大学精品课件：中药药剂学 期末复习总结.doc

1、 液体药剂液体药剂 1.1. 液体药剂液体药剂：药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服和外用。 特点特点：1、 吸收快，作用迅速。2、给药途径广泛，服用方便，易于分剂量，尤其适用于婴幼儿和 老年患者。3、能减少某些药物的刺激性 4、提高生物利用度 缺点：药物分散度大，受 分散介质影响易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效，体积较大，携带运输贮存 不方便，易霉变。 2.2. 按分散系统分类可分为按分散系统分类可分为: 溶液型（1nm） ：真溶液；无界面，热力学稳定体系；扩散快，能透过滤纸和某些半透 膜 高分子溶液：真溶液；热力学稳定体系；扩散慢，能透过滤纸，不能透 过半透膜 溶胶：胶

2、体溶液；有界面，热力学不稳定体系；扩散慢，能透过滤纸， 不能透过半透膜 混悬液型（500nm） ：动力学和热力学不稳定体系；有界面，扩散很慢或不扩散，显微 镜下可见 乳状液型（100nm） ：热力学不稳定体系；有界面，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见 3.3. 表面活性剂表面活性剂：凡能显著降低两相间表面张力的物质。特点特点：分子具有两亲性；有降低表 面张力和增溶的能力，低浓度时在表面吸附定向排列，一定浓度时形成“胶团” 。 4.4. 阴离子表面活性剂阴离子表面活性剂：1、肥皂类 （外用）2、硫酸化物（外用）3、磺酸化物： （去污） 阿洛索-OT 5.5. 阳离子表面活性剂阳离子表面活性剂：水溶

3、性大。在酸性和碱性溶液中都较稳定，还有杀菌作用，主要用 于杀菌和防腐。常用的新洁尔灭、杜灭芬、消毒净、氯化苯甲烃铵、氯化苯麦洛。 6.6. 两性离子型表面活性剂两性离子型表面活性剂：1、卵磷脂：天然的，不溶于水，对油脂的乳化作用强，是制 备注射用乳剂的主要附加剂。2、合成的两性离子型表面活性剂 7.7. 非离子型表面活性剂非离子型表面活性剂：1、多元醇类：司盘类, w/o 型乳剂的乳化剂，或 O/W 乳剂的辅助 乳化剂。吐温类，增溶剂或 O/W 型乳化剂。3、聚氧乙烯脂肪酸脂类 （买泽）4、聚氧 乙烯脂肪醇醚类 （外用）5、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（普流罗尼） 8.8. 胶束胶束： 表面活性剂

4、分子的疏水部分与水的亲和力较小， 当浓度较大时疏水部分相互吸引、 缔合在一起， 形成的缔合体成为胶束。 开始形成胶束时溶液的浓度称为临界胶束浓度 CMC 9.9. 亲水亲油平衡值（亲水亲油平衡值（HLBHLB 值）值） ：表示表面活性剂亲水亲油的强弱。增溶剂：15-18；去污剂 13-16；O/W 乳化剂 8-16；润湿剂与铺展剂 7-9；W/O 乳化剂 3-8；消泡剂 0.8-3 10.10. 昙点：昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，大道 某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层，冷却后又能恢复澄明。 这种由澄明变混浊的现象称为起昙，转变

5、点的温度称为昙点。 11.11. 表面活性剂在药剂中的应用表面活性剂在药剂中的应用：1、增溶剂 2、乳化剂 3、润湿剂 4、起泡剂与消泡剂 5、 杀菌剂 6、去污剂 12.12. 增加药物溶解度的方法增加药物溶解度的方法：1、增溶 2、助溶 3、使用潜溶剂 4、制成盐类 13.13. 常用的乳化剂常用的乳化剂：1、表面活性剂 2、天然或合成乳化剂；阿拉伯胶，明胶，胆固醇，磷 脂等 3、固体粉末；氢氧化镁，二氧化硅等 14.14. 流变学定义流变学定义：研究物体变形和流动的科学。研究对象研究对象：把固体和液体的性质结合为整体 为对象。 15.15. 流体的分类流体的分类：1、牛顿流体：牛顿流体：

6、一般为低分子的纯液体或稀溶液；在一定温度下，其粘度 胶体溶液型 （1100nm） 为一常数，粘度随温度升高而减小。2、非非牛顿流体：牛顿流体：其粘度随切变速率的改变而改变。 A、塑性流体：在受到较小的切变应力时其流体并不流动，需达到或超过某一数值(塑变 值)时方呈流动。浓度较高的乳剂和混悬剂 B、假塑性流体：其流动曲线自原点开始， 当切变速率增大，其粘度降低，表现为切变速度越大液体越稀。某些亲水性高分子溶液 及微粒分散体系处于絮凝状态时的液体 3、 假黏假黏性流体：性流体： 流动曲线通过原点， 无屈服值， 剪切速率增大，黏度降低。4、触变流体：触变流体：静止状态时形成很牢固内部结构的凝胶；剧

