1、眼科常用药品及相关知识1眼部给药的吸收途径眼部给药的吸收途径结膜角膜巩膜影响角膜吸收的因素影响角膜吸收的因素溶解度(上皮屏障)亲脂性(基质内皮屏障)分子大小电荷解离程度药液黏度巩膜通透性好巩膜通透性好结膜对分子大小不敏感结膜对分子大小不敏感2托百士滴眼液托百士滴眼液/眼膏眼膏妥布霉素n主要对G-:如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属有效。nG+:金黄色葡萄球菌敏感;链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)均对本品耐药。n厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。n儿童眼病治疗及围手术期首选药物。3泰利必妥泰利必妥:氧氟沙星 可乐必妥可乐必妥:左氧 佐凯佐凯:
2、左氧,国产n对革兰氏阳性菌、阴性菌群均有较强的抗菌作用。对衣原体属敏感性菌种等感染症有效。n喹诺酮类:说明书上注明动物实验致骨关节损伤,小儿慎用。儿童医院、儿研所作为细菌性炎症首选药物。n左氧氟沙星类的抗菌活性约为氧氟沙星类的2倍,副作用更小。无防腐剂4杰奇杰奇:左氧凝胶 迪可罗迪可罗:氧膏(凝胶)n凝胶制剂辅料:为卡波姆凝胶,可以黏附于角膜角膜的表面并且可以贮留药物分子。n防腐剂:常见的是苯扎氯胺、苯扎溴铵和羟苯乙酯。常见副作用:药物性角结膜炎、干眼症等。Bid5夫司名夫司名:夫西地酸眼药常用给药频率眼药常用给药频率ntid 预防、轻度治疗nqid 6id 中重度治疗nq1h+膏 效果类似结
3、膜下n早中晚3组 各5min x 6次 特殊n人工合成抗生素,与其它抗生素无交叉耐药性。n夫西地酸对G+球菌,尤其对葡萄球菌高度敏感,对耐药金黄色葡萄球菌也有效,对某些革兰氏阴性菌也有一定的抗菌作用。n眼部bid点药6 红霉素眼膏红霉素眼膏 金霉素眼膏金霉素眼膏n传统油膏制剂,眼表使用粘性大。n对异物(缝线)残留、白内障术后切口痛等磨痛效果好。n少数病人对红霉素眼膏过敏:石油化工产物残留。7纳特真纳特真:那他霉素 进口 790元 国产(东区药店)150元n极少出现耐药n治疗真菌性角膜炎首选为碘烧!n可以配药:盐酸特比萘芬滴眼液、两性霉素B滴眼液等,但是耐药常见。 8艾氟龙艾氟龙:氟米龙 露达舒
4、露达舒:氯替泼诺n眼表疾病治疗用激素n0.1%氟米龙:眼内浓度极低,眼压升高副作用少见。n0.5%氯替泼诺:“软激素”,发挥作用后迅速代谢灭活,副作用小。9百力特百力特:醋酸泼尼松龙 帕利百帕利百:复方新霉素多粘菌素n1%醋酸泼尼松龙:眼内浓度最高,高眼压较地塞米松少见。n醋酸泼尼松龙、硫酸新霉素、硫酸多粘菌素B合剂:激素浓度0.5%,后两者合剂抗菌谱广。10典必殊滴眼液、眼膏典必殊滴眼液、眼膏妥布霉素地塞米松n典必殊激素浓度:0.1%,使用时间:不超过4周。n眼内浓度:百力特典必殊艾氟龙、露达舒n激素浓度换算:醋酸泼尼松=35氢化可的松;地塞米松=2030氢化可的松。n激素禁忌症:树枝状角膜
5、炎、角膜溃疡等。复查时要测眼压11非甾体类抗炎药非甾体类抗炎药NSAIDS 迪菲迪菲 普南扑灵普南扑灵 普罗纳克普罗纳克 双氯芬酸钠 普拉洛芬 溴酚酸钠n非甾体类眼药:通过抑制环氧合酶从而减少PG(前列腺素)的合成,以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。nNSAIDS:小剂量解热、镇痛作用,大剂量(国内0.20.6,国外0.63.2)抗炎作用。 nNSAIDS(口服非水杨酸类):布洛芬、双氯芬酸钠、塞来昔布(西乐葆)。nNSAIDS副作用:在口服用时要注意消化道溃疡病史,防止出血、穿孔。 包装已经改为0.4mlx20小支12艾唯多艾唯多:萘敏维滴眼液
