抗菌药物分类与特点-[自动保存的]精讲课件.ppt（75页）

1、抗菌药物分类与特点抗菌药物分类与特点 齐鲁医院儿六病房齐鲁医院儿六病房 王玉珍王玉珍 、目前世界范围内，已经生产并在临床应用的抗生素有数百种。虽然大部分属于广谱抗菌药物，但依据化学结构与生物活性、作用机制与环节、剂型与计量等，临床产生不同的治疗效果。按生物活性分类按生物活性分类广谱抗菌药物窄谱抗菌药物按作用机制分类按作用机制分类抑制病原菌细胞壁合成的药物影响病原菌细胞浆通透性的药物抑制病原菌蛋白质合成的药物抗代谢作用的药物 抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成青霉素类头孢菌素类糖肽类（万古霉素）碳青霉烯类等 返回影响病原菌细胞浆通透性的药物影响病原菌细胞浆通透性的药物制霉菌素两性霉素多黏菌素B等 返回

2、抑制病原菌蛋白质合成抑制病原菌蛋白质合成喹诺酮类氯霉素红霉素林可霉素四环素 返回抗代谢类药物抗代谢类药物磺胺类异烟肼乙胺丁醇对氨水杨酸等 返回按化学结构分类按化学结构分类-内酰胺类氨基糖甙类大环内酯类糖肽类四环素类喹诺酮类磺胺类硝基呋喃类抗结核分枝杆菌抗真菌药物-内酰胺类青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类头霉菌素类单环类抗菌药物-内酰胺酶抑制剂 返回青霉素类青霉素类 返回青霉素类天然青霉素青霉素G氨基青霉素氨苄西林阿莫西林抗假单胞菌青霉素羧苄西林阿洛西林美洛西林哌拉西林咪基青霉素替莫西林美西林耐青霉素酶青霉素甲氧西林苯唑西林 羧苄西林羧苄西林1.主要用于治疗绿脓杆菌感染及部分变形杆菌、大肠杆菌引起的

3、感染，和庆大霉素合用有协同作用。2.毒性低，偶见皮疹，肌肉注射时，局部疼痛较明显。3.禁用于青霉素过敏者，用前做皮试。4.本药不耐热，又易吸潮，易现用现配或放于冰箱内，溶解后在冰箱内可保存5天。 返回青霉素G对多数革兰氏阳性菌活性最高，对革兰氏阴性球菌、螺旋体及放线菌也有效，杀菌力强，毒性反应小，抗菌谱窄，对肠道阴性杆菌无效，口服不吸收，不耐酸，有变态反应，休克多见。 返回氨基类青霉素和抗假单胞菌青霉素均为广谱青霉素，这类药物主要增强对革兰氏阴性杆菌的抗菌疗效。 返回咪基青霉素为半合成青霉素，抗菌谱窄，主要对革兰氏阴性菌，尤其对肠杆菌科有效，对假单胞菌与厌氧菌无抗菌活性，副作用较多，与其他内酰

4、胺类有协同作用。 返回耐青霉素酶青霉素，可用于耐药金黄色葡萄球菌感染，甲氧西林是第一个应用于临床的耐青霉素酶青霉素，但由于其抗菌活性不强，不良反应多，国内已停止生产。现在常用苯唑西林等。 返回种类很多，青霉素G是最早应用于临床的抗菌药物，钾盐和钠盐稳定，易溶于水，是高效、低毒、药理学特性好的广谱抗菌药物，能作用于革兰氏阳性和革兰氏阴性菌、嗜血杆菌属和各种致病的螺旋体。近年来，青霉素不敏感肺炎链球菌检出率在逐年上升，但对白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰氏阳性厌氧杆菌，如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等，仍保持着很好的敏感性。主要缺点：容易发生严重的变态反应，严重时因休克而致命，少数有肝脏和肾脏毒性。青霉素不耐

5、酸，口服吸收差，主要是肌内注射和静脉给药。头孢菌素类头孢菌素类 返回头孢菌素类第一代头孢氨苄希克劳头孢唑林头孢拉定头孢替唑钠第二代头孢呋辛头孢替安第三代头孢曲松头孢他啶头孢唑污头孢匹胺头孢哌酮头孢匹罗第四代头孢吡污头孢替唑钠商品名：益替欣 特子社复为第一代头孢，主要对需氧革兰氏阳性菌和需氧革兰氏阴性菌有效。注射液溶解时如因温度原因出现浑浊，可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，为防止发生沉淀，应在阴凉处（15以下）保存，但必须在72h内使用。 返回头孢菌素类抗菌药物是一种广谱半合成抗菌药物，具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应少等优点。 返回 注意：1应询问过