7、烈振动时使内部结构被破坏，凝胶状态变为流动状态，静置一段时间后才能又重新恢复 凝胶状态 5、胀性流体：胀性流体：随着切变速率增加，流体的表观粘度增加。 16.16. 胶体溶液的稳定性胶体溶液的稳定性：1、高分子溶液：高分子溶液：与水化作用有关，破坏其水化膜会引起沉淀。陈 化现象（自发沉淀） 、絮凝现象 2、溶胶：溶胶：胶粒的电荷越多，扩散层越厚，水化膜越后， 溶胶越稳定。影响溶胶稳定性的因素影响溶胶稳定性的因素：电解质作用；高分子化合物对溶胶的保护作用； 溶胶的相互作用 17.17. 胶体溶液的制备胶体溶液的制备：1、高分子溶液：、高分子溶液：溶解法（有限溶胀无限溶胀） 2、溶胶：溶胶：分散法

8、 （研磨、胶溶法、超声波分散法） ；凝聚法 18.18. 乳剂形成理论：乳剂形成理论：界面张力学说；乳化膜学说；分散相液滴的电屏障学说 19.19. 自乳化系统 （自乳化系统 （SEDDS） ：） ： 是由油相、 非离子表面活性剂和潜溶剂形成的均一透明的溶液(一 般分装于软胶囊中)，在生物环境下，(胃液)中自发乳化形成的乳剂。特点：特点：制备简单， 性质稳定，计量准确且服用方便；易于携带和贮存；可提高水不溶性药物的口服吸收。 20.20. 乳状液的稳定性：乳状液的稳定性：1、影响乳剂稳定性的因素：A 乳化剂的性质与用量 B 分散相的浓度 与乳滴大小 C 黏度与温度 2、乳剂不稳定的现象： A

9、分层 B 絮凝 C 转相 D 破裂 F 酸败 21.21. 乳剂的制备乳剂的制备：1、油中乳化法油中乳化法（干胶法） ：（干胶法） ：油相+乳化剂（混匀、一次加入水、研磨） 初乳（加水稀释至全量） 乳剂 2、水中乳化法（湿胶法） ：、水中乳化法（湿胶法） ：水+乳化剂（分次加入油 研磨）初乳（加水稀释至全量） 乳剂 22.22. 复合乳剂特点：复合乳剂特点：1、可作为药物的控制释放体系；2、可作为药物的定向体系：具有对淋 巴系统、网状内皮系统的靶向性及癌细胞具较强的亲和力。3、可增加药物的稳定性；4、 具解毒作用。 23.23. 混悬液型液体药剂混悬液型液体药剂： 系指难溶性固体药物以微粒状态

10、分散于分散介质中形成的非均相的 液体制剂。毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂。 24.24. 混悬剂的稳定性：影响因素：混悬剂的稳定性：影响因素：1、主药的化学降解（降低药物溶解度）2、微粒荷电与水 化 3、混悬微粒的沉降（减小粒径、降温）4、微粒成长与晶型的转变（助悬剂、降温） 5、絮凝与反絮凝 稳定剂：稳定剂：润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂 25.25. 混悬剂的制备混悬剂的制备：1、分散法：分散法：A、亲水性亲水性：药物（干研）药物细粉（加液研磨）药粉 糊（加分散媒至全量）混悬剂 B、疏水性疏水性：药物+润湿剂+溶剂（研磨）药粉糊（加 其余溶剂）混悬剂 润湿剂润湿剂：能增加疏水性药物被

11、水湿润性的附加剂 2、凝聚法：凝聚法： 物理凝聚法、化学凝聚法 26.26. 注射剂注射剂：系指药物经提取、纯化制成的专供注入机体内的一种无菌制剂。 特点：特点：1、药 效迅速，作用可靠。2、适用于不宜口服给药的药物。3、适用于不能口服给药的病人。 4、可使药物发挥定位定向的局部作用。缺点缺点：1、使用不便，注射时疼痛 2、安全性低 于口服制剂 3、研究和生产过程复杂 27.27. 注射剂的分类：注射剂的分类：1、溶液型注射剂：水溶液（各部位） ，油溶液（肌内注射）2、混悬液 型注射剂：肌内注射（15m） ，静脉注射（2m）3、乳状液型注射剂 4、固体粉 末型注射剂（粉针剂） 28.28. 粉

