1、作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物 邵阳医学高等专科学校药理学教研室邵阳医学高等专科学校药理学教研室 谭安雄谭安雄教学目的教学目的1. 掌握抗溃疡病药物的作用与临床应用。掌握抗溃疡病药物的作用与临床应用。2. 熟悉助消化药、止吐药、泻药、止泻药的分类熟悉助消化药、止吐药、泻药、止泻药的分类及作用与应用。及作用与应用。3. 了解利胆药的主要作用与应用。了解利胆药的主要作用与应用。 第一节 助消化药-药名药名 药理作用药理作用 临床应用临床应用稀盐酸稀盐酸 增加胃液酸度增加胃液酸度 胃酸缺乏症胃酸缺乏症 提高胃蛋白酶活性提高胃蛋白酶活性 消化不良消化不良 胃蛋白酶胃蛋白酶 水解蛋白质水解蛋白
2、质 胃消化功能减退胃消化功能减退胰酶胰酶 消化脂肪、蛋白质消化脂肪、蛋白质 消化不良(胰腺消化不良(胰腺 淀粉淀粉 炎引起的消化障碍炎引起的消化障碍)干酵母干酵母 含有含有B族维生族维生素素 食欲不振、消化不良食欲不振、消化不良乳酶生乳酶生 抑制腐败菌繁殖抑制腐败菌繁殖 消化不良、腹胀消化不良、腹胀 防止蛋白质发酵防止蛋白质发酵 小儿消化不良性腹泻小儿消化不良性腹泻 减少肠内产气减少肠内产气常用助消化药常用助消化药 第二节第二节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药消化性溃疡 攻击因子攻击因子 胃酸胃酸胃蛋白酶胃蛋白酶 H.PyloriH.Pylori 胃泌素胃泌素 胆盐胆盐 酒精酒精 某些食物某些食
3、物 药物药物(NSAIDs(NSAIDs) )防御因子防御因子 粘液和碳酸氢盐粘液和碳酸氢盐 细胞再生细胞再生 胃粘膜血流胃粘膜血流 前列腺素前列腺素 表皮生长因子表皮生长因子 免疫应答免疫应答消化性溃疡发生示意图消化性溃疡发生示意图消化性溃疡发生机制消化性溃疡发生机制-天平学说天平学说一、抗酸药一、抗酸药壁细胞壁细胞胃腔胃腔H+H+H+H+H+抗酸药抗酸药抗酸药作用机制:抗酸药作用机制:1、中和胃酸、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性、抑制胃蛋白酶活性 氢氧化镁氢氧化镁 作用较强、较快,有轻泻作用,可引起血镁过高作用较强、较快,有轻泻作用,可引起血镁过高. 三硅酸镁三硅酸镁 作用较弱而慢,但持久,
4、在胃内生成胶状二氧化硅作用较弱而慢,但持久,在胃内生成胶状二氧化硅,对对 溃疡面有保护作用溃疡面有保护作用. 氢氧化铝氢氧化铝 作用较强但缓慢,有收敛、引起便秘的作用作用较强但缓慢,有收敛、引起便秘的作用.碳酸钙碳酸钙 作用较强、快而持久,可产生作用较强、快而持久,可产生CO2气体,引起继发性胃气体,引起继发性胃 酸分泌增多酸分泌增多. 碳酸氢钠碳酸氢钠 作用较弱、快而短暂,可产生作用较弱、快而短暂,可产生CO2气体,能引起碱血症气体,能引起碱血症. 二、胃酸分泌抑制药胃酸分泌机制示意图胃酸分泌机制示意图M1CCK2H2H+-K+ ATP酶酶K+Ca2+cAMP组胺组胺Ach胃泌素胃泌素H+p
5、H0.8H+pH7.3Ca2+壁细壁细胞胞胃腔胃腔MCCK2H2H+K+- ATP酶酶K+Ca2+cAMPK+K+Cl-Cl-(一一)H2 受体阻断药作用机制受体阻断药作用机制H2受受体体阻阻断断药药H+(-)MCCK2H2H+K+ ATPaseK+H+Ca2+-cAMP-K+K+Cl-Cl-M受受体体阻阻断断药药 ( (二二)M)M受体阻断药作用机制受体阻断药作用机制(-)CCK2H2H+-K+ ATPaseK+H+Ca2+cAMPK+K+Cl-Cl-(三三)胃泌素受体阻断药作用机制胃泌素受体阻断药作用机制丙谷胺丙谷胺(-)丙谷胺丙谷胺药理作用药理作用: 抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 增加胃黏液