6、敏史，并做过敏试验，因为在青霉素类、头孢菌素类抗生素之间存在交叉过敏反应，在青霉素类抗生素过敏者中约有510%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。2.长期应用可能导致二重感染如念珠菌病，伪膜性结肠炎等。3.主要不良反应有过敏、消化系统症状、静脉炎、肝功损害等。 返回第一代头孢对革兰氏阳性球菌作用强，但对MRSA及肠球菌作用弱，对假单胞菌无效。有一定肾毒性，与氨基糖甙类及强利尿药合用时尤需注意。 返回 返回第二代对革兰氏阳性球菌与第一代相仿或不及第一代，对革兰氏阴性杆菌有较广的抗菌活性，对厌氧菌有效，但对假单胞菌属、不动杆菌等无效，肾毒性小。 返回 第三代对革兰氏阳性菌作用不及一二代，对肠道革兰氏阴性

7、菌有较强抗菌活性，对假单胞菌有效，对厌氧菌有中等度抗菌活力，对难辨梭状芽胞杆菌等无效。易产生耐药性和二重感染，肾毒性则逐代减弱。不良反应有胃肠道反应和菌群失调。 返回四代头孢对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有效。应用应定为在三代头孢菌素和碳青霉烯类抗菌药物之间。头孢吡污的良好作用是重症肺炎，多数情况（三代头孢耐药较严重，而尚不具备碳青霉烯类使用指征）下的第一线用药，有人主张，应用头孢吡污策略性替换三代头孢，减少耐药菌株的产生。头孢吡污对鲍曼不动杆菌疗效欠佳。 返回 返回 头孢替安：商品名替他欣：用量4080mg/kg/日。一次用量静滴时间为0.51h，若必须贮存亦应在8h内用完，此时微黄色的药液

8、可能随着时间的延长而加深，与速尿等强利尿剂合用可造成肾损害。有引起过敏性休克的危险。 返回头孢替安皮肤敏感试验一。试验液浓度为300ug/ml左右二。皮肤敏感试验方法：抽取试验液约0.02ml，做皮内注射。三。在皮内注射1530min后观察注射部位，按如下标准判断：阳性：荨麻疹样发红直径20mm以上或者水泡直径9mm以上。阴性：未见异常或荨麻疹样发红，水泡都未达到阳性标准。但以下情况也判定为阳性：1有伪足样条痕;2 除注射部位反应以外的全身反应为阳性。四。配制方法：1 0.5g本品加1.75ml生理盐水（1g加3.5ml,2g加7ml生理盐水）溶解混匀后，此时浓度为286000ug/ml；2

9、用1ml注射器抽取前液0.1ml，加生理盐水0.9ml，摇匀，此时浓度为28600ug/ml；3 抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀，此时浓度为2860ug/ml；4 抽取前液0.1ml加生理盐水0.9ml，摇匀，此时浓度286ug/ml，此液即为试验液。 返回先锋霉素5（头孢唑啉）：是本代中较好的药物，抗菌作用强，半衰期长，体内分布广。一般用量为50100mg/kg/日。先锋霉素6（头孢啦啶）：一般用量为50100mg/kg/日。 返回头孢曲松钠：商品名罗氏芬、菌必治2080mg/kg/日，半衰期长，812h，可每日一次应用。配伍禁忌药物多，应单独给药。避免饮酒和富含酒精的药物，

10、易出现双硫仑样反应，如面色潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。 返回 返回头孢呋辛：商品名西力欣、达力新、信立新：本品具有广谱抗菌作用，用量30100mg/kg/日，配置后的溶液在室温24h，冰箱5保存48h可保持活性。脑膜炎症时有足量进入脑脊液中，对脑膜炎球菌所致的脑膜炎疗效显著。 返回头孢哌酮：商品名先锋必。大剂量应用可致出血倾向，肝肾功能损害及胃肠道反应，主要经胆道排泄，可用于肾脏受损患者。 返回头孢他啶：商品名复达欣。对绿脓杆菌的作用强。 返回 头孢唑圬钠（法洛西）：广谱抗菌，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌产生的广谱-内酰胺酶稳定。用量50mg/kg/日，可68h一次，滴注时间3

