中药制剂面临的问题及前景讲解课件.ppt

1、基本介绍历史发展发展前景面临问题制剂作用中药制剂是任何药物供临床使用之前都必须制成适合于医疗或预防应用的形式，称为剂型，例如片剂、注射剂、气雾剂、丸剂、散剂、膏剂等。剂型是集体名词，一般是指制剂的类别，剂型中的任何一个具体品种，例如片剂中的元胡止痛片、注射剂中的止喘灵注射液、丸剂中的香砂六君子丸等叫做制剂。中药制剂是药物制成何种剂型何种制剂的依据，首先是根据医疗预防的需要，由于病有缓急，证有表里，因此，对于剂型、制剂的要求亦有不同，如急症用药，药效宜速，故采用汤剂、注射剂、舌下片（丸）剂、气雾剂等；缓症用药，药效宜缓，滋补用药，药效宜持久，常采用蜜丸、水丸、糊丸、膏滋、缓释片等；皮肤疾患，一般

2、采用膏药、软膏等；某些腔道疾患如痔疮、瘘管，可用栓剂、条剂、线剂或钉剂等。其次是根据药物的性质，药物性质不同亦要求制成不同剂型、制剂，以更好地发挥药物疗效，如处方中含有毒性和刺激性药物时，则宜制成糊丸、蜡丸、缓释片等；遇胃酸易分解失效的药物成分，宜制成肠溶胶囊或肠溶片剂；某些药物制成液体制剂不稳定时，可制成散剂、片剂、粉针剂或油溶液等。药物制成剂型、制剂时还要考虑便于服用、携带、运输、贮藏及生产等。有关药物制成剂型、制剂，前人早有论述，本经序例中记载：“药性有宜丸者、宜散者、宜水煎者、宜酒渍者、宜膏煎者，亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违越。”梁代陶弘景则进一步指出：“又按病有

3、宜服丸者、服散者、服汤者、服酒者、服膏煎者，亦兼参用察病之源以为其制也。”当然，药物和剂型、制剂之间的关系是辩证的，药物本身的疗效无疑是主导的，但剂型、制剂对药物疗效的发挥在一定条件下也是十分重要的。组成员：隋雪 鲁玉花 张晓 刘杰主讲人：隋雪中药制剂在中国创用甚早，夏商时代（约公元前21世纪至公元前11世纪）已有药酒、汤液的制作和应用。黄帝内经载医方13首（实有12首），记述了汤、丸、散、膏、丹等剂型，并对各种制剂的制法、用法用量及适应证均有较明确的规定。秦汉时代（公元前221年至公元220年）中国药物制剂的知识和理论有了显著的发展。医药学家张仲景（公元142219年）编著伤寒论和金匾要略，

4、两书共收医方314首，其中记载有煎剂、浸剂、丸剂、散剂、酒剂、浸膏剂等十余种剂型。晋唐时代（公元265-960年），葛洪（公元281一341年）著肘后备急方，书中记载了铅硬膏、干浸膏、蜡丸、浓缩丸、锭剂、条剂、尿道栓剂、饼剂等剂型。两宋时代（公元9601279年）是中国中成药大发展的时期。于1078年由陈师文等人修订的太平惠民和剂局方出版，尔后又经数次增补，载方由297首增至788首，成为中国第一部中药制剂规范明清时代（公元1368一1911年），明代伟大的医药学家李时珍（1518一1593年）编著本草纲目，不仅总结了16世纪以前中国人民用药的丰富经验，而且以他的成就大大丰富了中医药学内容。全

5、书收载药物1892种，方剂10000余首，剂型近40种。1962年出版了全国中药成药处方集，共收载成方6000余首，中成药2700多种。该书是宋代太平惠民和剂局方以后近900年来的又一次对传统中成药的大总结，为中药制剂的发展起了承上启下的重要作用。1中药制备工艺逐步规范合理，剂型改进取得成效 建国后，我国中药制备工艺逐步规范合理，剂型改进取得成效。近年来，新开发的中药新药的剂型日趋符合临床要求，符合药物性能和生产的可能性。西药常用的五大类“传统剂型”包括口服制剂（片剂、胶囊、口服液等）、吸入型制剂（气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等）。注射液与输液类制剂和粘膜释放与透皮释放制剂（肛门栓剂、阴道栓剂、

6、外用贴膜剂等）以及植入式药剂，基本已可用作中药制剂的剂型；而原来中药的传统剂型膏、丹、丸、散等，已经逐步被改造，在中成药生产中的比例逐步下降。西药的一些新型给药剂型如控释（缓释）剂型，我国在现代中药制剂的研究中也已有人在尝试使用，剂型改进工作取得了新的成果。2新辅料的开发应用得到重视 近十多年来，国外发达国家的制药工业发展迅速，先后开发出微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等新剂型、新系统，药物制剂向高效速效长效和服用剂量小、毒副作用小的方向发展，药物剂型向定时、定位、定量给药系统转化，制剂质量有了大幅度提高，在国际上具有很强的竞争力。究其原因是重视了药剂辅料的开发应用。尤其是新辅料的开发

