增加药物溶解度的方法表面活性剂的在药剂学中的应用熟悉各类课件.ppt

1、第四章第四章 液体药剂液体药剂 掌握：掌握：液体药剂岗位群生产流程，岗位操作方法；液体药剂岗位群生产流程，岗位操作方法；增加药物溶解度的方法；增加药物溶解度的方法；表面活性剂的在药剂学中的应用。表面活性剂的在药剂学中的应用。熟悉：熟悉：各类液体药剂的概念、特点、分类；各类液体药剂的概念、特点、分类；常用溶剂和附加剂；常用溶剂和附加剂；乳剂、混悬剂质量检查方法。乳剂、混悬剂质量检查方法。了解：了解：液体药剂的包装、贮存方法。液体药剂的包装、贮存方法。学习目标学习目标第一节第一节 概述概述 液体药剂液体药剂的的概念：概念：将将药物药物以不同的以不同的分散方法分散方法和和分散程度分散程度分散在适分散

2、在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。分类分类固体固体液体液体气体气体溶解溶解胶溶胶溶乳化乳化混悬混悬离子离子分子分子胶粒胶粒液滴液滴微粒微粒1.均相液体制剂均相液体制剂 溶液剂溶液剂 高分子溶液剂高分子溶液剂2.非均匀相液体制剂非均匀相液体制剂 溶胶剂溶胶剂 乳剂乳剂 混悬剂混悬剂一、液体药剂的概念及特点一、液体药剂的概念及特点 第一节第一节 概述概述缺点：缺点：易降解；易降解；携带、运输、贮存都携带、运输、贮存都不方便；不方便；水性液体药剂容易霉水性液体药剂容易霉变，常需加入防腐剂；变，常需加入防腐剂；稳定性差。稳定性差。一、液体药剂的概念及特点一、液

3、体药剂的概念及特点 优点：优点：分散度大，吸收快，作分散度大，吸收快，作用迅速；用迅速；给药途径广泛；给药途径广泛；易于分剂量，服用方便；易于分剂量，服用方便；可减少某些药物的刺激可减少某些药物的刺激性；性；提高生物利用度。提高生物利用度。课堂互动课堂互动液体制剂与固体制剂相比有何优缺点？液体制剂与固体制剂相比有何优缺点？二、液体药剂的分类二、液体药剂的分类（一）按分散系统分类（一）按分散系统分类1均相均相(单相单相)液体制液体制剂剂(真溶液真溶液)（1）低分子溶液剂）低分子溶液剂（2）高分子溶液型）高分子溶液型2非均相非均相(多相多相)液体液体制剂制剂 （1）溶胶剂）溶胶剂 （2）混悬剂）混

4、悬剂 （3）乳剂）乳剂1内服液体类药剂内服液体类药剂如合剂、糖浆剂、滴剂、口服乳如合剂、糖浆剂、滴剂、口服乳剂、口服混悬剂等。剂、口服混悬剂等。2外用液体类剂外用液体类剂（1）皮肤用液体药剂：如洗剂、）皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂等。搽剂等。（2）五官科用液体药剂：洗耳）五官科用液体药剂：洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等。牙剂、涂剂等。（3）直肠、阴道、尿道用液体）直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。（二）按给药途径分类（二）按给药途径分类第一节第一节 概述概述表表4-1 分散体系中微粒大小与特征分散体系中微粒大

5、小与特征液体药剂类液体药剂类型型微粒大小微粒大小/nm特征特征稳定性稳定性溶液剂溶液剂l分子或离子分散的澄明溶分子或离子分散的澄明溶液液体系稳定体系稳定高分子溶液高分子溶液剂剂1100高分子分散的澄明溶液高分子分散的澄明溶液体系稳定体系稳定溶胶剂溶胶剂1100胶粒分散形成多相体系胶粒分散形成多相体系聚结不稳定性聚结不稳定性乳剂乳剂100液体微粒分散形成多相体液体微粒分散形成多相体系系聚结和重力不稳定聚结和重力不稳定性性混悬剂混悬剂500固体微粒分散形成多相体固体微粒分散形成多相体系系聚结和重力不稳定聚结和重力不稳定性性液体药剂类液体药剂类型型微粒大小微粒大小/nm特征特征稳定性稳定性溶液剂溶液

