1、解热镇痛抗炎药和抗解热镇痛抗炎药和抗痛风药痛风药 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 非甾体抗炎药(非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用,绝)是一类具有解热、镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。解热镇痛抗炎药和抗痛风药2 1860年用化学方法合成了水杨酸(年用化学方法合成了水杨酸(salicylic acid)1899年年Bayer 药厂合成药厂合成aspirin,开创了,开创了NSAIDs发展发展 的先河的先河 20世纪世纪50年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑
2、酮类 20世纪世纪60年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 20世纪世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 解热镇痛抗炎药和抗痛风药3解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药COOH解热镇痛抗炎药和抗痛风药4解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药解热镇痛抗炎药和抗痛风药5解热镇痛抗炎药和抗痛风药6解热镇痛抗炎药和抗痛风药7v解热作用(抑制中枢下丘脑解热作用(抑制中枢下丘脑COX)解热镇痛抗炎药和抗痛风药8解热镇痛抗炎药和抗痛风药9解热镇痛抗炎药和抗痛风药10解热镇痛抗炎药和抗痛风药11解热镇痛抗炎药和抗痛风药12解热镇痛抗炎药和抗痛风药13解热镇痛抗炎药和抗痛风药14v
3、起效快;缓解疼痛;减轻炎症和肿胀;改善起效快;缓解疼痛;减轻炎症和肿胀;改善功能等功能等 v不能根治原发病;不能防止疾病发展;停药不能根治原发病;不能防止疾病发展;停药后可能迅速出现后可能迅速出现“反跳反跳”甚至症状再现等甚至症状再现等 v不是病因性治疗药不是病因性治疗药解热镇痛抗炎药和抗痛风药15 NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良反应的1/3解热镇痛抗炎药和抗痛风药16v水杨酸类:水杨酸类:阿司匹林阿司匹林v苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)v吡唑酮类:保泰松吡唑酮类:保泰松v吲哚乙酸类:吲哚美辛(消炎痛)吲哚乙酸类:吲哚美辛(消炎痛)v邻氨基苯甲酸
4、类:甲芬那酸邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸v芳基烷酸类:芳基烷酸类:布洛芬布洛芬v其他:双氯芬酸,其他:双氯芬酸,塞来昔布塞来昔布v复方:复方:解热镇痛抗炎药和抗痛风药17主要有:水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大,仅供外用。解热镇痛抗炎药和抗痛风药18解热镇痛抗炎药和抗痛风药19解热镇痛抗炎药和抗痛风药201.解热镇痛解热镇痛 作用较强,适用于感冒发热、肌肉作用较强,适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、经痛、神经痛等。痛、关节痛、经痛、神经痛等。2.抗炎抗风湿抗炎抗风湿 作用较强,但用量要比解热镇痛作用较强,但用量要比解热镇痛剂量大剂量大1-2倍倍,最好用至耐受量(最好用至耐受量(3-4g
5、)。)。迅速缓解症状迅速缓解症状:解热镇痛抗炎药和抗痛风药21v抗炎抗风湿抗炎抗风湿疗 效 与 剂 量疗 效 与 剂 量呈 正 比,最呈 正 比,最好 用 至 最 大好 用 至 最 大耐受量耐受量解热镇痛抗炎药和抗痛风药22解热镇痛抗炎药和抗痛风药23血小板血小板阿司匹林的作用阿司匹林的作用v影响血小板功能影响血小板功能-抗血栓抗血栓不可逆抑制血小板不可逆抑制血小板COX减少血小板血栓素减少血小板血栓素A2抑制血小板聚集抑制血小板聚集抗血栓抗血栓解热镇痛抗炎药和抗痛风药24TXA2PGI2抑制抑制血小板聚集血小板聚集扩张扩张血管血管促进促进血小板聚集血小板聚集收缩收缩血管血管收缩支气管收缩支气
