讲课用卡络磺钠-PPT课件.ppt

1、江苏吴中医药向您致以真诚问候江苏吴中实业股份有限公司药业药业服装服装进出口进出口研发机构研发机构3家家生产基地生产基地4个个商业公司商业公司2家家家纺用品基地家纺用品基地休闲装基地休闲装基地学生装基地学生装基地全资公司全资公司1家家外贸服装基地外贸服装基地信息信息控股企业控股企业1家家参股企业参股企业1家家投资投资全资公司全资公司1家家江苏吴中集团经营业绩江苏吴中集团产业结构目前状况目前状况三至五年格局三至五年格局江苏吴中集团江苏吴中集团基因基因工程工程化学化学合成合成现代现代中药中药注射用卡络磺钠 新型血管止血药 强化血管 回缩裂端 减少渗透 迅速止血 适用范围适用范围 凡属毛细血管损伤引起

2、的出血，凡属毛细血管损伤引起的出血， 或出血倾向，均可使用卡络磺钠或出血倾向，均可使用卡络磺钠 止血生理过程正常止血生理过程(一)首先是小血管受伤后立即收缩，若破损不大即可使血管封闭；主要是由损伤刺激引起的局部缩血管反应，但持续时间很短。 其次，更重要的是血管内膜损伤，内膜下组织暴露，可以激活血小板和血浆中的凝血系统；由于血管收缩使血流暂停或减缓，有利于激活的血小板粘附于内膜下组织并聚集成团，成为一个松软的止血栓以填塞伤口。 正常止血生理过程(二)接着，在局部又迅速出现血凝块，即血浆中可溶的纤维蛋白原转变成不溶的纤维蛋白分子多聚体，并形成了由血纤维与血小板一道构成的牢固的止血栓，有效地制止了出

3、血。与此同时，血浆中也出现了生理的抗凝血活动与纤维蛋白溶解活性，以防止血凝块不断增大和凝血过程漫延到这一局部以外。 纤纤溶溶过程过程 凝血过程凝血过程血管损伤aa组织损伤a aaaV,Ca2+,PLa(可溶性）a(难溶性） aa 纤溶酶原激活因子 前体物链激酶（+ +） 纤溶酶原激活因子 氨甲苯酸氨基已酸（- -）尿激酶纤溶酶原纤溶酶纤维蛋白降解产物符号表示: a:活化型； PL：血小板磷脂：需维生素K参于合成其拮抗剂为香豆素类： + 促进 - 抑制凝血因子名称 纤维蛋白原 稳定因子 抗血友病因子丙 凝血酶原 稳定因子 接触因子 组织因子 抗血友病 因子甲 AHF 纤维蛋白稳定因子 钙离子 抗

4、血友病因 子乙 PKPK 激肽释放酶原 易变因子 Stuar 因子 HMWKHMWK 高分子量激肽原 促凝血药生理机制促凝血药(止血药）是指能加速血液凝固或降低毛细血管通透性，促进出血停止的药物。血液中存在着两种对立的系统： 凝血 抗凝血 从而保证了血液的正常流动性，此过程极为复杂，必须在许多凝血因子的参与下进行。 止血药的分类一：促进凝血因子活性的药物: 可影响某些凝血因子，促进或恢复凝血过程而止血。 如：维生素K、凝血酶、酚磺乙胺、双乙酰氨乙酸乙二氨（新凝灵） 、血管加压素等 缺点：副反应大，有些产品还不能制 成 针剂或不能静滴(如凝血酶)止血药的分类二：通过抑制纤维蛋白溶解系统而止血；