6、剂l 分子或离子分散的澄明溶分子或离子分散的澄明溶液液体系稳定体系稳定高分子溶液高分子溶液剂剂1 100高分子分散的澄明溶液高分子分散的澄明溶液体系稳定体系稳定溶胶剂溶胶剂1 100胶粒分散形成多相体系胶粒分散形成多相体系聚结不稳定性聚结不稳定性乳剂乳剂100液体微粒分散形成多相体液体微粒分散形成多相体系系聚结和重力不稳定聚结和重力不稳定性性混悬剂混悬剂500固体微粒分散形成多相体固体微粒分散形成多相体系系聚结和重力不稳定聚结和重力不稳定性性第一节第一节 概述概述知识链接知识链接按给药途径和应用方法分类的液体药剂按给药途径和应用方法分类的液体药剂 合剂合剂 洗剂洗剂 搽剂搽剂 滴耳剂滴耳剂 滴

7、鼻剂滴鼻剂 滴牙剂滴牙剂 含漱剂含漱剂 涂剂涂剂 灌肠剂灌肠剂 灌洗剂灌洗剂第一节第一节 概述概述三、三、溶解技术溶解技术（一）溶解、溶解度、溶解速度概念（一）溶解、溶解度、溶解速度概念 溶解是指一种或一种以上的物质（固体、液体或气体）以溶解是指一种或一种以上的物质（固体、液体或气体）以分子或离子状态分散在液体分散媒的过程。被分散的物质分子或离子状态分散在液体分散媒的过程。被分散的物质称为溶质，分散媒称为溶剂。溶解的一般规律为：相似者称为溶质，分散媒称为溶剂。溶解的一般规律为：相似者相溶。相溶。溶解度是指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶解度是指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量

8、溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。溶解度一般以一份溶溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。溶解度一般以一份溶质（质（1g 或或 1ml）溶于若干毫升溶剂中表示。）溶于若干毫升溶剂中表示。溶解速度是指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。溶解速度是指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。表表4-2中国药典中国药典2010 年版对药品的近似溶解度名词解释年版对药品的近似溶解度名词解释名词名词解释解释极易溶解极易溶解系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在不到）溶质能在不到 1ml 1ml 溶剂中溶解溶剂中溶解易溶易溶系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在）溶质能在 1 1 不到不到10ml 10ml 溶

9、剂中溶解溶剂中溶解溶解溶解系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在）溶质能在 10 10 不到不到30ml 30ml 溶剂中溶解溶剂中溶解略溶略溶系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在）溶质能在 30 30 不到不到100ml 100ml 溶剂中溶解溶剂中溶解 微溶微溶系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在）溶质能在 100 100 不到不到1000ml 1000ml 溶剂中溶解溶剂中溶解 极微溶解极微溶解系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在）溶质能在 1000 1000 不到不到10000ml 10000ml 溶剂中溶解溶剂中溶解 几乎不溶或不溶几乎不溶或不溶系指系指 1g

10、1g（ml ml）溶质在）溶质在 10 000ml 10 000ml 溶剂中不能完全溶解溶剂中不能完全溶解 名词名词解释解释极易溶解极易溶解系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在不到）溶质能在不到 1ml 1ml 溶剂中溶解溶剂中溶解易溶易溶系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在）溶质能在 1 1 不到不到10ml 10ml 溶剂中溶解溶剂中溶解溶解溶解系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在）溶质能在 10 10 不到不到30ml 30ml 溶剂中溶解溶剂中溶解略溶略溶系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在）溶质能在 30 30 不到不到100ml 100ml 溶剂中溶解溶剂中

11、溶解 微溶微溶系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在）溶质能在 100 100 不到不到1000ml 1000ml 溶剂中溶解溶剂中溶解 极微溶解极微溶解系指系指 1g 1g（ml ml）溶质能在）溶质能在 1000 1000 不到不到10000ml 10000ml 溶剂中溶解溶剂中溶解 几乎不溶或不溶几乎不溶或不溶系指系指 1g 1g（ml ml）溶质在）溶质在 10 000ml 10 000ml 溶剂中不能完全溶解溶剂中不能完全溶解 第一节第一节 概述概述知识链接知识链接影响溶解度的因素影响溶解度的因素 药物的分子结构药物的分子结构 溶剂溶剂 温度温度 粒子的大小粒子的大小 药物的晶型

