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中药药理学课件-理气药.ppt

1、第十三章第十三章 理气药理气药第一节第一节 概述概述 理气药的定义:以疏畅理气药的定义:以疏畅气机气机,调整,调整脏腑功能,消除气滞、气逆为主要脏腑功能,消除气滞、气逆为主要功效,主治气滞和气逆病证的药物。功效,主治气滞和气逆病证的药物。气,升降出入运行全身,是人体生命活动的根本。气机不畅主要与肺、胃、肝、脾等脏腑功能失调有关。适应证:适应证:1.脾胃气滞证:脘腹胀痛、嗳气吞酸、恶心呕吐、腹泻或便秘。2.肝气郁滞证:胁肋胀痛、抑郁不乐、疝气疼痛、乳房胀痛、月经不调等。3.肺气壅滞证:胸闷胸痛、咳嗽气喘等慢性胃炎、消化不良、溃疡病、肠炎胆道疾病、肝炎、痛经、月经不调咳嗽、支气管哮喘 理气药的功效

2、理气药的功效:理气健脾、疏肝解郁、:理气健脾、疏肝解郁、理气宽胸、行气止痛、破气散结等理气宽胸、行气止痛、破气散结等 常用药物常用药物:枳实、枳壳、青皮、陈皮、:枳实、枳壳、青皮、陈皮、木香、香附、乌药、大腹皮、薤白、沉木香、香附、乌药、大腹皮、薤白、沉香、甘松、佛手等。香、甘松、佛手等。常用复方常用复方:枳术丸、木香顺气丸、枳实:枳术丸、木香顺气丸、枳实导滞丸等。导滞丸等。1 1、对胃肠道的作用、对胃肠道的作用表现为兴奋兴奋或抑制抑制的双向双向作用作用。与胃肠功能状态有关理气药的药理作用理气药的药理作用(1)兴奋作用:枳实、枳壳、乌药等兴奋胃肠道平滑肌,增加其运动,表现为肠管张力增大,收缩幅

3、度增强,节律加快,蠕动增加。(2)抑制作用:大多数理气药如枳实、枳壳、陈皮、木香、香附等又松弛胃肠道平滑肌(解痉作用),表现为肠管紧张性降低,收缩幅度减小,节律减慢。机制:阻断M受体;兴奋受体;直接抑制作用;解痉作用有效成分:对羟福林、N-甲基酪胺。2.2.对对消化液及胆汁分泌的影响:消化液及胆汁分泌的影响:(双向调节)促进作用促进作用:木香、陈皮等药物所含挥发油促进消化液的分泌,呈现助消化作用;枳壳、青皮、陈皮、香附、沉香等理气药还有不同程度的促进胆汁分泌的作用;青皮、陈皮增加胆酸盐含量。抑制作用抑制作用:所含的甲基橙皮苷抑制胃酸分泌,可抗消化性溃疡。3 3、对子宫平滑肌的作用、对子宫平滑肌

4、的作用 作用:调节子宫机能,包括兴奋和抑制的双向调节作用。兴奋作用:枳实枳壳陈皮土木香等 抑制作用:青皮香附、乌药等 香附具有雌激素样作用 特点:其作用与动物种属相关。4 4、对支气管平滑肌的作用、对支气管平滑肌的作用 作用:松弛支气管平滑肌,扩张支气管,增加肺灌流量。eg.枳实、陈皮、香附等 机制:直接扩张支气管平滑肌;抑制迷走神经功能;抗过敏介质释放;兴奋支气管平滑肌的受体。挥发油尚有化痰止咳作用5 5、对心血管系统的作用、对心血管系统的作用 强心强心 升压升压 抗休克抗休克 药物:青皮、陈皮、枳实、枳壳等 有效成分:对羟福林、N-甲基酪胺等。作用机制:对羟福林对羟福林可直接兴奋肾上腺素受

