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澳抒达环酯红霉素干混悬剂-共42张课件.ppt

1、澳抒达环酯红霉素干混悬剂Erythrom yci n C ycl ocarbo nat e for S uspension澳抒达OCH3CH3CH3CH3CH3CH3OOOOHOHOOOOHCH3CH3OHNCH3CH3CH3OCH3OHCH3内酯环内酯环 (1 1).14.14元大环内酯类:元大环内酯类:红霉素、罗红霉素、克拉霉素、红霉素、罗红霉素、克拉霉素、环酯红霉素、环酯红霉素、(2 2).15.15元大环内酯类:元大环内酯类:阿齐霉素阿齐霉素(3 3).16.16元大环内酯类:麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、元大环内酯类:麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、罗他霉素罗他霉素OCH3CH3CH3

2、CH3CH3CH3OOOOHOHOOOOHCH3CH3OHNCH3CH3CH3OCH3OHCH3 抗生素可以治疗各种病原菌,疗效可靠,使用安全。但由于个体差异以抗生素可以治疗各种病原菌,疗效可靠,使用安全。但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题,也可引起了各种不良反应。及长期大剂量地使用等问题,也可引起了各种不良反应。(1)、过敏反应:由于个体差异,任何药物均可引起过敏反应,只是程)、过敏反应:由于个体差异,任何药物均可引起过敏反应,只是程度上的不同。易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌度上的不同。易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素

3、类、氯霉素、磺胺类等抗生素。素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、磺胺类等抗生素。(2)、肝损害:通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的)、肝损害:通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、林可霉素等。药物主要有四环素、氯霉素、林可霉素等。(3)、肾损害:大多数抗生素均以原形或代)、肾损害:大多数抗生素均以原形或代谢物经肾脏排泄,故肾脏最容易受其损害。主要谢物经肾脏排泄,故肾脏最容易受其损害。主要有氨基甙类(庆大毒素等)、磺胺类、头孢菌素有氨基甙类(庆大毒素等)、磺胺类、头孢菌素类(尤其是第一代)、多粘菌素类(尤其是第一代)、多粘菌素B、二性霉素、二性霉素

4、B等。等。(4)、白细胞、红细胞、血小板减少,甚至再生障碍性贫血、溶血)、白细胞、红细胞、血小板减少,甚至再生障碍性贫血、溶血性贫血:主要见于氯霉素、抗肿瘤抗生素(阿霉素等)、链霉素、庆大性贫血:主要见于氯霉素、抗肿瘤抗生素(阿霉素等)、链霉素、庆大霉素、四环素、青霉素、头孢菌素等。霉素、四环素、青霉素、头孢菌素等。(5)、恶心、呕吐、腹胀、腹泻和便秘等消化道反应:较多见于四)、恶心、呕吐、腹胀、腹泻和便秘等消化道反应:较多见于四环素、红霉素、林可霉素、氯霉素、制霉菌素、灰黄霉素、新霉素、头环素、红霉素、林可霉素、氯霉素、制霉菌素、灰黄霉素、新霉素、头孢氨苯等。孢氨苯等。(6)、神经系统损害:

5、可表现为头痛、失眠、抑郁、耳鸣、耳聋、)、神经系统损害:可表现为头痛、失眠、抑郁、耳鸣、耳聋、头晕以及多发性神经炎,甚至神经肌肉传导阻滞。多见于氨基威类抗生头晕以及多发性神经炎,甚至神经肌肉传导阻滞。多见于氨基威类抗生素,如链霉素、卡那霉素等,以及新霉素,多粘菌素素,如链霉素、卡那霉素等,以及新霉素,多粘菌素B等。等。(7)、产生耐药:目前国内金黄色葡萄球)、产生耐药:目前国内金黄色葡萄球菌对青霉素菌对青霉素G耐药率可达耐药率可达8090,伤寒杆,伤寒杆菌对氯霉素耐药可达菌对氯霉素耐药可达90以上,革兰氏阴性杆以上,革兰氏阴性杆菌对链霉素、庆大霉素耐药率达菌对链霉素、庆大霉素耐药率达75以上。

6、以上。因此,应严格掌握抗生素的适应症,避免因此,应严格掌握抗生素的适应症,避免不合理滥用抗生素。不合理滥用抗生素。大环内酯类抗生素,适用于轻中度感染,但相对于其它类的抗生素,是为目前最安全的抗生素之一。类别类别代表药物代表药物优势优势不良反应不良反应耐药耐药性性主要科室主要科室治疗治疗领域领域青霉素类抗生素阿莫西林、氨苄西林、青霉素V钾主要作用于革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌,抗菌谱广,安全性高,毒副反应是所有抗菌药中最少的,杀菌活性高、疗效好首次使用青霉素需要皮试,偶有皮疹和消化道反应耳鼻喉科、妇科、消化科轻、中、重度感染喹诺酮类抗生素左氧沙星、环丙沙星、氧氟沙星主要作用于革兰氏阴性、阳性菌