12、药物的晶型 第三种物质第三种物质第一节第一节 概述概述 制成可溶性盐制成可溶性盐 引入亲水基团引入亲水基团 改变溶剂或选用混合溶剂改变溶剂或选用混合溶剂 加入助溶剂加入助溶剂 加入表面活性剂增溶加入表面活性剂增溶 三、三、溶解技术溶解技术（二）增加药物溶解度的方法（二）增加药物溶解度的方法常用的助溶剂种类常用的助溶剂种类1有机酸及其钠盐有机酸及其钠盐 如苯甲酸、苯甲如苯甲酸、苯甲酸钠、水杨酸、水杨酸钠、对氨基苯酸钠、水杨酸、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等甲酸等2酰胺类酰胺类 如乌拉坦、尿素、烟酰胺、如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。乙酰胺等。3无机盐类无机盐类 如硼砂、碘化钾等。如硼砂、碘化钾等。第

13、一节第一节 概述概述药药 物物助助 溶溶 剂剂碘碘 碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮 咖啡因咖啡因 苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，枸橼酸钠，烟酰胺苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，枸橼酸钠，烟酰胺 可可豆碱可可豆碱 水杨酸钠，苯甲酸钠，烟酰胺水杨酸钠，苯甲酸钠，烟酰胺 茶碱茶碱 二乙胺，其它脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠二乙胺，其它脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠 盐酸奎宁盐酸奎宁 乌拉坦，尿素乌拉坦，尿素 核黄素核黄素 苯甲酸钠，水杨酸钠，烟酰胺，尿素，乙酰胺，乌拉坦苯甲酸钠，水杨酸钠，烟酰胺，尿素，乙酰胺，乌拉坦 安络血安络血 水杨酸钠，烟酰胺，乙酰胺水杨酸钠，烟酰胺，乙酰胺 氢

14、化可的松氢化可的松 苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺 链霉素链霉素 蛋氨酸，甘草酸蛋氨酸，甘草酸 红霉素红霉素 乙酰琥珀酸酯，乙酰琥珀酸酯，Vc 新霉素新霉素 精氨酸精氨酸 药药 物物助助 溶溶 剂剂碘碘 碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮 咖啡因咖啡因 苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，枸橼酸钠，烟酰胺苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，枸橼酸钠，烟酰胺 可可豆碱可可豆碱 水杨酸钠，苯甲酸钠，烟酰胺水杨酸钠，苯甲酸钠，烟酰胺 茶碱茶碱 二乙胺，其它脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠二乙胺，其它脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠 盐酸奎宁

15、盐酸奎宁 乌拉坦，尿素乌拉坦，尿素 核黄素核黄素 苯甲酸钠，水杨酸钠，烟酰胺，尿素，乙酰胺，乌拉坦苯甲酸钠，水杨酸钠，烟酰胺，尿素，乙酰胺，乌拉坦 安络血安络血 水杨酸钠，烟酰胺，乙酰胺水杨酸钠，烟酰胺，乙酰胺 氢化可的松氢化可的松 苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺 链霉素链霉素 蛋氨酸，甘草酸蛋氨酸，甘草酸 红霉素红霉素 乙酰琥珀酸酯，乙酰琥珀酸酯，Vc 新霉素新霉素 精氨酸精氨酸 表表4-3 常见的难溶性药物及其应用的助溶剂常见的难溶性药物及其应用的助溶剂考点链接考点链接 处方：处方：碘碘50g50g，碘化钾，碘化钾100g100

16、g，蒸馏水适量，制成复方碘溶液，蒸馏水适量，制成复方碘溶液1000ml1000ml。碘化钾的作用是（碘化钾的作用是（A A）（）（A A型题）型题）A A助溶作用助溶作用 B B脱色作用脱色作用C C抗氧作用抗氧作用 D D增溶作用增溶作用E E补钾作用补钾作用第一节第一节 概述概述（三）影响药物溶解速度的因素与增加药物溶（三）影响药物溶解速度的因素与增加药物溶解速度的方法解速度的方法三、三、溶解技术溶解技术Noyes-Whintney 方程方程 D-扩散系数扩散系数S-药物粒子的表面积药物粒子的表面积Cs扩散层内药物浓扩散层内药物浓度度C溶出介质中药物浓溶出介质中药物浓度度V-溶出介质的体积

