成教课件第二十九章作用于消化系统的药物.ppt

1、第二十九章第二十九章作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物 贵州医科大学药理教研室贵州医科大学药理教研室 学习目标：、掌握抗消化性溃疡药的分类、各类代表药的药理作用、临床应用；、了解助消化药、止吐药及胃肠动力药、泻药的药理作用及临床应用。大纲要求：、识记消化性溃疡药物的概念及药物分类；、识记胃肠动力药的概念及分类。消消 化化 系系 统统 药药止药及利胆药的常用药名称。止药及利胆药的常用药名称。主要有：主要有：抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 助消化药助消化药止吐药止吐药止泻药止泻药泻药泻药利胆药利胆药胃溃疡的成因图胃溃疡的成因图粘膜、粘液粘膜、粘液局部粘膜的血流局部粘膜的血流十二指肠的反馈抑制十

2、二指肠的反馈抑制盐酸、胃蛋白酶的分泌盐酸、胃蛋白酶的分泌胃窦部的体液性分泌胃窦部的体液性分泌粘膜的损伤粘膜的损伤防御或保护性因子防御或保护性因子攻击性因子攻击性因子第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药4抗溃疡病药的分类：抗溃疡病药的分类：.抗酸药抗酸药 氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 受体阻断药受体阻断药 法莫替丁法莫替丁 抗胆碱药抗胆碱药 哌仑西平哌仑西平酶抑制药酶抑制药 奥美拉唑奥美拉唑 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺.增强胃粘膜屏障功能药增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇米索前列醇 枸枸橼酸铋钾橼酸铋钾.抗幽门螺杆菌

3、药抗幽门螺杆菌药 阿莫西林等阿莫西林等胃壁细胞胃壁细胞 一、一、抗酸药抗酸药 作用及机制：作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激，值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合，粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合，结合有害物质，保护粘膜。结合有害物质，保护粘膜。常用的抗酸药：常用的抗酸药：三硅酸镁（三硅酸镁（）氢氧化铝（氢氧化铝（）碳酸钙（碳酸钙（）碳酸氢钠（碳酸氢钠（）氧化镁（氧化镁（）常用抗酸药的比较常用抗酸药的比较较少单用，大多组成复较少单用，大多组

4、成复方制剂，增强抗酸作用，方制剂，增强抗酸作用，减少不良反应。减少不良反应。如胃舒平、胃得乐如胃舒平、胃得乐 合理用药：合理用药：餐后、小时及临睡前各服一次，一天次餐后、小时及临睡前各服一次，一天次抗酸药的作用与胃内充盈度有关抗酸药的作用与胃内充盈度有关n受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁n酶抑制药：酶抑制药：n 奥美拉唑、兰索拉唑、潘多拉唑奥美拉唑、兰索拉唑、潘多拉唑n胆碱受体阻断药：哌仑西平、替仑西平胆碱受体阻断药：哌仑西平、替仑西平n胃泌素受体阻断药：丙谷胺胃泌素受体阻断药：丙谷胺二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药 药理作用及机制药理作用及机制 阻断胃壁上的受

5、体，阻断胃壁上的受体，基础胃酸和夜间胃酸的分泌基础胃酸和夜间胃酸的分泌 胃泌素和受体激动药引起的胃酸分泌胃泌素和受体激动药引起的胃酸分泌 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。良反应较少。突然停药可致反跳。受体阻断药受体阻断药 常用药物常用药物 西咪替丁（，甲氰咪胍）西咪替丁（，甲氰咪胍）不良反应有抗雄性激素、不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。雷尼替丁雷尼替丁 法莫替丁法莫替丁 抗酸作用是雷尼替丁

6、的倍，不抑制肝抗酸作用是雷尼替丁的倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。尼扎替丁尼扎替丁 罗沙替丁罗沙替丁 v 作用与机制：该药进入胃壁细胞分泌小管的酸作用与机制：该药进入胃壁细胞分泌小管的酸性环境中转化为嗜硫的环化次磺酰胺类化合物，与性环境中转化为嗜硫的环化次磺酰胺类化合物，与酶结合，使其失活，抑制分泌。酶结合，使其失活，抑制分泌。v 作用特点：抑制胃酸分泌作用快、强且持久，作用特点：抑制胃酸分泌作用快、强且持久，抑制胃蛋白酶分泌和。抑制胃蛋白酶分泌和。v 应用：反流性食管炎、消化性溃疡、上消化应用：反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血