5、亦称为抗纤溶药 如：氨基已酸、氨甲苯酸(止血芳酸）氨甲环酸（止血环酸）等 缺点：大剂量使用易产生血栓止血药的分类三：作用于血管的药物: 能降低毛细血管通透性，增强毛细血 管弹性，促进毛细血管断裂端的回缩 而止血。 如：肾上腺色腙、安洛血等 以及新一代血管止血药卡络磺钠 缺点：安洛血等易引起水扬酸过敏反 应，大剂量使用可引起精神紊乱注射用卡络磺钠注射用卡络磺钠新一代血管强化剂 疗效卓越的血管止血药国家级火炬计划项目上市公司雄厚实力支持生产企业全面通过GMP认证被国家经贸委认定为国家级新产品江苏吴中实业股份有限公司苏州第 六制药厂生产u化学成份: 正式品名: 注射用卡络磺钠 英 文 名: Carb

6、azochrome Sulfonate for Injection 化学成份: 1-甲基-6-氧-2、3、5、6- 四氢吲哚-5-缩氨脲-2-磺酸钠 性 状: 本品为橙黄色冻干块状物或 粉末;有吸湿性,易溶于水 u药理作用:增强毛细血管弹性降低毛细血管通透性增进毛细血管断裂端的回缩稳定毛细血管及周围组织中 的酸性粘多糖显著缩短出血时间 u药理试验:凝血试验: 不影响凝血酶原时间 不影响凝血活酶时间 不影响正常凝血机制 兔耳灌流量试验: 不影响血压 不影响正常组织供血u药效试验:毛细血管通透性试验: 显著降低毛细血管通透性 减少血管炎性渗出 剂量增加,渗出明显减少小鼠出血时间试验: 明显缩短出血

7、时间,具有显著的止血 作用 作用强度远大于止血敏和安络血维护内皮屏障 强化血管功能 血管内皮细胞是血管内皮的主要屏障。 其重要的功能是实现血液与组织间的选择性物质传输。 病理条件下,许多毒素、炎症和成血栓性介质均可损伤内皮屏障的功能，导致通透性增高，血液中有形成分和血浆蛋白质渗出，引起组织器官出血、水肿，从而造成组织脏器功能障碍。 内皮肌醇脂质信号系统在其中起了很大作用。刺激物促使细胞膜上肌醇磷脂代谢生成一系列肌醇磷脂衍生物如IP3等，促使血管内皮细胞产生的缩血管物质(内皮素)多于舒血管物质(NO、PGI2) ，进而损伤屏障功能。卡络磺钠卡络磺钠 体外培养的猪血管内皮细胞采用胰蛋白酶、凝血酶、

8、缓激肽造成内皮屏障失调体外培养的猪血管内皮细胞采用胰蛋白酶、凝血酶、缓激肽造成内皮屏障失调( (白蛋白渗出白蛋白渗出) )实验证明：实验证明： 卡络磺钠卡络磺钠可逆转胰蛋白酶造成的肌动蛋白张力纤维形可逆转胰蛋白酶造成的肌动蛋白张力纤维形成和成和VE钙黏附分子的破裂，并浓度依赖性的减少由缓钙黏附分子的破裂，并浓度依赖性的减少由缓激肽、凝血酶刺激产生的激肽、凝血酶刺激产生的H3-三磷酸肌醇形成的增加三磷酸肌醇形成的增加磷脂酶C激动剂 卡络磺钠 二磷酸磷脂酰肌醇三磷酸肌醇钙通道开启细胞反应新一代的血管止血药 强化血管 收敛止血 极有价值的血管强化剂u凡属毛细血管损伤引起的出血，或出血倾向，均可使用卡

9、络磺钠 卓越的产品特性没有水杨酸基团,不存在产生“溶血”问题,不影响造 血 功能,同时刺激性小,用药安全,可长期使用水溶性强,是安洛血的50倍!可配制较高浓度而发 挥量-效关系毒性极低,MNLD2000mg/Kg.MNLD为最大非致 死量.无拟肾上腺素作用,不会造成血压心率波动不影响凝血机制,且可稳定血管及周围组织中的酸 性粘多糖卓越的产品特性起效迅速：肌注5min起效；静注：1min起效 作用持久：维持作用时间6-7h，每日可反复 多次使用适用范围极为广泛，可适用于临床绝大多数 科室的出血治疗和预防。给药途径多样化，临床使用方便：可肌注及 静注：包括静滴与静推本品为冻干粉针剂，稳定性高，易于