11、0min2h。本品溶解后在室温下不超过7h，冰箱内不超过48h。 返回罗航（头孢匹胺钠）：3080mg/kg/日，最大150mg/kg/日，分23次经3060min静脉滴注。注意大剂量给药时，有时引起血管痛和血栓性静脉炎。溶解后须迅速使用，需要保存时，务必于24h内使用，不与其他药物在同一容器中混合使用。禁止饮酒否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。 返回 返回头孢吡污：商品名马斯平，罗欣方捷。为革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的广谱杀菌剂。通常本品耐受性良好，不良反应轻微且短暂，常见的不良反应主要是腹泻、皮疹和注射局部反应，如静脉炎。 返回注意：1应询问过敏史，并做过敏试验，因为在青

12、霉素类、头孢菌素类抗生素之间存在交叉过敏反应，在青霉素类抗生素过敏者中约有510%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。2.长期应用可能导致二重感染如念珠菌病，伪膜性结肠炎等。3.主要不良反应有过敏、消化系统症状、静脉炎、肝功损害等。 返回碳青霉烯类碳青霉烯类 返回碳青霉烯类亚胺培南美洛培南 碳青霉烯类是20世纪70年代发展起来新型结构内酰胺类抗生素，是一种强有力的广谱抗菌药物，特点是广谱、高效，对内酰胺酶高度稳定。一般不作为重症感染的一线用药。与头孢菌素比较，对革兰氏阴性菌作用与三代头孢相似，但对革兰氏阳性菌有显效，对多数厌氧菌抗菌活力强，与甲硝唑相似，适宜于免疫力低下者、多种病原菌混合感染、严重的

13、革兰氏阴性菌感染、耐药菌感染等。主张持续静脉滴注给药，并维持23h，8h一次。 返回 不良反应：主要有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应以及血液系统方面的白细胞减少、血小板减少等，皮疹、瘙痒、发热、休克等过敏反应，过敏体质慎用。 返回亚胺培南：商品名泰能，第一代碳青霉烯类抗生素，不稳定，易被降解，降解后产生肾毒性，因此临床上与西司他丁按一定比例制成复方制剂联合使用以防止亚胺培南在肾小管处被破坏，减少其肾毒性。不适用于脑膜炎的治疗，不得与阿昔洛韦联用。 返回美洛培南：商品名美平。1994年上市，第二代碳青霉烯类抗生素，是第一个可以单独使用的碳青霉烯类抗生素，对中枢神经系统和肾脏都很安全，抗菌谱广

14、，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌都很敏感。特别是对铜绿假单胞菌的抗菌活性很强。1020mg/kg,每8h一次治疗脑膜炎40mg/kg. 返回美平配制好的静脉注射液应立即应用，使用前应将溶液振荡摇匀。如有特殊情况需放置，用生理盐水溶解时，室温下应于6h内使用，5保存时应于24h以内使用。溶解时呈无色或微黄色透明液体，颜色的浓淡不影响本药的效果。与疫苗同用可使疫苗失效，与丙戊酸钠合用可使后者血药浓度降低，导致癫痫发作。与其它碳青霉烯类和青霉素、头孢菌素类有局部交叉过敏反应。 返回 头霉菌素类头霉菌素类 返回返回头霉菌素类头孢替坦相当于三代头孢头孢西丁相当于二代头孢头孢美唑二、三代头孢之间头孢

15、米诺相当于三代头孢头霉拉坦抗厌氧菌作用突出返回返回单酰胺环类氨曲南卡芦莫南氨曲南为全合成的单环类-内酰胺类抗生素，本品用于治疗敏感需氧革兰氏阴性菌所致的各种感染，亦可用于院内感染的治疗，本品可进入脑脊液，可用于脑膜炎，本品耐药性强，对其他药物不敏感时，应用本品常有效。静滴时配制浓度不超过2%，滴注时间2060min。静脉注射用610ml溶解1g，于35min内缓慢注入静脉。肌肉注射每1g至少用生理盐水3ml溶解，深部肌肉注射。 返回注意事项氨曲南与青霉素之间无交叉过敏反应，但对青霉素、头孢菌素过敏及过敏体质者仍需慎用。本品的肝毒性低，但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。几乎所有抗生素均有不

