第九章-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂课件.ppt

1、第一节第一节 概述概述第二节第二节 气雾剂的组成气雾剂的组成第三节第三节 气雾剂的制备气雾剂的制备第四节第四节 喷雾剂喷雾剂第五节第五节 吸入粉雾剂吸入粉雾剂l气雾剂：药物与适宜抛射剂封装于具有特气雾剂：药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。l使用时，借助抛射剂的压力将药物以定量使用时，借助抛射剂的压力将药物以定量或非定量地喷出。或非定量地喷出。l在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。作用。l与气雾剂类似的剂型：喷雾剂、粉雾剂与气雾剂类似的剂型：喷雾剂、粉雾剂一、特点一、特点1. 1. 优点优点速

2、效、定位速效、定位避免胃肠道破坏，肝首过效应。避免胃肠道破坏，肝首过效应。使用方便。使用方便。药物密闭于容器，清洁无菌、闭光、隔氧。药物密闭于容器，清洁无菌、闭光、隔氧。定量阀门控制剂量定量阀门控制剂量一、特点一、特点2. 2. 缺点缺点生产成本高：生产成本高： 耐压容器、阀门系统、特殊设备耐压容器、阀门系统、特殊设备氟氯烷烃可致敏心脏，导致心率失常氟氯烷烃可致敏心脏，导致心率失常具有制冷效应，使受伤皮肤不适，刺激。具有制冷效应，使受伤皮肤不适，刺激。二、分类二、分类 1. 1. 按分散系统分按分散系统分溶液型溶液型混悬型混悬型乳剂型乳剂型2. 2. 按组成按组成二相：二相： 溶液型（气液）溶

3、液型（气液）三相：三相： 混悬型（气液固）、混悬型（气液固）、 乳剂型乳剂型 （气液液）（气液液）二、分类二、分类3. 3. 按用途分按用途分呼吸道吸入用呼吸道吸入用皮肤及粘膜用皮肤及粘膜用空间消毒用空间消毒用三、气雾剂的吸收三、气雾剂的吸收 1. 1. 肺部肺部 吸收面积大，吸收快。吸收面积大，吸收快。 2. 2. 影响因素影响因素呼吸气流呼吸气流微粒大小：微粒大小： 是否深入肺泡囊，是否深入肺泡囊，0.550.55 m m最适宜最适宜药物性质药物性质: : 最好能溶解，否则视为异物。最好能溶解，否则视为异物。抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统一

4、、抛射剂一、抛射剂 液化气体，喷射药物动力，兼溶剂作用。液化气体，喷射药物动力，兼溶剂作用。 要求：要求：常温下蒸气压常温下蒸气压 大气压大气压无毒、无致敏、无刺激无毒、无致敏、无刺激化性稳定，不与药物反应化性稳定，不与药物反应不易燃、不易爆不易燃、不易爆无色、无臭、无味，价廉易得。无色、无臭、无味，价廉易得。9.2 9.2 气雾剂的组成气雾剂的组成一、抛射剂一、抛射剂1. 1. 分类分类氟氯烷烃：氟利昂氟氯烷烃：氟利昂F11F11、F12F12、F114F114，优秀优秀 氟利昂代用品：四氟乙烷、七氟丙烷氟利昂代用品：四氟乙烷、七氟丙烷等等 化学稳定性较差。化学稳定性较差。烃类：烃类： 丙烷

5、、正丁烷、异丁烷，但易燃易爆。丙烷、正丁烷、异丁烷，但易燃易爆。2. 2. 抛射剂用量抛射剂用量l用量大，蒸气压高，喷射能力强。用量大，蒸气压高，喷射能力强。l多混合使用，调整用量和蒸气压来调整喷射多混合使用，调整用量和蒸气压来调整喷射能力，以达临床治疗需要。能力，以达临床治疗需要。l P= P=Pa+PbPa+Pbl P=Na P=Na P Pa a0 0 + + NbNb P Pb b0 0 l P=( P=(n na a P Pa a0 0 / / n na a+ + n na a) +() +(n nb b P Pb b0 0 / / n na a+ + n na a) )2. 2.

