1、第十九章第十九章 镇痛药镇痛药 第一节 概述 疼痛：是因组织损伤或潜在的组织损伤产生的痛觉。生理意义：对保护机体是非常重要的。临床意义：是许多疾病的症状：如痛苦、紧张不安、严重者可诱发休克。疼痛可分为：躯体痛 内脏痛 神经痛 镇痛药镇痛药(analgesics)analgesics)选择性作用于中枢神经系统的特定部位，能选择性作用于中枢神经系统的特定部位，能缓解或减轻疼痛的药物。缓解或减轻疼痛的药物。分类：分类：阿片受体激动药（吗啡）阿片受体激动药（吗啡）部分阿片受体激动药部分阿片受体激动药 其他镇痛药其他镇痛药 第二节第二节 阿片受体激动药阿片受体激动药 是罂粟果浆汁的干燥物，含是罂粟果浆汁
2、的干燥物，含2020多多种生物碱种生物碱,根据化学结构不同分为：根据化学结构不同分为：菲类菲类(吗啡、可待因等吗啡、可待因等)异喹啉类（罂粟碱等）异喹啉类（罂粟碱等）吗啡（吗啡（morphine）吗啡吗啡41437816B11HOOHON-CH3A15C1256910121317当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代，变成可待因。当N原子上的甲基被丙烯基取代，变成钠洛酮。当两个羟基都被乙酰化，则成海洛因。【药理作用】1，中枢神经系统 镇痛作用 提高痛阈，产生强大的镇痛作用 欣快感：飘然欲仙 镇静：使患者嗜睡，意识模糊 【药理作用】呼吸抑制：降低呼吸中枢对血中CO2的敏感性。镇咳：直接抑制咳嗽中枢 缩
3、瞳：针尖样瞳孔是中毒的特征表现（是中脑盖前核部位的阿片受体被激动）恶心，呕吐：2，外周作用：胃肠道平滑肌：使胃肠道的蠕动减弱，造成便秘。胆道平滑肌：使奥狄括约肌收缩，排空受阻胆囊内压升高。外周作用3，泌尿生殖系统 使膀胱三角肌收缩引起尿潴留 降低子宫平滑肌张力，延长产程。4，心血管系统 能扩张血管，降低外周阻力5，内分泌系统 使抗利尿激素，催产素，促生长素分泌增加。P【作用机制】【作用机制】吗啡类药物与阿片受体（吗啡类药物与阿片受体（）结合，结合，模拟内源模拟内源性阿片肽样作用性阿片肽样作用。PPP 内源性阿片肽 吗啡接受神经元接受神经元感觉神经元感觉神经元含内源性阿片肽神经元含内源性阿片肽神
4、经元作用部位：脊髓胶质区脊髓胶质区 丘脑内侧丘脑内侧 脑室脑室 受体受体 导水管周围灰质导水管周围灰质 临床应用：1，镇痛：用于各种原因引起的疼痛。心肌梗死引起的剧痛。晚期癌症患者。临床应用：心源性哮喘（急性肺水肿）与强心苷、氨茶碱及利尿药合用机制（不完全清楚）可能：1，抑制呼吸，缓解短促浅表的呼吸 2，扩张外周血管，减轻心肌负荷。3，中枢镇静作用【不良反应】1，治疗量：恶心、呕吐、便秘、呼吸抑 制、排尿困难、胆绞痛。2，耐受性及依赖型 耐受性 依赖型：躯体依赖型（成瘾性）精神依赖型（习惯性）不良反应3，急性中毒：用量过大 主要表现：呼吸抑制，针尖样瞳孔。治疗：钠洛酮 禁忌症1 分娩止痛2 哺
5、乳妇女止痛3 支气管哮喘及肺心病患者4 颅内压增高患者 可待因特点：镇痛效果低于吗啡 作为镇咳药使用 与非淄体抗炎药配伍 哌替啶（pethidine）又称度冷丁（dolantin）属于人工合成镇痛药【药理作用】特点：1 与吗啡基本相同2 较少引起便秘3 不延缓产程4 久用也可产生耐受性和依赖型【临床应用】1 各种剧痛2 分娩止痛3 心源性哮喘4 麻醉前给药及人工冬眠 美沙酮特点：1 镇痛强度和效果与吗啡相同，但作用时间较吗啡长。2 耐受性和依赖型的发生较吗啡慢。3 戒断症状明显轻于吗啡。4 用于戒毒治疗。第二节喷他佐辛（镇痛新）1 激动K受体，部分激动受体。2 作用较吗啡弱。3 能减弱吗啡的镇痛作用。4 成瘾性小。5 用于各种慢性疼痛。第四节 曲马朵 布桂嗪（强痛定）第五节 阿片受体拮抗药 纳洛酮1 其化学结构与吗啡很相似。2 对受体有很强的亲和力，对其他受体亲和力较低。纳洛酮3 单独使用无药理作用，但对使用吗啡患者，可在12min消除几乎吗啡所有的药理作用。4 对成瘾患者，给予脑洛酮可迅速诱导出戒断现象。5 主要用于治疗阿片类药物过量中毒。
