第十二章抗微生物药(药磺胺)课件.ppt

1、 11/27/2003 7:45 PM兽医药理学兽医药理学VETERINARY PHARMACOLOGY西南农业大学动物科技学院药学系西南农业大学动物科技学院药学系 曾中良曾中良H T T P:/W W W.B T W S Y.C O MH T T P:/W W W.B T W S Y.C O MZ Z L 9 9 8 1 6 3 .C O MZ Z L 9 9 8 1 6 3 .C O M 11/27/2003 7:45 PM第二节第二节 化学合成抗菌药提要：化学合成抗菌药提要：一、磺胺类及其增效剂磺胺类及其增效剂 （一）概述（一）概述 1、理化性质、理化性质 2、构效关系、构效关系 3、分

2、类、分类 4、药动学、药动学 5、作用机理、作用机理 6、抗菌谱及临床应用、抗菌谱及临床应用 7、耐药性与不良反应、耐药性与不良反应 8、应用原则和注意事项、应用原则和注意事项 （二）常用磺胺类药物制剂（二）常用磺胺类药物制剂 （三）抗菌增效剂（三）抗菌增效剂二、喹诺酮类抗菌药二、喹诺酮类抗菌药 （一）概述（一）概述 1、理化性质、理化性质 2、构效关系、构效关系 3、分类、分类 4、药动学、药动学 5、作用机理、作用机理 6、抗菌谱及临床应用、抗菌谱及临床应用 7、耐药性与不良反应、耐药性与不良反应 8、应用原则和注意事项、应用原则和注意事项 （二）常用喹诺酮类药物制剂（二）常用喹诺酮类药物

3、制剂 11/27/2003 7:45 PM第二节第二节 化学合成类抗菌药化学合成类抗菌药一、磺胺类一、磺胺类（sulphonamidessulphonamides）及其增效剂及其增效剂(diaminopyrimidines)(diaminopyrimidines)（一）（一）概述概述:磺胺类药磺胺类药（sulphonamidessulphonamides）自自19351935年被年被DomagkDomagk发现第一个代表药发现第一个代表药百浪多息（百浪多息（ProntosilProntosil）能）能有效防治全身性细菌感染性疾病以来，已有有效防治全身性细菌感染性疾病以来，已有6060多年的使用

4、多年的使用历史。先后该类药物共合成有历史。先后该类药物共合成有85008500余种，而在临床上常用余种，而在临床上常用的不过的不过2020余种药物。它的使用，开创了人类化疗历史的先余种药物。它的使用，开创了人类化疗历史的先河。标志着人类面临细菌感染性疾病缩手无策的历史从此河。标志着人类面临细菌感染性疾病缩手无策的历史从此结束。结束。SO2NNR2R1HHSulphonamide nucleus 11/27/2003 7:45 PM（一）概述（一）概述 磺胺药种类繁多，兽医上常用的有磺胺药种类繁多，兽医上常用的有1010余种。如：余种。如：磺胺脒磺胺脒(SG(SG，SM)SM)，磺胺嘧啶，磺胺嘧

5、啶(sulfadiazine,SD)(sulfadiazine,SD)、磺胺甲基异噁唑、磺胺甲基异噁唑（Sulfamethoxazole,SMZSulfamethoxazole,SMZ）、）、磺胺二甲嘧啶磺胺二甲嘧啶(Sulfamethazine,SM(Sulfamethazine,SM2 2)、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶(Sulfamonomethoxine(Sulfamonomethoxine，SMM)SMM)、磺胺喹噁啉、磺胺喹噁啉（Sulfaquinoxaline,SQSulfaquinoxaline,SQ）、磺胺氯吡嗪）、磺胺氯吡嗪（SulfachlorpyrazineSulfa