6、盐酸萘甲唑林马来酸氯苯那敏维生素B12n用于缓解眼睛疲劳、结膜充血及眼睛发痒等症状。 n说明书禁忌症:闭角型青光眼患者禁用。 13色甘酸钠滴眼液色甘酸钠滴眼液(已断药)(已断药)n色甘酸钠滴眼液: 起效时间长,约为1周,但是可以减少激素类药物的使用频度。可以作为季节性过敏病人预防用药。n作用机理:稳定肥大细胞膜,阻止细胞膜裂解和脱颗粒,从而抑制组胺、5HT及慢反应物质的释放。14研立双研立双:吡嘧司特钾 阿乐迈:洛度沙胺n吡嘧司特钾滴眼液:抑制化学介质的游离,通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢 。起效时间3天。n洛度沙胺滴眼液:肥大细胞稳定剂,起效时间3天。bid15埃美丁埃美丁:富马酸依美斯汀 帕
7、坦洛帕坦洛:奥洛他定n富马酸依美斯汀滴眼液:相对选择性的组胺H1受体拮抗剂。起效很快,10+秒几分钟。n奥洛他定滴眼液: 肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。bid16阿昔洛韦滴眼液阿昔洛韦滴眼液 更昔洛韦滴眼液更昔洛韦滴眼液(晶明)/眼用凝胶眼用凝胶(丽科明)n阿昔洛韦:体内代谢后的三磷酸无环鸟苷是单纯疱疹病毒DNA聚合酶的强抑制剂,终止病毒DNA的合成。n更昔洛韦滴眼液/眼膏: 抗病毒效应约为阿昔洛韦滴眼液的3倍。对RNA病毒无效。(如:出血性结膜炎-肠道病毒70,柯萨奇病毒A24 )17鱼腥草滴眼液鱼腥草滴眼液 安达芬滴眼液安达芬滴眼液(重组人干扰素-2b)n鱼腥草:用于因风
8、热疫毒所致急性卡他性结膜炎及流行性角结膜炎。 副作用:过敏。n重组人干扰素-2b干扰素:具有抗病毒、抑制肿瘤细胞增殖以及调节人体免疫功能等作用。后者包括增强巨噬细胞的吞噬功能,增强细胞毒T细胞的杀伤作用和天然杀伤性细胞的功能。 18环孢素滴眼液环孢素滴眼液 FK506:他克莫司他克莫司n环孢素滴眼液:本品为油溶液,用于预防和治疗眼角膜移植术后的免疫排斥反应,以及重症眼表疾病的治疗。(如:干眼症、丝状角膜炎、边缘性角膜炎等)n他克莫司注射液(配药点眼) :对T细胞有选择性抑制作用,主要通过与细胞内免疫嗜素FK结合蛋白(FKBP)结合而抑制Th细胞释放IL-2、IL-3、IFN-并抑制IL-2R表
9、达。 19 卡林优滴眼液卡林优滴眼液 麝珠明目滴眼液麝珠明目滴眼液 吡诺克辛n抗氧化作用,能抑制芳香氨基酸异常代谢生成的醌类物质,防止晶体内不溶性蛋白质的形成,抑制白内障的发展。 n适应症:初期老年性白内障。n麝珠明目滴眼液:消翳明目。用于老年性初、中期白内障;用于视疲劳,症见眼部疲倦、眼酸胀痛、眼干涩、视物模糊。 20无防腐剂#区分 亮晶晶亮晶晶 玻璃酸钠玻璃酸钠 海露海露贝复舒滴眼液贝复舒滴眼液/眼膏眼膏 易贝易贝区分冰箱保存无防腐剂21唯地息唯地息 立宝舒立宝舒 新泪然新泪然 亮视亮视 潇莱威潇莱威 倍然倍然无防腐剂独立小支22思然思然:聚乙二醇滴眼液n思然滴眼液:属高分子聚合物,具有亲
10、水性和成膜性。其水溶液具有非牛顿流体的特征,即流体的表观粘度与或剪应力有关。n重组牛碱性成纤维细胞生长因子:细胞修复因子,21000IU/5ml/瓶,常温存放1个月。n羟糖苷滴眼液:羟丙甲纤维素、右旋糖酐、甘油,对应泪液三层结构。立宝舒:加入中等链甘油三脂。23贝尼特贝尼特:1%毛果芸香碱 真瑞真瑞:2%毛果芸香碱n直接激动M胆碱能受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小,睫状肌收缩导致调节房水排出阻力减少,使青光眼的眼内压下降。n滴眼后易透过角膜进入眼房,作用迅速,10分钟后出现作用,半小时达高峰。 n副作用:用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降,产生暂时性近视,并可出现眼痛、眉弓部疼痛等症状。长期