6、抛射剂用量抛射剂用量溶液型气雾剂：溶液型气雾剂： 影响雾滴大小，用量大，雾滴小。影响雾滴大小，用量大，雾滴小。 全身作用：供吸入，全身作用：供吸入，50507070 外用，外用，6 61010。混悬型气雾剂混悬型气雾剂 用量较高，腔道给药，用量较高，腔道给药，30304545； 吸入给药，可达吸入给药，可达9999。乳剂型气雾剂：乳剂型气雾剂：8 81010。二、药物与附加剂二、药物与附加剂 1. 1. 药物药物 呼吸系统、心血管系统、解痉药、烧伤用药。呼吸系统、心血管系统、解痉药、烧伤用药。 2. 2. 附加剂附加剂 潜溶剂潜溶剂乳化剂乳化剂稳定剂稳定剂矫味剂矫味剂防腐剂防腐剂三、耐压容器三

7、、耐压容器l要求：要求： 不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉 1. 1. 玻璃容器玻璃容器 耐压、耐撞击差，外裹塑料防护层。耐压、耐撞击差，外裹塑料防护层。 2. 2. 金属容器金属容器 耐压、耐撞击强，但对药液有影响。耐压、耐撞击强，但对药液有影响。 内涂聚乙烯、环氧树脂。内涂聚乙烯、环氧树脂。四、阀门系统四、阀门系统l应坚固、耐用、精密，材料应稳定。应坚固、耐用、精密，材料应稳定。1. 1. 封帽封帽2. 2. 阀杆阀杆内孔（出药孔）内孔（出药孔）膨胀室膨胀室3. 3. 橡胶封圈：进液封圈、出液封圈橡胶封圈：进液封圈、出液封圈4. 4. 弹簧：

8、推动钮上升弹簧：推动钮上升5. 5. 定量杯：定量杯：6. 6. 浸入管：浸入管：7. 7. 推动钮：推动钮：一、处方类型一、处方类型1. 1. 溶液型气雾剂溶液型气雾剂 药物溶于抛射剂中形成均相分散体系，药物溶于抛射剂中形成均相分散体系， 常加乙醇或丙二醇潜溶剂。主要用于吸入治疗。常加乙醇或丙二醇潜溶剂。主要用于吸入治疗。如：如：isoprenalineisoprenaline hydrochloride aerosol hydrochloride aerosol 盐酸异丙肾上腺素盐酸异丙肾上腺素 2.5 2.5g g VitVit C 10.g C 10.g 乙醇乙醇 296.5 296.

9、5g g F F1212 适量适量 共制共制10001000g g9.3 9.3 气雾剂的制备气雾剂的制备l一、处方类型一、处方类型1. 1. 混悬型气雾剂混悬型气雾剂 药物以极细微粒分散于抛射剂，非均相体系。药物以极细微粒分散于抛射剂，非均相体系。 常加入表面活性剂作润湿剂、分散剂、助悬剂。常加入表面活性剂作润湿剂、分散剂、助悬剂。 如：如：salbutamolsalbutamol aerosol aerosol 沙丁胺醇沙丁胺醇 26.4 26.4g g 油酸适量油酸适量 F F1212适量适量 共制共制10001000瓶瓶 l一、处方类型一、处方类型1. 1. 乳剂型气雾剂乳剂型气雾剂

10、药物、抛射剂、乳化剂组成，非均相分散药物、抛射剂、乳化剂组成，非均相分散体系。体系。 分分O/W O/W 型和型和W/OW/O型。型。 乳剂喷出呈泡沫状，称泡沫气雾剂。乳剂喷出呈泡沫状，称泡沫气雾剂。 l一、处方类型一、处方类型1. 1. 乳剂型气雾剂乳剂型气雾剂如：大蒜油气雾剂如：大蒜油气雾剂 大蒜油大蒜油 10 10ml ml 聚山梨酯聚山梨酯80 80 油酸山梨坦油酸山梨坦 35 35g g 甘油甘油 250 250ml ml 十二烷基磺酸钠十二烷基磺酸钠 20 20g g F F1212 962.5ml 962.5ml 蒸馏水加至蒸馏水加至14001400mlml。二、气雾剂制备工艺二