6、chlorpyrazine）等。）等。11/27/2003 7:45 PM抗病原体范围广，化学性质稳定，使用方便，易于生产。抗病原体范围广，化学性质稳定，使用方便，易于生产。与抗菌增效剂合用，效果更好。与抗菌增效剂合用，效果更好。为为广谱抑菌药广谱抑菌药，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。有效。易产生耐药性。易产生耐药性。凡有肝肾功能受损、严重的溶血性贫血、酸中毒等病症的凡有肝肾功能受损、严重的溶血性贫血、酸中毒等病症的动物，应慎用或禁用。动物，应慎用或禁用。本类药物的注射液不宜与酸性药物、普鲁卡因、苯唑卡因、本类药物的注射液不宜与酸性药物、普鲁卡

7、因、苯唑卡因、丁卡因配伍使用。丁卡因配伍使用。磺胺类药物的磺胺类药物的特点特点（一）概述（一）概述F磺胺药单独使用，病原体易产生耐磺胺药单独使用，病原体易产生耐药性而曾受到限制，与抗菌增效剂药性而曾受到限制，与抗菌增效剂如如TMP(甲氧苄啶甲氧苄啶)等联用，抗菌范围等联用，抗菌范围扩大，疗效明显增强，在畜禽感染扩大，疗效明显增强，在畜禽感染性疾病防治中的应用十分普遍。性疾病防治中的应用十分普遍。11/27/2003 7:45 PM1、理化性质：、理化性质：本类药一般为白色或淡黄色结晶性粉末，在水中溶本类药一般为白色或淡黄色结晶性粉末，在水中溶解度低，制成钠盐后易溶于水，水溶液显强碱性解度低，制

8、成钠盐后易溶于水，水溶液显强碱性（pH值常为值常为911）。）。SO2NNR2R1HHSulphonamide nucleusH2NCOOH（PABA）Para-amniobenzoic acid 11/27/2003 7:45 PM5、作用机理作用机理二氢喋酸二氢喋酸二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶核酸核酸二氢喋啶二氢喋啶PABAPABA谷氨酸谷氨酸一碳基团转移一碳基团转移酶的辅酶酶的辅酶前体蛋白质合成蛋白质合成细菌的生长繁殖细菌的生长繁殖-磺胺磺胺 TMPTMP蛋白质合成蛋白质合成 11/27/2003 7:45 PM2 2、构效关系

9、、构效关系 R1 R1的取代将获得抗菌活性更强的、内服更易吸收的磺胺，而的取代将获得抗菌活性更强的、内服更易吸收的磺胺，而R2R2为磺为磺胺类药具有抗菌活性的必须基团，它的取代将大大影响其活性。且一胺类药具有抗菌活性的必须基团，它的取代将大大影响其活性。且一般只有保持了游离对位氨基才有活性；对位氨基上的氢原子被其他基般只有保持了游离对位氨基才有活性；对位氨基上的氢原子被其他基团取代，这易形成肠道难吸收磺胺。团取代，这易形成肠道难吸收磺胺。基 本 结 构基 本 结 构SO2NHR1（N1）（N4）R2HNH2NCOOH（PABA）Para-amniobenzoic acid 11/27/2003

10、 7:45 PM 11/27/2003 7:45 PM根据肠道吸收的程度和临床用途，分为内服根据肠道吸收的程度和临床用途，分为内服难吸收用于肠道感染的磺胺药、外用磺胺药、难吸收用于肠道感染的磺胺药、外用磺胺药、内服易吸收用于全身感染的磺胺药三大类。内服易吸收用于全身感染的磺胺药三大类。除磺胺脒除磺胺脒(SG)(SG)(琥磺胺噻唑、酞磺胺噻唑现琥磺胺噻唑、酞磺胺噻唑现已少用）用于肠道感染、磺胺嘧啶银（已少用）用于肠道感染、磺胺嘧啶银（SDAgSDAg）局部外用外，其他均用于全身性感染性疾病，局部外用外，其他均用于全身性感染性疾病，某些品种亦用于弓形体病、球虫病和住白细某些品种亦用于弓形体病、球虫