7、、幽门螺杆菌感染。道出血、幽门螺杆菌感染。酶抑制药（质子泵抑制药）酶抑制药（质子泵抑制药）兰索拉唑 第二代抑酸和抗作用强于奥美拉唑。潘多拉唑 雷贝拉唑 第三代 作用强，不良反应少 常用药物常用药物 奥美拉唑奥美拉唑（洛塞克，）（洛塞克，）第一代第一代;餐前空餐前空腹口服；腹口服；长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药替仑西平替仑西平v 作用与机制：阻断胃壁细胞上的受体，抑制胃酸作用与机制：阻断胃壁细胞上的受体，抑制胃酸分泌；同时也阻断嗜铬细胞、细胞的受体，间接减分泌；同时也阻断嗜铬细胞、细胞的受体，间接减少胃酸分泌；此外还有解痉作用

8、。少胃酸分泌；此外还有解痉作用。v 作用特点：抑制胃酸分泌作用弱作用特点：抑制胃酸分泌作用弱,不良反应不良反应 多，较少单独应用。多，较少单独应用。v哌仑西平哌仑西平 阻断、受体阻断、受体 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺v 作用与机制：与胃泌素竞争胃泌素受体，作用与机制：与胃泌素竞争胃泌素受体，抑抑制胃酸分泌；同时也促进胃粘膜粘液合成，促进制胃酸分泌；同时也促进胃粘膜粘液合成，促进溃疡愈合。溃疡愈合。v 作用特点：抑制胃酸分泌作用弱作用特点：抑制胃酸分泌作用弱,目前较少应目前较少应用于治疗溃疡。用于治疗溃疡。胃粘膜屏障胃粘膜屏障细胞屏障细胞屏障粘液粘液 盐屏障盐屏障抵抗和防止胃酸

9、和胃蛋白酶的侵蚀作用抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用 三、增强胃粘膜屏障功能的药物 n前列腺素衍生物：米索前列醇、恩前列素前列腺素衍生物：米索前列醇、恩前列素n硫糖铝硫糖铝 n铋剂：胶体次枸橼酸铋铋剂：胶体次枸橼酸铋n萜烯类衍生物：替普瑞酮萜烯类衍生物：替普瑞酮n麦滋林麦滋林常用药物常用药物前列腺素衍生物前列腺素衍生物u 作作 用：和能刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌；抑制胃用：和能刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌；抑制胃酸分泌，可防止有害因子损伤胃粘膜。酸分泌，可防止有害因子损伤胃粘膜。u 应应 用：抗消化性溃疡二线药，对非甾体类抗炎药用：抗消化性溃疡二线药，对非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血效果好

10、。引起的消化性溃疡、胃出血效果好。u 不良反应：腹痛腹泻。不良反应：腹痛腹泻。u米索前列醇：衍生物米索前列醇：衍生物,保护胃粘膜作用强大。保护胃粘膜作用强大。u恩前列素：作用持续时间更长。恩前列素：作用持续时间更长。硫糖铝（胃溃宁）硫糖铝（胃溃宁）u作作 用：用：u直接保护粘膜：在酸性环境中聚合呈胶冻，直接保护粘膜：在酸性环境中聚合呈胶冻，u 黏附于溃疡基底。黏附于溃疡基底。u .刺激内源性保护因子释放刺激内源性保护因子释放u .抑制繁殖抑制繁殖u应应 用：用：u 饭前嚼碎服用，不与抗酸药，抑酸药同服。饭前嚼碎服用，不与抗酸药，抑酸药同服。u不良反应：便秘不良反应：便秘铋剂铋剂枸橼酸铋钾、胃必

11、治枸橼酸铋钾、胃必治l作作 用：用：l直接保护粘膜：在酸性环境中呈氧化铋胶直接保护粘膜：在酸性环境中呈氧化铋胶 l 体溶液，沉着于溃疡面。体溶液，沉着于溃疡面。l .刺激粘液、分泌刺激粘液、分泌l .抑制繁殖抑制繁殖l应应 用用:饭前或睡前服用饭前或睡前服用,不与抗酸药或牛奶同服不与抗酸药或牛奶同服l不良反应：口舌、粪呈黑色，消化道刺激症状、不良反应：口舌、粪呈黑色，消化道刺激症状、铋蓄积中毒。铋蓄积中毒。其他药物替普瑞酮替普瑞酮 增加胃粘液合成、分泌，使粘液层中的脂增加胃粘液合成、分泌，使粘液层中的脂类增加，防止胃液中回渗作用于粘膜细胞。类增加，防止胃液中回渗作用于粘膜细胞。麦滋林麦滋林 增