16、同程度伪膜性肠炎的报道，包括氨曲南在内，因此在治疗过程中应注意腹泻症状并明确诊断。本药与头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。 返回此类药物的特点是广谱，对内酰胺酶稳定，主要作用于产酶耐药的革兰氏阴性杆菌，体内分布广，可通过血脑屏障，与青霉素等其他药物无交叉过敏，不良反应少，不影响凝血功能，价格便宜。 返回 - -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 返回返回-内酰胺酶抑制剂克拉维酸阿莫西林克拉维酸替卡西林克拉维酸舒巴坦氨苄西林舒巴坦阿莫西林舒巴坦头胞哌酮舒巴坦（优普酮）美洛西林舒巴坦钠他唑巴坦哌拉西林钠他唑巴坦美洛西林舒巴坦钠（开林）商品名：开林 本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4：1的比例组成的复方制剂。美洛西

17、林属青霉素类广谱抗生素主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。舒巴坦钠为-内酰胺酶抑制剂，对由-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢类抗生素的破坏，与青霉素类及头孢类抗生素有明显的协同作用。本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有杀菌作用。 返回开林适应症：呼吸系统感染；泌尿生殖系统感染；腹腔感染；皮肤及软组织感染；盆腔感染等。用法及注意事项：1）静脉滴注，每次滴注时间为3050min，每8h或12h一次，疗程714天。 2）本药溶开后于4最多保存24h。 3）对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。 返回开林主要不良反应 （1

18、)胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失。 （2）过敏反应：偶有过敏反应，通常为皮肤反应如荨麻疹。 (3)血液系统反应：用大剂量本药时罕见血小板功能紊乱，如出血时间延长、紫癜、或粘膜出血，通常仅见于严重肾功能损害患者中。 （4）中枢神经系统：大剂量应用因脑积液中浓度过高，可出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。 返回阿莫西林钠克拉维酸钾阿莫西林钠克拉维酸钾：商品名力百汀阿莫西林钠克拉维酸钾：商品名力百汀细菌耐药性主要是由于细菌产生-内酰胺酶，该酶在抗生素作用于病原菌之前将抗生素破坏。本品中的克拉维酸可以阻断-内酰胺酶的作用从而防止细菌耐药性出现，使细菌对阿莫西林更为

19、敏感而被迅速杀灭。克拉维酸本身虽然几乎没有抗菌作用，但与阿莫西林组成复方后可使本品成为具有广泛临床价值的广谱抗生素。 返回注意事项力百汀：采取静脉注射或静脉点滴给药，不适宜肌肉注射。在调制过程中可能会出现短暂的粉红色，调制后的注射液通常为淡黄色或类白色。配制好的本品注射液应在20min内立即使用，用34min缓慢注射。静脉点滴最好用生理盐水配制，应在4h内用3040min的时间完成点滴。剩余药液应弃掉。 返回-内酰胺酶抑制剂本身只有较弱的抗菌活性，但与其他-内酰胺类抗菌药物联合使用，可发挥抑酶增强作用，不但能增强抗菌活性，还能扩大抗菌谱，临床多见的是-内酰胺酶抑制剂与青霉素和头孢菌素的复合制剂

20、。 返回随着病原菌变迁，多重耐药铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌发生率升高，成为危重病感染的主要致病菌，-内酰胺酶抑制剂与青霉素和头孢菌素复合制剂在临床应用的价值逐渐提高，2002-2003年中国革兰氏阴性耐药监测显示，碳青霉烯类仍是革兰氏阴性菌最强的抗菌药物，其次是头胞哌酮舒巴坦（优普酮）、哌拉西林钠他唑巴坦、美洛西林舒巴坦钠（开林）、阿莫西林钠克拉维酸钾（力百汀）。 返回氨基糖甙类抗菌药物为广谱抗菌药物，主要用于抗革兰氏阴性杆菌的感染，包括铜绿假单胞菌和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌，无抗厌氧菌活性，部分有抗结核菌作用。主要通过肾脏排泄，最严重的不良反应是耳和肾的毒性。 返回氨基糖甙类氨基糖甙类庆

21、大霉素新霉素链霉素卡那霉素妥布霉素 大环内酯类 返回大环内酯类红霉素阿奇霉素克拉霉素罗红霉素麦迪霉素螺旋霉素红霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、各组链球菌、革兰氏阳性杆菌具有较强的抗菌活性，某些革兰氏阴性菌也有也有一定抗菌作用，目前应用较多的是针对支原体、衣原体、军团菌属疗效突出。胃肠道反应严重，容易损害肝功。 返回庆大霉素庆大霉素由放线菌属的小单胞菌发酵产生，1969年开始应用于临床。属于广谱抗菌药物，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有效，临床主要用于治疗铜绿假单胞菌在内的革兰氏阴性菌感染，对肺炎支原体有一定作用。主要副作用为耳和肾毒性。 返回阿奇霉素抗菌谱与红霉素相仿，对革兰氏阴性菌的抗菌活