11、病和住白细胞原虫病的治疗。胞原虫病的治疗。3、磺胺类药物的、磺胺类药物的分类分类 11/27/2003 7:45 PM用于全身感染（肠道易吸收磺胺）用于全身感染（肠道易吸收磺胺）:短效短效 ：磺胺异恶唑（磺胺异恶唑（sulfisoxazole,SIZsulfisoxazole,SIZ），磺胺异恶唑、磺胺二甲嘧啶磺胺异恶唑、磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺喹恶啉（）、磺胺喹恶啉（SQ），半衰期在），半衰期在10小时以内。小时以内。中效中效 ：磺胺嘧啶磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)(sulfadiazine,SD)、磺胺甲基异噁唑、磺胺甲基异噁唑（Sulfamethoxazole,SMZS

12、ulfamethoxazole,SMZ），），半衰期在半衰期在1024小时以内。小时以内。长效长效 ：磺胺对甲氧嘧啶（：磺胺对甲氧嘧啶（SMDSMD）、）、磺胺多辛磺胺多辛(SDM)SDM)，磺胺间甲嘧啶磺胺间甲嘧啶（SMM、制菌磺）、磺胺邻二甲氧嘧啶（、制菌磺）、磺胺邻二甲氧嘧啶（SDM）、磺胺甲氧吡嗪（）、磺胺甲氧吡嗪（SMPZ）等，半衰期在等，半衰期在24小时以上，最长可达小时以上，最长可达203小时。小时。用于肠道难吸收磺胺感染（肠道难吸收磺胺）：用于肠道难吸收磺胺感染（肠道难吸收磺胺）：柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶 （SASPSASP）、磺胺脒）、磺胺脒(SG(SG，SM)SM)，外用磺胺药

13、：外用磺胺药：磺胺醋酰（磺胺醋酰（SASA）、磺胺嘧啶银（）、磺胺嘧啶银（sulfadiazine silver,SD-Ag sulfadiazine silver,SD-Ag）3、磺胺类药物的、磺胺类药物的分类分类 11/27/2003 7:45 PM4、药动学、药动学v体内过程体内过程 根据磺胺药在肠道的吸收根据磺胺药在肠道的吸收情况，可分为肠道易吸收类和肠道难吸情况，可分为肠道易吸收类和肠道难吸收类，前者适用于治疗全身性感染，后收类，前者适用于治疗全身性感染，后者则适用于治疗肠道感染。者则适用于治疗肠道感染。11/27/2003 7:45 PM磺胺经胃肠道给药的体内过程磺胺经胃肠道给药的

14、体内过程肝中乙酰化肝中乙酰化与蛋白质结合与蛋白质结合游离型游离型乙酰化乙酰化血血 中中肠道易吸肠道易吸收磺胺收磺胺肠道难吸收磺胺肠道难吸收磺胺SD脑脊液脑脊液靶器官靶器官排出排出肾中排泄肾中排泄 11/27/2003 7:45 PM（1）吸收（吸收（Absorption）磺胺药吸收率因药物、家畜种类的不同而有磺胺药吸收率因药物、家畜种类的不同而有差异，各种磺胺药的平均吸收率顺序为：差异，各种磺胺药的平均吸收率顺序为：SMSM2 2SMSM1 1SDMSNSDSDMSNSD。家畜种类不同，磺胺。家畜种类不同，磺胺药吸收的一般顺序是：禽药吸收的一般顺序是：禽 犬犬 猪猪 马马 羊羊 牛牛 。11/

15、27/2003 7:45 PM（2）分布分布(Distribution)全身各组织全身各组织较高：血液、肝、肾、较高：血液、肝、肾、较低：神经、肌肉、脂肪较低：神经、肌肉、脂肪大部分与血浆蛋白结合，大部分与血浆蛋白结合，SDSD最低，最低，50-80%50-80%血液浓度进血液浓度进入脑脊液，入脑脊液，药物不同，结合率不同。药物不同，结合率不同。牛：牛：SD SMSD SM2 2SDMSDM因动物种类不同有很大差异：牛羊猪马因动物种类不同有很大差异：牛羊猪马 11/27/2003 7:45 PM磺胺药主要在肝脏中被代谢，代谢的方式有乙酰化、羟基磺胺药主要在肝脏中被代谢，代谢的方式有乙酰化、羟基

