胃肠解痉止吐及肝胆辅助药物课件.ppt

1、胃肠解痉止吐及肝胆辅助用药n匹维溴铵匹维溴铵n钙拮抗药，主要对结肠平滑肌具有高度选择作用，通过阻钙拮抗药，主要对结肠平滑肌具有高度选择作用，通过阻断钙离子进入肠壁平滑肌细胞，防止肌肉过度收缩而达到断钙离子进入肠壁平滑肌细胞，防止肌肉过度收缩而达到解痉作用，能消除肠平滑肌的高反应性，并增加肠道蠕动解痉作用，能消除肠平滑肌的高反应性，并增加肠道蠕动能力。对心血管平滑肌细胞亲和力极低，每日单剂口服能力。对心血管平滑肌细胞亲和力极低，每日单剂口服1200mg1200mg，也不会引起血压的变化。，也不会引起血压的变化。n口服给药口服给药 1.1.一般剂量：一次一般剂量：一次50mg50mg，一日，一日3

2、 3次，进餐时服用。次，进餐时服用。必要时，一次剂量可达必要时，一次剂量可达100mg100mg，一日可达，一日可达300mg300mg。2.2.用于用于钡灌肠准备时：检查前钡灌肠准备时：检查前3 3日起一次日起一次100mg100mg，一日，一日2 2次，在检次，在检查当日清晨再口服查当日清晨再口服100mg100mg。n1.1.本药应整片吞服，切勿掰碎、咀嚼或含化药片，同时宜本药应整片吞服，切勿掰碎、咀嚼或含化药片，同时宜进餐时服用，不宜睡前吞服。进餐时服用，不宜睡前吞服。n2.2.本药无明显的抗胆碱能不良反应，故可用于前列腺增生、本药无明显的抗胆碱能不良反应，故可用于前列腺增生、尿潴留和

3、青光眼患者的肠易激综合征。尿潴留和青光眼患者的肠易激综合征。胃肠解痉药胃肠解痉药n曲美布汀曲美布汀n具有对胃肠道平滑肌的双向调节作用。在胃肠道功能低具有对胃肠道平滑肌的双向调节作用。在胃肠道功能低下时，本药能作用于肾上腺素能神经受体，抑制去甲肾下时，本药能作用于肾上腺素能神经受体，抑制去甲肾上腺素释放，从而增加运动节律；而在胃肠道功能亢进上腺素释放，从而增加运动节律；而在胃肠道功能亢进时，本药主要作用于时，本药主要作用于K K受体，从而改善运动亢进状态。受体，从而改善运动亢进状态。n(1)(1)胃运动调节作用运动趋于规律化。胃幽门部运动功胃运动调节作用运动趋于规律化。胃幽门部运动功能亢进时使其

4、受抑制，运动功能低下时使其活动增强。能亢进时使其受抑制，运动功能低下时使其活动增强。(2)(2)对消化系统推进性运动诱发作用。对消化系统推进性运动诱发作用。(3)(3)可使胃排空功可使胃排空功能的减弱得到改善，还可使胃排空功能亢进得到抑制。能的减弱得到改善，还可使胃排空功能亢进得到抑制。(4)(4)肠运动双向调节作用。肠运动双向调节作用。(5)(5)食管下端括约压的调节作食管下端括约压的调节作用。用。(6)(6)对消化道平滑肌的直接作用非竞争性抑制作用。对消化道平滑肌的直接作用非竞争性抑制作用。(7)(7)末稍性镇吐作用末稍性镇吐作用n与西沙必利合用可发生药理拮抗作用，减弱西沙必利的与西沙必利

5、合用可发生药理拮抗作用，减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。胃肠蠕动作用。n口服给药口服给药 1.1.慢性胃炎：一次慢性胃炎：一次0.1g0.1g，一日，一日3 3次。可根据年次。可根据年龄、症状适当增减龄、症状适当增减 2.2.肠易激综合征：一次肠易激综合征：一次0.1-0.2g0.1-0.2g，一，一日日3 3次。次。n多潘立酮多潘立酮n外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺胺D2D2受体而起到促胃肠运动的作用。使血清催乳素受体而起到促胃肠运动的作用。使血清催乳素水平升高，从而促进产后泌乳，但对患催乳激素分泌水平升高，从而促进产后泌乳，但对患

6、催乳激素分泌瘤的患者无作用。瘤的患者无作用。n促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流，同收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流，同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止胃胃-食管反流食管反流n口服给药：一次口服给药：一次10mg10mg，一日，一日2-32-3次，餐前次，餐前15-3015-30分钟分钟服用。服用。n禁用于嗜铬细胞瘤。禁用于嗜铬细胞瘤。(3)(3)乳腺癌。乳腺癌。(4)(4)机械性肠梗阻。机械性肠梗阻。(5)(5)胃肠道出血。

