1、 第一节 概述 第二节 拟胆碱药和胆碱酯酶抑制药 第三节 抗胆碱药 第四节 拟肾上腺素药 第五节 抗肾上腺素药10/18/20221神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传入神经：局麻药传出神经：传出神经系统药第一节传出神经系统概述10/18/20222感受器 中枢神经 效 应 器传入神经传出神经局麻药传出药物 交感副交感 运动神经第一节传出神经系统概述第一节传出神经系统概述10/18/20223传出神经自主神经非自主神经：运动神经副交感神经交感神经10/18/2022410/18/20225 递质当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物。能传递神经的
2、冲动和信号,与受体结合产生效应。递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。10/18/20226 l l乙酰胆碱(Ach)l去甲肾上腺素(NA)传出神经系统递质10/18/20227 根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为：胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经10/18/20228 传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素10/18/20229Ad的去路：单胺氧化酶(MAO)儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)与突触后膜的受体结合产生效应10/18/20221010/18/20221110/18/202212M受体小结（M 样作用）M受体
3、兴奋时心脏：抑制腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加眼睛：瞳孔睫状肌收缩胃肠平滑肌收缩，蠕动增加，括约肌松弛膀胱逼尿肌：收缩，蠕动增加，括约肌松弛支气管平滑肌：收缩10/18/20221310/18/20221410/18/20221510/18/202216(2)受体1受体：心脏兴奋：心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。10/18/2022172受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管扩张。骨骼肌收缩 糖原分解、糖异生、脂肪分解10/18/202218l突触前膜 受体：激动时促进NA释放。l中枢 受体：激动时交感神经活性增加。10/18/202219多巴胺受体（多巴胺受体（
4、DA)(1)中枢DA(2)外周DA：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。10/18/202220l 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋心脏：兴奋 抑制血管：收缩 扩张胃肠平滑肌：舒张 收缩支气管平滑肌：舒张 收缩膀胱逼尿肌：舒张 收缩瞳孔：散大 缩小唾液：稠 稀汗腺：手心脚心分泌 全身分泌骨骼肌：收缩(2受体)收缩10/18/202221（一）基本作用1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻断药或拮抗药。10/18/202
5、2222.影响递质(1)影响递质释放促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。(2)影响递质转运和贮存如利舍平，去甲丙咪嗪等。(3)影响递质的转化如AchE抑制药：新斯的明，有机磷酸酯类等。10/18/202223(二）分类拟似药 拮抗药1.胆碱受体激动药 1.胆碱受体阻断药(1)M,N受体激动药:卡巴胆碱 (1)M受体阻断药(2)M受体激动药:毛果芸香碱 非选性M受体阻断药:阿托品(3)N受体激动药:烟碱 M1受体阻断药:哌仑西平2.抗AchE药:新斯的明 M2受体阻断药:拉碘胺3.肾上腺受体激动药 M3受体阻断药(1)受体激动药 (2)N受体阻断药 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 2.AchE复活药:解磷定 1受体激动药:去氧肾上腺素 3.肾上腺受体阻断药 10/18/202224 2 受体激动药:可乐定 (1)受体阻断药(2)、受体激动药:肾上腺素 1 2 受体阻断药:酚妥拉(3)受体激动药明 1 受体阻断药:哌唑嗪 1、2受体激动药:异丙肾上腺素 2 受体阻断药:育亨宾 1受体激动药:多巴酚丁胺 (2)受体阻断药 2 受体激动药:沙丁胺醇 1、2受体阻断药:普萘洛尔 1 受体阻断药：阿替洛尔 2 受体阻断药:布他沙明 (3)1、2、1、2受体阻 断药:拉贝洛 10/18/202225