5、体;N-N-甲基酪胺甲基酪胺可促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素,间接兴奋、受体。作用特点:必须静脉注射,灌服无效!其他心血管作用:木香中所含挥发油及其各种内酯成分有不同程度的抑制心脏、扩张血管及降压作用。理气药理气健脾、疏肝解郁、行气止痛功效主治主要与其对消化系统、呼吸系统、生殖系统的药理作用有关,而对心血管系统的作用是理气药的现代研究进展。理气药治疗“气滞”、“气逆”的科学内涵,除与消化系统、呼吸系统、生殖系统有关外,还应重视其对心血管、神经内分泌系统药理作用的研究。第二节第二节 常用中药常用中药枳实与枳壳 来源:枳实为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培变种或

6、甜橙Citrus sinensis Osbeck的干燥幼果。枳壳为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培变种的干燥未成熟果实。枳实与枳壳的有效成分枳实与枳壳的有效成分 挥发油挥发油:主要右旋柠檬烯(d-limonene)黄酮类黄酮类:新橙皮苷(neohesperidin),水解得橙皮苷(hesperidin)和柚皮苷(naringin)等。分离出有效成分:N-N-甲基酪胺甲基酪胺(N-methyl-tyramine,MT)(含量为0.02%)对羟福林对羟福林(synephrine,辛弗林)(含量为0.024%0.18%)性味:苦、辛、酸,性温,归经:脾、胃经,功效:破气消

7、积、化痰散痞、理气宽中、行滞消胀主治:积滞内停,痞满胀痛,泻痢后重,大便不通;胸胁气滞,胀满疼痛,食积不化,痰饮内停等西医:消化、生殖系统疾病,如胃脘胀痛、消化不良、胃下垂、脱肛、子宫下垂等。心血管系统作用如强心、升高血压 主要药理作用主要药理作用 1.对胃肠平滑肌的作用作用特点:呈双向调节作用。差异源于:机体或脏器机能状态;药物浓度;实验手段动物种属;体内外环境实验例子实验例子 犬 家兔 绵羊 小鼠 豚鼠 家兔离体肠促进胃肠平滑肌运动抑制平滑肌临床应用:(1)兴奋胃肠平滑肌作用:临床治疗胃部胀痛、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛等疾病有效。(机体机能低下)(2)抑制胃肠平滑肌作用:临床治疗胃

8、肠痉挛、泄泻等。(病理性机能亢进)利用其解痉、止痛、止泻作用。药理作用药理作用 2.抗胃溃疡作用:减少胃液分泌,降低胃蛋白酶活性,预防和治疗胃溃疡;抗幽门螺杆菌。(挥发油)其他药理作用其他药理作用1.对心血管系统的作用(1)对心脏的作用 作用:兴奋心脏兴奋心脏兴奋心脏 增强心肌收缩力,增加心输出量,显著增加CI,Lv dp/dtmax,降低LVEDP,轻度加快心率,增加冠脉流量,改善心肌代谢。有效成分:对羟福林和N-甲基酪胺作用机理:兴奋受体和受体。N-甲基酪胺:兴奋受体和受体对羟福林:兴奋受体(2)血管与血压 作用:收缩血管,升高血压;作用特点:作用迅速,持续时间较长,连续用药无快速耐受性。

9、有效成分:对羟福林和N-甲基酪胺,需要静脉给药。作用机理:兴奋受体和受体有关。枳实枳壳N-甲基酪胺对羟福林兴奋、受体直接收缩外周血管、兴奋心脏促进内源性去甲肾上腺素释放间接升高血压图13-1 枳实枳壳升高血压作用示意图(3)对重要器官血流量的影响 增加主要生命器官(脑、肾及冠脉)血流量有效成分:N-甲基酪胺2.对子宫平滑肌的作用 兴奋作用:兴奋家兔子宫(离体或在体,未孕及已孕)表现为收缩力增强、张力增加、收缩频率加快。抑制作用:小鼠离体子宫(未孕及已孕)家兔与人的子宫对药物的反应最接近,故临床可治疗子宫脱垂(孕妇忌用)。3.对中枢神经的作用:镇静无催眠作用,但协同戊巴比妥的催眠作用。镇痛降温中

