1、内分泌系统药物1内分泌系统药物2内分泌系统药物3内分泌系统药物4 环戊烷并多氢菲环的环戊烷并多氢菲环的四环结构，四环结构，C5、8、9、10、13、14为手性为手性C原子原子 取代基在平面下方为取代基在平面下方为，用虚线表示，在上方为用虚线表示，在上方为，用实线表示，用实线表示，本节中介绍本节中介绍的的甾体激素甾体激素药物都是药物都是反反-反反-反式反式构型的化合物构型的化合物 内分泌系统药物5孕孕 激激 素素 OHHOOOHHHHOO雌性激素雌性激素 雄性激素雄性激素 雌二醇雌二醇睾酮睾酮黄体酮黄体酮内分泌系统药物6内分泌系统药物74s-ERE4s-ERE5s-ERE5s-EREDNAmRN
2、A雌激素（雌二醇）细胞膜细胞核特异蛋白合成雌激素效应雌激素进入靶细胞与受体结合的模式雌激素进入靶细胞与受体结合的模式内分泌系统药物8OHHO结构特点：结构特点：C19-去甲基，去甲基，A环环为芳香环，为芳香环，C3-OH，C17-OH 内分泌系统药物9HOHHHHO H0.855nm内分泌系统药物10HOOHOOH炔雌醇炔雌醇炔雌醚炔雌醚炔化和醚化（可以口服）炔化和醚化（可以口服）戊酸雌二醇戊酸雌二醇HOOCOC4H9酯化酯化(成为前药，长效）成为前药，长效）内分泌系统药物11123456789101112131415161718HOOHCC内分泌系统药物12内分泌系统药物13结构特点结构特点
3、：二苯乙烯类，反式分子大小、：二苯乙烯类，反式分子大小、电性等立体结构与雌二醇相似，可与受体电性等立体结构与雌二醇相似，可与受体结合，而顺式或己烷雌酚活性结合，而顺式或己烷雌酚活性小小OHHO（E E）-4-4，4-4-（1 1，2 2二乙基二乙基-1-1，2-2-亚乙烯基）双苯酚亚乙烯基）双苯酚内分泌系统药物14H HO OOHH HO OOHOHOH0.388nm0.855nm0.855nm0.388nm1.45nm1.45nm内分泌系统药物15内分泌系统药物16内分泌系统药物17内分泌系统药物18OCH3NCH3CH3OHOCH3NCH3CH3OCH3NHCH3OCH3OHOHCH3ta
4、moxifentamoxifen代谢物代谢物E E代谢物代谢物Y Y4-4-羟基他莫昔芬羟基他莫昔芬N-N-去甲基他莫昔芬去甲基他莫昔芬内分泌系统药物19内分泌系统药物20ON-C H3同 时 取 代，亲 和 力 下 降去 掉 一 个-C H3、两 个-C H3或 用-O H置 换-N(C H3)2，或 是 去 掉 整 个 侧 链，都 会 降 低 与 受 体 的 亲 和 力两 个-O H 取 代，增 强与 受 体 亲 和 力-C H3，F，C l取 代，不 会 从根 本 上 改 变 与 受 体 亲 和 力-O H 取 代，增 强 与 受 体 亲 和力，若 成 甲 酯，降 低 亲 和 力内分泌系统药物21内分泌系统药物22内分泌系统药物23OOHHHH内分泌系统药物2417-羟基雌甾羟基雌甾-4-烯烯-3-酮酮-3-苯丙酸酯苯丙酸酯内分泌系统药物25内分泌系统药物26内分泌系统药物27内分泌系统药物28内分泌系统药物29内分泌系统药物30内分泌系统药物31内分泌系统药物32内分泌系统药物33内分泌系统药物34内分泌系统药物35内分泌系统药物36内分泌系统药物37内分泌系统药物38内分泌系统药物39内分泌系统药物40
