1、新环磷腺苷葡胺临床新环磷腺苷葡胺临床L/O/G/O环环磷腺磷腺苷葡胺临床应用苷葡胺临床应用21、环磷、环磷腺腺苷葡胺的药理基础苷葡胺的药理基础【药品名称】通用名:注射用环磷腺苷葡胺 商品名:尤尼清 英文名:Meglumine Adenosine Cyclophosphatefor Injection 本品主要成份为:环磷腺苷葡胺,系环磷腺苷与葡甲胺(1:1)的盐。分子式:C10H12N5O6PC7H17NO5 分子量:52442新环磷腺苷葡胺临床3【药理毒理药理毒理】环磷腺苷葡胺为非洋地黄类强心剂,具有正性肌力作用,能增强心肌收缩力,改善心肌泵血功能,有扩张血管作 用,可降低心肌耗氧量;改善心
2、肌细胞代谢,保护缺血、缺氧的心肌;能够改善窦房结P细胞功能。【药代动力学药代动力学】环磷腺苷葡胺进入人体,在血液中的半衰期为60150 min,由于其有较好的亲水性,尤其是脂溶性较强,较 易透过脂溶性细胞膜进入心肌细胞内发挥作用,经磷酸 二酯酶分解形成5AMP,再经5AMP酶降解成腺苷和 磷酸。环磷腺苷葡胺在用药后10-20 min后开始起作用,显效高峰时间在12小时,药效消失时间在68小时。新环磷腺苷葡胺临床4【适应症】用于心力衰竭、心肌炎、病窦综合征、冠心病及心肌病,可 用于心律失常的辅助治疗。【用法用量】1静脉滴注:加入200500 ml 5葡萄糖注射液溶解后静 脉滴注,一日一次,一次6
3、0180 mg(26支);2静脉推注:加入2040 ml 25或10葡萄糖注射液溶 解后缓慢静脉推注,一日一次,一次90 mg(3支)。【不良反应】偶见心悸、心慌、头晕等症状。【禁忌】1对药物中任一成分过敏者。2本品禁与氨茶碱同时静脉给药。【注意事项】1 滴注不应太快,用量150mg以上应在90分钟以上滴完。2 如遇心悸、心慌,应停止用药,停药后症状自行消失。新环磷腺苷葡胺临床5作用机理作用机理 cAMP的总体效应是理想减轻心脏前后负荷,活化心肌细胞功能。可是,单纯的CAMP却不是一种理想的药物,原因是细胞外的CAMP不易进入细胞。同时,毒性也较大。还有一些CAMP衍生物,虽然有较强的药理作用
4、,但极不稳定,难于作为药物使用。MCA是新一代 cAMP 类药物,在制作工艺上MCA通过 cAMP 与葡甲胺结合,增强了cAMP 的脂溶性,提高了 cAMP 纯度(95%以上),使得 cAMP的药理作用得到更大程度的发挥。新环磷腺苷葡胺临床6 MCA 对分解cAMP的磷酸二酯酶有抑制作用,提高心肌及外周血管细胞 cAMP质量浓度,通过复杂的生化过程,慢钙通道被激活,钙离子内流增加,提高心肌内钙浓度,使平滑肌降低结合钙,从而产生如下药理作用:正性肌力作用,增强心肌收缩力,改善心脏泵血功能。改善心肌细胞缺血缺氧,降低心肌耗氧量。改善能量代谢。松弛平滑肌,扩张外周血管及心脑组织血管,松弛支气管平滑肌
5、。抗心律失常,修复受损的 P 细胞,改善窦房结及房室结的功能。抑制血小板活化,改善微循环。新环磷腺苷葡胺临床7心血管病的作用机理心血管病的作用机理 环磷腺苷葡胺注射液作为细胞信使,启动细胞多种功能,对心脏起到营养心肌,正性肌力,舒张血管,抗血小板凝聚和抗心律失常的作用该物质具有穿透性好,药理作用温和稳定性高,毒副作用小的优点是较理想的心血管用药新环磷腺苷葡胺临床9治疗心血管病的应用治疗心血管病的应用 1、心力衰竭:治疗多种原因所致心衰的总有效率82.5%。其中,以对慢性心衰,即充血性心衰的疗效较好,尤以对洋地黄类无效或中毒的左心功能不全性心衰疗效特佳。2、急性心肌炎:尤尼清对急性心肌炎的症状改