17、溶出介质的体积H-扩散层厚度扩散层厚度（一）表面活性剂概述一）表面活性剂概述 表面活性剂（表面活性剂（surfactant）具有较强的表面活性，使液体的）具有较强的表面活性，使液体的表面张力显著下降的物质，还具有增溶、乳化、润湿、去污、表面张力显著下降的物质，还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等性质杀菌、消泡、起泡等性质。肥皂肥皂(R-COO)n(R-COO)n -W-Wn+n+OOWOOWOOWOOWOOWOOWOOWOOWOOWOOWOOOWOOOWOOOWOOOW第一节第一节 概述概述四、表面活性剂及其在药剂学中的应用四、表面活性剂及其在药剂学中的应用（二）表面活性剂的分类（

18、二）表面活性剂的分类 阴阴离子表面活性剂：离子表面活性剂：肥皂类肥皂类 阳阳离子表面活性剂：离子表面活性剂：季铵化物季铵化物-新洁尔灭新洁尔灭-杀菌杀菌 两性两性离子表面活性剂：离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型卵磷脂，氨基酸型 非非离子表面活性剂：离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯脂肪酸甘油酯四、表面活性剂及其在药剂学中的应用四、表面活性剂及其在药剂学中的应用第一节第一节 概述概述毒性：阳阴非毒性：阳阴非阴离子表面活性剂阴离子表面活性剂 肥皂类肥皂类 (R-COO)n -Mn+硫酸化物硫酸化物 R-SO4-M 磺酸化物磺酸化物 R-SO3-M高级脂肪酸盐高级脂肪酸盐（RCOO）n Mn+R：C11

19、C17 硬脂酸、油酸、月桂酸硬脂酸、油酸、月桂酸M：Na，K，三乙醇胺，三乙醇胺易被破坏（易被破坏（H+，Ca，Mg）外用）外用硫酸化油，高级脂肪醇硫酸酯硫酸化油，高级脂肪醇硫酸酯RO SO3-M+R：C12 C18 硫酸化蓖麻油（土尔其红油）、十二烷基硫酸化蓖麻油（土尔其红油）、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）硫酸钠（月桂醇硫酸钠）稳定性好稳定性好 外用乳膏乳化剂、润湿剂、增溶外用乳膏乳化剂、润湿剂、增溶剂剂R SO3-M+阿洛索阿洛索-OT，十二烷基苯磺酸钠，甘，十二烷基苯磺酸钠，甘胆酸钠胆酸钠洗涤剂（起泡、消泡）、增溶剂、乳洗涤剂（起泡、消泡）、增溶剂、乳化剂化剂非非离子表面活性剂离子表面

20、活性剂RCOO-甘油、聚乙二醇、山梨醇甘油、聚乙二醇、山梨醇（酯）（酯）RO-（醚）（醚）1.脂肪酸甘油酯脂肪酸甘油酯2.蔗糖脂肪酸酯蔗糖脂肪酸酯3.脂肪酸山梨坦：司盘脂肪酸山梨坦：司盘Span W/O4.聚三梨酯：吐温聚三梨酯：吐温 Tween-80 O/W5.聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽 Myrij6.聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽 Brij7.聚氧乙烯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：聚氧丙烯共聚物：普流罗尼克（普朗尼克）普流罗尼克（普朗尼克）Pluronic 两性离子表面活性剂 这种离子具有正、负离子基团在不同的 PH中表现出阳离子与阴离子 的表面活性的性质，碱性

21、条件下起泡和杀虫，酸水中呈现出阳离子表面活性的性质，具有杀菌能力。如豆磷脂、卵磷脂 氨基酸型 阳阳离子表面活性剂离子表面活性剂 起表面活性剂作用的起表面活性剂作用的 是是 阳离子部分，具有良阳离子部分，具有良好的表面活性剂的作用，对人体有害，因此主好的表面活性剂的作用，对人体有害，因此主要是起到杀菌与防腐的作用。如苯扎氯胺、苯要是起到杀菌与防腐的作用。如苯扎氯胺、苯扎溴铵扎溴铵（三）表面活性剂的基本特性（三）表面活性剂的基本特性1胶团的形成胶团的形成 胶束胶束 临界胶束浓度临界胶束浓度 cmc：表面活性剂分子缔合形成表面活性剂分子缔合形成胶束胶束的的最低浓度最低浓度 胶束的结构胶束的结构四、表