10、枢抑制作用:d-柠檬烯。4.利尿:机制:a.抑制肾小管重吸收,与肾血流量及肾滤过量的变化无关。b.通过强心、增高滤过压而发挥排钠利尿作用。5.抗炎、抗血栓、抗血小板聚集、抗氧化、抗变态反应等 枳实、枳壳枳实、枳壳破气消积、理气宽中、行滞消胀破气消积、理气宽中、行滞消胀等功等功效主治主要与效主治主要与调节胃肠平滑肌、抗溃疡、镇痛调节胃肠平滑肌、抗溃疡、镇痛作用作用密切相关,为其治疗积滞内停、痞满胀痛、密切相关,为其治疗积滞内停、痞满胀痛、泻痢后重、胸胁气滞、胀满疼痛等提供了药理泻痢后重、胸胁气滞、胀满疼痛等提供了药理学依据。学依据。现代应用:治疗消化不良、腹泻等;现代应用:治疗消化不良、腹泻等;

11、对心血管系统的强心、升压作用是现代研究的新对心血管系统的强心、升压作用是现代研究的新进展。进展。物质基础:柠檬烯、黄酮苷物质基础:柠檬烯、黄酮苷(对羟福林和N-甲基酪胺)青青 皮皮青皮的有效成分青皮的有效成分 本品为芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥幼果或未成熟果实的果皮。主要含有挥发油、黄酮苷类等成分。挥发油:主要为右旋柠檬烯(d-limonene)、枸橼醛(citral)、对伞花烃(paracymene)等 黄酮苷:主要有对羟福林(synephrine)、橙皮苷(hesperidin)、枸橼苷(poncirin)、柚皮苷(naringin)等。性

12、味:苦、辛,性温,归经:肝、胆、胃经 功效:疏肝破气,消积化滞 主治:肝郁气滞之胁肋胀痛,乳房胀痛,疝气疼痛;食积气滞之胃脘胀痛,以及气滞血瘀所致的癥瘕积聚,久疟痞块。西医:消化系统、呼吸系统相关,如慢性结肠炎、咳嗽等。心血管系统作用 主要药理作用主要药理作用 1、松弛胃肠平滑肌(解痉)青皮煎剂及青皮注射液特点:作用强大(理气药中最强)机制:a.阻断M受体,b.兴奋受体、c.直接抑制肠平滑肌。挥发油:能促进消化液的分泌,调整胃肠功能。2.利胆(青皮注射液):抑制胆囊收缩、促进胆汁分泌。3.祛痰、平喘(青皮挥发油):有效成分为柠檬烯和蒎烯其他药理作用其他药理作用(青皮注射液)(1 1)升压:有效

13、成分为对羟福林,)升压:有效成分为对羟福林,机理:兴奋机理:兴奋受体升压,受体升压,(2)抗休克:对多种实验性休克有显著的预防和治疗作用。(3)兴奋心脏:兴奋性、收缩性、传导性、自律性均有明显的正性作用。(4)降低小鼠子宫的紧张性收缩,并使膀胱平滑肌兴奋。促进纤维蛋白溶解、抗血栓形成,抗血小板聚集、加快能量代谢等作用。与青皮与青皮疏肝破气、消积化滞疏肝破气、消积化滞功效主治相关的药理功效主治相关的药理作用为作用为松弛胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘松弛胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘等等作用,为其治疗胁肋胀痛、乳房胀痛、胃脘胀作用,为其治疗胁肋胀痛、乳房胀痛、胃脘胀痛、癥瘕积聚、久疟痞块提供了药理学依据。痛、癥瘕积聚、久疟痞块提供了药理学依据。其对心血管系统的作用为中药药理研究的新发其对心血管系统的作用为中药药理研究的新发现。现。现代应用:用于急慢性胃肠炎、休克等。现代应用:用于急慢性胃肠炎、休克等。主要有效成分:对羟福林和柠檬烯等。主要有效成分:对羟福林和柠檬烯等。

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