1、第四节抗心绞痛药第四节抗心绞痛药l病例病例:李女士,:李女士,66岁,岁,后有短暂胸骨后后有短暂胸骨后闷痛五年,前日因家庭琐事造成闷痛五年,前日因家庭琐事造成心情郁闷心情郁闷,夜间熟睡后突感胸骨后绞痛,面色苍白,出夜间熟睡后突感胸骨后绞痛,面色苍白,出冷汗,含服速效救心丸后症状缓解。次日入冷汗,含服速效救心丸后症状缓解。次日入院治疗,确诊为院治疗,确诊为稳定型心绞痛稳定型心绞痛。l用药用药:硝酸甘油:硝酸甘油 0.3mg 舌下含化舌下含化 普奈洛尔普奈洛尔 10mg 口服口服病例讨论病例讨论l病例和用药讨论病例和用药讨论1. 诱发心绞痛的因素是诱发心绞痛的因素是A. 情绪激动情绪激动B. 饱餐
2、饱餐C. 剧烈运动剧烈运动D. 吸烟吸烟E. 经常吃鱼肉经常吃鱼肉2. 李女士最适宜的抗心绞痛药是李女士最适宜的抗心绞痛药是A. 硝苯地平硝苯地平B. 硝酸甘油硝酸甘油C. 维拉帕米维拉帕米D. 地高辛地高辛E. 吗啡吗啡3. 硝酸甘油最正确的给药方硝酸甘油最正确的给药方法是法是A. 口服口服B. 舌下含化舌下含化C. 吸入吸入D. 肌注肌注E. 静滴静滴4. 医嘱中普奈洛尔与硝酸甘油合用是为了克医嘱中普奈洛尔与硝酸甘油合用是为了克服硝酸甘油的哪个缺点服硝酸甘油的哪个缺点A. 血压下降血压下降B. 血管扩张血管扩张C. 耐受性耐受性D. 头痛颜面潮红头痛颜面潮红E. 反射性心率加快反射性心率加
3、快 第一节 概述心绞痛心绞痛l【定义定义】 冠状动脉供血不足引冠状动脉供血不足引 起的心肌急剧、暂时起的心肌急剧、暂时 的的缺血与缺氧缺血与缺氧所引起所引起 的临床综合症。的临床综合症。l【临床表现临床表现】 疼痛疼痛-阵发性胸骨后阵发性胸骨后 压榨性疼痛,可放射压榨性疼痛,可放射 至心前区与左上肢。至心前区与左上肢。l【病理生理机制病理生理机制】 心肌组织氧的供需失衡心肌组织氧的供需失衡,致心肌暂时性缺血、缺,致心肌暂时性缺血、缺氧;代谢产物(乳酸、丙酮酸、组胺、钾离子等)氧;代谢产物(乳酸、丙酮酸、组胺、钾离子等)聚积心肌组织,聚积心肌组织, 刺激心肌自主刺激心肌自主 神经传入纤维神经传入
4、纤维 末梢引发疼痛。末梢引发疼痛。 劳累性心绞痛劳累性心绞痛 稳定型心绞痛稳定型心绞痛 不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛 变异型心绞痛变异型心绞痛 心绞痛临床分型心绞痛临床分型特点:特点:由劳累、情绪波动或其他增加心肌耗由劳累、情绪波动或其他增加心肌耗氧量的因素所诱发,一般由于动脉粥样硬化氧量的因素所诱发,一般由于动脉粥样硬化造成冠状血管狭窄造成冠状血管狭窄变异型心绞痛变异型心绞痛, ,也称也称血管痉挛性心绞痛血管痉挛性心绞痛。l 原因:由于在原因:由于在冠状动脉狭窄的基础上,该支血管发生痉挛冠状动脉狭窄的基础上,该支血管发生痉挛,引起一片心肌缺血所致。,引起一片心肌缺血所致。l 特征:心绞痛在特
5、征:心绞痛在安静时发作,安静时发作,与劳累和精神紧张等无关,可因卧床休息而缓解与劳累和精神紧张等无关,可因卧床休息而缓解 特点:不定时频繁发作,易发展为心肌梗死特点:不定时频繁发作,易发展为心肌梗死l硝酸酯类硝酸酯类 硝酸甘油、硝酸甘油、l钙通道阻滞药钙通道阻滞药 硝苯地平、维拉帕米、硝苯地平、维拉帕米、l-肾上腺素受体拮抗药肾上腺素受体拮抗药 普萘洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔、吲哚洛尔、抗心绞痛药物分类抗心绞痛药物分类 硝酸酯类l舌下含化舌下含化:因:因“首过效应首过效应”,口服生物利用度,口服生物利用度仅为仅为8%。舌下含服因其脂溶性高,极易通过。舌下含服因其脂溶性高,极易通过口腔黏膜吸收。口
6、腔黏膜吸收。l起效快起效快:含服后:含服后2-5min即可起效,疗效持续即可起效,疗效持续20-30min,血浆,血浆t1/2为为2-4min。l可经皮肤吸收:可经皮肤吸收:2%硝酸甘油软膏或贴膜剂硝酸甘油软膏或贴膜剂一、一、【药理作用药理作用】基本作用:松弛血管平滑肌,扩张血管基本作用:松弛血管平滑肌,扩张血管扩张外周血管,降低心肌耗氧量扩张外周血管,降低心肌耗氧量 舒张小静脉回心血量前负荷 心室壁肌张力耗氧; 舒张小动脉外周阻力心后负荷耗氧增加缺血区心肌供血增加缺血区心肌供血 (侧支开放)(侧支开放)降低左室充盈压,使冠状血流量从新分布降低左室充盈压,使冠状血流量从新分布(增加心内膜血液供