12、针剂的制备方法粉针剂的制备方法：无菌粉末直接分装法；无菌水溶液冷冻干燥法 29.29. 注射剂的质量要求注射剂的质量要求：1.无菌：不应含有任何活的微生物。2.热源和细菌内毒素 3.澄明 度 4.PH 值在 4-9 5.渗透压 6.安全性 7.稳定性 8.其他 30.30. 热原热原 pyrogenspyrogens：是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。主要指细菌内毒素。 31.31. 热源的热源的性质：性质：水溶性，耐热性，滤过性，不挥发性，能被强酸、强碱、强氧化剂破坏， 能被某些离子交换树脂所吸附 32.32. 注射剂污染热原的途径注射剂污染热原的途径：1、由溶剂带入（主要） 2、由

13、原辅料带入 3、由容器或用具 带入 4、由制备过程带入 5、由使用过程带入 33.33. 除去注射剂中热原的方法除去注射剂中热原的方法：1、除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法、离子交换法、 凝胶滤过法、超滤法、反渗透法 2、除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法 34.34. 中药注射剂原液中药注射剂原液：1 1、制备：制备：蒸馏法、水醇法、醇水法、双提法、超滤法、透析法、离 子交换法、有机溶剂萃取法、大孔树脂吸附法、酸碱沉淀法、反渗透法等。2 2、除鞣质、除鞣质： 明胶沉淀法、醇溶液调 pH 法、聚酰胺吸附法、酸水沉淀法、超滤法、铅盐沉淀法等。 35.35. 蒸馏法制备注射用水蒸馏法制备

14、注射用水:将净化处理的水先加热至沸腾，使之气化为蒸汽，然后将蒸汽冷 凝为液体。气化过程中，水中含有的易挥发性物质挥发逸出。而含有的不挥发杂质及热 原仍然留在残液中，因而经冷凝得到的液体为纯净的蒸馏水。经过两次蒸馏的重蒸馏水 不含有热原，可作为注射用水。 36.36. 注射用水的贮存注射用水的贮存：在无菌条件下保存，并在 12 小时内使用。 37.37. 注射剂注射剂附加剂附加剂：1、增溶剂增溶剂（吐温-80、胆汁） 、助溶剂助溶剂（有机酸） ；2、助悬剂助悬剂（明胶、 PVP、CMC-Na、MC） 、乳化剂乳化剂（司盘-80、普流罗尼克 F-68、卵磷脂） ；3、抗氧剂抗氧剂（Vc、 Ve、亚

15、硫酸钠） 、惰性气体惰性气体、金属络合剂金属络合剂（乙二胺四乙酸 EDTA） ；4、抑菌剂抑菌剂（苯酚、苯 甲醇） ；5、pHpH 值调整剂值调整剂（HCl、枸橼酸、NaOH、硼酸二氢钠、硼酸氢二钠） ；6、止痛剂止痛剂 （盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因） ；7、调整渗透压的附加剂调整渗透压的附加剂（氯化钠、葡萄糖） 38.38. 0.9%的氯化钠溶液和 0.5%的葡萄糖溶液即为等渗溶液。 39.39. 输液剂的质量要求输液剂的质量要求：1、应调节适宜的 PH （7.4） 2、应具有适宜的渗透压 （等渗或偏 高） 3、澄明度应符合有关规定 4、无菌，无热原，无毒性 5、不得添加任何抑菌剂 40.4

16、0. 影响药物眼部吸收的因素影响药物眼部吸收的因素：1、药物从眼睑缝隙的流失 2、药物经外周血管消除 3、药 物的脂溶性和解离度 4、刺激性 5、表面张力 6、黏度：0.5%甲基纤维素溶液对角膜接 触时间可延长 3 倍 固体剂型固体剂型 1.1. 微粉学：微粉学：研究粉体基本性质及其应用的科学。 2.2. 粉体的特性：粉体的特性：流动性（休止角、流速） 、吸湿性、填充性、润湿性（接触角） 、黏附性（不 同分子） 、黏着性（相同分子） 3.3. 散剂散剂 powpowdersders：系指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。 4.4. 散剂特点：散剂特点：1、易分散，奏效快 2、外

17、用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛的作用 3、 贮存运输携带方便 4、制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用 5、臭味、刺激 性、吸湿性药物易引起变化。腐蚀性强及易吸潮变质的药物不宜制成散剂。 5.5. 散剂的制备散剂的制备：中药粉碎过筛混合分剂量质量检查包装 6.6. 倍散倍散（含毒性药物）（含毒性药物） ：剂量在 0.01-0.1g 可配成 10 倍散，在 0.01g 一下配成 100 或 1000 倍散。 7.7. 胶囊剂特点胶囊剂特点：1、可掩盖药物的不良气味 2、药物的生物利用度高 3、可提高药物的稳 定性 4、可定时定位释放药物 5、可弥补其他剂型的不足 6、可使胶囊剂着色，

