1、第二十五章第二十五章 消化系统药理消化系统药理25-1 助消化药助消化药稀盐酸稀盐酸 (dilute hydrochloric acid)本品为本品为10%的盐酸溶液,可提高胃内酸度,的盐酸溶液,可提高胃内酸度,促使胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶,并提高胃促使胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶,并提高胃蛋白酶的活性。蛋白酶的活性。消化和呼吸系统药理1胃蛋白酶胃蛋白酶(pepsin)在酸性环境中活性高,故常与稀盐酸同服。在酸性环境中活性高,故常与稀盐酸同服。胰酶胰酶(pancreatin)本品含有胰淀粉酶、胰蛋白酶、胰脂肪酶,本品含有胰淀粉酶、胰蛋白酶、胰脂肪酶,分别促进淀粉、蛋白质和脂肪的消化。分别促进淀粉、
2、蛋白质和脂肪的消化。在酸性环境中易被破坏,故一般制成肠衣片,在酸性环境中易被破坏,故一般制成肠衣片,口服时不宜嚼碎。口服时不宜嚼碎。消化和呼吸系统药理2乳酶生乳酶生(表飞鸣,(表飞鸣,lactasin)为干燥活乳酸杆菌制剂,能在肠道内分解为干燥活乳酸杆菌制剂,能在肠道内分解糖类生成乳酸,提高肠内酸度,抑制腐败菌糖类生成乳酸,提高肠内酸度,抑制腐败菌的发酵和产气。的发酵和产气。本品不宜用热开水送服,不宜与广谱抗生本品不宜用热开水送服,不宜与广谱抗生素、抗酸药或吸附剂合用素、抗酸药或吸附剂合用消化和呼吸系统药理325-2 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 消化性溃疡的病因消化性溃疡的病因 攻击因子增强
3、:胃酸、胃蛋白酶分泌增加,攻击因子增强:胃酸、胃蛋白酶分泌增加,幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染 保护因子减弱:粘液分泌保护因子减弱:粘液分泌,前列腺素,前列腺素消化和呼吸系统药理4一、抗酸药一、抗酸药(一)常用药物(一)常用药物碳酸氢钠碳酸氢钠(sodium bicarbonate)氢氧化铝氢氧化铝(aluminium hydroxide)氢氧化镁氢氧化镁(magnesium hydroxide)三硅酸镁三硅酸镁(magnesium trisilicate)碳酸钙碳酸钙(calcium carbonate)消化和呼吸系统药理5 (二)理想的抗酸药应具备的条件(二)理想的抗酸药应具备的条件 1、抗
4、酸作用迅速持久。、抗酸作用迅速持久。2、不吸收,不易产生碱血症。、不吸收,不易产生碱血症。3、不产气,从而不会腹胀(胃内压增高),避、不产气,从而不会腹胀(胃内压增高),避免胃穿孔危险。免胃穿孔危险。4、不引起腹泻或便秘。、不引起腹泻或便秘。5、对粘膜和溃疡面有保护、收敛作用。、对粘膜和溃疡面有保护、收敛作用。消化和呼吸系统药理6 (三)用药注意(三)用药注意 1、碳酸氢钠、碳酸钙中和胃酸时产生大量、碳酸氢钠、碳酸钙中和胃酸时产生大量CO2,提高胃内压,引起腹胀、嗳气,故严重,提高胃内压,引起腹胀、嗳气,故严重消化性溃疡者慎用,以免引起溃疡穿孔。消化性溃疡者慎用,以免引起溃疡穿孔。2、碳酸钙、
5、氢氧化铝易引起便秘,氧化镁、碳酸钙、氢氧化铝易引起便秘,氧化镁、三硅酸镁易引起轻泻,故临床上多配伍用药。三硅酸镁易引起轻泻,故临床上多配伍用药。消化和呼吸系统药理7 3、抗酸药的效力取决于药物颗粒大小、抗酸药的效力取决于药物颗粒大小和在胃液中的溶解速度,故以液体、凝胶和在胃液中的溶解速度,故以液体、凝胶最好,散剂次之,片剂应尽可能压碎或嚼最好,散剂次之,片剂应尽可能压碎或嚼碎服用。碎服用。4、四环素络合金属离子,影响吸收故、四环素络合金属离子,影响吸收故不宜与四环素合用。不宜与四环素合用。消化和呼吸系统药理8氢氧化铝氢氧化铝 作用和用途作用和用途 为难吸收性抗酸药,作用缓慢而持久。能为难吸收性
