1、第十二章第十二章 激素类药物激素类药物目目 录录v 第一节第一节 肾上腺皮质激素类药肾上腺皮质激素类药v 第二节第二节 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药 v 第三节第三节 降血糖药降血糖药 v 第四节第四节 性激素及避孕药性激素及避孕药 掌握糖皮质激素类药及胰岛素常用制剂的作用、掌握糖皮质激素类药及胰岛素常用制剂的作用、应用、不良反应与注意事项应用、不良反应与注意事项 熟悉甲状腺激素、抗甲状腺药和口服降血糖药的作熟悉甲状腺激素、抗甲状腺药和口服降血糖药的作用、应用、不良反应及注意事项用、应用、不良反应及注意事项 学习目标学习目标第十二章第十二章 激素类药物激素类药物了解性激素及常用
2、避孕药的分类、特点及用法了解性激素及常用避孕药的分类、特点及用法 能根据激素类药物的特点制定护理措施,能对病人能根据激素类药物的特点制定护理措施,能对病人及家属进行相关疾病的用药护理宣教及家属进行相关疾病的用药护理宣教 12/16/2022学习内容学习内容肾上腺皮质激素的分泌调节肾上腺皮质激素的分泌调节1糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物212-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物12/16/2022工作情景与任务工作情景与任务导入情景:导入情景:田女士,田女士,2929岁。因髋关节、大腿内侧疼痛就诊,岁。因髋关节、大腿内侧疼痛就诊,疼痛可放射至膝部,疼痛可放射至膝部,MRIM
3、RI检查发现股骨头坏死病灶。检查发现股骨头坏死病灶。该患者为非典型性肺炎(该患者为非典型性肺炎(SARSSARS)恢复期,此前,在)恢复期,此前,在SARSSARS治疗中持续静脉注射泼尼松龙治疗中持续静脉注射泼尼松龙1 1个月,每天给药个月,每天给药320mg320mg。工作任务:工作任务:1.1.分析使用糖皮质激素治疗分析使用糖皮质激素治疗SARSSARS的原因。的原因。2.2.讨论糖皮质激素的不良反应及用药注意事项。讨论糖皮质激素的不良反应及用药注意事项。12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物12/16/2022肾上腺皮质的位置示意图肾上腺皮质的位置示意图 一、肾上腺
4、皮质激素的分泌调节一、肾上腺皮质激素的分泌调节12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物肾上腺髓质肾上腺髓质肾上腺皮质肾上腺皮质网状带网状带束状带束状带球状带球状带12/16/2022肾上腺皮质的结构与功能示意图肾上腺皮质的结构与功能示意图 一、肾上腺皮质激素的分泌调节一、肾上腺皮质激素的分泌调节12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物髓质髓质球状带球状带束状带束状带网状带网状带球状带球状带盐皮质激素盐皮质激素 束状带束状带糖皮质激素糖皮质激素网状带网状带性激素性激素皮皮 质质肾上腺肾上腺12/16/2022一、肾上腺皮质激素的分泌调节一、肾上腺皮质激素的
5、分泌调节12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【肾上腺皮质激素的分类肾上腺皮质激素的分类】1.1.盐皮质激素盐皮质激素 (Mineralocorticoids)(Mineralocorticoids)醛固酮醛固酮 (aldosterone)(aldosterone),影响水盐代谢,影响水盐代谢 受肾素受肾素-血管紧张素血管紧张素(Renine-Angiotensin)(Renine-Angiotensin)调节调节2.2.糖皮质激素糖皮质激素 (Glucocorticoids(Glucocorticoids,GCs)GCs)氢化可的松氢化可的松 (cortisol)(co
6、rtisol),影响三大物质代谢及其,影响三大物质代谢及其他他 受受ACTH(Adrenocorticotropic Hormone)ACTH(Adrenocorticotropic Hormone)调节调节3.3.性激素性激素 (Sex Hormones)(Sex Hormones)12/16/2022一、肾上腺皮质激素的分泌调节一、肾上腺皮质激素的分泌调节12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【肾上腺皮质激素的分泌调节肾上腺皮质激素的分泌调节】抗炎、免疫抑制抗炎、免疫抑制 外源性糖皮质激素外源性糖皮质激素长长负负反反馈馈短短负负反反馈馈CRHCRH下丘脑下丘脑垂体前叶