6、增加胃黏液临床应用临床应用: 胃和十二指肠溃疡及胃炎胃和十二指肠溃疡及胃炎MCCK2H2H+K+ ATPaseK+H+Ca2+cAMPH+ (四四) H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药K+(-)奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole) 作用机制作用机制 1. 抑制抑制H+-K+ -ATP酶酶 2. 抗幽门螺杆菌抗幽门螺杆菌 3. 增加胃黏膜血流量增加胃黏膜血流量应用应用 胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡 ZollingerEllison综合征综合征 反流性食道炎反流性食道炎 应激性溃疡应激性溃疡 上消化道出血上消化道出血 幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染 头痛、头
7、昏、口干、恶心、腹胀、头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、 失眠、皮疹、外周失眠、皮疹、外周神经炎等,神经炎等, 米索前列醇米索前列醇(misoprostol)作用机制作用机制v减少胃酸、胃蛋白酶分泌减少胃酸、胃蛋白酶分泌v胃黏液胃黏液vHCO3-v胃黏膜血流量胃黏膜血流量三、胃黏膜保护药三、胃黏膜保护药临床应用临床应用消化性溃疡、消化性溃疡、NSAIDS所致胃黏膜损伤所致胃黏膜损伤不良反应不良反应v腹泻、腹痛腹泻、腹痛v流产流产(子宫收缩子宫收缩 ) 作用作用机理机理 1. 在胃内形成氧化铋胶体(构成保护屏障,在胃内形成氧化铋胶体(构成保护屏障, 阻止胃酸阻止胃酸刺激,降低胃蛋白酶活性)刺激,降低
8、胃蛋白酶活性) 2. 促进粘液分泌促进粘液分泌 3. 抑制抑制Hp临床应用临床应用 各种消化性溃疡、慢性胃炎等各种消化性溃疡、慢性胃炎等应用注意应用注意 可使舌、粪染黑,可使舌、粪染黑,肾功能不良者禁用肾功能不良者禁用 在胃内形成胶冻,保护粘膜,促进粘液分泌在胃内形成胶冻,保护粘膜,促进粘液分泌 作用依赖于酸性环境作用依赖于酸性环境 不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药物同服不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药物同服抗菌药、铋制剂、抑制胃酸分泌药抗菌药、铋制剂、抑制胃酸分泌药联合用药(三联疗法):联合用药(三联疗法):一种一种抑制胃酸分泌药或铋剂抑制胃酸分泌药或铋剂 +二种二种抗菌药抗菌药四、抗四、抗H.p药
9、药抗消化性溃疡药小结抗消化性溃疡药小结2、H2受体受体阻断药阻断药 胃酸胃酸分泌分泌 6、胃黏膜保护药胃黏膜保护药 形成胃黏膜屏障形成胃黏膜屏障 5、H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药 胃酸胃酸分泌分泌 1、抗酸药抗酸药 中和胃酸中和胃酸 7、抗菌药物抗菌药物 根除根除 H.pylori 3、M1受体阻断药受体阻断药 胃酸胃酸分泌分泌 4、胃泌素受体、胃泌素受体阻断药阻断药 胃酸胃酸分泌分泌 第三节第三节胃肠运动功能调节药胃肠运动功能调节药促胃肠动力药促胃肠动力药多潘立酮多潘立酮 作用:作用: 阻断外周多巴胺受体,阻断外周多巴胺受体, 加强胃肠蠕动,止呕加强胃肠蠕动,止呕。应用:应用: 1、
10、胃运动减弱、返流性食道炎;胃运动减弱、返流性食道炎; 2、呕吐。、呕吐。 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 药理作用药理作用: 1、促进胃肠蠕动、促进胃肠蠕动 : 阻断胃肠道多巴胺受体;促进阻断胃肠道多巴胺受体;促进 ACH释放。释放。 2、止呕:、止呕: 阻断中枢阻断中枢 CTZ的的D2受体。受体。 3、催乳:、催乳: 阻断下丘脑阻断下丘脑D2受体,减少催乳素抑制因子受体,减少催乳素抑制因子 释放释放 。临床应用临床应用 1、胃肠功能失调、胃肠功能失调、 糖尿病的胃轻瘫和食管反流糖尿病的胃轻瘫和食管反流 2、呕吐、呕吐 3、产后少乳、产后少乳第四节第四节 止吐药止吐药 胃肠道胃肠道 5-HT3咽喉咽喉迷
