1、第十三章第十三章 生物药剂学生物药剂学 学习目标学习目标生物药剂学生物药剂学第一节第一节 概述概述第二节第二节 药物的吸收药物的吸收第三节第三节 药物的药物的分布、代谢、排泄分布、代谢、排泄第一节第一节 概概 述述剂型因素与药效关系剂型因素与药效关系生物因素与药效关系生物因素与药效关系体内过程机理与药效关系体内过程机理与药效关系主要研究内容主要研究内容种族差异种族差异性别差异性别差异年龄差异年龄差异生理和病理条件的差异生理和病理条件的差异遗传因素遗传因素 生物药剂学与相关学科的关系生物药剂学与相关学科的关系（1）与药剂学在内容上相互渗透、相互补充 。（2）与药理学、生物化学在研究重点上是有原则
2、区别的 。（3）生物药剂学研究需要有生理学和人体解剖学知识。生物药剂学与药物动力学密切相关。药物动力学为生物药剂学提供了基础与研究手段 。已报道的方法主要有：普通分光光度法、荧光分光光已报道的方法主要有：普通分光光度法、荧光分光光度法、火焰分光光度法、薄层层析法、柱层析法、气度法、火焰分光光度法、薄层层析法、柱层析法、气相色谱法、质谱法、核磁共振、同位素法等。相色谱法、质谱法、核磁共振、同位素法等。 方法方法除人体外，有鼠、兔、狗、猴、猪、牛等哺乳类动物除人体外，有鼠、兔、狗、猴、猪、牛等哺乳类动物。 对象对象第二节第二节 药物的吸收药物的吸收药物吸收的定义药物吸收的定义吸收吸收是指药物从给药
3、部位是指药物从给药部位进入体液循环的过程。进入体液循环的过程。由于口服给药是最常用的由于口服给药是最常用的给药方式，本节重点探讨给药方式，本节重点探讨药物在口服给药后胃肠道药物在口服给药后胃肠道的吸收机理与影响因素。的吸收机理与影响因素。 一、药物的膜转运与胃肠道吸收一、药物的膜转运与胃肠道吸收（一）生物膜的结构（一）生物膜的结构生物膜的流动镶嵌模式生物膜的流动镶嵌模式（二）药物的跨膜转运方式（二）药物的跨膜转运方式 被动转运被动转运 主动转运主动转运 促进扩散促进扩散 膜动转膜动转运运转运方式转运方式被动转运被动转运载体媒介转运载体媒介转运膜动转运膜动转运促促进扩进扩散散单纯扩单纯扩散散膜孔
4、膜孔转运转运主主动转运动转运胞胞饮饮作用作用吞吞噬作用噬作用无（被无（被动动）无（被无（被动动）有（主有（主动动）有（主有（主动动）无（主无（主动动）无（主无（主动动）不需要不需要 不需要不需要不需要不需要需要需要需要需要需要需要机体能量机体能量载体载体药物膜转运机制及特点药物膜转运机制及特点转运机制转运机制转运形式转运形式（三）药物在胃肠道的吸收三）药物在胃肠道的吸收二、影响药物吸收的因素二、影响药物吸收的因素（一）生理因素对药物吸收的影响（一）生理因素对药物吸收的影响Title胃肠环境的影响胃肠环境的影响血流速率的影响血流速率的影响其他其他胃排空速率的影响胃排空速率的影响胃肠道代谢作用的影
5、响胃肠道代谢作用的影响（二）剂型因素对药物吸收的影响（二）剂型因素对药物吸收的影响解离度与脂溶性解离度与脂溶性1 1溶出速率溶出速率2 2剂型的影响剂型的影响4 4药物在胃肠道中的稳定性药物在胃肠道中的稳定性3 3PHPH分配学说分配学说Noyes-WhitneyNoyes-Whitney方程方程 1 1、胃肠道、胃肠道pHpH值的影响，值的影响，可促进某些药物的分解可促进某些药物的分解 2 2、药物不能耐受在胃肠、药物不能耐受在胃肠道中的各种酶，出现酶道中的各种酶，出现酶解作用而失活，使吸收解作用而失活，使吸收大大降低大大降低 口服剂型生物利用度高低的口服剂型生物利用度高低的顺序为：溶液剂混
6、悬剂顺序为：溶液剂混悬剂散剂颗粒剂胶囊剂片散剂颗粒剂胶囊剂片剂包衣片剂包衣片 （三）非胃肠道血管外给药的吸收与影响因素（三）非胃肠道血管外给药的吸收与影响因素1 1、注射给药、注射给药2 2、吸入给药、吸入给药3 3、口腔粘膜给药、口腔粘膜给药4 4、皮肤给药、皮肤给药5 5、直肠给药、直肠给药6 6、鼻黏膜给药、鼻黏膜给药7 7、眼部给药、眼部给药第三节第三节 药物的分布、代谢、排泄药物的分布、代谢、排泄 排泄代谢代谢分布分布一、药物的分布一、药物的分布V= D/C通常血流量大，血液循环好的通常血流量大，血液循环好的器官和组织，药物的转运速度器官和组织，药物的转运速度和转运量相应较大。和转运量相应较大。 分子型药物和脂溶性大的药分子型药物和脂溶性大的药物更易通过血管壁物更易通过血管壁 （1 1）药物与血浆蛋白结合的影响）药物与血浆蛋白结合的影响 （2 2）药物与组织结合）药物与组织结合 （3 3）药物与红细胞结合）药物与红细胞结合 二、药物的代谢二、药物的代谢三、药物的排泄三、药物的排泄肾脏排泄肾脏排泄胆汁排泄胆汁排泄其他排泄方式其他排泄方式本章小结本章小结