7、垂体前叶ACTHACTH+肾上腺肾上腺糖皮质激素糖皮质激素+分泌高峰分泌高峰早上早上8 8点点 12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【药物分类药物分类】短效类(半衰期短效类(半衰期1212小时)小时)可的松可的松 中效类(半衰期中效类(半衰期12123636小时)小时)泼尼松泼尼松 长效类(半衰期长效类(半衰期3636小时)小时)地塞米松地塞米松外用外用12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【体内过程体内过程】1.1.吸收吸收 P
8、.OP.O、注射均有效、注射均有效2.2.分布分布 90%90%与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合3.3.代谢代谢 肝肝 4.4.排泄排泄 肾肾肝肝起效起效可的松可的松 氢化可的松氢化可的松泼尼松泼尼松 泼尼松龙泼尼松龙肝功能不全的肝功能不全的病人应选何药?病人应选何药?12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【药物作用药物作用】1.1.对物质代谢的影响对物质代谢的影响生理剂量生理剂量调节三大物质及水、电解质代谢调节三大物质及水、电解质代谢作用作用 血糖血糖,肝糖元、肌糖元含量,肝糖元、肌糖元含量糖代谢糖代谢糖尿糖尿 诱
9、发加重糖尿病诱发加重糖尿病血糖血糖大剂量使用大剂量使用糖尿病糖尿病禁用禁用12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【药物作用药物作用】1.1.对物质代谢的影响对物质代谢的影响生理剂量生理剂量调节三大物质及水、电解质代谢调节三大物质及水、电解质代谢作用作用 合成合成,分解,分解蛋白质代谢蛋白质代谢大剂量使用大剂量使用肌肉萎缩,皮肤变薄,儿童生长缓慢肌肉萎缩,皮肤变薄,儿童生长缓慢负氮平衡负氮平衡 12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【
10、药物作用药物作用】1.1.对物质代谢的影响对物质代谢的影响作用作用 合成合成,分解,分解脂肪代谢脂肪代谢大剂量使用大剂量使用血中脂肪酸血中脂肪酸,胆固醇,胆固醇激活皮下四肢脂肪酶激活皮下四肢脂肪酶四肢脂肪分解四肢脂肪分解脂肪重新分布脂肪重新分布满月脸、水牛背满月脸、水牛背向心性肥胖向心性肥胖 12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【药物作用药物作用】1.1.对物质代谢的影响对物质代谢的影响类醛固酮作用类醛固酮作用 保保NaNa+水钠潴留水钠潴留水肿、血容量水肿、血容量血压血压 排排K K+血血K K+诱发强心甙中
11、毒诱发强心甙中毒水、电解质代谢水、电解质代谢减少钙、磷吸收减少钙、磷吸收血钙血钙、血磷、血磷骨质脱钙骨质脱钙 记忆口诀记忆口诀 升糖、解蛋、移脂升糖、解蛋、移脂 扰水电扰水电12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【药物作用药物作用】2.2.抗炎作用抗炎作用超生理剂量超生理剂量利利 作用强大,对炎症各期均有明显抑制作用作用强大,对炎症各期均有明显抑制作用 早期早期:迅速缓解红、肿、热、痛:迅速缓解红、肿、热、痛 晚期晚期:抑制肉芽组织、疤痕形成:抑制肉芽组织、疤痕形成弊弊 降低机体防御能力,致感染扩散、创口愈合缓慢
12、降低机体防御能力,致感染扩散、创口愈合缓慢12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【药物作用药物作用】3.3.抗过敏、免疫抑制作用抗过敏、免疫抑制作用超生理剂量超生理剂量抑制巨嗜细胞吞噬和处理抗原抑制巨嗜细胞吞噬和处理抗原减少参与免疫活动的淋巴细胞减少参与免疫活动的淋巴细胞小剂量抑制细胞免疫小剂量抑制细胞免疫大剂量抑制体液免疫大剂量抑制体液免疫利:利:降低过强的免疫反应,减轻免疫损伤降低过强的免疫反应,减轻免疫损伤弊:弊:长期使用可降低机体的自身防御能力,易受感染长期使用可降低机体的自身防御能力,易受感染 12/1