10、储存。注射用卡络磺钠适应症: 用于泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科出血性疾病.对泌尿系统疗效较显著,亦可用于手术出血的预防和治疗.注射用卡络磺钠用量用法: 临用前,加灭菌注射用水或氯化钠注射 液适量使溶解. 肌肉注射: 一次20mg,一日2次; 静脉注射: 加入输液中静脉滴注,每次 60-80mg 儿童用量:5岁以上儿童同成人用量; 5岁以下儿童用量减半或根 据病情及体表面积计算用量 注射用卡络磺钠 不良反应： 个别患者出现恶心、眩晕及注射部位红、痛、可慢滴;未见严重不良反应注射用卡络磺钠规 格: 20mg/瓶零售价: 16.8元/瓶包 装: 5瓶/盒,200盒/件(管制抗生素瓶)有效期:

11、3年卡络磺钠推广策略卡络磺钠推广策略 产产 品品 定定 位位新一代血管强化止血药强 效 , 价 廉,使用方便内科消化科： 上、下消化道出血、 病毒性肝炎引起的出血、应激性溃疡泌尿科： 肾小球性出血内分泌科：结缔组织病合并出血呼吸科： 肺结核引起的咯血、肺炎引起的 出血老年科： 老年性出血性疾病心内科： 预防动脉硬化或高血压患者的脑血管 意外神经科： 蛛网膜下腔出血、脑血管意外口腔科：口腔出血、牙龈出血耳鼻咽喉科：咽部出血、鼻粘膜出血妇产科： 宫血、妇科手术眼科：眼科前房出血、眼底出血、葡萄膜出血感染科：流行性出血热及登革热造成的肠出血、 肺吸虫病导致的出血 传染性伤寒导致的肠出血烧伤科： 烧伤

12、引起的出血外科： 所有外科手术术前、术中、 术后预防出血急诊科： 外伤性出血ICU： 各种因素引起的出血其他： 全身化脓性感染等洛凯 40mg/支 Bid 经典的质子泵抑制剂 抑制泌酸，防治应激性溃疡卡络磺钠 20mg/支 新型血管止血药-1999年2月，美国医院药剂师协会（ASHP）公布指导原则（Guideline)，在下列特殊ICU病人中应实施预防性治疗 G格拉斯哥昏迷分数（格拉斯哥昏迷分数（Glasgow Coma Score）10的的病人病人 烧伤面积烧伤面积35%的病人的病人 多发性创伤的病人多发性创伤的病人 颅脑、脊髓损伤的病人颅脑、脊髓损伤的病人 移植术后的病人移植术后的病人 部

13、分肝切除或肝功能衰竭的病人部分肝切除或肝功能衰竭的病人ASHP指导原则（二）指导原则（二）与同类产品的比较目前国内有的同类品种有以下几种: 氨甲环酸 维生素K1， K3 凝血酶 氨甲苯酸 硫酸鱼血精蛋白 抗血友病因子因子 蛇毒血凝酶（立止血）氨甲环酸能竞争性抑制纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶溶解.维生素K1维生素K是合成凝血因子,的必备物质，凝血因子缺乏可导致出血倾向.凝血酶促进可溶性纤维蛋白原转化为不溶的纤维蛋白,应用于局部创口,使血液凝固而止血.氨甲苯酸抗纤维蛋白溶解作用.特异性地阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上的吸附,减少其激活程度.硫酸鱼精蛋白具有强碱性基团,与强

14、酸性的肝素结合,形成无活性的稳定复合物,使其失去抗凝活性.蛇毒血凝酶（立止血）具有类凝血酶样作用及类凝血激酶样作用。促进出血部位血小班聚集及加快凝血过程.抗血友病球蛋白因子第凝血因子是因子a的辅助因子,参与凝血因子的激活,使凝血酶原转化为凝血酶氨甲环酸用于各种纤溶亢进所致的出血性疾病,手术异常出血。作用教氨甲苯酸强. 口服,静推,肌注维生素K1用于维生素K1缺乏引起的出血及低凝血酶原血症,新生儿出血,敌鼠钠中毒等. 口服,静滴,静推凝血酶用于手术中不易结扎小血管止血、消化道出血及外伤出血。为局部止血药。 局部给药氨甲苯酸用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血.强度较氨基已酸强4-5倍.口服,