7、胃肠道出血。(6)(6)孕妇。孕妇。胃肠动力药胃肠动力药多潘立酮多潘立酮n显著抑制显著抑制CYP3A4CYP3A4酶的药物合用，会导致本药的血药浓度酶的药物合用，会导致本药的血药浓度升高。对缓释或肠衣制剂吸收产生影响。升高。对缓释或肠衣制剂吸收产生影响。n可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收速度。药物的吸收速度。n胃肠解痉药，减弱本药作用，故两者不宜联用。胃肠解痉药，减弱本药作用，故两者不宜联用。nH2H2受体拮抗药改变了胃内受体拮抗药改变了胃内pHpH值，从而可减少本药在胃肠值，从而可减少本药在胃肠道的吸收，两者亦不宜合用

8、。道的吸收，两者亦不宜合用。n维生素维生素B6B6可抑制催乳素分泌，减轻本药泌乳反应。可抑制催乳素分泌，减轻本药泌乳反应。n缩短胃粘膜保护剂胃内的作用时间。缩短胃粘膜保护剂胃内的作用时间。n减少多巴胺能激动剂减少多巴胺能激动剂(如溴隐亭、左旋多巴如溴隐亭、左旋多巴)的外周不良的外周不良反应，如消化道症状、恶心及呕吐。反应，如消化道症状、恶心及呕吐。n锂剂和地西泮类药与本药合用时，可引起锥体外系症状。锂剂和地西泮类药与本药合用时，可引起锥体外系症状。n甲氧氯普胺n多巴胺受体阻断药，中枢镇静作用，并能促进胃排空。n硫酸镁合用，两者有协同利胆作用。n与中枢抑制药合用，两者的镇静作用均增强。n锥体外系

9、反应药物(如吩噻嗪类药等)合用，可增加锥体外系反应发生的可能性。n盐酸伊托必利n对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时拮抗胆碱酯酶抑制乙酰胆碱水解，另外，还具有中等强度镇吐作用。n半衰期约为6小时。胃肠道出血、机械梗阻或穿孔的患者禁用。n心电图QT间期延长者应停药。n本药过量的处理：应采取对症治疗，对乙酰胆碱作用亢进症状可用适量阿托品解救。n口服给药 一次50mg，一日3次，饭前15-30分钟服用。n西沙必利n5-HT4受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，可增强食管、胃、十二指肠收缩和蠕动，并可促进小肠和大肠的蠕动。无DA受体拮抗作用，不增加胃酸分泌，也不影响血浆催乳素水平，基本无

10、中枢抑制作用。n口服，15-40mg，分2-4次给药。n心脏毒性，使QT间期延长。细胞色素CYP3A4代谢，多种药物食物对其有影响。n莫沙必利n为选择性5-HT4受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力，故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。n作用强度与西沙比利相当，强于甲氧氯普胺，与西沙比利不同的是对结肠亲和力低于胃肠道其它部位。半衰期为2小时，n口服给药 一次5mg，一日3次，饭前服用。胃肠道出血、穿孔者。肠梗阻患者禁用。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢。止吐药n昂丹司琼n选择性5-HT3受体拮

11、抗剂，是一种新型强效止呕药。选择性较高，因而没有其它止吐药的不良反应(如锥体外系反应、过度镇静等)。半衰期约为3小时n禁忌症：对本药过敏者；胃肠道梗阻患者；腹部手术后不宜使用；不宜用于心功能不全者。n65岁以上老人用药时无须调整剂量及给药途径。n本药注射剂不宜与其它药物配伍。一般的解热止痛药(如对乙酰氨基酚)治疗本药所引起的头痛。n静脉注射 由化疗和放疗引起的恶心呕吐：(1)对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各注射8mg，停止化疗后口服给药，一次8mg，每8-12小时1次，连用5日。(2)对于催吐程度一般的化疗药引起的呕吐，化疗前15分钟注射8mg，此后改为

12、口服(一次8mg，每8-12小时1次，连用5日)。n托烷司琼n5-HT3受体拮抗药，与盐酸昂丹司琼不同的是，本药具有双重作用：除选择性阻断周围神经元中的5-HT3受体外，还可直接阻断中枢5-HT3受体而抑制极后区迷走神经刺激。n细胞色素P450代谢，利福平等促进其代谢，西咪替丁等抑制其代谢。n用法：一日5mg，共用6日疗程第一日静脉点滴，2-6日口服。n格拉司琼n5-HT3受体拮抗药盐酸托烷司琼相似。与盐酸昂丹司琼比较，治疗中等致吐的抗肿瘤化疗时，两者的疗效相同；治疗由顺铂引起的强烈呕吐时，本药疗效优于盐酸昂丹司琼。n化疗前单次给药，疗效可维持24小时。n静脉注射 常用量为一次3mg(或40g