12、加增加 合成，粘液合成，促进粘膜细胞增殖，合成，粘液合成，促进粘膜细胞增殖，抑制胃蛋白酶活性。抑制胃蛋白酶活性。抗幽门螺旋杆菌药抗幽门螺旋杆菌药 n幽门螺杆菌（，）为革兰阴性厌氧菌。n在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生长，可产生多种酶及细胞毒素，使粘膜损伤。n是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部疾患发生发展中的一个重要致病因子。n使用单一的抗生素很难在体内根除幽门螺杆菌感染。n抗幽门螺杆菌必需联合用药.根治率达。n临床常用的抗菌药物临床常用的抗菌药物 n 庆大霉素（）庆大霉素（）n 阿莫替林（）阿莫替林（）n 克拉霉素（）克拉霉素（）n 四环素（）四环素（）n 甲硝唑（）等甲硝唑（）等临床常

13、采用三药联合有临床常采用三药联合有:奥美拉唑奥美拉唑 阿莫替林阿莫替林甲硝唑甲硝唑也可采用奥美拉唑也可采用奥美拉唑 、阿莫替林、阿莫替林、克拉霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂（克拉霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂（）联合治）联合治疗。疗。抗消化性溃疡药小结 、受体阻断药、受体阻断药 胃酸分泌胃酸分泌 、胃黏膜保护药、胃黏膜保护药 形成胃黏膜屏障形成胃黏膜屏障 、酶抑制药、酶抑制药 胃酸分泌胃酸分泌 、抗酸药、抗酸药 中和胃酸中和胃酸 、抗菌药物、抗菌药物 根除根除 、受体阻断药、受体阻断药 胃酸分泌胃酸分泌 、胃泌素受体阻断药、胃泌素受体阻断药 胃酸分泌胃酸分泌 第二节第二节 消化功能调节药消化功能调

14、节药 一、助消化药一、助消化药 促进食物的消化，用于消化道分泌机促进食物的消化，用于消化道分泌机能减弱，消化不良。稀盐酸、胃蛋白酶（）胰能减弱，消化不良。稀盐酸、胃蛋白酶（）胰酶（）酶（）胃蛋白酶胃蛋白酶 牛、猪、羊等胃粘膜提取；牛、猪、羊等胃粘膜提取；临床消化功能减弱；临床消化功能减弱；对胃癌、恶心贫血可改善消化不良。对胃癌、恶心贫血可改善消化不良。胰酶胰酶 动物牛、猪、羊胰腺提取物；动物牛、猪、羊胰腺提取物；能消化蛋白质、淀粉、脂肪；能消化蛋白质、淀粉、脂肪；临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。乳酶生乳酶生 乳酸杆菌干燥物，可分解糖类，产生乳酸，提高

15、肠乳酸杆菌干燥物，可分解糖类，产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质内酸性，抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻作用。发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻作用。临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。酵母酵母酵母菌：含多种族维生素，、酵母菌：含多种族维生素，、叶酸等。、叶酸等。临床应用：食欲不振、消化不良。临床应用：食欲不振、消化不良。二、止吐药与胃肠促动药二、止吐药与胃肠促动药 药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、外科手术后、早孕期药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、外科手术后、早孕期及胃排空延迟等及胃排空延迟

16、等 、前庭和内脏、前庭和内脏（含（含 受体、受体、受体、受体）受体、受体、受体、受体）呕吐中枢呕吐中枢 迷走神经、膈神经、脊髓神经迷走神经、膈神经、脊髓神经 胃肠道平滑肌痉挛胃肠道平滑肌痉挛 呕吐呕吐止吐药止吐药 受体阻断药受体阻断药 受体阻断药受体阻断药多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药 受体拮抗药受体拮抗药苯海拉明东莨菪碱氯丙嗪 促胃肠动力药多巴胺受体阻断药促胃肠动力药多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺甲氧氯普胺(灭吐灵、胃复安灭吐灵、胃复安)药理作用药理作用 ：作用于中枢化学感受区：作用于中枢化学感受区()()，阻断受体阻断受体,高剂量阻断受体高剂量阻断受体;胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力

17、松弛幽门，胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力松弛幽门，加速胃排空和肠内容物运动。为前动药。加速胃排空和肠内容物运动。为前动药。【临床应用】慢性消化不良引起的恶心、呕吐。预防各种原因引起的呕吐(包括妊娠)。常用于肿瘤放疗等引起的呕吐。【不良反应】锥体外系症状(大剂量或长期应用)，疲劳、精神抑郁。偶见溢乳，男性乳房发育。n阻断消化道的受体；具有胃肠推动和止吐作阻断消化道的受体；具有胃肠推动和止吐作用；用；n不易通过血脑屏障，故锥体外系反应罕见。不易通过血脑屏障，故锥体外系反应罕见。n 用于治疗各种胃轻瘫；慢性食后消化不良；用于治疗各种胃轻瘫；慢性食后消化不良；化疗、放疗、术后及感染等引起的呕吐。