11、走神经迷走神经 CTZ5-HT3 D2 M1内耳内耳小脑小脑H1 M 孤束核孤束核5-HT3 D2 M2 H1 延髓呕吐中枢延髓呕吐中枢高级高级中枢中枢呕吐发生机制示意图呕吐发生机制示意图止吐药止吐药1、H1受体阻断药(苯海拉明)受体阻断药(苯海拉明)2、M受体阻断药(东莨菪碱)受体阻断药(东莨菪碱)3、D2受体阻断药(氯丙嗪)受体阻断药(氯丙嗪) 晕动病、内耳性眩晕晕动病、内耳性眩晕病引起的呕吐病引起的呕吐 晕动病,术后恶心、晕动病,术后恶心、呕吐呕吐 肿瘤化学治疗引起的肿瘤化学治疗引起的呕吐呕吐4、促胃肠肌间神经丛释放、促胃肠肌间神经丛释放ACH药(西沙必利)药(西沙必利)5、5-HT3受
12、体阻断药(受体阻断药(昂丹司琼)昂丹司琼)昂丹司琼昂丹司琼u选择性阻断选择性阻断5-HT3受体,受体,止呕作用强大止呕作用强大u对对D2、M、H1受体无作用受体无作用u用于肿瘤化疗和放疗引起的呕用于肿瘤化疗和放疗引起的呕吐(吐(最佳药物最佳药物)u晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效 第五节 泻药和止泻药(一)容积性泻药(一)容积性泻药二、接触性泻药二、接触性泻药三、容积性泻药和润滑性泻药三、容积性泻药和润滑性泻药 导泻机制:导泻机制: 口服后肠内渗透压口服后肠内渗透压阻止肠道内水分吸收阻止肠道内水分吸收肠内肠内容积增加容积增加肠道被扩张肠道被扩张肠蠕动增加肠蠕动增加肠内容
13、物肠内容物推进加快推进加快腹泻。腹泻。一、泻药一、泻药 硫酸镁硫酸镁 硫酸钠硫酸钠作用强度作用强度 作用强烈作用强烈 较硫酸镁弱较硫酸镁弱临床应用临床应用 排除肠内毒物排除肠内毒物 同硫酸镁同硫酸镁 及某些驱肠虫药及某些驱肠虫药不良反应不良反应 电解质紊乱、电解质紊乱、 脱水脱水 较轻较轻禁忌症禁忌症 中枢抑制药中毒中枢抑制药中毒 心衰心衰 月经及妊娠期妇女月经及妊娠期妇女 硫酸镁硫酸镁 、硫酸钠导泻比较、硫酸钠导泻比较(二)接触性泻药(二)接触性泻药导泻机制:导泻机制: 1、 接触肠黏膜增加其通透性接触肠黏膜增加其通透性-水电解质向肠腔扩散水电解质向肠腔扩散- -肠腔内液体增加。肠腔内液体增
14、加。 2、直接刺激肠壁黏膜、直接刺激肠壁黏膜-增强肠蠕动。增强肠蠕动。 酚酞酚酞: 长期服用有致癌危险,碱性尿中呈红色。长期服用有致癌危险,碱性尿中呈红色。 蓖麻油蓖麻油:作用强烈,用于术前或检查前清肠。:作用强烈,用于术前或检查前清肠。(三)润滑性泻药(三)润滑性泻药液状石蜡液状石蜡:润滑肠壁,妨碍肠内水分吸收:润滑肠壁,妨碍肠内水分吸收甘油(开塞露):甘油(开塞露):高渗压刺激直肠引起排便反射;高渗压刺激直肠引起排便反射; 局部润滑。局部润滑。作用作用:减少肠道蠕动,减轻或保护肠道免受刺激而达到减少肠道蠕动,减轻或保护肠道免受刺激而达到 止泻效果。止泻效果。分类:分类: 1、肠蠕动抑制药肠
15、蠕动抑制药(地芬诺酯)(地芬诺酯) 增强肠平滑肌张力,减低胃肠推进性蠕动,使粪增强肠平滑肌张力,减低胃肠推进性蠕动,使粪 便干燥而止泻。便干燥而止泻。 2、吸附剂吸附剂 (药用碳)(药用碳) 吸附化学物质及细菌毒素,减轻肠道刺激。吸附化学物质及细菌毒素,减轻肠道刺激。 3、保护剂保护剂(次水杨酸铋)(次水杨酸铋) 胃肠道黏膜创面形成保护膜胃肠道黏膜创面形成保护膜,保护肠道。保护肠道。二、二、 止泻药止泻药思考题思考题1、抗消化性溃疡药可分为哪几类?写出其代表、抗消化性溃疡药可分为哪几类?写出其代表 药,并阐述其药理作用。药,并阐述其药理作用。 2、止吐药的药理作用及临床应用。、止吐药的药理作用及临床应用。 3、泻药、止泻药分为哪几类、泻药、止泻药分为哪几类?
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