13、/kg)，稀释于20-50ml注射液中，在化疗、放疗前静脉注射(注射时间不少于5分钟)。大多数患者只需单次给药，必要时可增加1-2次。24小时内最大剂量不超过9mg，每一疗程可连续使用5日。口服给药 一次1mg，一日2次(或一次2mg，一日1次)。n高血压未控制者一日剂量不宜超过10mg以免引起血压升高。止泻药n复方地芬诺酯n地芬诺酯和硫酸阿托品的复方制剂。地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱，有较弱的阿片样作用，但无镇痛作用，现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。n口服给药 一次2.5-5mg，一日2-3次，首剂加倍，饭后服。n急性腹泻通常在48小时内可得到改善。使用本

14、药一日最大剂量20mg，治疗10日后，如果慢性腹泻仍无临床改善，则加大剂量也不太可能改善症状。n地芬诺酯毒性剂量时可引起呼吸抑制及昏迷，人体最小致死量为200mg/kg。n尽管本药依赖性倾向较单用地芬诺酯弱，但成瘾的可能性仍然存在。产生中枢神经系统效应的剂量远大于产生止泻作用的剂量。一日100-300mg，服用40-70日，即可能发生阿片样戒断症状。n蒙脱石n从天然蒙脱石中提取的具有双八面体层纹状结构的微粒，有加强、修复消化道粘膜屏障，固定、清除多种病原体和毒素的作用。n口服给药 一次3g，一日3次。用于慢性腹泻时，剂量酌减。n当本药与其它药物合用时，为避免影响其它药物的吸收，应在服用本药前1

15、小时服用其它药物。n急性腹泻时立即服用本药，且剂量加倍。同时应注意防治脱水。n如出现便秘，可减少剂量继续治疗。肝胆疾病辅助用药n乳果糖n双糖，不被肠内双糖酶破坏，进入结肠在细菌的参与下分解为乳糖、醋酸和少量甲酸等弱酸，降低pH值，减少氨的吸收。n口服，开始每次10-20g，每日2次，后改为3-5g，每日2-3次。n谷氨酸钠n静脉滴注后，与血中过多的氨结合成无害的谷氨酸胺，由尿排出，可减轻肝性脑病症状。用药肝性脑病，与谷氨酸钾合用，3:1或2:1，钾低时1:1。n用法每次静脉滴注11.5g，用5%葡萄糖注射液750-1000ml(或10%葡萄糖注射液250-500ml)稀释后缓慢滴注，于1-4小

16、时内滴完。必要时可于8-12小时后重复给药，一日剂量不宜超过23g。n精氨酸精氨酸n适用于忌钠患者。还可用于代谢性碱中毒。用适用于忌钠患者。还可用于代谢性碱中毒。用于肝性脑病时，一次于肝性脑病时，一次15-20g15-20g，以，以5%5%葡萄糖注射葡萄糖注射液液500-1000ml500-1000ml稀释后缓慢滴注。至少滴注稀释后缓慢滴注。至少滴注4 4小小时。时。n支链氨基酸支链氨基酸n用于肝性脑病、慢性活动性肝炎、重症肝炎及肝硬化。用于肝性脑病、慢性活动性肝炎、重症肝炎及肝硬化。也可用于肝胆外科手术前后。也可用于肝胆外科手术前后。n肝性脑病的发生可能与血清氨基酸失衡有关，特别是肝性脑病的

17、发生可能与血清氨基酸失衡有关，特别是支链氨基酸减少，芳香氨基酸增多。支链氨基酸减少，芳香氨基酸增多。n用法：静脉滴注用法：静脉滴注 一日一日250-500ml250-500ml，或用适量，或用适量5%-10%5%-10%葡葡萄糖注射液混合后缓慢滴注。萄糖注射液混合后缓慢滴注。n水飞蓟宾n保肝作用，能降低四氯化碳、D-半乳糖致肝损伤小鼠血清谷丙氨基转移酶、谷草氨基转移酶活性，减轻肝损伤病变程度。通过对自由基的捕获；肝细胞膜有稳定作用；可限制某些肝毒性物质穿透进入细胞内。n一次1粒，一日三次。维持剂量：一次1粒，一日二次。饭前服用。n硫普罗宁n含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。使肝细胞线粒

18、体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。静脉滴注，一次0.2g，一日一次，连续4周。n1.用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。n2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤的治疗及重金属的解毒。n3、用于降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。n4、用于老年性早期白内障和玻璃体混浊。硫普罗宁n禁忌n1.对本品成分过敏的患者。n2.重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。n3.肾功能不全合并糖尿病者。n4.孕妇及哺乳妇女。n5.儿童。n6.急性重症铅、汞中毒患者。n7.既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其他严重不良反应者。n双环醇n联苯双酯结构类似药物，用于治疗慢性肝炎所致的转氨酶升高，对肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。n口服，成人常用剂量每次25mg，必要时可增至50mg，每日三次，最少服用6个月或遵医嘱，应逐渐减量。n谢谢聆听谢谢聆听！