22、面活性剂及其在药剂学中的应用四、表面活性剂及其在药剂学中的应用第一节第一节 概述概述第一节第一节 概述概述2.亲油亲水平衡值（亲油亲水平衡值（HLB，从，从0 至至 40）定义定义值越大，亲水性越强值越大，亲水性越强HLB不同，性质不同（不同，性质不同（O/W，W/O）计算计算HLB（混合表面活性剂、加和性）（混合表面活性剂、加和性）HLBab=（HLBaWa+HLBb Wb）/（Wa+Wb）四、表面活性剂及其在药剂学中的应用四、表面活性剂及其在药剂学中的应用（三）表面活性剂的基本特性（三）表面活性剂的基本特性第一节第一节 概述概述表表4-4 常用表面活性剂的常用表面活性剂的HLB值值表面活性

23、剂表面活性剂HLB值值表面活性剂表面活性剂HLB值值表面活性剂表面活性剂HLB值值十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠 40.0乳化剂乳化剂OP 15.0脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦20 8.6阿特拉斯阿特拉斯G-263 2530聚山梨酯聚山梨酯60 14.9阿拉伯胶阿拉伯胶 8.0油酸钾（软皂）油酸钾（软皂）20.0聚山梨酯聚山梨酯21 13.3脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦40 6.7油酸钠油酸钠 18.0乳白灵乳白灵A 13.0单油酸二甘酯单油酸二甘酯 6.1苄泽苄泽35 16.9西黄蓍胶西黄蓍胶 13.0蔗糖酯蔗糖酯 513苄泽苄泽52 16.9聚氧乙烯烷基酚聚氧乙烯烷基酚 12.8脂肪酸山梨坦脂肪酸山

24、梨坦60 4.7聚山梨酯聚山梨酯20 16.7油酸三乙醇胺油酸三乙醇胺 12.0脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦80 4.3西马土哥西马土哥 16.4卖泽卖泽45 11.1单硬脂酸甘油酯单硬脂酸甘油酯 3.8聚氧乙烯月桂醇醚聚氧乙烯月桂醇醚 16.0聚山梨酯聚山梨酯85 11.0脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦83 3.7卖泽卖泽51 16.0聚山梨酯聚山梨酯65 10.5单硬脂酸丙二酯单硬脂酸丙二酯 3.4泊洛沙姆泊洛沙姆188 16.0聚山梨酯聚山梨酯81 10.0卵磷脂卵磷脂 3.0聚山梨酯聚山梨酯40 15.6明胶明胶 9.8脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦65 2.1聚山梨酯聚山梨酯80 15.0聚山梨酯聚

25、山梨酯61 9.6脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦85 1.8卖泽卖泽49 15.0苄泽苄泽30 9.5二硬脂酸乙二酯二硬脂酸乙二酯 1.5表面活性剂表面活性剂HLB值值表面活性剂表面活性剂HLB值值表面活性剂表面活性剂HLB值值十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠 40.0乳化剂乳化剂OP 15.0脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦20 8.6阿特拉斯阿特拉斯G-263 2530聚山梨酯聚山梨酯60 14.9阿拉伯胶阿拉伯胶 8.0油酸钾（软皂）油酸钾（软皂）20.0聚山梨酯聚山梨酯21 13.3脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦40 6.7油酸钠油酸钠 18.0乳白灵乳白灵A 13.0单油酸二甘酯单油酸二甘酯 6.1苄泽苄泽

26、35 16.9西黄蓍胶西黄蓍胶 13.0蔗糖酯蔗糖酯 5 13苄泽苄泽52 16.9聚氧乙烯烷基酚聚氧乙烯烷基酚 12.8脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦60 4.7聚山梨酯聚山梨酯20 16.7油酸三乙醇胺油酸三乙醇胺 12.0脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦80 4.3西马土哥西马土哥 16.4卖泽卖泽45 11.1单硬脂酸甘油酯单硬脂酸甘油酯 3.8聚氧乙烯月桂醇醚聚氧乙烯月桂醇醚 16.0聚山梨酯聚山梨酯85 11.0脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦83 3.7卖泽卖泽51 16.0聚山梨酯聚山梨酯65 10.5单硬脂酸丙二酯单硬脂酸丙二酯 3.4泊洛沙姆泊洛沙姆188 16.0聚山梨酯聚山梨酯81 10.0