16、化、结合和氧化等。化、结合和氧化等。家畜乙酰化程度的顺序是：兔家畜乙酰化程度的顺序是：兔 猪猪 绵羊绵羊 马马 猫猫 犬犬 禽。大禽。大多数家畜只发生轻度的乙酰化，犬和家禽的乙酰化程度极多数家畜只发生轻度的乙酰化，犬和家禽的乙酰化程度极低。乙酰化后，磺胺失去其抗菌活性，但毒性不减，而且低。乙酰化后，磺胺失去其抗菌活性，但毒性不减，而且有的增加。有的增加。羟基化：绵羊羟基化：绵羊 牛牛 猪猪=0=0与葡萄糖酐酸结合：不同药物而不同与葡萄糖酐酸结合：不同药物而不同氧化：反刍兽氧化：反刍兽半衰期：药物不同、动物不同均不一样半衰期：药物不同、动物不同均不一样（见书（见书P34P34，表，表1-21-2

17、）。）。（3 3）代谢）代谢(Metabolism)(Metabolism)11/27/2003 7:45 PM（4）排泄排泄(Excretion)肠道难吸收的药物：肠道排泄肠道难吸收的药物：肠道排泄肠道易吸收的药物：肾肠道易吸收的药物：肾重吸收与半衰期的关系重吸收与半衰期的关系 11/27/2003 7:45 PM6、抗菌谱及临床应用、抗菌谱及临床应用v 磺胺药的抗菌谱较广，能抑制大多数革兰氏阳性菌及一些磺胺药的抗菌谱较广，能抑制大多数革兰氏阳性菌及一些阴性菌。阴性菌。v 特点：特点：广谱、抑菌；广谱、抑菌；对对GG+、GG-球菌、球菌、GG-杆菌，少数真菌、杆菌，少数真菌、衣原体、原虫（球

18、虫、住白细胞虫），放线菌有效；某些衣原体、原虫（球虫、住白细胞虫），放线菌有效；某些磺胺药，对分枝杆菌，绿脓杆菌也有效。磺胺药，对分枝杆菌，绿脓杆菌也有效。对其高度敏感的细菌有链球菌、肺炎球菌、化脓棒状杆菌、对其高度敏感的细菌有链球菌、肺炎球菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌及沙门杆菌等；大肠杆菌及沙门杆菌等；中度敏感的有葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆中度敏感的有葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌、炭疽杆菌和李氏杆菌等。菌、肺炎杆菌、炭疽杆菌和李氏杆菌等。本类药对放线菌、某些真菌和某些原虫亦有抑制作用，但对本类药对放线菌、某些真菌和某些原虫亦有抑制作用，但对螺旋体、结核杆菌

19、、立克次体无效。螺旋体、结核杆菌、立克次体无效。11/27/2003 7:45 PM6、抗菌谱及临床应用、抗菌谱及临床应用不同磺胺药的抗菌作用强度：不同磺胺药的抗菌作用强度：不同的磺胺药不同的磺胺药抗菌作用强度，一般依次为磺胺抗菌作用强度，一般依次为磺胺-6-甲氧嘧啶甲氧嘧啶(SMM)磺胺甲基异噁唑磺胺甲基异噁唑(SMZ)磺胺异恶噁唑磺胺异恶噁唑(SIZ)磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)磺胺二甲氧嘧啶磺胺二甲氧嘧啶(SDM)磺胺对甲氧嘧啶磺胺对甲氧嘧啶(SMD)磺胺二甲基嘧啶磺胺二甲基嘧啶(SM2)磺胺邻二甲氧嘧啶磺胺邻二甲氧嘧啶(SDM)。11/27/2003 7:45 PM6、抗菌谱及临床应用、抗