6、善特别显著,有效率95%。因为它同时具有扩张血管、强心、改善或纠正心律失常和活化心肌功能等作用,能提高患者的抗病能力。患者的心电图每获改善,扩大的心脏可缩小,需安起搏器者,使用尤尼清常可免于安置。3、扩张型心肌病:经尤尼清治疗的扩张型心肌病患者的心功能和心电图都有改善,有的病例扩大的心脏明显缩小或恢复正常。用多普勒超声心动测定患者的心脏指数,经尤尼清治疗后,明显升高,临床症状显著改善,有效率81%。但要求使用尤尼清的剂量宜大一些,一般120mg/天,疗程要长一些,14天至1个月。4、病态窦房结综合症:尤尼清是目前治疗病窦最为满意的药物,总有效率86%,与以往药物烟酰胺比较治疗,尤尼清更显示其优
7、越性:疗程较短,疗效较高。对窦房结恢复时间(SNRT)大于1600MS的患者;烟酰胺无效,而尤尼清疗效显著;对快慢综合症,烟酰胺无能为力,经尤尼清治疗,多可恢复政常或改善,需装起博器者,绝大多数可免于安装。5、冠心病、心绞痛、心肌梗塞:对稳定性劳力型心绞痛,对初发病程较短的心绞痛,隐性心绞痛和急性心肌梗塞有显著的疗效。某些冠心病患者的倒立心电图T波,经尤尼清治疗后,可在2小时恢复政常或较前明显抬高。因为有防治心律失常等作用,在心肌梗塞和心衰的急救时显得独到和安全。6、室性早博、心律失常:尤尼清对室性早博,疗效确切,对左束支传导阻滞,窦房传导阻滞(二度型)疗效显著。有报告,使用尤尼清治疗三度窦房
8、传导阻滞曾获得良效。剂量、疗程新环磷腺苷葡胺临床10慢性肺心病心肺功能不全患者慢性肺心病心肺功能不全患者新环磷腺苷葡胺临床11临床实验对比结果临床实验对比结果新环磷腺苷葡胺临床12慢性阻塞性肺病急性加重期慢性阻塞性肺病急性加重期新环磷腺苷葡胺临床13临床实验对比结果临床实验对比结果新环磷腺苷葡胺临床14毛细支气管炎的治疗毛细支气管炎的治疗新环磷腺苷葡胺临床15临床实验对比结果临床实验对比结果新环磷腺苷葡胺临床16作用机制作用机制新环磷腺苷葡胺临床17手术中心肌酶的影响手术中心肌酶的影响新环磷腺苷葡胺临床18实验室治标对比实验室治标对比新环磷腺苷葡胺临床19结论结论新环磷腺苷葡胺临床20手术中对
9、心肌酶的影响手术中对心肌酶的影响新环磷腺苷葡胺临床21新环磷腺苷葡胺临床22小结小结。用于心力衰竭。用于心力衰竭/心肌炎心肌炎/心绞痛心绞痛/心肌梗塞心肌梗塞/病窦综合症病窦综合症/心率失常心率失常/心功能不全心功能不全心脏二心脏二尖瓣关闭不全尖瓣关闭不全;老年慢性支气管哮喘;老年慢性支气管哮喘/儿儿童喘息性慢性支气管炎;脑出血后遗症童喘息性慢性支气管炎;脑出血后遗症/脑动脉硬化脑动脉硬化/脑梗塞脑梗塞/脑血管意外;肝脏热脑血管意外;肝脏热缺血;眩晕症缺血;眩晕症/神经性耳聋;白细胞减少神经性耳聋;白细胞减少症症/原发性血小板减少性紫殿;胸外科手原发性血小板减少性紫殿;胸外科手术术/神经外科手术神经外科手术/骨科骨科/烧伤手术烧伤手术/肝脏胃肠肝脏胃肠手术手术/围术期剖宫产;肿瘤化疗前后围术期剖宫产;肿瘤化疗前后/休克休克及昏迷;急慢性肾炎及昏迷;急慢性肾炎/肾功能衰竭;肾功能衰竭;急慢急慢性肝炎性肝炎/肝硬化腹水;银屑病肝硬化腹水;银屑病新环磷腺苷葡胺临床23应用应用科室科室 心内、神内、脑内、老年病科、老干科、呼吸科、外科、肝病科、肿瘤科、肾病科、肝病科、皮肤科等科室新环磷腺苷葡胺临床24L/O/G/O25
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