15、静推,静滴,局部给药硫酸鱼精蛋白抗肝素药。用于因注射肝素过量所引起的出血。 口服无效,仅静滴,静推蛇毒血凝酶（立止血）缩短出血时间，减少出血量.用于治疗和防止多种原因引起的出血. 口服,静推,肌注,皮下,局部用药抗血友病球蛋白因子专门用于缺乏第凝血因子所致的凝血障碍。如甲型血友病等。 静滴常用止血药物（一） 补充凝血所需成份血小板输注纤维蛋白原凝血因子 如因子等血浆凝血酶 促进凝血活性的止血药Vit K1、2、3、4 主要生理功能是参与肝内合成凝血因子、。用于梗阻性黄疸、胆瘘及慢性腹泻，早产儿、新生儿出血，以及香豆素类、水杨酸类等药物或其它原因导致凝血酶原过低而引起的出血 酚磺乙胺（止血敏）

16、可增强血小板聚集性和粘附性，促进其释放凝血活性物质。有增强毛细血管通透性，使血管收缩，出血时间缩短。常用止血药物（一）常用止血药物（一） 新凝灵（双乙酰氨乙酸乙二氨） 能促进凝血酶生成，使纤维蛋白原变为纤维蛋白，加速血液凝固。 弥凝（醋酸去氨加压素） 可增加血浆内促凝血因子的活性2-4倍，也可增加血中血管性血友病抗原因子。 巴曲酶（立止血，巴曲亭） 从蛇毒液中提取的止血药，能直接作用于内、外凝血系统，具有凝血和止血作用。常用止血药物（二）n抗纤溶n对羧基苄胺（PAMBA） 能竞争性对抗纤溶酶原激活因子的作用，使纤溶酶原不能转变成纤溶酶。仅适用于纤维蛋白溶解活性增高的出血。如产后出血、前列腺、肝

17、、胰、肺等手术后出血 。n氨基已酸 与PAMBA作用相似。n氨甲环酸 能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，防止其激活。常用止血药物（二） 抑肽酶 能抑制纤维蛋白溶酶和纤维蛋白溶酶原的激活因子，阻止纤维蛋白溶酶原的活化，用于治疗和预防各种纤维蛋白所起的急性出血。 血管止血药 卡巴克络（安络血） 增强毛细血管对损伤的抵抗力，降低毛细血客的通透性，促进受损毛细细血管端回缩而止血。 注射用卡络磺钠 新一代血管止血药 强化血管 回缩短断 减少渗透 迅速止血常用止血药物（三）常用止血药物局部止血药凝血酶氧化纤维素品 名规 格日最大用量日用药费用疗程卡络磺钠20mg/支100mg5X18.6/瓶=93氨甲

18、环酸100mg/支6g维生素K110mg/支凝血酶500U/支局部用氨甲苯酸100mg/支0.6g硫酸鱼精蛋白50mg/支血凝酶（立止血）1KU/支8Ku3天抗血友病球蛋白因子200U/支取 得 成 功 的 关 键 重视！ 重视！ 重视！集中火力、重点突破抓住重点地区、重点医院的重点科室把主要的人力、物力、精力投放在20%的枪手医生身上并依靠他们取得超过80%以上的收益采用个性化拜访方式，多跑医院，增加拜访时间及拜访深度。平时加强与招标小组及专家组主要成员的联系，早做工作。想尽一切办法做进当地医保卡巴克络为国家医保目录品种 片剂: Carbazochrome 注射剂: Carbazochrome 其片剂、注射剂国家医保编号分别为: 704、705，新的为804、804 注射用卡络磺钠为卡巴克络的衍生物,在 它的基础上添加了磺酸基 而成