20、菌谱及临床应用PABA对酶的亲和力大对酶的亲和力大5000-15000倍，要有足够倍，要有足够的剂量和疗程、首次加倍。的剂量和疗程、首次加倍。脓组织和坏死组织中脓组织和坏死组织中PABA含量较高。含量较高。普鲁卡因局部用药可产生普鲁卡因局部用药可产生PABA。能利用外源性叶酸的细菌对磺胺不敏感。能利用外源性叶酸的细菌对磺胺不敏感。注意事项：注意事项：11/27/2003 7:45 PM7、耐药性与、耐药性与不良反应不良反应易产生易产生葡菌大肠杆菌链球菌葡菌大肠杆菌链球菌原因：代谢途径、原因：代谢途径、PABA、酶结构、外源叶酸、酶结构、外源叶酸程度不同的交叉耐药性程度不同的交叉耐药性 11/2

21、7/2003 7:45 PM7、耐药性与、耐药性与不良反应不良反应急性急性/慢性中毒慢性中毒u泌尿系统功能损害及预防泌尿系统功能损害及预防u过敏反应过敏反应 u造血系统反应，急性溶血性贫血造血系统反应，急性溶血性贫血uCNSCNS反应反应 u消化道反应消化道反应u耐药性：易产生，尤药量不足，疗程过长时。耐药性：易产生，尤药量不足，疗程过长时。解决措施解决措施：u充分饮水、药物选择、同服小苏打、产蛋期禁用充分饮水、药物选择、同服小苏打、产蛋期禁用 11/27/2003 7:45 PM8、应用原则和注意事项、应用原则和注意事项v选药原则：选药原则：(1)全身性感染，选用肠道易吸收磺胺药全身性感染，

22、选用肠道易吸收磺胺药,以以SMM、SMZ、SD、SM 2。(2)肠道感染选用肠道感染选用PST，SG等等。(3)治疗创伤时，可外用治疗创伤时，可外用SML。(4)尿道感染以选用对泌尿道损害小的尿道感染以选用对泌尿道损害小的SIZ、SM 2 等较好。等较好。剂量原则：剂量原则：11/27/2003 7:45 PM二、常用磺胺及制剂一、肠道易吸收类：一、肠道易吸收类：磺胺嘧啶磺胺嘧啶(Sulfadiazine,SD),磺胺二甲嘧啶磺胺二甲嘧啶(Sulfamethazine,SM2)磺胺二甲异恶唑磺胺二甲异恶唑(Sulfafurazole,SFZ,菌得清，净尿磺菌得清，净尿磺),磺胺甲基异恶唑磺胺甲

23、基异恶唑(Sulfamethoxazole,SMZ,Sinomin),磺胺间甲氧嘧啶磺胺间甲氧嘧啶(Sulfamonomethoxine,SMM,制菌磺制菌磺),磺胺对甲氧嘧啶磺胺对甲氧嘧啶(Sulfamethoxydiazine,SMD,消炎磺消炎磺),磺胺间二甲氧嘧啶磺胺间二甲氧嘧啶(Sulfadimethoxine,SDM,)二、肠道难吸收类二、肠道难吸收类三、外用类三、外用类 11/27/2003 7:45 PM磺胺嘧啶磺胺嘧啶(Sulfadiazine,SD)【作用于用途【作用于用途】本品为治疗全身感染的中效磺胺，抗菌谱广，对大多数革兰氏阳性菌本品为治疗全身感染的中效磺胺，抗菌谱广，

24、对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的和阴性菌均有抑制作用，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强，能通过血脑屏障渗入脑脊液。抑制作用较强，能通过血脑屏障渗入脑脊液。临床主要用于流脑，为治疗流脑的首选药，也可治疗上述敏感菌所致临床主要用于流脑，为治疗流脑的首选药，也可治疗上述敏感菌所致其他感染。其他感染。【剂量与用法【剂量与用法】口服，每日口服，每日150-300mg/kg，1-2次次/日；肌注，每日日；肌注，每日0.1g0.2g/kg，分，分23次。静注用量与肌注相当，每日次。静注用量与肌注相当，每日1次。次。【副作用【副作用】n