18、外币印 字，便于识别 软胶囊可塑性高，弹性大 8.8. 不宜制成胶囊剂不宜制成胶囊剂：1、药物的水溶液或乙醇溶液 2、易溶性药物如氯化钾，溴化物，碘化 物及小剂量刺激性药物 3、易风化药物 4、吸湿性药物 9.9. 固体分散体固体分散体 solid dispersionsolid dispersion：是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。 10.10. 固体分散体的类型：固体分散体的类型：1、按释药性能分：速释型固体分散体；缓释、控释型固体分散体； 肠溶性固体分散体 2、按分散状态分：低共熔混合物；固态溶液；玻璃溶液或玻璃混悬 液；共沉淀物 11.11. 速效原理：速效原理：药物的分

19、散状态（分子分散无定形分散微晶） ；载体材料对药物溶出的 促进作用 12.12. 缓释原理：缓释原理：药物分子以分子或微晶态分散于疏水或脂质类载体材料形成的网状骨架结构 内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散而达到缓释作用 13.13. 丸剂丸剂 pillspills：系指中药细粉或中药提取物加适合的黏合剂或者其他辅料制成的球形或类 球形剂型，主要供内服。 14.14. 丸剂的特点丸剂的特点：1、传统的丸剂作用迟缓，多用于慢性病的治疗 2、某些新型丸剂可用于急 救 3、可缓和某些药物的毒副作用 4、可减缓某些药物成分的挥散 5 缺点：服用剂量大， 小儿服用困难，尤其是水丸溶散时限难以

20、控制，原料多以原粉入药，微生物易超标。 15.15. 丸剂的制备丸剂的制备：泛制法，塑制法，滴制法 41.41. 水丸的特点水丸的特点：以水或水性液体为赋形剂，服用后在体内易溶散、吸收，显效较蜜丸、糊 丸、蜡丸快。且不含其它固体赋形剂，实际含药量高。 42.42. 水丸的制备水丸的制备：原料的准备起模成型盖面干燥选丸质量检查包装。 43.43. 蜜丸蜜丸 sweetpillssweetpills：系指中药细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸型。 44.44. 蜂蜜的种类蜂蜜的种类：嫩蜜、中蜜（炼蜜） 、老蜜 45.45. 炼制蜂蜜的目的炼制蜂蜜的目的：除去杂质、降低水分含量、破坏酶类、杀死微生物、增加黏

21、合性。 46.46. 质地坚硬、黏性大、体积大、富含纤维的中药宜提取制膏，贵重中药、体积小、淀粉质 多的中药宜粉碎制成细粉。 47.47. 糊丸与蜡丸糊丸与蜡丸释药缓慢，可减少药物对肠道的刺激，适宜含有毒性或刺激性较强的药物。 48.48. 滴丸滴丸是指中药提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝制 成的丸剂。 49.49. 滴丸的主要特点滴丸的主要特点：1、起效迅速，生物利用度高 2、生产车间无粉尘，有利于劳动保护， 设备简单，生产工序少，生产周期短，自动化程度高，生产效率高，成本相对较低。3、 滴丸可使液体药物固体化 4、滴丸用药部分多，可口服、腔道用和外用，可起到长

22、效作 用 5、滴丸载药量小，相应含药量低，服药剂量大。 50.50. 滴丸的制备滴丸的制备：滴制法 将主要溶解、混悬或乳化在适宜的已熔融的基质中，保持恒定的 温度 80-100， 经过一定大小管径的滴头等速滴入冷凝管， 凝固形成的丸粒徐徐沉于器底， 或浮于冷凝液的表面，取出，拭去冷凝液，干燥，即成滴丸。 51.51. 滴丸基质要求滴丸基质要求：1、与主药不发生任何化学反应，不影响主药的疗效与检测 2、与主药 混合后仍保留熔点较低，在室温下保持固体的性质。 52.52. 丸剂包衣的目的丸剂包衣的目的：1、掩盖恶臭、异味，使丸面平滑、美观、便于吞服 2、防止主药氧化、 变质或者挥发 3、防止吸潮及

23、虫蛀 4、根据医疗需要，把处方中一部分药物作为包衣材 料包于丸剂表面，在服用后首先发挥药效 5、包肠溶衣后使丸剂安全通过胃转至肠内再 溶散。 53.53. 片剂片剂 tabletstablets：系指中药提取物、中药提取物加中药细粉或中药细粉与适宜的辅料混匀 压制而成的圆片状或异形片状的剂型，分为提纯片提纯片、浸膏片浸膏片、半浸膏片半浸膏片和全粉片全粉片。 54.54. 片剂优点：片剂优点：1、溶出度及生物利用度比丸剂好 2、剂量准确，片剂内药物含量差异较小 3、 质量稳定 4、服用携带运输贮存方便 5、机械化生产，产量大成本低。 55.55. 片剂缺点：片剂缺点：1、需加入赋形剂并压缩成型，

