1、质子泵抑制剂的用药护理及注意事项 目前常用有目前常用有7 7个品种用于临床。个品种用于临床。奥美拉唑奥美拉唑 泰妥拉唑泰妥拉唑 雷贝拉唑雷贝拉唑 艾普拉唑艾普拉唑 兰索拉唑兰索拉唑 泮托拉唑泮托拉唑 埃索美拉唑埃索美拉唑 质子泵抑制剂通过抑制胃粘膜细胞的质子泵,从而阻止胃酸的分泌,来发挥作用。其口服剂型为凝胶包被的肠衣颗粒或肠衣片。广泛应用于胃、十二指肠病变所致的上消化道出血埃索美拉唑:长期使用该药治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测。1994年10月由德国百克顿大药厂在南非首次上市。口服40mg时的tmax为24小时,Cmax约为23g/ml,清除半衰期约为小时。质子泵抑制剂有独
2、特的抗炎症作用。本品已经作为非处方药上市,是首列从处方药转为非处方药的质子泵抑制剂。对于肠溶制剂,服用时不能压碎,必须整粒吞服。口服40mg时的tmax为24小时,Cmax约为23g/ml,清除半衰期约为小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄,肾功能不全不影响药代动力学,肝功能不全时可延缓清除。本品结构特点是侧链中导于氟元素的取代苯并咪唑化合物,使其生物利用度较奥美拉唑提高了30%以上。代谢与排泄:经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢,埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物,剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,
3、后者为血浆中的主要代谢物。其中由219催化奥美拉唑羟化生成5羟奥美拉唑为主要代谢途径,而由34催化原子氧化生成奥美拉唑砜则为补充途径。与其他抗酸药如H2受体阻断药同服可降低质子泵抑制剂的疗效。雷贝拉唑 艾普拉唑质子泵抑制剂有独特的抗炎症作用。对慢性肾衰和肝硬化的病人每日给药一次不会引起药物在体内蓄积。开始时增加给药次数(如每日2次)可加速达稳态抑制作用的速度。对慢性肾衰和肝硬化的病人每日给药一次不会引起药物在体内蓄积。质子泵抑制剂由于抑制胃酸分泌,使胃内pH发生改变,因而影响一些弱酸性或弱碱性药物的吸收。另外由于长期应用质子泵抑制剂抑制胃酸分泌,可引起胃内细菌过度生长、胃内亚硝酸盐水平以及血浆
4、胃泌素水平升高。抑制胃酸的特点:对基础胃酸分泌和所有刺激物所致的胃酸分泌均有显著的抑制作用;动物实验证明,长期使用可引起胃嗜铬样细胞增生和类癌形成。可抑制肝脏某些细胞色素P450酶的活性,因而会减少苯二氮卓类、华法林、苯妥英和其他药物的清除,甚至会有毒性发生。兰索拉唑 泮托拉唑奥美拉唑和兰索拉唑可引起低钠血症。本品已经作为非处方药上市,是首列从处方药转为非处方药的质子泵抑制剂。每天给药一次稳态抑制约70%左右的质子泵大约需2-5日。口服40mg时的tmax为24小时,Cmax约为23g/ml,清除半衰期约为小时。4、泌尿系统损伤:质子泵抑制剂对肾脏的损害可表现为血肌酐升高、血尿、蛋白尿等,另有报道奥美拉唑可引起急性间质性肾炎。本品具有吸收快、对剂量响应更强烈等特点。质子泵抑制剂药动学特点口服40mg时的tmax为24小时,Cmax约为23g/ml,清除半衰期约为小时。