13、6/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【药物作用药物作用】4.4.抗内毒素作用抗内毒素作用超生理剂量超生理剂量特点特点 不能中和或破坏内毒素,对外毒素亦无效不能中和或破坏内毒素,对外毒素亦无效机制机制 稳定溶酶体膜,减少内热原释放稳定溶酶体膜,减少内热原释放 降低体温中枢对内热原的敏感性降低体温中枢对内热原的敏感性显著提高机体耐受细菌内毒素的能力显著提高机体耐受细菌内毒素的能力 -退热退热,改善毒血症(,改善毒血症(DICDIC)虚伪的虚伪的安全感安全感 12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-
14、1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【药物作用药物作用】5.5.抗休克作用抗休克作用超生理剂量超生理剂量稳定溶酶体膜,减少稳定溶酶体膜,减少“心肌抑制因子心肌抑制因子”的产生的产生解除血管痉挛,改善微循环解除血管痉挛,改善微循环兴奋心脏,加强心肌收缩力兴奋心脏,加强心肌收缩力心输出量心输出量是抗炎、免疫抑制、抗毒作用的综合结果是抗炎、免疫抑制、抗毒作用的综合结果 也与以下因素有关:也与以下因素有关:12/16/2022消化系统消化系统 胃蛋白酶和胃酸分泌胃蛋白酶和胃酸分泌血液和造血系统血液和造血系统 -血中血中RBCRBC、中性粒细胞、血小板、中性粒细胞、血小板 淋巴细胞、单
15、核细胞淋巴细胞、单核细胞二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【药物作用药物作用】6.6.其他作用其他作用超生理剂量超生理剂量中枢神经系统中枢神经系统 兴奋性兴奋性 四抗三增和一退四抗三增和一退 12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【临床应用临床应用】1.1.替代疗法替代疗法慢性肾上腺皮质功能不全慢性肾上腺皮质功能不全 艾迪生病艾迪生病 急性肾上腺皮质功能不全(肾上腺危象)急性肾上腺皮质功能不全(肾上腺危象)小剂量替代疗法小剂量替代疗法2.2.严重感
16、染和炎症严重感染和炎症严重急性感染严重急性感染防止某些炎症后遗症防止某些炎症后遗症 心、眼、关节等心、眼、关节等足量有效的抗生素足量有效的抗生素 +糖皮质激素糖皮质激素病毒、真菌感染一般不用病毒、真菌感染一般不用停药时,先停糖皮质停药时,先停糖皮质激素,再停抗生素激素,再停抗生素12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【临床应用临床应用】4.4.自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应自身免疫性疾病自身免疫性疾病过敏性疾病过敏性疾病 辅助用药辅助用药系慢性病,必需应用
17、时才用系慢性病,必需应用时才用起始足量,后渐减至最小维持量,并长期治疗起始足量,后渐减至最小维持量,并长期治疗器官移植排斥反应器官移植排斥反应3.3.预防炎症后遗症预防炎症后遗症重要脏器部位的炎症,早期应用,减轻后遗症重要脏器部位的炎症,早期应用,减轻后遗症12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【临床应用临床应用】6.6.血液病血液病缓解缓解症状,症状,停药易复发停药易复发5.5.治疗休克治疗休克严重感染中毒性休克严重感染中毒性休克合用足量有效抗菌药合用足量有效抗菌药过敏性休克过敏性休克首选首选肾上腺素肾上腺素心
18、源性休克心源性休克低血容量性休克低血容量性休克结合病因治疗结合病因治疗7.7.局部外用局部外用慎用于脸部慎用于脸部12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】1.1.长期用药引起的不良反应长期用药引起的不良反应类肾上腺皮质功能亢进综合征类肾上腺皮质功能亢进综合征(库欣症)(库欣症)水盐代谢紊乱水盐代谢紊乱留钾排钠留钾排钠高血压、低血钾高血压、低血钾脂肪代谢紊乱脂肪代谢紊乱高脂血症高脂血症ASAS 满月脸,水牛背,向心性肥胖满月脸,水牛背,向心性肥胖糖代谢紊乱糖代谢紊乱血糖升高,糖
19、尿血糖升高,糖尿蛋白质代谢紊乱蛋白质代谢紊乱皮肤变薄皮肤变薄,紫纹紫纹,肌无力肌无力 骨质疏松骨质疏松12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】1.1.长期用药引起的不良反应长期用药引起的不良反应诱发多种疾病诱发多种疾病高血压、糖尿病、骨质高血压、糖尿病、骨质疏松、胃溃疡疏松、胃溃疡12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】2.2.停药反应停药反应反跳现象反跳现