25、 有时有恶心、呕吐、眩晕等。有时有恶心、呕吐、眩晕等。n 严重反应可有粒细胞减少、血小板减少、血尿、过敏性皮疹，偶致严重反应可有粒细胞减少、血小板减少、血尿、过敏性皮疹，偶致剥脱性皮炎。剥脱性皮炎。n 可致肝、肾功能损害等。可致肝、肾功能损害等。n 有可能致畸胎，孕畜禁用。有可能致畸胎，孕畜禁用。别名：磺胺哒嗪、地亚净、大安静、消发地亚净、磺胺嘧啶钠。别名：磺胺哒嗪、地亚净、大安静、消发地亚净、磺胺嘧啶钠。11/27/2003 7:45 PM磺胺二甲嘧啶磺胺二甲嘧啶(Sulfamethazine,SM2)本品为治疗全身感染的短效磺胺药，作用与本品为治疗全身感染的短效磺胺药，作用与用途同用途同S

26、D，但较弱，可透入脑脊液，对流脑，但较弱，可透入脑脊液，对流脑有效。特点为本品及其乙酰化物的溶解度均有效。特点为本品及其乙酰化物的溶解度均高，不易引起结晶尿和血尿，可不加服碳酸高，不易引起结晶尿和血尿，可不加服碳酸氢钠，临床用于流脑及一般感染。注意首剂氢钠，临床用于流脑及一般感染。注意首剂加倍。加倍。本品与泰乐菌素有协同作用。本品与泰乐菌素有协同作用。11/27/2003 7:45 PM磺胺二甲异恶唑磺胺二甲异恶唑SulfafurazoleSulfafurazole(别名：磺胺异恶唑，菌得清、净尿磺、磺胺异氧唑别名：磺胺异恶唑，菌得清、净尿磺、磺胺异氧唑Gantrisin,SIZ)Gantri

27、sin,SIZ)【作用与用途【作用与用途】本品为治疗全身感染的短效磺胺药，抗菌效力比磺本品为治疗全身感染的短效磺胺药，抗菌效力比磺胺嘧啶强，乙酰化率低，不易形成结晶尿。临床主胺嘧啶强，乙酰化率低，不易形成结晶尿。临床主要用于泌尿系统感染亦可用于流脑和细菌性痢疾等。要用于泌尿系统感染亦可用于流脑和细菌性痢疾等。【剂量与用法【剂量与用法】口服，每日口服，每日0.1g0.2g/kg，分，分4次；首剂均加倍。次；首剂均加倍。【副作用【副作用】与与SD相似，但本品不易引起泌尿系统不良反应。相似，但本品不易引起泌尿系统不良反应。11/27/2003 7:45 PM磺胺甲基异恶唑磺胺甲基异恶唑 Sulfam

28、ethoxazole，SMZ(别名：磺胺甲恶唑、新诺明，新明磺别名：磺胺甲恶唑、新诺明，新明磺)【作用与用途】【作用与用途】抗菌谱与抗菌谱与SD相似，但抗菌作用较强。磺胺药在体内相似，但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿等，大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂血尿及闭尿等，大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用，合用，其抗菌效能有明显增强，可增加数倍至数十倍。临床用于喉炎、急性其抗菌效能有明显增强，可增加数倍至数十倍。临床用于喉炎、急性支气管炎、肺部感染、尿

29、路感染、皮肤化脓性感染、菌痢、伤寒及副支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢、伤寒及副伤寒等。伤寒等。【剂量与用法】【剂量与用法】口服，每次口服，每次25mg/kg，2次次/日。复方新诺明片日。复方新诺明片SMZ+TMP，2530mg/kg次，次，2次次/日；首剂加倍；日；首剂加倍；【副作用【副作用】1 参见参见SD。对肾脏损害较。对肾脏损害较SD小，但大剂量、长期使用也可发生。小，但大剂量、长期使用也可发生。2 变态反应、皮疹、药物热有时也可发生。变态反应、皮疹、药物热有时也可发生。11/27/2003 7:45 PM磺胺间甲氧嘧啶磺胺间甲氧嘧啶Sulfamonomethoxin