6、抗酸药,作用缓慢而持久。能与胃液形成凝胶覆盖于溃疡表面,有机械性保与胃液形成凝胶覆盖于溃疡表面,有机械性保护作用。在中和胃酸时产生的氯化铝有收敛作护作用。在中和胃酸时产生的氯化铝有收敛作用。用于胃酸过多、胃及十二指肠溃疡,亦用用。用于胃酸过多、胃及十二指肠溃疡,亦用于防止上消化道出血。于防止上消化道出血。不良反应不良反应 可引起便秘。可引起便秘。消化和呼吸系统药理9二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药(一)组胺(一)组胺H2受体阻断药受体阻断药常用药物常用药物西米替丁西米替丁(cimetidine)雷尼替丁雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁法莫替丁(famotidine)消化和呼吸系统药
7、理10西米替丁(甲氰咪胍、泰胃美)西米替丁(甲氰咪胍、泰胃美)作用和用途作用和用途 为组胺为组胺H2受体阻断剂,显著抑制胃酸分泌。用受体阻断剂,显著抑制胃酸分泌。用于治疗胃及十二指肠溃疡,尤其是十二指肠溃疡。于治疗胃及十二指肠溃疡,尤其是十二指肠溃疡。晚上临睡前服用可明显抑制基础胃酸分泌。可用于晚上临睡前服用可明显抑制基础胃酸分泌。可用于维持治疗,控制复发。维持治疗,控制复发。不良反应不良反应 较多,如肝、肾功能不良,中枢神经系统症状较多,如肝、肾功能不良,中枢神经系统症状及内分泌紊乱,性欲减退,男性乳房发育,女性闭及内分泌紊乱,性欲减退,男性乳房发育,女性闭经,便秘,潮红,骨髓抑制等。经,便
8、秘,潮红,骨髓抑制等。消化和呼吸系统药理11 (二)胃质子泵抑制药(二)胃质子泵抑制药奥美拉唑(洛赛克,奥美拉唑(洛赛克,omeprazole)作用和用途作用和用途 壁细胞通过受体(壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、受体、胃泌素受体)、第二信使和第二信使和H+,K+-ATP酶三个环节分泌胃酸。酶三个环节分泌胃酸。H+,K+-ATP酶(酶(H+泵、质子泵)位于壁细胞小管膜上,泵、质子泵)位于壁细胞小管膜上,它能将它能将H+从壁细胞内转运到胃腔中,将从壁细胞内转运到胃腔中,将K+从胃腔中转从胃腔中转运到壁细胞内进行运到壁细胞内进行H+-K+交换。胃腔中的交换。胃腔中的H+与与Cl-结合
9、,结合,形成胃酸。形成胃酸。抑制抑制H+,K+-ATP酶,就能抑制胃酸形成的最后酶,就能抑制胃酸形成的最后环节,发挥治疗作用。环节,发挥治疗作用。消化和呼吸系统药理12 本品为新型强效抗消化性溃疡药,适用本品为新型强效抗消化性溃疡药,适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎等。对于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎等。对溃疡愈合比溃疡愈合比H2受体阻断剂更为有效。幽门螺受体阻断剂更为有效。幽门螺杆菌阳性患者,合用抗菌药物,可使细菌转杆菌阳性患者,合用抗菌药物,可使细菌转阴率达阴率达90%以上,明显降低复发率。以上,明显降低复发率。消化和呼吸系统药理13 不良反应不良反应 头痛、口干、恶心、腹胀、便秘、
10、腹泻、头痛、口干、恶心、腹胀、便秘、腹泻、皮疹等。长期持续抑制胃酸分泌,可使胃内皮疹等。长期持续抑制胃酸分泌,可使胃内细菌滋长。早期研究曾发现长期应用奥美拉细菌滋长。早期研究曾发现长期应用奥美拉唑可使大鼠产生高胃泌素血症,并引起胃肠唑可使大鼠产生高胃泌素血症,并引起胃肠嗜铬样细胞增生或类癌。现认为这是种属特嗜铬样细胞增生或类癌。现认为这是种属特异现象。异现象。药物相互作用药物相互作用 本品可抑制肝药酶活性,延长苯妥英钠、本品可抑制肝药酶活性,延长苯妥英钠、地西泮、华法令的消除。地西泮、华法令的消除。消化和呼吸系统药理14 (三)促胃液素受体阻断药(三)促胃液素受体阻断药丙谷胺丙谷胺(progl