20、象医源性肾上腺皮质功能不全医源性肾上腺皮质功能不全(艾迪生病)(艾迪生病)原因:长期大剂量使用糖皮质激素,反馈性抑原因:长期大剂量使用糖皮质激素,反馈性抑 制垂体肾上腺皮质轴制垂体肾上腺皮质轴处理:缓慢停药;停用激素后连续应用处理:缓慢停药;停用激素后连续应用ACTHACTH 7d 7d左右;在停药左右;在停药1 1年内如遇应激情况,年内如遇应激情况,应及时给予足量的激素应及时给予足量的激素一进一退九诱发一进一退九诱发突然停药易反跳突然停药易反跳12/16/2022二、糖皮质激素类药物二、糖皮质激素类药物12-1 12-1 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物【禁忌症禁忌症】【给药方法给药
21、方法】1 1.大剂量突击疗法大剂量突击疗法 危重病人的抢救危重病人的抢救2.2.长程疗法长程疗法 慢性疾病反复发作慢性疾病反复发作3.3.小剂量替代疗法小剂量替代疗法 垂体前叶功能减退、阿狄森氏病等垂体前叶功能减退、阿狄森氏病等 4.4.隔日疗法隔日疗法5.5.局部应用局部应用 用于皮肤病、眼病用于皮肤病、眼病隔日顿服隔日顿服上午上午8 8点点相对禁忌症相对禁忌症12/16/2022学习内容学习内容甲状腺激素甲状腺激素1抗甲状腺药抗甲状腺药212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药【甲状
22、腺激素的合成、释放和分泌调节甲状腺激素的合成、释放和分泌调节】血血液液中中I I-过氧过氧化物酶化物酶活活化化I ITGTG上的上的酪氨酸残基酪氨酸残基MITMITDITDITT T3 3T T4 4滤滤泡泡腔腔胶胶质质 蛋白蛋白水解酶水解酶血液血液T T3 3T T4 4下丘脑下丘脑 TRH TRH腺垂体腺垂体 TSH TSHI I-碘泵碘泵负反馈负反馈甲状腺细胞甲状腺细胞过氧过氧化物化物酶酶一、甲状腺激素一、甲状腺激素12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药三碘甲状腺原氨酸(三碘甲状腺原氨酸(T T3 3)甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸,甲状腺素(四
23、碘甲状腺原氨酸,T T4 4)每日释放量每日释放量151530ug30ug每日释放量每日释放量707090ug90ug甲状腺激素甲状腺激素一、甲状腺激素一、甲状腺激素12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药一、甲状腺激素一、甲状腺激素【药物作用药物作用】1.1.维持正常生长发育维持正常生长发育试验:蝌蚪变青蛙试验:蝌蚪变青蛙促进蛋白质合成及长骨、促进蛋白质合成及长骨、CNSCNS的发育的发育 不足不足 呼吸窘迫综合征呼吸窘迫综合征新生儿新生儿呆小病(克汀病)呆小病(克汀病)幼幼 儿儿黏液性水肿黏液性水肿成成 人人12/16/202212-2 12-2
24、 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药一、甲状腺激素一、甲状腺激素【药物作用药物作用】2.2.促进代谢和增加产热促进代谢和增加产热 物质氧化,物质氧化,耗氧,耗氧,基础代基础代谢率,使产热谢率,使产热利用利用3.3.提高机体交感提高机体交感-肾上腺系统的反应性肾上腺系统的反应性 12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药一、甲状腺激素一、甲状腺激素【临床应用临床应用】1.1.甲状腺功能低下甲状腺功能低下呆小症:尽早治疗呆小症:尽早治疗黏液性水肿:口服,有昏迷者静注黏液性水肿:口服,有昏迷者静注黏液性水肿黏液性水肿呆小病呆小病预防为主预防为主 1
25、2/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药一、甲状腺激素一、甲状腺激素【临床应用临床应用】1.1.甲状腺功能低下甲状腺功能低下2.2.单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药一、甲状腺激素一、甲状腺激素【不良反应不良反应】甲亢甲亢 12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药1.1.硫脲类(硫脲类(thioureas)thioureas)2.2.碘和碘化物碘和碘化物(iodine)(iodine)3.3.放射性碘放射