24、溶出度较散剂和胶囊剂差，影响其生物利用 度 2、儿童及昏迷患者不易吞服 3、含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降 56.56. 片剂的辅料一般包括稀释剂、吸收剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂等。片剂的辅料一般包括稀释剂、吸收剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂等。 57.57. 稀释剂和吸收剂稀释剂和吸收剂（填充剂）（填充剂） ：1、淀粉：最常用的稀释剂，也可作为吸收剂及崩解剂。淀 粉吸湿不潮解，遇水膨胀，遇酸或碱或加热情况下可逐渐水解而失去膨胀作用，对含量 测定有干扰。可压性不好，作为稀释剂时不宜用量太多。2、糊精：常与淀粉配合作为 填充剂，兼有黏合剂作用，对含量测定有干扰。3、糖粉：多用于

25、口含片和咀嚼片。有 一定黏度，与糊精，淀粉按比例配合课作为乳糖的代用片。有引湿性。4、乳糖：无吸 湿性 5、硫酸钙 6、磷酸氢钙 7、氧化镁，碳酸镁、碳酸钙、活性炭、甘露醇、山梨醇等。 58.58. 润湿剂和黏合剂润湿剂和黏合剂：1、水：润湿剂，凡药物本身具有一定黏性用水润湿即能黏结制粒。 少单独使用，常用低浓度的淀粉浆或乙醇代替。2、乙醇：润湿剂。乙醇浓度越高，粉 料被润湿后黏性越小。3、淀粉浆：黏合剂，一般为 8%-15%，10%最常用。4、糖浆，饴 糖，炼蜜，液状葡萄糖 5、阿拉伯胶浆、明胶浆 6、纤维素衍生物 59.59. 崩解剂崩解剂：1、干燥淀粉：毛细管吸水作用和本身吸水膨胀，适用

26、于不溶性或微溶性片剂。 可压性，流动性不好。2、羧甲基淀粉钠 CMS-Na：膨胀作用，不溶性和可溶性片剂都可， 流动性好。3、低取代羟丙基纤维素 L-HPC：毛细管作用，具有崩解，黏结双重作用。以 上崩解剂的使用方法有：内加法（崩解较慢） ，外加法（崩解较快，崩解后颗粒不呈细 粉状） ，内外加法（内：外=3:1） 。4、泡腾崩解剂 5、表面活性剂：崩解辅助剂 60.60. 崩解原理崩解原理：毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用 61.61. 润滑剂润滑剂：1、疏水性及水不溶性润滑剂：A、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁 B、滑石粉： 不溶于水.但有亲水性，与硬脂酸镁联合 C、氢化植物油 2、水溶

27、性润滑剂：A 聚乙二 醇 PEG B 十二烷基硫酸镁 3、助流剂：微粉硅胶、滑石粉 62.62. 润滑原理润滑原理：液体润滑作用、边界润滑作用、薄层绝缘作用 63.63. 片剂片剂制备方法制备方法：1、湿颗粒法湿颗粒法：颗粒外形规则，耐磨性强，成形性好，避免干粉飞扬或 粘附。2、干颗粒法：片剂易于崩解；可溶性药物易于溶解，溶出快。3、直接压片法： 简化工序；适于对湿热敏感的药物；利于药物溶出。 64.64. 制颗粒的目的制颗粒的目的： 1、 增加物料流动性 2、 减少细粉吸附和容存得空气以减少药片的松裂 3、 避免粉末分层 4、避免细粉飞扬。总的来说就是增加物料的流动性和可压性。 65.65.

28、 片剂包衣的片剂包衣的目的目的：1、增加药物的稳定性 2、为了掩盖药物不良气味 3、控制药物的释放 部位 4、控制药物的释放速度 5、改善片剂的外观便于识别 66.66. 包衣的方法包衣的方法：滚转包衣法、流化床包衣法、埋管式包衣法、压制包衣法 67.67. 包衣的种类包衣的种类：糖衣、薄膜衣、半薄膜衣、肠溶衣 68.68. 糖衣的物料糖衣的物料：糖浆、胶浆、滑石粉、白蜡等 69.69. 糖衣包衣流程糖衣包衣流程：隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层打光 70.70. 薄膜衣的物料薄膜衣的物料：1、成膜材料：纤维素类（羟丙甲纤维素 HPMC，羟丙基纤维素 HPC、羟 甲基纤维素钠 CMC-Na） 、丙