11、umide)本品可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸本品可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌,并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。分泌,并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比但临床疗效比H2受体阻断剂差,已少用于治受体阻断剂差,已少用于治疗溃疡病。疗溃疡病。消化和呼吸系统药理15 (四)(四)M1受体阻断药受体阻断药哌仑西平哌仑西平(pirenzepine)本品对胃壁细胞的本品对胃壁细胞的M1受体有较高的选择性,通过受体有较高的选择性,通过阻断阻断M1受体抑制胃酸分泌的同时,尚有解除胃肠平受体抑制胃酸分泌的同时,尚有解除胃肠平滑肌痉挛的作用。用于胃、十二指肠溃疡,疗效与滑肌痉挛的作用。用于胃、十
12、二指肠溃疡,疗效与西米替丁相当,但缓解症状较慢。西米替丁相当,但缓解症状较慢。治疗量时副作用较轻微,大剂量可有阿托品样副治疗量时副作用较轻微,大剂量可有阿托品样副作用。作用。消化和呼吸系统药理16 三、粘膜保护药三、粘膜保护药 该类药物在酸性环境下易在溃疡面该类药物在酸性环境下易在溃疡面形成一层保护膜,从而阻隔胃酸、胃蛋形成一层保护膜,从而阻隔胃酸、胃蛋白酶对溃疡面的刺激和腐蚀。白酶对溃疡面的刺激和腐蚀。消化和呼吸系统药理17硫糖铝硫糖铝(sucralfate)本品口服后在酸性环境下水解成硫酸蔗糖和本品口服后在酸性环境下水解成硫酸蔗糖和氢氧化铝,成胶冻状,能与溃疡面的粘蛋白结合氢氧化铝,成胶冻
13、状,能与溃疡面的粘蛋白结合形成保护膜,防止胃酸和胃蛋白酶的刺激和腐蚀形成保护膜,防止胃酸和胃蛋白酶的刺激和腐蚀作用。并能促进胃粘液分泌,从而起保护和促进作用。并能促进胃粘液分泌,从而起保护和促进粘膜再生及溃疡愈合。适用于胃及十二指肠溃疡、粘膜再生及溃疡愈合。适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食道炎等。返流性食道炎等。用药注意:用药注意:不宜与抗酸药和胃酸分泌抑制药不宜与抗酸药和胃酸分泌抑制药合用;应于饭前合用;应于饭前1小时嚼碎服。小时嚼碎服。消化和呼吸系统药理18 四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药枸橼酸铋钾(得乐)枸橼酸铋钾(得乐)本品具有抗菌和粘膜保护双重作用。在胃液本品具有抗菌和粘膜保护
14、双重作用。在胃液pH条件下能形成氧化铋胶体沉着于溃疡面,形成保条件下能形成氧化铋胶体沉着于溃疡面,形成保护屏障而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物等对溃疡护屏障而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物等对溃疡面的刺激和腐蚀;与胃蛋白酶结合抑制其活性;促面的刺激和腐蚀;与胃蛋白酶结合抑制其活性;促进胃粘液分泌增加,促进溃疡愈合;能抑制或杀灭进胃粘液分泌增加,促进溃疡愈合;能抑制或杀灭幽门螺杆菌。适用于胃及十二指肠溃疡。幽门螺杆菌。适用于胃及十二指肠溃疡。牛奶、抗酸药干扰其作用。服药期间可使舌及牛奶、抗酸药干扰其作用。服药期间可使舌及大便呈黑色,停药后即消失。肾功能不良者禁用,大便呈黑色,停药后即消失。肾功能不良
15、者禁用,以免引起血铋过高。以免引起血铋过高。消化和呼吸系统药理1925-5 泻药与止泻药泻药与止泻药一、泻药一、泻药(一)容积性泻药(一)容积性泻药消化和呼吸系统药理20硫酸镁硫酸镁(magnesium sulfate)作用和用途作用和用途 (1)导泻:口服后形成的)导泻:口服后形成的Mg2+和和 SO42-不易被不易被吸收,在肠内形成高渗溶液而阻止肠内水份的吸收,吸收,在肠内形成高渗溶液而阻止肠内水份的吸收,使肠腔容积增大,刺激肠壁,反射性引起肠蠕动增使肠腔容积增大,刺激肠壁,反射性引起肠蠕动增加而导泻,作用强,起效快。其导泻速度与饮水量加而导泻,作用强,起效快。其导泻速度与饮水量有关。若有
