抗生素分类及代表药物医学课件.ppt

1、抗生素分类抗生素分类1分类分类一内酰胺类二氨基糖苷类三大环内酯类四喹诺酮类五其他2一一.内酰胺类内酰胺类1.青霉素类2.头孢菌素类3.其他内酰胺类31.1.青霉素类（分五类）青霉素类（分五类）作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V)G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍41.1.青霉素类青霉素类耐青霉素酶青霉素 苯唑西林(新青)对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性 MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌51.1.青霉素类青霉素类广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)氨苄西林、阿莫西林 G+及G-流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效61.1.青霉素类青霉素类对绿脓杆菌具

2、有活性的青霉素 替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 耐药率高71.1.青霉素类青霉素类主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林82.2.头孢菌素类头孢菌素类n分三代(代)n抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强n对内酰胺酶稳定性增高9第第代代n仅对G+有效,对G-无效n头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶10第第代代n兼顾G+和G-菌n头孢克洛、头孢呋辛11第第代代nG-有效,G+效弱甚至无效n头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效)n头孢曲松(对绿脓杆菌无效)122.2.头孢菌素类头孢菌素类n随着头孢菌素升代，对内酰胺酶的稳定性增高。但由于代广泛应用出现ESBLs(超广谱-内酰胺酶),致使代头

3、孢耐药性增加。133.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头霉素类：归于头孢代 头孢西丁、头孢美唑；后者强 但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药143.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素碳青霉烯类 对大多数内酰胺酶和ESBLs高度稳定 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南153.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素单环内酰胺类 氨曲南：对内酰胺酶稳定，与青霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作用差163.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素内酰胺酶抑制剂 大多数耐药菌株对内酰胺类抗生素的耐药机制是产生内酰胺酶，水解内酰胺类抗生素的内酰胺环的酰胺键，使抗生

4、素失活。内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复对内 酰 胺 类 抗 生 素 的 敏 感 性。173.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素n常用内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸）舒巴坦 他唑巴坦183.3.其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素n几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉维酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+克拉维酸19二二.氨基糖苷类氨基糖苷类n对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感n绿脓杆菌、不动杆菌有效。20二二.氨基糖苷类氨基糖苷类n氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与内酰胺类合用可获

5、协同作用，一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。21二二.氨基糖苷类氨基糖苷类n庆大霉素n卡那霉素n妥布霉素n奈替米星n依替米星（MRSA有效）22三三.大环内酯类（抑菌剂）大环内酯类（抑菌剂）n属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体n一般不作为严重感染的主要药物23三三.大环内酯类大环内酯类n临床常用药物红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素24三三.大环内酯类大环内酯类n新大环内酯特点 口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应轻 抗菌谱与红霉素相似，但作用增强25四四.喹诺酮类（共四代）喹诺酮类（共四代）n

6、第一代 临床基本停用 G-有效 吡哌酸26四四.喹诺酮类喹诺酮类n第二代 对G-菌有效 氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环 丙沙星27四四.喹诺酮类喹诺酮类n第三代 G-和G+有效 呼吸类抗生素 左氧氟沙星28四四.喹诺酮类喹诺酮类n第四代 G+社区感染 莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌-有效）与环丙沙星比：肺炎链球菌高4 16倍,金葡菌高16倍 但对绿脓杆菌很弱29五五.其他其他四环素类四环素类n是一广谱抗生素，曾经有一广泛应用过程，目前耐药菌株增加。n新一代半合成四环素口服吸收完全，在痰中浓度高，与天然四环素呈不完全交叉耐药，有临床应用价值。30五五.其他其他四环素类四环素类n四环

7、素、土霉素n强力霉素、美满霉素n米诺环素31五五.其他其他林可霉素类林可霉素类n林可霉素、克林霉素n对G+及厌氧菌有效32五五.其他其他万古霉素万古霉素n窄谱抗生素，MRSA阳性n对G-无效n耳毒性、肾毒性33五五.其他其他利福平利福平n广谱抗生素：G-、G+、结核分枝杆菌、厌氧菌有效n目前主要用于金葡、MRSA（+）和军团菌引起的严重肺部感染n单独应用易产生耐药34五五.其他其他磷霉素磷霉素n广谱抗生素，G-、G+作用不强n优点：与其他抗生素无交叉耐药，可与内酰胺类、氨基糖苷类合用，毒性低。n仅用于轻、中度感染，基础状况好35五五.其他其他磺胺类磺胺类n单用效差，但加用TMP（甲氧苄定）作用明显增强。nG+、G-及衣原体有效n副作用-胃肠刺激大,对肾有损害36五五.其他其他抗厌氧菌药物抗厌氧菌药物n甲硝唑、替硝唑n亚胺培南n克林霉素37五五.其他其他抗真菌药物抗真菌药物n抗真菌药物n两性霉素B 氟康唑38