30、e Sulfamonomethoxine(SMM(SMM)(别名：制菌磺、长效磺胺别名：制菌磺、长效磺胺C、Ds36、磺胺、磺胺6甲氧嘧啶、甲氧嘧啶、4磺胺磺胺 6甲氧嘧啶甲氧嘧啶)本品为治疗全身感染的长效磺胺药，本品为治疗全身感染的长效磺胺药，t1/23648小小时，体内乙酰化率低，血浓度较高，在尿中不易引时，体内乙酰化率低，血浓度较高，在尿中不易引起结晶。用于菌痢、肠炎、喉炎、肺炎、泌尿道感起结晶。用于菌痢、肠炎、喉炎、肺炎、泌尿道感染及皮肤化脓感染等。不良反应较少，有轻度恶心、染及皮肤化脓感染等。不良反应较少，有轻度恶心、食欲不振、过敏性皮疹及白细胞减少等。肾功能不食欲不振、过敏性皮疹及

31、白细胞减少等。肾功能不全者慎用，剂量，每次全者慎用，剂量，每次15mg20mg/kg，1次次/日；日；首剂均加倍。本品是治疗鸡住白细胞虫病的首选药首剂均加倍。本品是治疗鸡住白细胞虫病的首选药之一。之一。11/27/2003 7:45 PM磺胺对甲氧嘧啶（磺胺对甲氧嘧啶（SMD）作用与用途作用与用途:抗菌作用、临床疗效与抗菌作用、临床疗效与SD相似。内服吸收迅相似。内服吸收迅速而排泄较慢，作用维持时间长，体内乙酰化率低，不易速而排泄较慢，作用维持时间长，体内乙酰化率低，不易引起泌尿道损害。引起泌尿道损害。本品除有广谱抗菌作用外，尚有显著的抗球虫、抗弓形体本品除有广谱抗菌作用外，尚有显著的抗球虫、

32、抗弓形体作用。作用。主要用于防治犊牛、鸡、兔球虫病，亦用于防治鸡传染性主要用于防治犊牛、鸡、兔球虫病，亦用于防治鸡传染性鼻炎、禽霍乱、卡氏住白细胞原虫病、猪狗的弓形体病鼻炎、禽霍乱、卡氏住白细胞原虫病、猪狗的弓形体病(常常与乙胺嘧啶合用与乙胺嘧啶合用)及狗、猫的诺卡菌病。及狗、猫的诺卡菌病。11/27/2003 7:45 PM 磺胺多辛磺胺多辛Sulfadoxine(Sulfadimoxine Fanasil,(SDM)(别名：磺胺邻二甲氧嘧啶，周效磺胺、磺胺别名：磺胺邻二甲氧嘧啶，周效磺胺、磺胺5，6二甲氧嘧啶二甲氧嘧啶)为长效磺胺药，维持血中有效浓度最长，为长效磺胺药，维持血中有效浓度最长

33、，t1/2长达长达150小时，抗菌作用稍弱于小时，抗菌作用稍弱于SD。主要用于气管炎、。主要用于气管炎、肺炎、菌痢、尿路感染、皮肤软组织感染及预防风肺炎、菌痢、尿路感染、皮肤软组织感染及预防风湿热等。宜同服适量碳酸氢钠，多饮水。肾功能减湿热等。宜同服适量碳酸氢钠，多饮水。肾功能减退和对磺胺过敏者忌用。口服剂量，退和对磺胺过敏者忌用。口服剂量，15mg20mg/kg，1次次/35日；首剂均加倍。日；首剂均加倍。11/27/2003 7:45 PM磺胺脒磺胺脒Sulfaguanidine(Sulfamidine,SG)(磺胺胍、克痢啶、止痢片磺胺胍、克痢啶、止痢片)口服吸收很少，系最早应用于肠道感

