1、液体制剂液体制剂高分子溶液剂高分子溶液剂高分子溶液剂: 高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体药剂。以水为溶剂者,称亲水胶体溶液。u分子状态分散u均相分散体系u热力学稳定高分子溶液剂的分类1.以水为溶剂者,称为亲水高分子溶液,又称亲水胶体溶液或胶浆剂。2.以非水制剂为溶剂者,称为非水性高分子溶液剂。一、高分子溶液剂的制备一、高分子溶液剂的制备均要经过均要经过溶胀过程溶胀过程第一阶段第一阶段:可溶性高分子刚与溶剂相接触时,溶剂分子开:可溶性高分子刚与溶剂相接触时,溶剂分子开始扩散进入高分子固体颗粒,颗粒的体积慢慢地膨胀,称为始扩散进入高分子固体颗粒,颗粒的体积慢慢地膨胀,称为有限溶胀有限溶
2、胀过程;过程;第二阶段:第二阶段:溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开,解溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开,解脱分子间的缠绕,高分子分散在溶剂中,形成均匀的溶液,脱分子间的缠绕,高分子分散在溶剂中,形成均匀的溶液,称为称为无限溶胀无限溶胀过程。过程。 静置静置即可即可需搅拌需搅拌或加热或加热取所需水量的取所需水量的1/21/24/54/5,将高分,将高分子物质或其粉末分次撒在液面上子物质或其粉末分次撒在液面上或浸泡于水中,使其充分吸水膨或浸泡于水中,使其充分吸水膨胀胶溶,必要时略加搅拌。如胀胶溶,必要时略加搅拌。如CMC-NaCMC-Na、胃蛋白酶等。、胃蛋白酶等。取粉末状高分子原料置
3、干燥容取粉末状高分子原料置干燥容器内,加少量乙醇或甘油使其器内,加少量乙醇或甘油使其均匀润湿,然后加大量水振摇均匀润湿,然后加大量水振摇或搅拌使溶。如西黄蓍胶、白或搅拌使溶。如西黄蓍胶、白芨胶等。芨胶等。1溶解法 2醇分散法 3热溶法 片状、块状的高分子原料应先片状、块状的高分子原料应先加少量冷水浸泡一定时间,使加少量冷水浸泡一定时间,使其充分吸水膨胀,然后加足量其充分吸水膨胀,然后加足量热水并加热使胶溶。如明胶、热水并加热使胶溶。如明胶、琼脂等。琼脂等。 . .荷电性荷电性 因结构中的某些基团因结构中的某些基团解离而带电解离而带电,具,具双电层双电层结构。结构。 带负电荷:海藻酸钠、阿拉伯胶
4、、西黄耆胶、淀粉、带负电荷:海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉、 磷脂、酸性染料(伊红、靛蓝等)、鞣酸等磷脂、酸性染料(伊红、靛蓝等)、鞣酸等 带正电荷:琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料(亚甲蓝带正电荷:琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料(亚甲蓝 甲紫等)、血浆蛋白等。甲紫等)、血浆蛋白等。二二、高分子溶液剂的性质高分子溶液剂的性质 . .水化膜水化膜 高分子溶液的稳定性主要取决于高分子化合物的高分子溶液的稳定性主要取决于高分子化合物的水化作水化作用和荷电用和荷电。水化膜的形成过程水化膜的形成过程盐析盐析+- - - -阿拉伯胶阿拉伯胶- - - - - H2O-H2O-H2O-H2O-H2O-H2
5、O-H2O-第三章 液体药剂 胶凝性胶凝性 渗透压渗透压 黏度与分子量黏度与分子量 高分子溶液是黏稠性流体,粘稠性大小用黏度高分子溶液是黏稠性流体,粘稠性大小用黏度表示。表示。 . .其他性质其他性质 第三章 液体药剂 向溶液中加入大量的电解质,可使高分子凝结而沉淀,向溶液中加入大量的电解质,可使高分子凝结而沉淀,此过程称为盐析;此过程称为盐析; 向溶液中加入大量脱水剂,如乙醇、丙酮等也能破坏水向溶液中加入大量脱水剂,如乙醇、丙酮等也能破坏水化膜而发生脱水析出;化膜而发生脱水析出; 长期放置因发生凝结而沉淀称为陈化;其他原因如盐类、长期放置因发生凝结而沉淀称为陈化;其他原因如盐类、pH值、絮凝
6、剂、射线等的影响使高分子化合物凝结沉淀,称值、絮凝剂、射线等的影响使高分子化合物凝结沉淀,称为絮凝;为絮凝; 带相反电荷的两种高分子溶液混合,产生凝结沉淀;带相反电荷的两种高分子溶液混合,产生凝结沉淀; 线性高分子溶液在一定条件下产生胶凝。线性高分子溶液在一定条件下产生胶凝。影响高分子溶液稳定性的因素影响高分子溶液稳定性的因素第三章 液体药剂三、举例胃蛋白酶合剂胃蛋白酶合剂 处方处方 胃蛋白酶胃蛋白酶 20g 20g 稀盐酸稀盐酸 20ml20ml 橙皮酊橙皮酊 20ml 20ml 单糖浆单糖浆 100ml100ml 羟苯乙酯溶液羟苯乙酯溶液 10ml 10ml 纯化水纯化水 q.sq.s 共
7、制共制 1000ml1000ml讨论讨论(1 1)分析各成分在处方中的作用。)分析各成分在处方中的作用。(2 2)怎样保证胃蛋白酶的活性)怎样保证胃蛋白酶的活性? ? 溶溶 胶胶 剂剂定义:定义:固体药物微细粒子分散在水中形固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系。成的非均匀状态的液体分散体系。结构特点:结构特点:胶粒具有双电层结构胶粒具有双电层结构双电层结构 双电层结构双电层结构微粒本身解离或吸附而带电,另一层为吸引的反离子。(1)双电层结构和稳定性)双电层结构和稳定性(2)电学性质)电学性质 具有电泳现象。具有电泳现象。 (3)光学性质)光学性质 具有丁铎尔效应具有丁铎尔效
8、应(4)动力学性质)动力学性质 有布朗运动。有布朗运动。 溶胶剂的性质溶胶剂溶胶剂1分散法机械分散法胶溶法超声分散法2凝聚法物理凝聚法化学凝聚法溶胶剂的制备溶胶剂的制备机械分散法。常采用胶体磨进行制备。药物、分散介质以及稳定剂从加料口处加入胶体磨中,胶体磨以10000r/min转速高速旋转将药物粉碎成胶体粒子范围。胶溶法。又称解胶法,系使刚刚聚集起来的粗粒子重新分散成溶胶粒子的方法。超声分散法。用20000Hz以上超声波所产生的能量使粗分散相粒子分散成溶胶剂的方法。分 散 法物理凝聚法:通过改变分散介质的性质(如溶剂 组成)使溶解的药物凝聚成为溶胶 的方法。化学凝聚法:借助于氧化、还原、水解、复分解 等化学反应制备溶胶的方法。凝 聚 法思考:高分子溶液与溶胶有什么异同点?思考:高分子溶液与溶胶有什么异同点?均相体系vs非均相体系。热力学温度体系 vs 热力学不稳定体系。分子,1-100nm vs 微粒,1-100nm。
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