1、文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。l肾上腺素受体激动药的基本化学结构为l-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。2022-10-311文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。l1.儿茶酚胺(catecholamines)l属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。l2.非儿茶酚胺l属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。2022-10-312文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。l3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱
2、及时间l长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被COMT灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被COMT灭活。l4.碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。2022-10-313文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。l5.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对、受体选择性产生改变。l如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、2受体有活性,对受体无活性。2022-10-314文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不
3、当之处,请联系网站或本人删除。l 受体激动药l肾上腺素受体激动药 ,受体激动药l 受体激动药2022-10-315文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。l 受体激动药l 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)l体内过程l本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不l宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般l采用静脉滴注给药。2022-10-316文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。l药理作用l作用机制:l对受体具有强大的激动作用l对1受体激动作用较弱l对2受体无作用l激动突触
4、前膜2受体,负反馈抑制NA的释放。2022-10-317文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。l1.血管l激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。l血管收缩强度顺序是:l皮肤、粘膜血管 肾脏血管l脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管2022-10-318文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2受体。2022-10-319文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。大剂量可引起心率失常。2022-10-3110文档
5、仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3111文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1受体和1受体。1受体作用较弱。l2.2022-10-3112文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1受体兴奋作用较弱,不引起心率失常。l3.本品化学性质稳定,因2022-10-3113文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3114文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3
6、115文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升高眼内压和调节麻痹。2022-10-3116文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。苯乙胺-N-甲基转移酶2022-10-3117文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3118文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1受体和1、2受体,l对受体激动作用强度相等。l1.心脏12022-10-3119文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有
7、不当之处,请联系网站或本人删除。1受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。2受体,骨骼肌和肝血管扩张。2受体l冠状血管扩张 腺苷作用l 血压升高,提高灌注压2022-10-3120文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。l3.血压l小剂量AD:l收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加。l舒张压不变或下降,脉压差变大,这是因为骨骼肌血管扩张,抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。l大剂量AD:l收缩压、舒张压升高,脉压差变小,这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。l 2022-10-3121文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
8、2受体,使1受体,粘膜血管收缩,通透性降低,消除粘膜水肿。l5.胃肠平滑肌张力降低。l6.血糖升高:受体,促进糖原分解;l降低外周组织对葡萄糖的摄取;抑制胰岛释放。2022-10-3122文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1、1受体,血压升高。2受体,2022-10-3123文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3124文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3125文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除
9、。1、2、1、2受体。l2.间接作用:促进神经末梢释放NA。2022-10-3126文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3127文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3128文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3129文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1、1及DA受体l1.1受体,皮肤、粘膜血管收缩,血压升高,其作用比NA弱,也不引起局部组织缺血坏死。l2.1受体,心收缩力增强,心
10、输出量增加,对心率影响较小,与AD、ISO比不l引起心率失常。2022-10-3130文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3131文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3132文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3133文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。受体,对1、2受体无选择性,强度相等;对受体无作用。l1.心脏l激动1受体,其作用比NA、AD强。2022-10-3134文档仅供
11、参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2受体,血管扩张;冠状血管扩张,血流量增加。l3.血压l兴奋心脏,收缩压升高;骨骼肌血管,舒张压下降,总体反应为血压下降。l4.支气管平滑肌2受体,支气管舒张;抑制过敏介质释放。2022-10-3135文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3136文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3137文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1受体,l 激动受体。激动1受体,对l 受体激
12、动作用弱。2022-10-3138文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。激动1受体,为1受体激动药,加强心收缩力和增加心输出量。2受体作用很弱,对1受体几无作用。l与ISO比较,2022-10-3139文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。l临床应用l1.心力衰竭:由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。l特点是激动1受体,增加心收缩力和心输出量,改善心脏泵功能的同时,很少影响心率和心肌氧耗增加。这是心力衰竭的主要依据。lISO不能用于心力衰竭2022-10-3140文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。l不良反应l可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。l剂量过大时,偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。2022-10-3141文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3142文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。2022-10-3143
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