6、管血小板的聚集受血小板的聚集受TXA2和和PGI2的调的调节节防止血栓防止血栓 形成形成缺血性心脏病缺血性心脏病 心绞痛心绞痛降低心肌梗塞患者病死率及再降低心肌梗塞患者病死率及再 梗塞率梗塞率小剂量小剂量30-50mg/Day预防血栓形成预防血栓形成解热镇痛抗炎药和抗痛风药25吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较药名药名吗啡吗啡阿司匹林阿司匹林作用部位作用部位中枢中枢外周外周作用机制作用机制兴奋阿片受体兴奋阿片受体抑制前列腺素合成抑制前列腺素合成作用特点作用特点强强中等中等临床应用临床应用急性锐痛急性锐痛慢性钝痛慢性钝痛成瘾性成瘾性有有无无解热镇痛抗炎药和抗痛风药261 胃
7、肠道反应胃肠道反应餐后服用;同服抗酸药、米索前列醇;肠溶片餐后服用;同服抗酸药、米索前列醇;肠溶片解热镇痛抗炎药和抗痛风药272 凝血障碍凝血障碍抑制血小板聚集抑制血小板聚集出血时间延长出血时间延长凝血时间延长凝血时间延长维生素维生素K可预防可预防血小板功能血小板功能慎用慎用 肝功不全肝功不全 术前术前 出血倾向出血倾向不可逆不可逆解热镇痛抗炎药和抗痛风药284 过敏反应过敏反应皮疹皮疹荨麻疹荨麻疹血管神经性水肿血管神经性水肿过敏性休克过敏性休克解热镇痛抗炎药和抗痛风药305 阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林阿司匹林支气管痉挛支气管痉挛诱发哮喘诱发哮喘解热镇痛抗炎药和抗痛风药316 瑞夷综合征
8、瑞夷综合征(Reyes syndrome)病毒感染的儿童和青少年病毒感染的儿童和青少年肝损害和脑病肝损害和脑病解热镇痛抗炎药和抗痛风药327 对肾脏的影响对肾脏的影响 肾小管功能受损肾小管功能受损解热镇痛抗炎药和抗痛风药33解热镇痛抗炎药和抗痛风药34解热镇痛抗炎药和抗痛风药35粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症 再生障碍性贫血再生障碍性贫血 剥脱性皮炎剥脱性皮炎解热镇痛抗炎药和抗痛风药36吲哚乙酸类吲哚乙酸类作用与用途作用与用途解热镇痛抗炎药和抗痛风药37芳基烷酸类芳基烷酸类布洛芬布洛芬芬必得(芬必得(fenbid):):布洛芬缓释胶囊布洛芬缓释胶囊 解热镇痛抗炎药和抗痛风药38v疗效与阿司匹林相似疗
9、效与阿司匹林相似 解热镇痛抗炎抗风湿解热镇痛抗炎抗风湿v不良反应明显低于其他不良反应明显低于其他NSAIDs解热镇痛抗炎药和抗痛风药39秋水仙碱秋水仙碱丙磺舒丙磺舒别嘌醇别嘌醇解热镇痛抗炎药和抗痛风药40解热镇痛抗炎药和抗痛风药41细胞膜细胞膜LTsPGI2TXA2PGG,PGHAA(花生四烯酸)(花生四烯酸)PLA2解热镇痛抗炎药和抗痛风药421.解热镇痛药解热作用的特点是解热镇痛药解热作用的特点是A.能降低正常人体温能降低正常人体温 B.仅能降低发热病人的体温仅能降低发热病人的体温C.既能降低正常人体温又能降低发热病人的体温既能降低正常人体温又能降低发热病人的体温D.解热作用受环境温度的影
10、响明显解热作用受环境温度的影响明显 E.以上都是以上都是2.乙酰水杨酸的镇痛作用机制是乙酰水杨酸的镇痛作用机制是A.兴奋中枢阿片受体兴奋中枢阿片受体 B.抑制痛觉中枢抑制痛觉中枢 C.抑制外周抑制外周PG的合成的合成D.阻断中枢的阿片受体阻断中枢的阿片受体 E.直接麻痹外周感觉神经末梢直接麻痹外周感觉神经末梢3.阿司匹林不适用于阿司匹林不适用于 A.缓解关节痛缓解关节痛 B.预防脑血栓形成预防脑血栓形成 C.缓解肠绞痛缓解肠绞痛D.预防急性心肌梗死预防急性心肌梗死 4.伴有胃溃疡的发热病人宜选用伴有胃溃疡的发热病人宜选用 A.阿司匹林阿司匹林 B.扑热息痛扑热息痛 C.吲哚美辛吲哚美辛 D.布
11、洛芬布洛芬 E.萘普生萘普生BCCB解热镇痛抗炎药和抗痛风药435.阿司匹林的临床应用不包括下列哪一项阿司匹林的临床应用不包括下列哪一项 A.预防脑血栓形成预防脑血栓形成 B.治疗感冒引起的头痛治疗感冒引起的头痛 C.治疗风湿性关节炎治疗风湿性关节炎D.缓解牙痛缓解牙痛 E.支气管哮喘支气管哮喘6.阿司匹林的不良反应不包括阿司匹林的不良反应不包括 A.胃肠道反应胃肠道反应 B.凝血障碍凝血障碍 C.成瘾性成瘾性 D.过敏反应过敏反应 E.水杨酸反应水杨酸反应7.能引起瑞夷综合征的药物是能引起瑞夷综合征的药物是 A.吡罗昔康吡罗昔康 B.乙酰水杨酸乙酰水杨酸 C.双氯芬酸双氯芬酸 D.扑热息痛扑热息痛 E.保泰松保泰松8.阿司匹林解热镇痛作用的机制是阿司匹林解热镇痛作用的机制是 A.抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢 B.抑制前列腺素的合成抑制前列腺素的合成 C.加速前列腺素的灭加速前列腺素的灭活活 D.对抗前列腺素直接引起的发热对抗前列腺素直接引起的发热 E.抑制前列腺素的释放抑制前列腺素的释放ECBBE解热镇痛抗炎药和抗痛风药44
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