7、应用。没有优良的辅料就没有优质的制剂，开发出一种优良的新辅料，可促进开发一类新剂型、新系统和一批新制剂，带动一大批制剂产品质量的提高，并不亚于开发一种新药所具有的社会和经济效益。西药剂型现代化大体上经历了四个发展阶段：第一阶段是传统 剂型阶段，在这个阶段中，剂型主要是以药效作为监测指标，即选用恰当的剂型是为了获得最佳疗效；第二阶段是近代剂型阶段，在此阶段中，剂型是以生物利用度作为监测指标，即选用恰当剂型是为了使药物在体内得到最大程度的吸收和利用；第三阶段是现代剂型阶段，剂型主要是以最佳血浓度作为监测指标，即选用恰当剂型是为了控制药物在血液中的最佳浓度，使其能保持较长时间的、稳定的、有效的血浓度

8、，而又不至导致中毒；第四阶段是未来剂型阶段，剂型是以靶向作为监测指标，即选用信当的剂型是为了使药物集中作用于靶器官或靶组织。中药剂型也在不断发展变化中，但与西药有很大区别，不能完全模仿西药，但也可以分为几个阶段，传统中药剂型也是以疗效为监测指标，选择剂型主要服从于疗效。随着时代的发展，中药剂型也需要发展，这种发展必须是符合中药制剂的特点，又要尽可能符合当代快节奏的生活方式，而目前中药剂型的发展尚无法完全满足中药制剂现代化的需求。1我国辅料生产厂家缺乏专业性 我国目前辅料生产厂家缺乏专业性，不但品种少，真正符合药典标准的则更少。绝大多数的中、小型企业仍在沿用四五十年代的传统老辅料，生产90年代的

9、制剂，致使制剂产品难以达到国际通行的制剂标准要求，直接影响了产品出口及市场竞争能力。上述十几种药用新辅料在中药制剂中应用较多的有环糊精、羧甲基纤维素钠等，而更多的新型辅料还尚未开发应用到中药制剂中去。中药制药业不但应加强对新型药用辅料的开发研制，更应重视现有新辅料的推广应用研究，以不断提高中药制剂质量，推动中药剂型改革，开发出更多新型优质中药制剂新产品。中药制剂中药制剂 面临问题面临问题2中药剂型改革还存在不足 尽管在中药剂型改革方面已经作了大量工作，但传统剂型仍在市场上占很大比例，而传统的中药剂型饮片、汤剂、膏、丹、丸、散，因固有的粗、大、黑和显效慢、使用不便、疗效不稳定，使用减少，比例下降

10、；中药相当于药物制剂的常规剂型糖浆、片剂、胶囊、口服液等虽比传统中药剂型进了一步，但因加入大量赋形剂、矫味剂、防腐剂等以及原药材质量不稳定性和制备工艺落后，检测手段简陋，药效基础物质欠明确，而造成疗效不确定，不明显。中药的急症剂型开发还存在着较大的差距，许多新剂型在中药制剂的开发中应用得还较少。此外，由于中药本身的一些特点，一些新剂型并非适用于所有的制剂，中药制剂还应以疗效为主，剂型应服从处方的需要，比如软胶囊，就并非所有的处方均适用。但一些厂家为了追求剂型先进，盲目使用先进剂型，结果往往影响制剂本身的疗效。中药制剂中药制剂 面临问题面临问题1借鉴西药新剂型，发展中药制剂的新剂型 除加强利用西

11、药的“传统剂型”开发中药制剂外，还应注重应用西药新剂型开发中药制剂，尤其应加强对缓释剂的研究。2大力推广使用新型中药辅料 药剂辅料作为中药制剂的基础原料和重要组成部分，在制剂的发展和生产中起着很重要的作用，它不仅赋予药物一定的剂型，并且与提高药物疗效、降低毒副作用有很大关系，研究开发、合理应用新辅料，提高现有辅料的质量是提高我国中药制剂质量和生产技术水平的重要方面。因此应采取下列措施：应加速新辅料的研究开发。积极鼓励应用新辅料。重视药剂辅料的质量并集中管理。通过化学修饰或高分子聚合，在原有辅料基础上开发出更优良的新辅料 开发微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系 统等新剂型、新系统、新制剂采用的优良新辅料；开发胃溶、肠溶、阻湿等包衣材料；开发优良的缓释和控释材料；开发快速崩解材料和速释材料；开发可压性、流动性和抗粘性优良的填充剂、助流剂、抗粘剂；开发粘合性。崩解性优良的粘合剂；开发适合某类剂型或制剂通用的优良的复合材料或辅料处方；开发优良的透皮促进剂及其有关的压敏粘合剂、载体材料；积极开发生物降解高分子辅料。*开发的特点应是：多功能与专一性兼备；高质量与高性能并重；