26、性碘(radioiodine)(radioiodine)4.4.受体阻断药受体阻断药(-blockers)(-blockers)暂时或长期消除甲亢的药物暂时或长期消除甲亢的药物12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药硫脲类硫脲类硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类咪唑类咪唑类丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶 (PTUPTU)甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶 (MTUMTU)甲巯咪唑甲巯咪唑(他巴唑)(他巴唑)卡比马唑卡比马唑 (甲亢平)(甲亢平)(一)硫脲类(一)硫脲类 药物分类药物分类 12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和
27、抗甲状腺药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药(一)硫脲类(一)硫脲类硫脲类药物的作用硫脲类药物的作用T T4 4脱脱碘碘酶酶血血液液中中I I-过氧过氧化物酶化物酶活活化化I I TGTG上的上的酪氨酸残基酪氨酸残基MITMITDITDITT T3 3T T4 4滤滤泡泡腔腔胶胶质质 蛋白蛋白水解酶水解酶T T3 3T T4 4I I-碘泵碘泵 过氧过氧化物酶化物酶血液血液外周组织外周组织抑制抑制抑制抑制抑制抑制需待已合成需待已合成T T4 4及及T T3 3耗竭后才耗竭后才生效,生效,2 23 3周症状缓解,周症状缓解,1 13 3月基础代谢率恢复正月基础代谢率恢复正常常12/16/202212-
28、2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药(一)硫脲类(一)硫脲类【药物作用药物作用】1.1.抑制甲状腺激素的合成抑制甲状腺激素的合成2.2.抑制抑制T T4 4转化转化T T3 33.3.免疫抑制作用免疫抑制作用迅速降低血清迅速降低血清T T3 3水平水平 缓解甲状腺危象缓解甲状腺危象12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药(一)硫脲类(一)硫脲类【临床应用临床应用】1.1.甲状腺功能亢进的内科治疗甲状腺功能亢进的内科治疗2.2.甲亢的术前准备甲亢的术前准备3.3.甲状腺危象的
29、综合治疗甲状腺危象的综合治疗术前给药,使甲状腺功能恢复正常术前给药,使甲状腺功能恢复正常术前两周合用大剂量碘,使腺体缩小,减少出血术前两周合用大剂量碘,使腺体缩小,减少出血12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药(一)硫脲类(一)硫脲类【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】过敏反应:皮疹、头痛、药热过敏反应:皮疹、头痛、药热粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症:最严重的不良反应最严重的不良反应消化道症状:厌食、呕吐消化道症状:厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎黄疸和中毒性肝炎甲状腺肿和甲状腺功能减退甲状腺肿和甲状腺功能减退12/16/20
30、2212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药(二)碘和碘化物(二)碘和碘化物【药物作用药物作用】小剂量:小剂量:合成甲状腺素的原料,补充摄入不足合成甲状腺素的原料,补充摄入不足大剂量:大剂量:抑制过氧化物酶,影响酪氨酸碘化抑制过氧化物酶,影响酪氨酸碘化拮抗拮抗TSHTSH的作用的作用甲状腺激素合成、释放减少甲状腺激素合成、释放减少抑制甲状腺球蛋白水解酶抑制甲状腺球蛋白水解酶 卢戈液卢戈液 12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药(二)碘和碘化物(二)碘和碘化物【临床应用临
31、床应用】小剂量:小剂量:单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿大剂量:大剂量:甲亢的术前准备(术前甲亢的术前准备(术前2 2周)周)甲状腺危象的治疗(与硫脲类合用)甲状腺危象的治疗(与硫脲类合用)12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药(二)碘和碘化物(二)碘和碘化物【不良反应不良反应】一般反应:咽喉不适,呼吸道刺激,鼻窦炎等一般反应:咽喉不适,呼吸道刺激,鼻窦炎等过敏反应:发热、皮疹、血管神经性水肿过敏反应:发热、皮疹、血管神经性水肿诱发甲状腺功能紊乱诱发甲状腺功能紊乱可透过胎盘,也可经乳汁排泄,引起新生儿甲状可透过胎盘,也可经乳