27、卵磷脂卵磷脂 3.0聚山梨酯聚山梨酯40 15.6明胶明胶 9.8脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦65 2.1聚山梨酯聚山梨酯80 15.0聚山梨酯聚山梨酯61 9.6脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦85 1.8卖泽卖泽49 15.0苄泽苄泽30 9.5二硬脂酸乙二酯二硬脂酸乙二酯 1.5BABBAAABWWWHLBWHLBHLB第一节第一节 概述概述表表4-5 不同不同HLB值的表面活性剂的用途值的表面活性剂的用途HLB值值应应 用用HLB值值应应 用用38W/O型乳化剂型乳化剂1318增溶剂增溶剂79作润湿剂与铺展剂作润湿剂与铺展剂13消泡剂消泡剂816O/W型乳化剂型乳化剂1316去污剂去污剂HLB值值

28、应应 用用HLB值值应应 用用3 8 W/O型乳化剂型乳化剂1318增溶剂增溶剂7 9 作润湿剂与铺展剂作润湿剂与铺展剂1 3 消泡剂消泡剂8 16O/W型乳化剂型乳化剂1316去污剂去污剂混合表面活性剂的混合表面活性剂的HLB值计算公式进行计算值计算公式进行计算：实例解析实例解析 计算计算45%脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦60（HLB=4.7）和）和55%聚山梨酯聚山梨酯60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的）组成的混合表面活性剂的HLB值。值。解答：设混合表面活性剂总量为解答：设混合表面活性剂总量为G，则脂肪酸山梨坦，则脂肪酸山梨坦60重重量为量为0.45G，聚山梨酯，聚山梨酯60重量

29、为重量为0.55G。代入式（。代入式（4-2），），则得出混合表面活性剂的则得出混合表面活性剂的HLB值为：值为：第一节第一节 概述概述3.增溶作用增溶作用 1）胶束增溶：）胶束增溶：水不溶性、微溶性水不溶性、微溶性药物在药物在胶束溶液胶束溶液中溶解度显著中溶解度显著增加增加 非洛地平非洛地平-0.025%吐温吐温-10倍倍 （表表）亲水基团）亲水基团-亲油基团亲油基团 （药药）极性基团）极性基团-非极性基团非极性基团 cmc，“表表”的量的量，胶束，胶束，增溶量，增溶量，最大增溶浓度（最大增溶浓度（MAC）（三）表面活性剂的基本特性（三）表面活性剂的基本特性四、表面活性剂及其在药剂学中的应用

30、四、表面活性剂及其在药剂学中的应用第一节第一节 概述概述（1）影响增溶的因素）影响增溶的因素 1）增溶剂的性质：）增溶剂的性质：2）被增溶物质的性质：）被增溶物质的性质：3）加入顺序：）加入顺序：4）增溶剂的用量：）增溶剂的用量：四、表面活性剂及其在药剂学中的应用四、表面活性剂及其在药剂学中的应用 （三）表面活性剂的基本特性（三）表面活性剂的基本特性知识拓展知识拓展克氏点克氏点 （KrafftKrafft点）点）：离子表面活性剂，：离子表面活性剂，表表 -溶解度溶解度 制备温度制备温度 KrafftKrafft点点昙点（浊点）昙点（浊点）：聚氧乙烯型：聚氧乙烯型“表表”温度温度，表析出（破，表

31、析出（破坏氢键），增溶坏氢键），增溶 制备温度制备温度昙点，昙点，Tween-20 Tween-20 的昙点的昙点8080温度温度对增溶的影响对增溶的影响第一节第一节 概述概述（四）表面活性剂在药剂学中的应用（四）表面活性剂在药剂学中的应用 1增溶作用增溶作用 2其他应用其他应用 可作乳化剂、助悬剂、润湿剂及杀可作乳化剂、助悬剂、润湿剂及杀菌剂等。不同菌剂等。不同HLB值的表面活性剂用途不同值的表面活性剂用途不同（见表（见表4-5）四、表面活性剂及其在药剂学中的应用四、表面活性剂及其在药剂学中的应用考点链接考点链接1-5（B型题）型题）A司盘司盘20 B十二烷基苯磺酸钠十二烷基苯磺酸钠 C苯扎