11、应用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后粘连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。 使用频率qdqid急性期Q10min x 6次24马来酸噻吗洛尔马来酸噻吗洛尔 美开朗美开朗:卡替洛尔 贝他根贝他根:左布诺洛尔 贝特舒贝特舒:倍他洛尔n确切机理尚不清楚,降眼压机制主要是减少房水生成,本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。 n禁忌症:哮喘、器质性心脏疾病慎用。(如:冠心病、心动过缓等)使用频率 bid非选择性 -RB选择性 1-RB安全性好25阿发根阿发根:酒石酸溴莫尼定 派立明派立明:布林佐胺 尼目克司尼目克司:醋甲唑胺片n酒石酸溴莫尼定滴眼液:选择性2受体激动剂,既可以减少房
12、水的生成,又增加葡萄膜巩膜得外流,用药2小时后降眼压效果达到高峰,对全身的影响非常小 。n布林佐胺滴眼液,醋甲唑胺片:抑制眼部睫状体的碳酸酐酶活性,减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,使得眼压下降。磺胺类药,注意过敏史。使用频率 bidtid口服频率50mg bid首次可加倍26苏为坦苏为坦:曲伏 卢美根卢美根:贝美 特丽洁特丽洁:拉坦 适利达适利达:拉坦n降压机理:增加葡萄膜巩膜旁道的房水流出,给药后3-4小时开始,8-12小时达到最大作用,降眼压作用至少可维持24小时。n常见副作用:虹膜色素加深,睫毛变深、变粗、变长、睫毛数量增加,眼部刺激症状。 n围手术期慎用。使用频率 qd拉
13、坦拉坦前列素+马来酸噻吗噻吗洛尔拉坦噻吗滴眼液拉坦噻吗滴眼液2750%甘油盐水甘油盐水 易思清易思清:异山梨醇 20%甘露醇甘露醇n机理:通过渗透性利尿,降低眼内压和颅内压。给药15分钟后开始起效,达峰时间为3060分钟,维持38小时。 甘露醇甘油盐水异山梨醇口服液。n50%甘油盐水:糖尿病患者慎用。 n20%甘露醇:心、肾功能不全慎用,45岁以上输液前常规会诊。输液超过一周要监测电解质。双甘28复方托吡卡胺 美多丽: 阿托品眼用凝胶nM胆碱能受体阻断剂,可使瞳孔放大、调节功能麻痹及虹膜睫状体炎消炎止痛。n复方托吡卡胺滴眼液:本品由托吡卡胺及盐酸去氧肾上腺素组成。作用:10岁以上散瞳眼光、治疗
14、、检查。n阿托品眼用凝胶:婴幼儿对该品的毒性反应极为敏感,如经鼻泪管吸收,可表现为口干、唾液分泌减少 、皮肤潮红干热、眩晕、心率加快、烦躁。作用:10岁以下散瞳验光、治疗(巩膜裂伤)。 压迫内眦减少全身吸收29视疲劳治疗药物视疲劳治疗药物n冰珍清目滴眼液冰珍清目滴眼液:养肝明目。用于青少年假性近视及缓解视疲劳。 n施图伦(七叶洋地黄双苷滴眼施图伦(七叶洋地黄双苷滴眼液)液):洋地黄苷-睫状体肌收缩力加强;七叶亭苷-增强血管的封闭性,增加虹膜和睫状体中毛细血管的阻力。这两种成份的联合作用使视网膜的血液灌注得到改善。 n珍芪:珍芪:同仁医院院内制剂,清热明目、退赤止痒。用于慢性结膜炎,症见眼干涩、
15、痒痛、视疲劳。n艾唯多(萘敏维滴眼液)艾唯多(萘敏维滴眼液)无防腐剂30n全身用激素:小剂量抗炎,大剂量(60mg1.8)免疫抑制。甲泼尼龙4mg=醋酸泼尼松5mg。n激素副作用:补钙、补钾、保胃(法莫替丁)。眼科局部用激素:眼科局部用激素:n地塞米松地塞米松:1ml:5mg,使用频率qd,眼周注射量:2mg3mg。n甲强龙(甲泼尼龙琥珀酸钠注射液)甲强龙(甲泼尼龙琥珀酸钠注射液):1ml:40mg,使用间隔37天,球后/半球后注射量:20mg。中效激素。n曲安奈德注射液曲安奈德注射液:1ml:40mg,使用间隔1个月,球后/半球后注射量:20mg。长效激素。激素激素31配药配药n结膜下注射n
