药理学传出神经系统药理学概论培训课件.ppt

1、药理学传出神经系统药理学传出神经系统药理学概论药理学概论传传出出神神经经自主神经自主神经运动神经运动神经交感神经交感神经副交感神经副交感神经 支配心肌、支配心肌、平滑肌和腺体平滑肌和腺体 等效应器等效应器支配骨骼肌支配骨骼肌一、传出神经的结构与功能一、传出神经的结构与功能 10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论210/31/2022药理学传出神经系统药理学概论3中中枢枢神神经经神经元神经元 效效应应器器NA交感交感N副交感副交感N骨骼肌骨骼肌ACh运动神经运动神经自主神经自主神经ACh10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论4二、传出神经系统的递质二、传出神经系统的递质1、乙

2、酰胆碱、乙酰胆碱(ACh)2、去甲肾上腺素、去甲肾上腺素(NA，NE)10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论5ACh的合成、释放与灭活的合成、释放与灭活10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论6NA的合成、释放与灭活的合成、释放与灭活10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论7三、传出神经分类三、传出神经分类 1)1)胆碱能神经：胆碱能神经：释放释放乙酰胆碱乙酰胆碱 2)2)去甲肾上腺素能神经：去甲肾上腺素能神经：释放释放去甲肾上腺素去甲肾上腺素10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论8四、传出神经系统的受体四、传出神经系统的受体1.1.胆碱受体：胆碱受体：能选

3、择性与能选择性与ACh相结合相结合 包括包括M受体和受体和N受体受体 2.2.肾上腺素受体：肾上腺素受体：能选择性与能选择性与NA、AD相结合相结合 包括包括受体和受体和受体受体10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论9M受体激动效应（受体激动效应（M样作用）：样作用）：心脏抑制：心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱心率减慢，心肌收缩力减弱血管和血压：血管和血压：血管扩张血管扩张，血压降低，血压降低兴奋平滑肌：兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等 平滑肌收缩平滑肌收缩瞳孔缩小：瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩腺体分泌增加：腺体分泌增加：汗腺、支气

4、管腺、消化腺等的汗腺、支气管腺、消化腺等的 分泌增加分泌增加10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论112.2.烟碱型受体烟碱型受体(N受体受体)：对对烟碱烟碱敏感敏感 亚型：亚型：N1受体：神经节受体：神经节 N2 受体：骨骼肌受体：骨骼肌 N受体激动效应（受体激动效应（N样作用）：样作用）：自主神经节兴奋：自主神经节兴奋：心脏兴奋、外周心脏兴奋、外周血管血管收缩收缩、血压升高、血压升高 内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体分泌增加内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体分泌增加 肾上腺髓质分泌肾上腺髓质分泌AD（肾上腺素）（肾上腺素）骨骼肌收缩骨骼肌收缩10/31/2022药理学传出神经系统药理学

5、概论12（二）肾上腺素受体（二）肾上腺素受体受体：受体：1受体血管平滑肌受体血管平滑肌 2受体突触前膜等受体突触前膜等受体：受体：1受体心脏受体心脏 2受体支气管、血管平滑肌受体支气管、血管平滑肌10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论13（1 1）1 受体受体 主要分布：主要分布：在在交感交感神经的神经的节后节后纤维所支配的效纤维所支配的效 应器细胞膜上应器细胞膜上 如：血管平滑肌、瞳孔放大肌如：血管平滑肌、瞳孔放大肌 1受体激动效应：受体激动效应：血管收缩（血压升高）血管收缩（血压升高）瞳孔扩大瞳孔扩大10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论14（2 2）2受体受体 主要分

6、布：主要分布：去甲肾上腺素能神经末梢的突去甲肾上腺素能神经末梢的突 触前膜触前膜 2受体激动效应：受体激动效应：负反馈抑制去甲肾上腺负反馈抑制去甲肾上腺 素释放素释放10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论15（3 3）1受体：受体：主要分布：主要分布：心脏、脂肪组织、肾小球旁系心脏、脂肪组织、肾小球旁系 细胞等细胞等 1受体激动效应：受体激动效应：心脏兴奋心脏兴奋脂肪分解脂肪分解肾素分泌增加肾素分泌增加10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论16（4 4）2受体：受体：主要分布：主要分布：支气管平滑肌、骨骼肌血管支气管平滑肌、骨骼肌血管 和冠状血管、肝脏和冠状血管、肝脏 2受

7、体激动效应：受体激动效应：支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛骨骼肌血管和冠状血管舒张骨骼肌血管和冠状血管舒张肝糖原分解等肝糖原分解等10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论17（5 5）3受体：受体：主要分布主要分布：脂肪组织、心肌脂肪组织、心肌 3受体激动效应：受体激动效应：脂肪水解脂肪水解负性肌力负性肌力10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论18五、受体激动后的信息传递机制五、受体激动后的信息传递机制M、1 受体：受体：G q 蛋白蛋白 2受体：受体：G i 蛋白蛋白 1、2受体：受体：G s 蛋白蛋白10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论19 N2受体属于配体门

8、控离受体属于配体门控离子通道受体，由子通道受体，由5 5个亚基个亚基（）组成组成。在。在两个两个 亚基上各有一个亚基上各有一个AchAch结合结合位点，当位点，当AchAch与与 亚基结合亚基结合后，促使门控离子通道开后，促使门控离子通道开放，胞外放，胞外NaNa+、CaCa2+2+进入胞进入胞内，产生动作电位，导致内，产生动作电位，导致肌肉收缩。肌肉收缩。1.1.与离子通道相偶联与离子通道相偶联10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论20M、1受体与配体结合受体与配体结合 激活激活Gq蛋白蛋白 亚亚基释放基释放 激活磷脂酶激活磷脂酶C IP3 、DAG2.与与G蛋白偶联蛋白偶联 促进

9、胞内肌浆网钙池释放钙离子促进胞内肌浆网钙池释放钙离子激活蛋白激酶激活蛋白激酶C靶蛋白磷酸化靶蛋白磷酸化产生各种生物效应产生各种生物效应10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论21 1、2受体与配体结合受体与配体结合 激活激活Gs蛋白蛋白 亚基释放亚基释放 激活激活AC cAMP生成增加生成增加 激激活活cAMP依赖性蛋白激酶依赖性蛋白激酶 激活效应蛋白激活效应蛋白 产生生物效应。产生生物效应。2受体与配体结合受体与配体结合 激活激活 Gi蛋白蛋白 亚基释亚基释放放 抑制抑制AC 产生相反的效应产生相反的效应。10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论223受体与配体结合受体与配体

10、结合 活化活化NOS途径途径 NO 激活激活GC 细胞内细胞内cGMP生成增加生成增加 激激活活PKG 产生生物效应产生生物效应10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论23六、传出神经系统药物的作用方式和分类六、传出神经系统药物的作用方式和分类（一）作用方式（一）作用方式 1 1、直接作用于受体、直接作用于受体 激动药激动药 阻断药阻断药/拮抗药拮抗药 2 2、影响神经递质、影响神经递质 合成与转化、转运和贮存、释放合成与转化、转运和贮存、释放10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论24（二）分类（二）分类 1.1.拟似药拟似药 拟胆碱药拟胆碱药 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂 肾上腺素受体激动肾上腺素受体激动药药 、受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药 2.2.拮抗药拮抗药 抗胆碱药抗胆碱药 胆碱胆碱受体阻断药受体阻断药 肾上腺素受体阻断肾上腺素受体阻断药药 、受体阻断药受体阻断药 受体阻断药受体阻断药 受体阻断药受体阻断药10/31/2022药理学传出神经系统药理学概论25