29、烯酸树脂类 2、溶剂：乙醇、丙醇 3、增塑剂：甘油，聚乙 二醇 4、着色剂和掩蔽剂 71.71. 肠溶衣的物料肠溶衣的物料：虫胶、醋酸纤维素法酯（CAP） 、丙烯酸树脂类聚合物 外用膏剂外用膏剂 1.1. 硬膏剂：硬膏剂：系将药物溶解或混合于黏性基质中制成的一类近似固体的外用剂型。 2.2. 外用膏剂经皮吸收途径：外用膏剂经皮吸收途径：1、完整的表皮 2、毛囊 3、汗腺 3.3. 透皮吸收的过程：透皮吸收的过程：1 1、释放：、释放：药物从系统扩散到皮肤或粘膜表面的过程；2 2、穿透：、穿透：药物 进入皮肤而起局部作用；3 3、吸收：、吸收：药物进入体循环而起全身作用。 4.4. 渗透促进剂渗

30、透促进剂 penetration enhancerspenetration enhancers：系指能加速药物穿透皮肤的一类物质。二甲基亚 砜 DMSO；月桂氮卓酮 5.5. 软膏剂软膏剂 ointmentsointments：系指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外 用剂型。 可分为溶液型、混悬型、乳剂型软膏。 6.6. 油脂性基质：油脂性基质：1 1、油脂类、油脂类:动物油、植物油、氢化植物油 2 2、类脂类、类脂类：羊毛脂（有良好 的吸水性。常与凡士林合用） 、蜂蜡、鲸蜡、虫白蜡 3 3、烃类、烃类：凡士林（吸水性差，不 适用于有多量渗出液的患处，加入表面活性剂可增加其

31、吸水性和释药性；白凡士林不可 用于眼用膏剂） 、固体石蜡、液状石蜡。4 4、硅酮类、硅酮类：硅油对眼有刺激，不宜用作眼膏基 质。 7.7. 水溶性基质水溶性基质：主要是聚乙二醇（PEG）能吸收组织渗出液，释药较快，无油腻性，对皮 肤黏膜无刺激性，可用于糜烂创面及腔道黏膜，缺点是润滑作用差。 8.8. 乳剂型基质乳剂型基质：遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。O/WO/W 型乳化剂型乳化剂： （雪花膏）1 1、一、一 价皂价皂：用钠、钾、铵的氢氧化物或三乙醇胺（水相）等有机碱与脂肪酸作用生成的新生 皂。2 2、脂肪醇硫酸（酯）钠类、脂肪醇硫酸（酯）钠类：十二烷基硫酸（酯）钠，阴离子表面活性剂（水

32、相） 3 3、 聚山梨酯类聚山梨酯类：吐温类（水相） ，是非离子型表面活性剂，能与某些防腐剂如尼泊金类、 苯甲酸类络合而使之部分失活。4 4、聚氧乙烯醚的衍生物类、聚氧乙烯醚的衍生物类：平平加 O、柔软剂 SG、乳 化剂 OP。 W/OW/O 型乳化剂：型乳化剂：1 1、多价皂、多价皂：由二、三价金属如钙、镁、锌、铝的氧化物与 脂肪酸作用形成的多价皂 2 2、脂肪酸山梨坦类、脂肪酸山梨坦类：司盘类 3 3、蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等、蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等 弱弱 W/OW/O 乳化剂乳化剂 9.9. 软膏制备的方法：软膏制备的方法：研和法、熔合法、乳化法 10.10. 眼膏剂常用的基质为凡士林 8

33、 份，液状石蜡 1 份，羊毛脂 1 份。 11.11. 巴布膏剂：巴布膏剂：系指中药提取物、中药或者化学药物与适宜的亲水性基质亲水性基质混匀后，涂布于裱 背材料上制得的外用膏剂。 12.12. 贴剂：贴剂：系指中药提取物或和化学药物与适宜的高分子材料高分子材料制成的一种薄片状贴膏剂。 13.13. 糊剂：糊剂：系指多量药物细粉与适宜赋形剂制成的糊状制剂。 14.14. 膜剂膜剂 pelliclepellicle：系指药物与适宜的成膜材料成膜材料经加工制成的膜状制剂膜状制剂。 15.15. 涂膜剂：涂膜剂： 系指中药或药物经适宜溶剂和方法提取或溶解， 与成膜材料成膜材料制成的供外用涂抹， 能形成

34、薄膜的液体制剂液体制剂。 栓剂栓剂 1 1 栓剂栓剂 suppositorysuppository：系指中药提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体剂型。 2 2 栓剂的特点：栓剂的特点：减少药物受肝脏首过作用的破坏，同时减少对肝脏的毒副作用；便于不能 或不愿吞服药物的患者。不足：不如口服方便。 3 3 吸收途径：吸收途径：1、通过直肠上静脉（经过肝脏代谢，距肛门 6cm） 2、通过直肠下静脉和肛 门静脉（距肛门 2cm，避免首过消除） 4 4 栓剂的基质类型：栓剂的基质类型：1、油脂性基质 可可豆脂：有，三种晶型，较稳定，熔点 34.当加热超过其熔点型，稳定部分转变为不稳定的异构晶型。因此