16、强力混散配方:阿托品注射液0.020.03ml 肾上腺素 0.020.03ml 利多卡因 0.10.2ml 可以加地塞米松,不可以加妥布霉素n1支肝素+3支新泪然n1支FK506+2支爱丽n眼内注射剂量 妥布霉素 200u 地塞米松200ug/0.02ml 500ug/0.1ml 万古霉素 1mg/0.02ml 两性霉素B 510ug/0.1ml 纳他霉素25ug 前方冲洗:尿激酶 5000u/2ml 过量反应是什么?32抗生素使用注意事项抗生素使用注意事项n喹诺酮类:18岁以上使用。左氧氟沙星片0.2bid,60岁以上0.1bid。输液0.20.3bid。n阿奇霉素:10mg/kg,少见过敏
17、反应,5岁以下小儿不建议输液使用。红霉素、阿奇霉素均有胃肠道反应。n头孢2、3代抗生素:需要皮试,5岁以下输液首选头孢2代。头孢3代抗菌谱广,易透B-R屏障,细菌性眼内炎、淋球菌角膜炎常用药物。n万古霉素:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA。n 氟康唑注射液:首次0.4qd、以后0.2qd,要监测肾功能。所有所有输液先开一次浓度依赖型33n氨碘肽滴眼液氨碘肽滴眼液:含有十八种氨基酸、多肽、核苷酸和多种微量元素等。能改善病眼的新陈代谢,促进病变和渗出物的吸收,有助于早、中期白内障的治疗和控制,对玻璃体出血和混浊也有一定疗效。 n EDTA(依地酸二钠滴眼液)(依地酸二钠滴眼液):为金属离子络合剂和
18、胶原酶抑制剂,可减少受伤角膜胶原酶对角膜的破坏。用于眼部石灰烧伤、铁锈症、角膜血染、角膜钙沉着、角膜带状变性等。n贝复新(重组牛碱性成纤维细胞生长贝复新(重组牛碱性成纤维细胞生长因子外用凝胶)因子外用凝胶):促进创面愈合,用于烧伤创面、慢性创面和新鲜创面。 外用活性制剂。避免同时接触酒精等化学制品。34活血、止血、营养药活血、止血、营养药n复方樟柳碱注射液:复方樟柳碱注射液:2ml,复方内含盐酸普鲁卡因。可以缓解眼缺血区缓解血管痉挛,增加血流量,改善流供应。注射位置:颞浅动脉旁 4cm区域。n抢救用药抢救用药 硝酸甘油片: 0.5mg 舌下含服,小剂量可能发生严重低血压。 银杏达莫注射液: 1
19、025ml,配500ml糖或者盐水,bid。 硝苯地平片: 10mg舌下含服,CCB类抗高血压、防治心绞痛药物,起效快。其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强,抑制血管痉挛效果显著,其血管扩张作用会导致血压的明显下降。n其余药品其余药品:略,进临床自行体会。沃丽汀:卵磷脂沃丽汀:卵磷脂络合碘络合碘,碘剂:甲亢,过敏35其他药品其他药品n破伤风抗毒素(1500iu,要皮试)、破伤风人免疫球蛋白(250iu,免皮试):3岁以下儿童常规疫苗已含,不用打。n水合氯醛合剂: 为儿童麻醉检查药。建议去儿科会诊给予肌注睡眠。n注射用A型肉毒毒素:眼肌组治疗特发性眼睑痉挛用,亦可用于整形美容。n注射用维替泊芬(维速
20、达尔)、吲哚青绿:造影室专用。n雷珠单抗注射液:获批的AMD眼内注射药物n丝裂霉素:青光眼抗瘢痕用,0.4mg/ml。n654-2(山莨菪碱 ):为抗胆碱能神经药,作用类似阿托品,用于血管痉挛和栓塞引起的循环障碍。眼科用于与利多卡因联合球后注射治疗急性期青光眼。36同仁医院自配药同仁医院自配药n凉血明目颗粒(糖网1号):适用于糖尿病等眼底出血的急性期。2周后改为糖网2号。n丹葛明目颗粒(糖网2号):活血散瘀。n丹苓冲剂: 玻璃体混浊、眼底出血等眼底病。n启明颗粒:眼底病、视神经萎缩等。n50%甘油盐水:青光眼。n降糖明目胶囊:糖尿病眼病。n人工泪液:干眼症。n银蒙爽滴眼液(明目1号):干眼症,慢性结膜炎。n金灵养目滴眼液(明目2号):干眼症、结膜炎。n珍芪滴眼液:结膜炎、干眼症、视疲劳。n利明滴眼液:白内障。n复方诺氟沙星(双氟)/复方氧氟沙星:有激素。n依地酸二钠(EDTA):碱烧伤37
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