7、,抗菌谱广、抗菌活性强、不须做皮试、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性不良反应越来越得到关注,其中最为典型也倍受关注的不良反应主要为肝毒性、光毒性和心脏毒性。第四代喹诺酮类药物中甲磺酸曲伐沙星就因肝毒性而限制了其在临床的使用,最终在全球范围撤出市场(2019年);盐酸克林沙星则因光毒性和低血糖而在注册前阶段终止开发(2019年)。而且儿童不能用。泌尿、消化呼吸、轻、中、重度感染头孢类抗生素头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛主要作用于革兰氏阴性菌,抗菌谱广,抗菌活性强,口服吸收好,对各种细菌产生的内酰胺酶稳定、过敏反应发生率低和临床使用安全等特点耐药性非常严重,肝肾毒性比较严重,对肝肾功能损害大,特

8、别是对肝肾功能不全的患者,头孢类要慎用。对厌氧菌感染、淋病等球菌感染疗效较差,对肾功能不全的患者使用,需监测肾小球排泄率。呼吸、外科、妇科、儿科轻、中度感染新型大环内新型大环内酯类抗生素酯类抗生素环酯红霉素、环酯红霉素、阿奇霉素、阿奇霉素、罗红霉素、罗红霉素、克拉霉素克拉霉素对革兰氏阳性菌和阴性菌均有对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效,尤其是支原体、衣原体和效,尤其是支原体、衣原体和青霉素耐药菌株感染,副反应青霉素耐药菌株感染,副反应低,低,长效,生物利用度好长效,生物利用度好不良反应轻微,主要是胃肠道,停药即可消不良反应轻微,主要是胃肠道,停药即可消失,目前暂无耐药报道失,目前暂无耐药报道呼吸、妇

9、呼吸、妇科、儿科科、儿科泌尿、消泌尿、消化、皮肤化、皮肤轻、中、轻、中、重度感重度感染染 OCH3CH3CH3CH3CH3CH3OOOOHOHOOOOHCH3CH3OHNCH3CH3CH3OCH3OHCH3对国外最新分离的菌株体外抗菌活性的比较-MIC/MIC(g/ml)5090 菌株 环酯红霉素 克拉霉素 阿齐霉素肺炎链球菌(20)0.03/1 0.03/4 0.03/4化脓性链球菌(5)0.06/0.06 0.06/0.06 金黄葡萄球菌(5)0.06/0.12 0.12/0.12 嗜血流感杆菌(15)2/4 4/8 幽门螺旋杆菌(9)0.5/1 0.06/0.125 卡他摩氏菌(3)0.

10、06/0.12 0.06/0.6 环酯红霉素与罗红霉素、头孢拉定、氨苄西林杀菌能力的对照试验 细菌名 菌株号 抗菌性 (%)环酯红霉素 罗红霉素 头孢拉啶 氨苄西林肺炎链球菌 16 100 87.5 81.3 81.3金黄色葡萄球菌 27 100 96.3 85.2 37.0流感嗜血杆菌 18 100 88.9 88.9 88.9副流感嗜血杆菌 23 100 87.0 87.0 87.0环酯红霉素与部分红霉素类产品药代动力学参数的比较 品名 剂量 C m ax(m g)(g/m l)(h)(%)(L/k g)1/2(h)Tm axB a VdT环酯红霉素 50 0,b.i.d 1 5 3.0

11、50 N/A 14阿齐霉素 50 0,q.d 0.62 2.5 2.6 37 23 31 10 40克拉霉素 50 0,t.i.d 2.43.5 2.2 2.3 50 3.2 3.8 3.3 3.5罗红霉素 50 0,b.i.d 6.67.9 2.0 N/A N/A 8.8 15.5地红霉素 50 0,q.d 0.48 4.0 4.5 10 11.4 4 2 环酯红霉素的血液 组织液浓度/血清支气管分泌物肺组织 环酯红霉素罗红霉素环酯红霉素250m g/次,1日2次;罗红霉素150m g/次,1日2次0.00.51.01.52.02.5浓度(g/m l)治愈 28101750370显效 进步

12、无效 病例数 10 20 30 40 50 60 70 80 90 10 0治疗组 对照组两组治疗效果比较治疗组(环酯红霉素)对照组与对照组比较,*P 0.05有效率(%)【药品名称】【化学结构式】:OCH3OOOOOH2CCH3CH3CH3CH3OHCH3OOCH3NOOCH3CH3OHHOHCH3CH3CH3O CH31245678910112112121315163144567812345637将本品倒入杯中,加入适量凉开水,溶解摇匀后口服。将本品倒入杯中,加入适量凉开水,溶解摇匀后口服。儿童儿童:;成人:每次成人:每次0.25-0.5g,每天二次,疗程,每天二次,疗程5-10天。天。谢谢你的阅读v知识就是财富v丰富你的人生

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