35、应缓缓加热升温， 待基质融化至 2/3 时停止加热，使其逐步融化。2、水溶性基质 5 5 栓剂的制备：栓剂的制备：熔融基质加入药物（混匀）注模冷却刮削取出成品包装 气体药剂气体药剂 1.1. 气雾剂气雾剂 aerosolsaerosols： 系指中药提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制装置的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状、泡沫状或其他形态喷出的制剂。 2.2. 气雾剂优点：气雾剂优点：1、可直达吸收或作用部位，奏效迅速。2、药物严封于密闭容器，不易被 微生物污染。3、提高了药物的稳定性 4、使用方便，用药剂量较明确 5、减少局部涂 药的疼痛与感染，避免了胃肠道给药的

36、副作用 3.3. 气雾剂缺点：气雾剂缺点： 1、 可能发生抛射剂渗漏而失效 2、 遇热或受撞击易爆炸 3、 生产成本高 4、 中药气雾剂可能影响给药剂量的准确性 4.4. 分类：分类：按相的组成分为二相气雾剂二相气雾剂（溶液型）（溶液型）和三相气雾剂三相气雾剂（混悬型、乳剂型）（混悬型、乳剂型） 5.5. 肺部吸收机理：肺部吸收机理：1、肺是一个巨大的吸收部位，肺泡内的物质极易转移到血液中：肺泡 仅为单层上皮细胞，细胞壁和毛细血管壁仅 0.51m；2、具有丰富的毛细血管网且血 流量大：毛细血管总面积约为 90M2 ，心脏博出总血量的一半进入肺部，经肺部流出的 血液可直接进入体循环；3、呼吸道上

37、存在着各种刺激感受器(呼吸、咳嗽感受器)及药 物受体(M-胆碱受体、-肾上腺素受体) ；4、气管、支气管和终末细支气管等也有一 定的吸收能力。影响因素：影响因素：粒径大小、呼吸道的气流 6.6. 气雾剂的组成：气雾剂的组成：药物与附加剂、抛射剂、耐压容器、阀门系统 7.7. 抛射剂作用：抛射剂作用：1、气雾剂动力 2、药物溶剂或稀释剂 8.8. 粉雾剂：粉雾剂：系指借特制的给药装置，将微粉化的药物，由患者主动吸入或喷至腔道粘膜的 制剂。特点特点：不需加抛射剂；可有效地用于低剂量和高剂量药物的吸入给药；使 用方便；缺点：药物粉末易于吸湿；对药物粉碎的粒度要求较高；对于肺功能较差的 患者(如哮喘、

38、儿童、老人、)的使用会限制吸气速度。 9.9. 胶剂：胶剂：系指用动物皮、骨、甲、角等为原料，以水煎取胶质，浓缩成稠胶状，经干燥后 制成的固体块状内服剂型。 10.10. 胶剂的制备：胶剂的制备：原料的处理煎取胶汁滤过澄清浓缩收胶凝胶与切胶干燥与包装 药物制剂新技术与新剂型药物制剂新技术与新剂型 1.1. - -环糊精环糊精的两端和外部为亲水性，筒的内部为疏水性，可将药物包合于环状结构内，的两端和外部为亲水性，筒的内部为疏水性，可将药物包合于环状结构内， 形成超微囊包合物。环糊精为碳水化合物，能被人体吸收利用。形成超微囊包合物。环糊精为碳水化合物，能被人体吸收利用。 2.2. - -环糊精的作

39、用：环糊精的作用：1、增加药物稳定性 2、增加药物溶解度 3、液体药物粉末化 4、掩 盖不良气味，减少刺激性及毒副作用 5、调节释药速度 6、提高药物的生物利用度 3.3. - -环糊精包合物的制备：环糊精包合物的制备：1、饱和水溶液法 2、研磨法 3、冷冻干燥法 4.4. 饱和水溶液法：饱和水溶液法：先将环糊精与水配成饱和溶液，然后 1、可溶性药物直接加入环糊精饱 和溶液 1：1，搅拌。 2、水难溶性药物先溶于少量有机溶剂，再注入环糊精饱和水溶液， 搅拌。 3、水难溶性液体（如挥发油）直接加入环糊精饱和水溶液中，搅拌得到包合物 为固体，则滤取，水洗，再用少量适当的溶剂洗去残留药物，干燥。若为

40、水溶性的，则 将其浓缩得到固体，也可加入有机溶剂使其析出沉淀。 5.5. 缓释制剂缓释制剂 susustainedstained- -release preparationrelease preparation：指用药后能在较长时间内持续释放药物以 达到长效作用的制剂。 （一级） 6.6. 控释制剂：控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定 维持在有效浓度范围的制剂。 （零级，可预见和可重复性） 7.7. 缓缓/ /控释制剂的特点：控释制剂的特点：1、使用方便,减少服药次数,增加顺应性；2、避免“峰谷现象”, 降低毒副作用 3、发挥最佳治疗效果;减少药物对胃