11、、气雾剂制备工艺1. 1. 容器、阀门系统的处理与装配容器、阀门系统的处理与装配 玻瓶搪塑玻瓶搪塑 阀门系统：洗涤、装配阀门系统：洗涤、装配2. 2. 药物配制与分装药物配制与分装 l3. 3. 填充抛射剂填充抛射剂 压灌法：压灌法： 灌药液、装阀门后，压装机压入抛射剂。灌药液、装阀门后，压装机压入抛射剂。设备简单、无需低温操作、抛射剂损耗小。设备简单、无需低温操作、抛射剂损耗小。 冷灌法冷灌法 药液冷至药液冷至2020，抛射剂冷至沸点下，抛射剂冷至沸点下55，依次灌入容器。需制冷设备、低温操作，抛射依次灌入容器。需制冷设备、低温操作，抛射剂损失多剂损失多三、气雾剂质量评价三、气雾剂质量评价

12、1. 1. 安全、漏气检查安全、漏气检查 2. 2. 装量、异物检查装量、异物检查 3. 3. 喷射速度、喷出总量检查喷射速度、喷出总量检查 4. 4. 喷射总揿数、喷射主药含量检查喷射总揿数、喷射主药含量检查 5. 5. 喷雾药物粒度、雾滴大小测定喷雾药物粒度、雾滴大小测定 6. 6. 有效部位药物沉积量有效部位药物沉积量 7. 7. 微生物检查微生物检查 8. 8. 无菌检查无菌检查一、概述一、概述 不含抛射剂，借助手动泵压力将内容物以雾不含抛射剂，借助手动泵压力将内容物以雾状释出。状释出。 1. 1.分类：分类：单剂量、多剂量单剂量、多剂量溶液型、混悬型、乳剂型溶液型、混悬型、乳剂型 因

13、雾粒粒径较大，不宜肺部吸入，舌下、鼻粘因雾粒粒径较大，不宜肺部吸入，舌下、鼻粘膜给药膜给药 9.4 9.4 喷雾剂喷雾剂二、喷雾装置二、喷雾装置 手动泵：材料及部件无毒、无刺激、稳定手动泵：材料及部件无毒、无刺激、稳定 无需抛射剂，处方及工艺简单。无需抛射剂，处方及工艺简单。三、质量评价三、质量评价 装量、主药含量、总喷次、贮存条件装量、主药含量、总喷次、贮存条件9.4 9.4 喷雾剂喷雾剂一、概述一、概述 微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制干粉吸入装置，患者量贮库形式，采用特制干粉吸入装置，患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。主动吸入雾

14、化药物至肺部的制剂。 粒度粒度 10 10 m m， 加入适宜的载体和润滑剂加入适宜的载体和润滑剂 9.5 9.5 吸入粉雾剂吸入粉雾剂二、粉末雾化器二、粉末雾化器 雾化器主体：雾化器主体： 扇叶推进器扇叶推进器 口吸器口吸器9.5 9.5 吸入粉雾剂吸入粉雾剂1.1.气雾剂的特点和分类如何？气雾剂的特点和分类如何？2.2.气雾剂按分散系统分类和按相的组成分类气雾剂按分散系统分类和按相的组成分类的联系和区别，的联系和区别，3.3.影响吸入气雾剂药物在呼吸系统分布的影响吸入气雾剂药物在呼吸系统分布的因素有哪些？因素有哪些？4.4.气雾剂的组成有哪些？气雾剂的组成有哪些？5.5.气雾剂的质量评价内容有哪些？气雾剂的质量评价内容有哪些？6.6.喷雾剂和粉雾剂的区别喷雾剂和粉雾剂的区别