16、关。若空腹用药并大量饮水可排出水样粪便空腹用药并大量饮水可排出水样粪便。主。主要用于药物或食物中毒时排出肠内毒物,或与驱虫要用于药物或食物中毒时排出肠内毒物,或与驱虫药合用排除肠内虫体及残留药物。药合用排除肠内虫体及残留药物。消化和呼吸系统药理21 (2)利胆:口服)利胆:口服33%硫酸镁溶液或用导管注硫酸镁溶液或用导管注入十二指肠可产生利胆作用。用于治疗阻塞性黄入十二指肠可产生利胆作用。用于治疗阻塞性黄疸,慢性胆囊炎和胆石症。疸,慢性胆囊炎和胆石症。(3)抗惊厥:注射硫酸镁可产生抗惊厥作用,)抗惊厥:注射硫酸镁可产生抗惊厥作用,用于各种原因引起的惊厥。用于各种原因引起的惊厥。(4)降压:注射
17、硫酸镁可产生降压作用,用)降压:注射硫酸镁可产生降压作用,用于高血压危象和高血压脑病。于高血压危象和高血压脑病。消化和呼吸系统药理22 不良反应及注意事项不良反应及注意事项 (1)口服因刺激肠壁可引起盆腔充血,故孕)口服因刺激肠壁可引起盆腔充血,故孕妇、月经期妇女禁用。妇、月经期妇女禁用。(2)有中枢抑制作用,不宜用于中枢抑制药)有中枢抑制作用,不宜用于中枢抑制药过量中毒的排泄。过量中毒的排泄。(3)过量引起的中毒应立即进行人工呼吸并)过量引起的中毒应立即进行人工呼吸并静注钙剂解救。静注钙剂解救。消化和呼吸系统药理23(二)接触性泻药(二)接触性泻药酚酞酚酞(果导,(果导,phenolphth
18、alein)口服后在肠内遇碱性肠液形成可溶性钠口服后在肠内遇碱性肠液形成可溶性钠盐,作用于结肠,促进其蠕动而导泻。作用盐,作用于结肠,促进其蠕动而导泻。作用缓和,适用于习惯性便秘。婴儿禁用。缓和,适用于习惯性便秘。婴儿禁用。消化和呼吸系统药理24 (三三)润滑性泻药润滑性泻药 如液状石腊、开塞露等。通过润滑肠壁,如液状石腊、开塞露等。通过润滑肠壁,软化粪便而缓泻。适用于儿童、老年人、高软化粪便而缓泻。适用于儿童、老年人、高血压、痔疮患者的临时排便困难。血压、痔疮患者的临时排便困难。注意:注意:液状石腊长期使用可影响脂溶性液状石腊长期使用可影响脂溶性维生素及钙、磷吸收,不宜用于婴幼儿。维生素及钙
19、、磷吸收,不宜用于婴幼儿。消化和呼吸系统药理25 二、止泻药二、止泻药 1、抑制肠蠕动止泻药:复方樟脑酊、地芬诺、抑制肠蠕动止泻药:复方樟脑酊、地芬诺酯(止泻宁)、洛哌丁胺(易蒙停)。酯(止泻宁)、洛哌丁胺(易蒙停)。本类药物的作用类似于吗啡,抑制胃肠道平滑本类药物的作用类似于吗啡,抑制胃肠道平滑肌收缩,减少肠蠕动而止泻,止泻作用较强,适用肌收缩,减少肠蠕动而止泻,止泻作用较强,适用于急慢性功能性腹泻。于急慢性功能性腹泻。2、收敛、吸着性止泻药:如碱式碳酸铋(次、收敛、吸着性止泻药:如碱式碳酸铋(次碳酸铋)、鞣酸蛋白、药用碳等。碳酸铋)、鞣酸蛋白、药用碳等。消化和呼吸系统药理2625-4 止吐
20、药及胃肠动力药止吐药及胃肠动力药甲氧氯普胺甲氧氯普胺(胃复安、灭吐灵,(胃复安、灭吐灵,metoclopramide)作用和用途作用和用途 为多巴胺受体阻断剂,阻断延髓催吐化学感受为多巴胺受体阻断剂,阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体而产生较强的止吐作用;并能促进胃区多巴胺受体而产生较强的止吐作用;并能促进胃肠蠕动,加速胃排空。适用于各种原因引起的呕吐肠蠕动,加速胃排空。适用于各种原因引起的呕吐及胃肠功能失调所致的食欲不振,消化不良和顽固及胃肠功能失调所致的食欲不振,消化不良和顽固性胃胀气。性胃胀气。消化和呼吸系统药理27 不良反应不良反应 锥体外系症及头晕、乏力、嗜睡等,锥体外系症及头晕、乏力
21、、嗜睡等,注射给药还可引起体位性低血压。注射给药还可引起体位性低血压。消化和呼吸系统药理28多潘立酮多潘立酮(吗丁啉,(吗丁啉,domperidone)为一较强的外周多巴胺受体阻断剂,可为一较强的外周多巴胺受体阻断剂,可加强胃动力,促进胃肠蠕动。止吐作用与胃加强胃动力,促进胃肠蠕动。止吐作用与胃复安相似,但不易通过血脑屏障,无锥体外复安相似,但不易通过血脑屏障,无锥体外系副作用。系副作用。消化和呼吸系统药理29昂丹司琼(昂丹司琼(ondansetron)能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维的的5-HT3受体,产生强大的止吐作用。可用于受体,产生强大的止吐作用。可