18、化疗、放疗、术后及感染等引起的呕吐。促胃肠动力药多潘立酮促胃肠动力药多潘立酮 （马叮林）（马叮林）促胃肠动力药西沙必利（）促胃肠动力药西沙必利（）n促进肠壁释放，加强胃排空，增加肠促进肠壁释放，加强胃排空，增加肠(结结)蠕动，但不影响胃液分泌。蠕动，但不影响胃液分泌。n无镇静和抗多巴胺作用。无镇静和抗多巴胺作用。n 用于胃运动减弱和各种胃轻瘫、食管炎用于胃运动减弱和各种胃轻瘫、食管炎及胃食管返流、慢性自发性便秘和结肠及胃食管返流、慢性自发性便秘和结肠运动减弱。运动减弱。止吐药止吐药 受体拮抗药受体拮抗药昂丹司琼昂丹司琼（枢复宁）（枢复宁）竞争性拮抗和胃肠道受体；竞争性拮抗和胃肠道受体；明显抑制

19、抗癌药顺铂所致的呕吐；明显抑制抗癌药顺铂所致的呕吐；用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。阿片制剂：阿片酊阿片制剂：阿片酊 地芬诺酯（）：作用于地芬诺酯（）：作用于受体。用于急慢性腹泻。受体。用于急慢性腹泻。大剂量、长期应用有成瘾性。大剂量、长期应用有成瘾性。洛哌丁胺（）：为氟哌啶醇的衍生物，止泻作用快、洛哌丁胺（）：为氟哌啶醇的衍生物，止泻作用快、强、久。用于急慢性腹泻。强、久。用于急慢性腹泻。收敛药（）：如鞣酸蛋白，使蛋白凝固而收敛。用于收敛药（）：如鞣酸蛋白，使蛋白凝固而收敛。用于各种腹泻。各种腹泻。吸附药（）：如药用碳，吸附肠道气体、毒素或药物吸附药（）：如药

20、用碳，吸附肠道气体、毒素或药物等，阻止有害物质而发挥止泻作用。等，阻止有害物质而发挥止泻作用。三、止泻药与吸附药三、止泻药与吸附药 四、泻药四、泻药 泻药是一类增加肠内水分，促进肠泻药是一类增加肠内水分，促进肠蠕动，软化粪便，而促进粪便排出的蠕动，软化粪便，而促进粪便排出的药物。药物。分类：分类：刺激性接触性泻药：比沙可啶，蒽醌类刺激性接触性泻药：比沙可啶，蒽醌类渗透性容积性泻药：硫酸镁钠，乳果糖渗透性容积性泻药：硫酸镁钠，乳果糖滑润性泻药：液体石蜡，甘油滑润性泻药：液体石蜡，甘油刺激性接触性泻药：刺激肠粘膜，增加蠕动，刺激性接触性泻药：刺激肠粘膜，增加蠕动，用于急、慢性便秘或习惯性便秘，酚酞

21、、蓖用于急、慢性便秘或习惯性便秘，酚酞、蓖麻油、比沙可啶（）、蒽醌类。麻油、比沙可啶（）、蒽醌类。容积性渗透性泻药：为非吸收的盐类和食物性容积性渗透性泻药：为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质，增加肠内渗透压，肠内水分增纤维素等物质，增加肠内渗透压，肠内水分增加，反射性增加肠蠕动，硫酸镁、硫酸钠加，反射性增加肠蠕动，硫酸镁、硫酸钠 滑润性泻药：通过局部滑润并软化粪便而发挥滑润性泻药：通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者。液作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者。液体石蜡、开塞露体石蜡、开塞露五、利胆药五、利胆药去氢胆酸：增加胆汁中水分，使胆汁流动性增去氢胆酸：增加胆汁中

22、水分，使胆汁流动性增加，有清洗胆道作用。用于胆石症和急、慢加，有清洗胆道作用。用于胆石症和急、慢性胆道感染、胆囊术。禁用于胆道完全梗阻性胆道感染、胆囊术。禁用于胆道完全梗阻及严重肝功能不全者。及严重肝功能不全者。熊去氧胆酸：降低胆汁中胆固醇浓度；抑制小熊去氧胆酸：降低胆汁中胆固醇浓度；抑制小肠吸收胆固醇，并在胆固醇结石表面形成卵肠吸收胆固醇，并在胆固醇结石表面形成卵磷脂胆固醇液态层，促使结石溶解。磷脂胆固醇液态层，促使结石溶解。鹅去氧胆酸：降低胆汁中胆固醇含量和促胆固鹅去氧胆酸：降低胆汁中胆固醇含量和促胆固醇结石溶解。醇结石溶解。1.1.治疗消化性溃疡药物有哪些？其作治疗消化性溃疡药物有哪些？其作用机制如何？用机制如何？2.2.泻药分几类？止泻药有哪些泻药分几类？止泻药有哪些?复习题复习题