7、应)心绞痛心绞痛 应用硝酸甘油应用硝酸甘油 非缺血区非缺血区缺血区缺血区非缺血区非缺血区缺血区缺血区输送血输送血管管阻力血阻力血管管硝酸甘油对冠脉血流分布的影响硝酸甘油对冠脉血流分布的影响给药前给药前给药后给药后【作用机制作用机制】l美国药理学家:美国药理学家:佛契哥特、伊格纳罗、穆拉德佛契哥特、伊格纳罗、穆拉德 发现发现NO是心血管系统的一种信号分子,硝酸甘油及其他是心血管系统的一种信号分子,硝酸甘油及其他有机硝酸酯类通过释放有机硝酸酯类通过释放NO气体而舒张血管平滑肌,从而气体而舒张血管平滑肌,从而扩张血管。扩张血管。“一氧化氮之父一氧化氮之父”“伟哥之父伟哥之父”二二【临床应用临床应用】
8、l各种类型心绞痛各种类型心绞痛:首选:首选 舌下含化可用于心绞痛急性发作,迅速终止发作,舌下含化可用于心绞痛急性发作,迅速终止发作,缓解症状。缓解症状。坐位含服,坐位含服, (卧位卧位回心血量回心血量 ; 站位站位体位性低体位性低血压血压)l急性心肌梗塞急性心肌梗塞:静滴,早期应用:静滴,早期应用l充血性心力衰竭充血性心力衰竭:急性(静脉给药),慢性:急性(静脉给药),慢性(长效制剂(长效制剂+ +强心药)强心药)三、三、【不良反应不良反应】l多数是多数是由其血管由其血管扩张作用扩张作用所致。所致。局部局部全身全身面、颈皮肤潮红面、颈皮肤潮红头晕、搏动性头痛头晕、搏动性头痛颅内压颅内压眼内压眼
9、内压BP反射性心反射性心悸,诱发心绞痛悸,诱发心绞痛体位体位BP晕厥晕厥l长期大剂量长期大剂量可致高铁血红蛋白血症可致高铁血红蛋白血症l用药剂量大或反复应用易产生用药剂量大或反复应用易产生耐受性耐受性和依赖性和依赖性l 置密闭棕色瓶,存效期置密闭棕色瓶,存效期6 6个月个月l 失效:(失效:(1 1)无疗效)无疗效 (2 2)无头胀感()无头胀感(3 3)舌下无麻剌感或烧灼感)舌下无麻剌感或烧灼感l 发作前数发作前数minmin用药效果最好用药效果最好l 患者取半卧位效果更佳,但可能头晕患者取半卧位效果更佳,但可能头晕l 出现诱因应预防给药出现诱因应预防给药l 为抢救药品,更换药物时要确定有效
10、期为抢救药品,更换药物时要确定有效期l 切记放在贴身衣服里切记放在贴身衣服里【用药指导用药指导】-肾上腺素受体拮抗药肾上腺素受体拮抗药【常用药物常用药物】 普萘洛尔普萘洛尔 (变异型心绞痛禁用)(变异型心绞痛禁用) 钙通道阻滞药钙通道阻滞药变异型心绞痛首选变异型心绞痛首选硝苯地平(心痛定)硝酸甘油与普萘洛尔联合应用优点硝酸甘油与普萘洛尔联合应用优点1. 1. 疗效疗效两药都有增加心肌供氧,并降低心肌作功耗氧量;从而减少心绞痛发作次两药都有增加心肌供氧,并降低心肌作功耗氧量;从而减少心绞痛发作次数。数。2. 2. 不良反应不良反应硝酸甘油扩张静脉,减少回心血量,降低前负荷,可抵消普萘洛尔扩大心硝
11、酸甘油扩张静脉,减少回心血量,降低前负荷,可抵消普萘洛尔扩大心室容积,心室壁张力增高引起的心肌耗氧量的增加的缺点;普萘洛尔通过室容积,心室壁张力增高引起的心肌耗氧量的增加的缺点;普萘洛尔通过 受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快。受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快。3. 3. 应用剂量应用剂量心痛发作氧失衡,降低氧耗增血供。心痛发作氧失衡,降低氧耗增血供。硝酸甘油含化快,各型发作都适用。硝酸甘油含化快,各型发作都适用。心快高压稳定型,普萘洛尔得安静。心快高压稳定型,普萘洛尔得安静。 变异首选心痛定变异首选心痛定, 硝苯地平是同名。硝苯地平是同名。 硝苯地平心痛定,变异心痛也定宁。硝苯地平心痛定,变异心痛也定宁。不稳定型最严重,三药合用可协同。不稳定型最严重,三药合用可协同。 合用须防血压低,减量监护要跟踪。合用须防血压低,减量监护要跟踪。药物歌谣
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