34、染的磺胺药。口服吸收很少，系最早应用于肠道感染的磺胺药。主要用于急慢性肠炎、菌痢及预防肠道手术感染。主要用于急慢性肠炎、菌痢及预防肠道手术感染。首剂均加倍。首剂均加倍。11/27/2003 7:45 PM磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银Sulfadiazine Silver(SD-Ag)Sulfadiazine Silver(SD-Ag)本品为外用磺胺药，具有磺胺嘧啶的抗菌作用与本品为外用磺胺药，具有磺胺嘧啶的抗菌作用与银盐的收敛作用，对绿脓杆菌具有强大抑制作用，银盐的收敛作用，对绿脓杆菌具有强大抑制作用，比甲磺灭隆强，特别适用于烧伤及烫伤创面感染。比甲磺灭隆强，特别适用于烧伤及烫伤创面感染。局部应用可有

35、一过性疼痛，对磺胺过敏者忌用，局部应用可有一过性疼痛，对磺胺过敏者忌用，有粉剂、有粉剂、1%2%乳膏或软膏供局部应用。乳膏或软膏供局部应用。(别名：烧伤宁、烧烫宁别名：烧伤宁、烧烫宁)11/27/2003 7:45 PM磺胺苯酰磺胺苯酰（Sulfabenzamine，SML,Sulfamylon)(别名：磺胺米隆，磺胺苄胺、甲磺灭隆、马法尼、氨苄磺胺别名：磺胺米隆，磺胺苄胺、甲磺灭隆、马法尼、氨苄磺胺)本品为外用磺胺药，对多种革兰阳性菌及阴性菌有效。特本品为外用磺胺药，对多种革兰阳性菌及阴性菌有效。特点是对绿脓杆菌有强大抑菌作用，且不受脓液、体液、坏点是对绿脓杆菌有强大抑菌作用，且不受脓液、体

36、液、坏死组织及对氨苯甲酸等的影响，能迅速渗入创面及焦痂。死组织及对氨苯甲酸等的影响，能迅速渗入创面及焦痂。临床用于防治烧伤感染、术后感染及创伤炎症。临床用于防治烧伤感染、术后感染及创伤炎症。【副作用【副作用】1 局部刺激症状，如疼痛、烧灼感。局部刺激症状，如疼痛、烧灼感。2 偶有过敏反应。偶有过敏反应。11/27/2003 7:45 PM三、抗菌增效剂三、抗菌增效剂苄氨嘧啶类苄氨嘧啶类一、三甲氧苄氨嘧啶一、三甲氧苄氨嘧啶 （TRIMETHOPRIMETRIMETHOPRIME，TMPTMP）二、二、二甲氧苄氨嘧啶二甲氧苄氨嘧啶 （DIVAERIDINEDIVAERIDINE，DVDDVD）这一

37、类合成广谱抗菌药，能加强磺胺药和多种抗生素这一类合成广谱抗菌药，能加强磺胺药和多种抗生素的疗效，故又称抗菌增效剂。的疗效，故又称抗菌增效剂。11/27/2003 7:45 PM甲氧苄啶（甲氧苄啶（TMP)TMP)作用与用途作用与用途 抗菌范围广，对多数革兰阳性菌和革兰阴性抗菌范围广，对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抑制作用。内服或注射后吸收迅速，菌均有抑制作用。内服或注射后吸收迅速，l-4小时可达有小时可达有效血浓度，但维持时间短，用药后效血浓度，但维持时间短，用药后80-90以原型通过肾以原型通过肾脏诽出，尿中浓度较高。脏诽出，尿中浓度较高。临床上主要按临床上主要按1:5与磺胺药或某些抗生素与磺胺药或某些抗生素(如青霉素、红霉素、如青霉素、红霉素、四环素、庆大霉素等四环素、庆大霉素等)配伍，用于呼吸道、消化道、泌尿生配伍，用于呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染及腹膜炎、败血症等，亦常与某些磺胺药如殖道感染及腹膜炎、败血症等，亦常与某些磺胺药如SQ、SMM、SMD、SMZ、SD等配伍，用于禽球虫病、卡氏住等配伍，用于禽球虫病、卡氏住白细胞原虫病、传染性鼻炎、禽霍乱、大肠杆菌病和水产白细胞原虫病、传染性鼻炎、禽霍乱、大肠杆菌病和水产动物多种细菌性疾病等的治疗。动物多种细菌性疾病等的治疗。