佐米曲普坦剖析课件.ppt

1、佐米曲普坦片佐米曲普坦片市场分析偏头痛发病机理偏头痛发病机理v血管学说：血管学说：认为偏头痛是原发性脑血管功能障碍；支持血管学说有如下特点：1偏头痛性质呈搏动性，提示血管扩张；2头痛是许多血管性疾病如高血压、脑梗塞、蛛网膜下腔出血、颞动脉炎等的常见伴随症状；3大脑腹侧面有许多对疼痛敏感组织如大血管、脑膜；4血管收缩剂如酒石酸麦角胺能减轻头痛。 偏头痛发病机理偏头痛发病机理v神经学说神经学说 :认为偏头痛的血管变化是继发认为偏头痛的血管变化是继发于神经细胞功能紊乱，认为更符合于神经细胞功能紊乱，认为更符合Leon(1994) 提出的皮层扩散抑制提出的皮层扩散抑制（Cortical spreadi

2、ng depression, CSD）假说。假说。偏头痛发病机理偏头痛发病机理v神经血管学说神经血管学说 ：认为偏头痛属于原发性神经血认为偏头痛属于原发性神经血管疾病之一。这是近年来偏头痛研究领域的重管疾病之一。这是近年来偏头痛研究领域的重大成就。该学说认为偏头痛是由于三叉神经血大成就。该学说认为偏头痛是由于三叉神经血管系统（由管系统（由5-HT IB/ID受体调节）和中枢神经受体调节）和中枢神经系统内源性镇痛系统功能缺陷（与遗传有关），系统内源性镇痛系统功能缺陷（与遗传有关），加之过多的内外刺激引起（加之过多的内外刺激引起（Moskowitz,1997）。）。偏头痛防治研究进展偏头痛防治研究

3、进展v药物治疗：药物治疗：常用的镇痛药与止吐药同用常用的镇痛药与止吐药同用在处理偏头痛发作时，常先采用价廉的在处理偏头痛发作时，常先采用价廉的镇痛药，如阿斯匹林、复方阿斯匹林、镇痛药，如阿斯匹林、复方阿斯匹林、扑热息痛（扑热息痛（APAP）、酚咖片（加合百服）、酚咖片（加合百服宁）、索米痛（去痛片）等，并加用止宁）、索米痛（去痛片）等，并加用止吐剂如胃复安、吗丁啉。吐剂如胃复安、吗丁啉。偏头痛药物治疗偏头痛药物治疗v麦角碱类药物麦角碱类药物 ：麦角胺咖啡因麦角胺咖啡因(含酒石含酒石酸麦角胺酸麦角胺1mg，咖啡因，咖啡因100mg)为传统治为传统治疗偏头痛药物。往往用于程度严重的偏疗偏头痛药物。

4、往往用于程度严重的偏头痛。急性发作时，立即口服头痛。急性发作时，立即口服12片，片，若若0.5 h后不见效，可再服后不见效，可再服12片，每日片，每日量不超过量不超过6片。通常开始剂量失败后，以片。通常开始剂量失败后，以后增补也常无效。为了避免后增补也常无效。为了避免“麦角胺头麦角胺头痛痛”，每周使用不能超过，每周使用不能超过12日。日。 偏头痛药物治疗偏头痛药物治疗v麦角碱类药物麦角碱类药物 不良反应：不良反应：虽长期服用许多病人虽长期服用许多病人无严重不良反应，但常见肠绞痛、肌痉挛、腹无严重不良反应，但常见肠绞痛、肌痉挛、腹泻、远端肢体麻木等不良反应，易产生麦角胺泻、远端肢体麻木等不良反应

5、，易产生麦角胺依赖性头痛。较少见的不良反应有心绞痛及末依赖性头痛。较少见的不良反应有心绞痛及末梢动脉疾病，少数对麦角胺敏感的病人，可出梢动脉疾病，少数对麦角胺敏感的病人，可出现心肌梗塞、脑梗塞。因之，麦角胺的临床应现心肌梗塞、脑梗塞。因之，麦角胺的临床应用受到一定限制。此外，它生物利用度很低用受到一定限制。此外，它生物利用度很低（3次/月： 2. 发作持续时间48小时： 3. 疼痛程度严生，影响日常工作与学习 4. 药物治疗无效或药物不良反应严重。偏头痛药物预防偏头痛药物预防v药物预防存在的问题药物预防存在的问题1 目前能减少发作频度达50以上者不多。一般来说，药物预防仅能减少发作频率及/或减

6、轻疼痛程度，不能根治：2. 安慰剂也可有疗效，如双盲、对照研究：在最多服用期三个月内，安慰剂组的疗效（减少发作及减轻发作时的疼痛程度）可达1130%，服用三个月后疗效降低（Couch，1987）： 3. 至于两药联用的疗效较单一用药较好，但其原因亦不清楚，但一般不应该联合用药，由于联合用药易出现不良反应，并且偏头痛患者较易出现药物不良反应一般来说仅能减少发作或减轻发作时的持续时间或头痛程度，不能根治。 处方资料处方资料【适 应 症】 用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛急性治疗 。【用法用量】 发作时口服2.5mg（1片）。若24小时内症状持续或复发，可间隔2小时再服1片；24小时内总量不超过15

7、mg(6片)。 【规 格】 2.5mg/片 【包 装】 1片/盒，2片/盒 特特 点点v1.全面控制症状 高度5-HT1B、5-HT1D受体的选择性，具有中枢与外周的双重作用，起效快（30-60分钟），血药浓度 可持效6小时，生物利用度高，不仅能快速消除头痛，还能减轻头痛伴随症状。 1片用药，服用方便，依从性高。先兆期服用，效果更佳。 特特 点点v2.复发率低 明显降低偏头痛反跳现象，重复用药，疗效可靠 。v3.安全性高 受体选择性高，无心脏毒性(冠状动脉痉挛、心胶痛)，比传统药物副作用小，不受食物影响。v 4.适用于服用传统药物难以奏效的中度或重度偏头痛患者 。市场前景市场前景 v 偏头痛是

8、世界上最常见而又古老的神经系统疾病。据调查， 西方国家的患病率比较高，其中德国为28%，美国为8-12%，日本为8%，我国大陆为986/10万，约1200万人。患者发病年龄多45岁，其中女性约是男性的4倍。大多数患者需终身间断服用，销售量及市场发展潜力广阔。 市场前景市场前景v佐米曲普坦最早于1997年首次在英国上市，当年的销售额为1970万美元，到2004年的全球销售额高达3.56亿美元，市场份额占整个偏头痛药物市场的15%，其年平均增长率约30%。自1999年以来，该产品已经进入全球最畅销处方药500强名单。 佐米曲普坦片在国外已经申请OTC，而且也已经用于治疗青少年偏头痛和女性经期性头痛，显示出良好的发展前景。在国内，作为一线用药，已经得到临床大夫的普遍认可，具备了一定的市场基础。 市场前景市场前景v阿斯利康公司宣称，Zomig(zolmitriptan，佐米曲普坦)已经成为欧洲5个主要市场中最畅销的普坦类药物。可以快速有效的治疗偏头痛。按照IMS的数据统计，在欧洲5大主要市场(法国、德国、意大利、西班牙和英国)，Zomig的处方量超过舒马普坦(sumatriptan)。普坦类药物是目前治疗偏头痛的最佳药物，Zomig自1997年引入欧洲，至今大约开出了1亿张处方。