32、汁排泄,引起新生儿甲状 腺异常腺异常12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药(三)放射性碘(三)放射性碘 131131I I 射线(射线(9999):):射程短,仅限于甲状腺内,射程短,仅限于甲状腺内,损伤甲状腺实质损伤甲状腺实质射线(射线(1%1%):):射程长,可在体外测量到射程长,可在体外测量到 甲状腺摄碘功能检查甲状腺摄碘功能检查甲亢的治疗:甲亢的治疗:用于不宜手术、术后复发及硫脲类无效用于不宜手术、术后复发及硫脲类无效 或过敏者或过敏者 甲亢:摄碘率升高,摄碘高峰前甲亢:摄碘率升高,摄碘高峰前移移【药物作用药物作
33、用】【临床应用临床应用】12/16/202212-2 12-2 甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药二、抗甲状腺药二、抗甲状腺药(四)(四)受体阻断药受体阻断药【药物作用药物作用】【临床应用临床应用】阻断阻断 受体作用受体作用能适当减少甲状腺激素的分泌能适当减少甲状腺激素的分泌 抑制脱碘酶,减少抑制脱碘酶,减少T T4 4转化为转化为T T3 3 改善甲亢心率加快、心收缩力增加等症状改善甲亢心率加快、心收缩力增加等症状甲状腺手术前准备甲状腺手术前准备甲状腺危象时,静脉滴注度过危险期甲状腺危象时,静脉滴注度过危险期 131131I I12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖
34、药学习内容学习内容胰岛素及其制剂胰岛素及其制剂1常用口服降血糖药常用口服降血糖药212/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药工作情景与任工作情景与任务务导入情景:导入情景:王先生,王先生,5050岁。近半年来,出现口渴、多尿症状,岁。近半年来,出现口渴、多尿症状,近近 一周,明显加重,每日饮水量达一周,明显加重,每日饮水量达2000ml2000ml,尿量明显增,尿量明显增加,体重由加,体重由70kg70kg降低至降低至62kg62kg,随入院诊治。查体:空腹,随入院诊治。查体:空腹血糖血糖7.8mmol/L7.8mmol/L,餐后血糖,餐后血糖11.1mmol/L11.1mmol
35、/L,酮体等指,酮体等指标正常。诊断为:标正常。诊断为:型糖尿病早期。型糖尿病早期。工作任务工作任务:1.1.请为该病人做饮食控制及运动疗法宣教。请为该病人做饮食控制及运动疗法宣教。2.2.如果该病人需使用胰岛素或口服降血糖药,请做如果该病人需使用胰岛素或口服降血糖药,请做好相关用药宣教。好相关用药宣教。12/16/2022糖尿病简介糖尿病简介12-3 12-3 降血糖药降血糖药 是由于胰岛素分泌是由于胰岛素分泌绝对缺乏绝对缺乏或或/和和相对缺乏相对缺乏,引起,引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,特别是以糖代谢紊乱为糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,特别是以糖代谢紊乱为特征的代谢性内分泌疾病。特征的代谢性内
36、分泌疾病。【定义定义】【分型分型】型型胰岛素依赖型,胰岛素依赖型,IDDM IDDM 型型非胰岛素依赖型糖尿病,非胰岛素依赖型糖尿病,NIDDMNIDDM 绝对缺乏绝对缺乏相对缺乏相对缺乏12/16/2022糖尿病简介糖尿病简介12-3 12-3 降血糖药降血糖药【病因病因】家族史家族史压力压力不良饮食习惯不良饮食习惯缺乏体力活动缺乏体力活动既往有妊娠的既往有妊娠的肥胖肥胖年龄年龄12/16/2022糖尿病简介糖尿病简介12-3 12-3 降血糖药降血糖药【症状症状】多饮多饮多食多食多尿多尿体重下降体重下降三多一少三多一少 12/16/2022糖尿病简介糖尿病简介12-3 12-3 降血糖药降