22、用于化疗、放疗引起的呕吐,疗效优于胃复安。化疗、放疗引起的呕吐,疗效优于胃复安。消化和呼吸系统药理30思考题思考题 1、治疗消化性溃疡的药物有哪几类?、治疗消化性溃疡的药物有哪几类?每类举一代表药名。每类举一代表药名。2、能够减少胃酸分泌的药物可以分为、能够减少胃酸分泌的药物可以分为哪几类?请简述其作用特点,并各列举一哪几类?请简述其作用特点,并各列举一个代表药。个代表药。消化和呼吸系统药理31第二十六章第二十六章 呼吸系统药理呼吸系统药理 26-1 平喘药平喘药一、支气管平滑肌松弛药一、支气管平滑肌松弛药消化和呼吸系统药理32 (一)(一)肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 本类药物通过激
23、动本类药物通过激动受体,激活腺苷酸环受体,激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内化酶而增加平滑肌细胞内cAMP的浓度,也能的浓度,也能抑制肥大细胞释放过敏物质。抑制肥大细胞释放过敏物质。1、非选择性、非选择性肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 常用药物有肾上腺素、异丙肾上腺素、常用药物有肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等,主要缺点为易致心律失常。麻黄碱等,主要缺点为易致心律失常。消化和呼吸系统药理33 2、选择性、选择性2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药沙丁胺醇(舒喘灵,沙丁胺醇(舒喘灵,salbutamol)(1)对)对2体作用较强,兴奋心脏作用仅体作用较强,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的为
24、异丙肾上腺素的1/10。(2)口服有效,也可吸入给药。口服)口服有效,也可吸入给药。口服30分起效,维持分起效,维持46小时;气雾吸入小时;气雾吸入5分起效,维分起效,维持持34小时。小时。(3)长期应用可产生耐受性。)长期应用可产生耐受性。消化和呼吸系统药理34特布他林特布他林(博利康尼,(博利康尼,terbutaline)本品作用与沙丁胺醇相似,既可口服,本品作用与沙丁胺醇相似,既可口服,又可注射,是选择作用于又可注射,是选择作用于2受体药中唯一受体药中唯一能作皮下注射的药物。本品作用持久,重能作皮下注射的药物。本品作用持久,重复用药易致蓄积。复用药易致蓄积。消化和呼吸系统药理35克仑特罗
25、克仑特罗(clenbuterol)为强效选择性为强效选择性2受体激动剂,松弛支受体激动剂,松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血倍。心血管系统不良反应较少。管系统不良反应较少。消化和呼吸系统药理36(二)茶碱类(二)茶碱类氨茶碱(氨茶碱(aminophylline)药理作用药理作用1、松弛支气管平滑肌、松弛支气管平滑肌消化和呼吸系统药理37 平喘机制平喘机制 (1)抑制磷酸二酯酶,减少)抑制磷酸二酯酶,减少cAMP的分解。的分解。(2)促进内源性)促进内源性AD和和NA的释放,兴奋的释放,兴奋2受体,受体,使细胞内使细胞内cAMP增加。增加。(3)抑制)抑制C
26、a2+从内质网的释放,降低细胞内从内质网的释放,降低细胞内Ca2+的浓度而扩张支气管。的浓度而扩张支气管。(4)当内源性腺苷与腺苷受体作用后可导致支)当内源性腺苷与腺苷受体作用后可导致支气管收缩,氨茶碱可阻断腺苷受体,使支气管平滑气管收缩,氨茶碱可阻断腺苷受体,使支气管平滑肌松弛。肌松弛。消化和呼吸系统药理382、强心、利尿和兴奋中枢作用、强心、利尿和兴奋中枢作用用途用途1、急、慢性支气管哮喘、急、慢性支气管哮喘2、心源性哮喘、心源性哮喘消化和呼吸系统药理39 不良反应不良反应 1、本品为强碱性,局部刺激性强,口、本品为强碱性,局部刺激性强,口服可致恶心、呕吐,肌注可致局部红肿、疼服可致恶心、