22、性明显增强，对流感杆菌、淋球菌的抗菌活性达红霉素的4倍以上，对肺炎支原体作用是大环内酯类最强的。本品配制成12mg/ml，滴注时间23h。主要不良反应为胃肠道反应和肝功损害。 返回 糖肽类 返回糖肽类万古霉素替考拉林替考拉宁万古霉素对革兰氏阳性菌，包括球菌和杆菌均具有强大的抗菌作用，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA)、耐甲氧西林的表皮葡萄球菌均属高度有效，也是对厌氧菌，包括脆弱杆菌作用最强的抗菌药物之一。万古霉素最突出的优点是对MRSA，目前国内还未发现耐万古霉素的金黄色葡萄球菌（VRSA)。 返回万古霉素特点：口服不易吸收，肌内注射可以引起明显不适和组织坏死，全身治疗需静脉滴注。主要不

23、良反应是肝、肾、耳毒性和红人综合症（即头颈面部皮肤潮红、瘙痒、血压下降甚至休克，可能与组胺释放导致的变态反应有关，抗组胺、激素治疗有效。）主要剂型为万古霉素和去甲万古霉素，后者为国产。液体在1h以上缓慢滴注。 返回替考拉林又称壁霉素，抗菌谱、抗菌活性均与万古霉素相似，对需氧和厌氧的革兰氏阳性菌有强大作用，对大多数金葡菌作用较万古霉素强，对MRSA作用也较万古霉素强。一次剂量静脉注射后，半衰期长达72h，故可每天一次给药，肾毒性远少于万古霉素，与万古霉素有交叉过敏反应。首剂加倍，有肝肾功不全时剂量减半。 返回替考拉宁商品名：加立信主要用于治疗各种严重的革兰氏阳性菌感染，包括不能用青霉素类及头孢类

24、抗生素治疗或上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其它抗生素耐药的葡萄球菌感染。 返回替考拉宁特点：本品毒性低，患者对本品的耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，大多数无需中断治疗，严重不良反应罕见。主要不良反应：过敏反应、胃肠道反应、局部反应。推荐剂量10mg/kg,前三剂量每12h静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg每天一次。与万古霉素有交叉过敏反应。现用现配，冰箱内保存不超过24h。 返回 四环素类 返回四环素类四环素金霉素土霉素地美环素美他环素米诺环素四环素类为一类广谱、抑菌抗菌药物。由于近年来细菌耐药性增加，所以疗效降低，半合成四环素耐药菌株，半衰期长，口服吸收好少，给药次数少，

25、不良反应轻，有取代四环素和土霉素的趋势。主要不良反应：胃肠道反应、肝功损害，对牙齿和骨骼发育也有影响，动物实验发现有致胎儿畸形作用。 返回 喹诺酮类 返回 喹诺酮类第一代萘啶酸抗菌谱窄第二代吡哌酸革兰氏阴性菌第三代氟喹诺酮类抗菌谱广作用强喹诺酮类第三代主要有：诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星（氟啶酸）、环丙沙星、左氧氟沙星、妥舒沙星等。特点：抗菌谱广，抗菌作用强，尤其是对革兰氏阴性菌的抗菌活性。对革兰氏阳性菌也有抗菌活性。近年来耐药率增加，尤其是发生在医院内的感染，致病菌几乎均对氟喹诺酮类耐药。主要不良反应：胃肠道反应、轻度中枢神经系统反应、变态反应等，偶有关节损害、癫痫样发作、精神症状等。 返回磺胺类和磺胺增效剂磺胺类药1933年开始试用于临床，为广谱抑菌药。主要用于呼吸和泌尿系统感染，由于过敏反应多，且经常出现血液系统、肝肾功能损害，临床应用减少。应用较多的是磺胺甲噁唑（SMZ)与甲氧苄氨嘧啶（TMP)的复合制剂即复方磺胺甲噁唑注射液。TMP不但能增强SMZ的抗菌作用，还能减少耐药性。 返回硝基呋喃类主要包括：呋喃西林、呋喃妥因、呋喃唑酮适应症：主要用于泌尿系和肠道感染，呋喃唑酮对鞭毛虫、滴虫也有作用。 返回 抗真菌药 返回 抗真菌药多烯类真菌药两性霉素B制霉菌素吡咯类抗真菌药酮康唑氟康唑伊曲康唑伏立康唑氟胞嘧啶卡泊芬净