37、血糖药【并发症并发症】12/16/2022糖尿病简介糖尿病简介12-3 12-3 降血糖药降血糖药【治疗措施治疗措施】教育教育 饮食治疗饮食治疗 运动运动 药物药物 血糖监测血糖监测糖尿病现代治疗五驾马车糖尿病现代治疗五驾马车12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药一、胰岛素及其制剂一、胰岛素及其制剂胰腺胰腺B B细胞分泌的小分子蛋白质细胞分泌的小分子蛋白质胰岛素胰岛素(insulininsulin,Isn)Isn)猪或牛胰腺中提取猪或牛胰腺中提取人工合成人工合成基因重组获人胰岛素基因重组获人胰岛素12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药一、胰岛素及其制剂一、胰
38、岛素及其制剂 口服无效口服无效 注射给药注射给药 皮下注射吸收快皮下注射吸收快胰岛素胰岛素(insulininsulin,Isn)Isn)12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药一、胰岛素及其制剂一、胰岛素及其制剂分类分类药物药物给药途径给药途径给药时间及次数给药时间及次数作用时间(小时)作用时间(小时)起效起效高峰高峰维持维持短效短效正规胰岛素正规胰岛素静脉静脉急救急救立即立即0.50.52 2皮下皮下餐前餐前0.50.5小时小时3 34 4次次/天天0.50.51 12 23 36 68 8中效中效低精蛋白锌胰岛素低精蛋白锌胰岛素皮下皮下早餐或晚餐前早餐或晚餐前1 1小时小
39、时 1 12 2次次/天天2 24 48 8121218182424珠蛋白锌胰岛素珠蛋白锌胰岛素皮下皮下2 24 46 6101012121818长效长效精蛋白锌胰岛素精蛋白锌胰岛素皮下皮下早餐或晚餐前早餐或晚餐前1 1小时小时1 1次次/天天4 46 61616181824243636表表12-2 12-2 常用胰岛素制剂分类及特点常用胰岛素制剂分类及特点12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药一、胰岛素及其制剂一、胰岛素及其制剂【药物作用药物作用】1.1.糖代谢糖代谢2.2.脂肪代谢脂肪代谢 3.3.蛋白质代谢蛋白质代谢4.4.钾离子转运钾离子转运降低血糖降低血糖 来源减少
40、来源减少 利用增加利用增加促合成、抑分解促合成、抑分解促合成、抑分解促合成、抑分解促进促进K K+内流内流12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药一、胰岛素及其制剂一、胰岛素及其制剂【临床用途临床用途】I I型糖尿病型糖尿病IIII型糖尿病型糖尿病:饮食控制或口服降血糖药无效者饮食控制或口服降血糖药无效者 发生各种急性或严重并发症的糖尿病发生各种急性或严重并发症的糖尿病合并重度感染、消耗性疾病、妊娠等的各型糖尿病合并重度感染、消耗性疾病、妊娠等的各型糖尿病 细胞内低细胞内低K K+者:防治心梗、心肌缺血等的心律失常者:防治心梗、心肌缺血等的心律失常葡萄糖葡萄糖+氯化钾氯化钾+I
41、sn+Isn极化液(极化液(GIKGIK)ATP+ATP+辅酶辅酶A+IsnA+Isn能量合剂能量合剂12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药一、胰岛素及其制剂一、胰岛素及其制剂【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】低血糖反应:低血糖反应:最重要和最常见最重要和最常见的不良反应的不良反应 血糖血糖3.5mmol/L3.5mmol/L 饥饿、出汗、心悸、头痛,情绪不稳饥饿、出汗、心悸、头痛,情绪不稳 及早发现,严重者及早发现,严重者立即注射立即注射50%50%葡萄糖葡萄糖过敏反应过敏反应 异源蛋白和制剂不纯所致异源蛋白和制剂不纯所致局部反应局部反应 脂肪萎缩,变换注射部位脂肪萎
42、缩,变换注射部位胰岛素抵抗胰岛素抵抗12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药二、口服降血糖药二、口服降血糖药【药物分类药物分类】口服降糖药口服降糖药胰岛素分泌促进药胰岛素分泌促进药 磺酰脲类磺酰脲类双胍类双胍类 二甲双胍二甲双胍葡萄糖苷酶抑制药葡萄糖苷酶抑制药 阿卡波糖阿卡波糖胰岛素增敏药胰岛素增敏药 噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类12/16/2022非磺酰脲类非磺酰脲类磺酰脲类磺酰脲类胰腺胰腺胰岛素分泌受损胰岛素分泌受损a a糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂肠道肠道高血糖高血糖HGPHGP肝脏肝脏葡萄糖摄取葡萄糖摄取肌肌肉肉脂脂肪肪二甲双胍二甲双胍噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类二甲双胍二甲双胍噻