41、肠道的刺激。4、降低了剂量调整的 灵活性；5、增加首过效应；6、成本高 8.8. 缓缓/ /控释制剂的原理和方法：控释制剂的原理和方法：1 1、溶出原理、溶出原理（减小溶出：增大粒度、降低溶解度）2 2、扩、扩 散原理散原理（减慢扩散：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架、增加粘度、制成植入剂、制成 乳剂）3 3、溶蚀与扩散、溶出结合、溶蚀与扩散、溶出结合 4 4、渗透压原理、渗透压原理 5 5、离子交换原理、离子交换原理 9.9. 并不是所有的药物都适合制成缓释制剂，如单服剂量很大的药物（大于并不是所有的药物都适合制成缓释制剂，如单服剂量很大的药物（大于 1g1g） 、生物半衰） 、生物半衰 期很

42、短（小于期很短（小于 1h1h）或很长（大于）或很长（大于 24h24h）的药物、不能再小肠下端有效吸收的药物，一般）的药物、不能再小肠下端有效吸收的药物，一般 情况下不适于制成口服缓释制剂。情况下不适于制成口服缓释制剂。特别是药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差、特别是药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差、 吸收易受影响的药物，以及在肠中具有“特定部位”主动吸收的药物均不宜制成缓释制吸收易受影响的药物，以及在肠中具有“特定部位”主动吸收的药物均不宜制成缓释制 剂。剂。 10.10. 迟释制剂：迟释制剂：指不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂，结肠定位制剂，脉冲制剂。 11.11. 速释制剂

43、特点：速释制剂特点：1、速崩、速溶、起效快；2、吸收充分，生物利用度高；3、肠道残留 少，毒副作用低；4、服用方便 12.12. 靶向制剂靶向制剂( (靶向给药系统靶向给药系统)targeting drug system)targeting drug system，TDSTDS：指药物与载体结合或被载体包 裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织 的给药系统。 13.13. 靶向制剂的特点：靶向制剂的特点： 增强药物对靶组织定位的特异性， 减少剂量及毒副作用， 提高安全性、 有效性、可靠性和患者的顺应性。 14.14. 靶向制剂可分为：靶向制剂可分为：被动靶

44、向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂 15.15. 脂质脂质体体 liposomesliposomes：指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊。 16. 脂质体结构特点：脂质体结构特点：为脂质构成的液态可流动的薄膜小囊液态可流动的薄膜小囊。除了没有镶嵌的蛋白质载体外 与细胞膜极为相似与细胞膜极为相似。 17.17. 脂质体特点：脂质体特点：1、靶向性和淋巴定向性 2、细胞亲和性和组织相容性 3、长效作用 4、 降低药物毒性 5、提高药物稳定性 18.18. 脂质体的应用：脂质体的应用：1、抗癌药物的载体 2、抗寄生虫药物的载体 3、激素类药物的载体 4、 抗菌药物的载体 5、酶的载体

45、 6、解毒剂的载体 7、作为免疫激活剂、抗肿瘤转移和免 疫增强剂 8、抗结核药的载体 9、在遗传工程中的应用 10、其他作用：改变给药途径； 脑定向给药；免疫学中的应用 19.19. 微球微球(microsphere) (microsphere) ：使药物溶解和/或分散在高分子材料基质中，形成基质型(matrix type)微小球状实体的固体骨架物。 （基质型） 20.20. 微球的特点：微球的特点：缓释长效；定向释药；增加药物的稳定性，一般为被动靶向 21.21. 微囊微囊 microcapsulesmicrocapsules：以天然的或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心 物包裹

46、而成的微小胶囊。 （药库型） 22.22. 药物微囊化的特点：药物微囊化的特点：1、提高药物稳定性 2、掩盖不良气味及口感 3、防止药物胃内失 活，减少对胃的刺激性 4、控制药物的释放 5、使药物达控释或靶向作用 5、可使液体 药物固体化 23.23. 微囊的应用：微囊的应用：1、双层微囊、三层微囊（缓释） 2、人工细胞 3、微囊化的人工肾 4、 靶向作用 24.24. 前体药物：前体药物：系指将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基因（或与另一种作 用相似的母体药物相结合）形成一种新的化合物。 25.25. 前体药物原理：前体药物原理：在人体中经过生物转换释放出母体药物潜效化 26.26. 前体药物作用特点：前体药物作用特点：1、产生协同作用，扩大临床应用范围 2、降低副作用与毒性 3、 改善药物吸收，提高血药浓度 4、延长作用时间 5、增加药物的溶解性 6、增加药物 的稳定性 7、减小药物的刺激性与不良臭味 8、制成靶向性制剂