32、溴铵苯扎溴铵 D卵磷脂卵磷脂 E吐温吐温801脱水山梨醇月桂酸酯脱水山梨醇月桂酸酯2聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯3两性离子型表面活性剂两性离子型表面活性剂4阳离子型表面性剂阳离子型表面性剂5阴离子型表面活性剂阴离子型表面活性剂（答案（答案AEDCB）考点链接考点链接6 6下列关于表面活性剂的错误表述为（下列关于表面活性剂的错误表述为（A A型题）型题）A A阳离子型表面活性剂的毒性最小阳离子型表面活性剂的毒性最小B B吐温吐温 80 80 的溶血作用最小的溶血作用最小C C阴离子型表面活性剂较非离子型表面活性剂具有较大的刺激性阴离子型表面活性剂较非离子型表面活性剂具有较

33、大的刺激性D D卵磷脂无毒、无刺激性、无溶血性卵磷脂无毒、无刺激性、无溶血性E E泊洛沙姆泊洛沙姆188 188 可作为静脉注射脂肪乳剂的乳化剂可作为静脉注射脂肪乳剂的乳化剂考点链接考点链接7 7适宜制备适宜制备O/WO/W型乳剂的表面活性剂的型乳剂的表面活性剂的HLBHLB值范围（值范围（A A型题）型题）A AHLBHLB值为值为7 79 B9 BHLBHLB值为值为8 81616C CHLBHLB值为值为3 38 D8 DHLBHLB值为值为15151818E EHLBHLB值为值为131316168 8关于表面活性剂的叙述中哪一条是正确的（关于表面活性剂的叙述中哪一条是正确的（A A型

34、题）型题）A A能使溶液表面张力降低的物质能使溶液表面张力降低的物质 B B能使溶液表面张力增加的物质能使溶液表面张力增加的物质C C能使溶液表面张力不改变的物质能使溶液表面张力不改变的物质 D D能使溶液表面张力急剧下降的物质能使溶液表面张力急剧下降的物质E E能使溶液表面张力急剧上升的物质能使溶液表面张力急剧上升的物质考点链接考点链接9有关表面活性剂的正确表述是（有关表面活性剂的正确表述是（A型题）型题）A表面活性剂的浓度要在临界胶团浓度表面活性剂的浓度要在临界胶团浓度CMC以下，才有增溶作用以下，才有增溶作用B表面活性剂用作乳化剂时，其浓度必须达到临界胶团浓度表面活性剂用作乳化剂时，其浓

35、度必须达到临界胶团浓度C非离子表面活性的非离子表面活性的HLB值越小，亲水性越大值越小，亲水性越大D表面活性剂均有很大毒性表面活性剂均有很大毒性E阳离子表面活性剂具有很强杀菌作用，故常用作杀菌和防腐剂阳离子表面活性剂具有很强杀菌作用，故常用作杀菌和防腐剂 考点链接考点链接10有关有关HLB值的错误表述是（值的错误表述是（A型题）型题）A表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值平衡值BHLB值在值在8-16的表面活性剂，适合用作的表面活性剂，适合用作O/W型乳化剂型乳化剂C亲水性表面活性剂有较低的亲水性表面

36、活性剂有较低的HLB值，亲油性表面活性剂有较高的值，亲油性表面活性剂有较高的HLB值值D非离子表面活性剂的非离子表面活性剂的HLB值有加合性值有加合性E根据经验，一般将表面活性剂的根据经验，一般将表面活性剂的HLB值限定在值限定在020之间之间 考点链接考点链接1111最适于作疏水性药物润湿剂最适于作疏水性药物润湿剂HLBHLB值是（值是（A A型题）型题）A AHLBHLB值在值在5 52020之间之间 B BHLBHLB值在值在7 79 9之间之间C CHLBHLB值在值在8 81616之间之间 D DHLBHLB值在值在7 71313之间之间E EHLBHLB值在值在3 38 8之间之间1212Span 80(HLB=4.3)60%Span 80(HLB=4.3)60%与与Tween 80(HLB=15.0)40%Tween 80(HLB=15.0)40%混合，混合，混合物的混合物的HLBHLB值与下述数值最接近的是哪一个（值与下述数值最接近的是哪一个（A A型题）型题）A.A.4.3 B4.3 B6.5 C6.5 C8.6 D8.6 D10.0 E10.0 E12.612.6