27、呕吐,肌注可致局部红肿、疼痛。痛。2、中枢兴奋,可致失眠、不安。、中枢兴奋,可致失眠、不安。3、安全范围小,静注太快易致心律失、安全范围小,静注太快易致心律失常,血压骤降,循环衰竭等。常,血压骤降,循环衰竭等。消化和呼吸系统药理40 (三)抗胆碱药(三)抗胆碱药异丙托溴胺异丙托溴胺(异丙阿托品,(异丙阿托品,ipratropinum bromide)1、口服不易吸收,可气雾吸入给药,很、口服不易吸收,可气雾吸入给药,很少吸收,无明显全身性不良反应。少吸收,无明显全身性不良反应。2、通过阻断、通过阻断M受体,抑制鸟苷酸环化酶,受体,抑制鸟苷酸环化酶,使使cGMP含量减少,对支气管平滑肌有高效的含
28、量减少,对支气管平滑肌有高效的选择性松弛作用。选择性松弛作用。3、主要用于喘息型慢性支气管炎。、主要用于喘息型慢性支气管炎。消化和呼吸系统药理41 二、抗炎平喘药二、抗炎平喘药糖皮质激素糖皮质激素倍氯米松倍氯米松(beclomethasone)糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物,糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物,其平喘作用与其抗炎和抗过敏作用有关,是哮喘持其平喘作用与其抗炎和抗过敏作用有关,是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。续状态或危重发作的重要抢救药物。本品气雾吸入,直接作用于气道发挥抗炎平喘本品气雾吸入,直接作用于气道发挥抗炎平喘作用,且不易发生全身不良反应。起效较慢,
29、不能作用,且不易发生全身不良反应。起效较慢,不能用于急性发作的抢救。长期吸入可发生口腔及咽喉用于急性发作的抢救。长期吸入可发生口腔及咽喉部真菌感染,用药后宜多漱口。部真菌感染,用药后宜多漱口。消化和呼吸系统药理42 三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药色苷酸钠色苷酸钠(sodium cromoglycate)1、能抑制肥大细胞释放过敏物质。、能抑制肥大细胞释放过敏物质。2、无直接松弛支气管平滑肌的作用。、无直接松弛支气管平滑肌的作用。3、口服难吸收,主要用其粉末吸入给药。、口服难吸收,主要用其粉末吸入给药。4、起效慢,不能制止哮喘发作,而只能、起效慢,不能制止哮喘发作,而只能防止哮喘发作。防止哮喘
30、发作。5、对外源性哮喘疗效显著。、对外源性哮喘疗效显著。消化和呼吸系统药理43 26-2 祛痰药祛痰药 一、痰液稀释药(恶心性祛痰药)一、痰液稀释药(恶心性祛痰药)氯化铵氯化铵(ammonium chloride)1、口服后能刺激胃粘膜反射性地兴奋、口服后能刺激胃粘膜反射性地兴奋延脑呕吐中枢,引起轻度恶心,使支气管腺延脑呕吐中枢,引起轻度恶心,使支气管腺体分泌增加,痰液变稀而易于咳出。体分泌增加,痰液变稀而易于咳出。消化和呼吸系统药理44 2、吸收入血,经呼吸道排出,因渗透、吸收入血,经呼吸道排出,因渗透压作用带出水份,稀释痰液。压作用带出水份,稀释痰液。3、本品很少单独应用,常与其他药物、本
31、品很少单独应用,常与其他药物配伍制成复方制剂。临床上主要用于痰液粘配伍制成复方制剂。临床上主要用于痰液粘稠不易咳出者。稠不易咳出者。4、吸收后可使体液和尿呈酸性,用于、吸收后可使体液和尿呈酸性,用于酸化尿液及某些碱血症。酸化尿液及某些碱血症。消化和呼吸系统药理45二、粘痰溶解药二、粘痰溶解药乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸(痰易净,(痰易净,acetylcysteine)1、本品分子中的巯基(、本品分子中的巯基(SH)可与粘痰中糖)可与粘痰中糖蛋白多肽链中的二硫键(蛋白多肽链中的二硫键(SS)结合使之断)结合使之断裂,降低粘痰的粘度。裂,降低粘痰的粘度。2、雾化吸入用于治疗粘痰阻塞气道,咳痰困、雾化吸
32、入用于治疗粘痰阻塞气道,咳痰困难等患者。难等患者。3、紧急时气管内滴入,可迅速使痰变稀,便、紧急时气管内滴入,可迅速使痰变稀,便于吸引排痰。于吸引排痰。消化和呼吸系统药理46溴己胺溴己胺(溴己新,必嗽平,(溴己新,必嗽平,bromhexine)1、本品可分解痰中的粘性成分粘多糖,并抑、本品可分解痰中的粘性成分粘多糖,并抑制其合成,使痰液变稀。制其合成,使痰液变稀。2、兼具镇咳作用。、兼具镇咳作用。3、适用于慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张、适用于慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不易咳出患者。症痰液粘稠不易咳出患者。4、少数患者可感胃部不适,偶见转氨酶升高。、少数患者可感胃部不适,偶见转氨
33、酶升高。消化和呼吸系统药理47 26-3 镇咳药镇咳药 一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药可待因可待因(codeine)1、本品又名甲基吗啡,能选择性抑制延脑、本品又名甲基吗啡,能选择性抑制延脑咳嗽中枢。咳嗽中枢。2、镇咳作用迅速而强大,且具镇痛作用。、镇咳作用迅速而强大,且具镇痛作用。消化和呼吸系统药理48 3、主要用于剧烈的刺激性干咳,亦用于中、主要用于剧烈的刺激性干咳,亦用于中等强度的疼痛,对胸膜炎干咳伴有胸痛者尤为适等强度的疼痛,对胸膜炎干咳伴有胸痛者尤为适宜。宜。4、镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性也较吗啡弱。、镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性也较吗啡弱。5、多痰者禁用。、多痰者禁用。6、久用有耐
34、受和成瘾性。、久用有耐受和成瘾性。消化和呼吸系统药理49右美沙芬右美沙芬(dextromethorphan)本品作用强度与可待因相似,但无镇本品作用强度与可待因相似,但无镇痛作用。痛作用。长期应用无依赖性长期应用无依赖性 适用于无痰干咳适用于无痰干咳消化和呼吸系统药理50喷托维林喷托维林(维静宁、咳必清,(维静宁、咳必清,pentoxyverine)1、选择性抑制咳嗽中枢,镇咳作用为、选择性抑制咳嗽中枢,镇咳作用为可待因的可待因的1/3。2、兼有轻度的阿托品样作用和局麻作、兼有轻度的阿托品样作用和局麻作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。器。3、无成
35、瘾性,多痰者禁用,青光眼禁、无成瘾性,多痰者禁用,青光眼禁用。用。消化和呼吸系统药理51二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药苯佐那酯(退嗽,苯佐那酯(退嗽,benzonatate)1、本品为丁卡因的衍生物,有较强的局、本品为丁卡因的衍生物,有较强的局麻作用,抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。麻作用,抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。2、止咳剂量不抑制呼吸。、止咳剂量不抑制呼吸。3、对干咳、阵咳效果良好。、对干咳、阵咳效果良好。消化和呼吸系统药理52思考题思考题 1、平喘药可分为哪几大类?每类列举平喘药可分为哪几大类?每类列举一个代表药。并分别简述其作用机制和作一个代表药。并分别简述其作用机制和作用特点。用特点。2、沙丁胺醇与异丙肾上腺素比较,在沙丁胺醇与异丙肾上腺素比较,在治疗哮喘时有什么优点治疗哮喘时有什么优点?消化和呼吸系统药理53
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