43、唑烷二酮类噻唑烷二酮类12-3 12-3 降血糖药降血糖药二、口服降血糖药二、口服降血糖药各类口服降血糖药的作用部位各类口服降血糖药的作用部位12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药二、口服降血糖药二、口服降血糖药(一)磺酰脲类(一)磺酰脲类药物药物达峰时间达峰时间(小时)(小时)持续时间持续时间(小时)(小时)半衰期半衰期(小时)(小时)服药次数服药次数(次(次/天)天)甲苯磺丁脲甲苯磺丁脲2 24 46 612125 52 23 3氯磺丙脲氯磺丙脲10103030606032321 1格列吡嗪格列吡嗪1 12 26 610102 24 41 12 2格列本脲格列本脲2 26
44、 616162424101016161 12 2格列喹酮格列喹酮2 23 38 81 12 21 12 2格列齐特格列齐特2 26 61010121212121 12 2常用磺酰脲类药物作用特点比较常用磺酰脲类药物作用特点比较 12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药二、口服降血糖药二、口服降血糖药(一)磺酰脲类(一)磺酰脲类【药物作用药物作用】1.1.降血糖作用降血糖作用 2.2.抗利尿作用抗利尿作用 3.3.影响凝血功能影响凝血功能 对胰岛功能完全丧失者无效对胰岛功能完全丧失者无效 有助于防治糖尿病病人微血管并发症有助于防治糖尿病病人微血管并发症 12/16/202212-
45、3 12-3 降血糖药降血糖药二、口服降血糖药二、口服降血糖药定期查血象、肝功能定期查血象、肝功能(一)磺酰脲类(一)磺酰脲类【临床应用临床应用】【不良反应不良反应】1.1.糖尿病糖尿病 2.2.尿崩症尿崩症 胰岛功能尚存胰岛功能尚存单用饮食控制无效的单用饮食控制无效的型糖尿病病人型糖尿病病人 1.1.胃肠道反应胃肠道反应 饭后服用饭后服用2.2.低血糖低血糖氯磺丙脲和格列本脲可引起氯磺丙脲和格列本脲可引起持久性低血糖持久性低血糖 3.3.其他其他肝损害肝损害过敏反应过敏反应中枢神经系统反应中枢神经系统反应血液系统反应血液系统反应 反复注射葡萄糖反复注射葡萄糖 12/16/202212-3 1
46、2-3 降血糖药降血糖药二、口服降血糖药二、口服降血糖药(二)双胍类(二)双胍类【作用与用途作用与用途】明显降低糖尿病病人血糖水平明显降低糖尿病病人血糖水平对正常人血糖无影响对正常人血糖无影响 甲福明(甲福明(metforminmetformin,二甲双胍),二甲双胍)主要用于轻、中度主要用于轻、中度型糖尿病病人型糖尿病病人尤其是尤其是肥胖肥胖以及单用饮食控制无效的病人以及单用饮食控制无效的病人 12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药二、口服降血糖药二、口服降血糖药(二)双胍类(二)双胍类【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】胃肠道反应胃肠道反应 饭后服用饭后服用口中金属味
47、口中金属味抑制维生素抑制维生素B B1212经肠道吸收经肠道吸收巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血 严重的不良反应是乳酸性酸血症、酮血症严重的不良反应是乳酸性酸血症、酮血症 苯乙福明苯乙福明的不良反应发生率较高的不良反应发生率较高易引起酸中毒易引起酸中毒 甲福明(甲福明(metforminmetformin,二甲双胍),二甲双胍)12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药二、口服降血糖药二、口服降血糖药(三)胰岛素增敏剂(三)胰岛素增敏剂【作用与用途作用与用途】降血糖作用降血糖作用改善脂肪代谢紊乱改善脂肪代谢紊乱主要用于其他降血糖药疗效不佳的主要用于其他降血糖药疗效不佳的型糖尿病型
48、糖尿病尤其是胰岛素抵抗者尤其是胰岛素抵抗者 罗格列酮(罗格列酮(rosiglitazonerosiglitazone)环格列酮(环格列酮(ciglitazoneciglitazone)【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】发生率低发生率低胃肠道反应为主胃肠道反应为主12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药二、口服降血糖药二、口服降血糖药(四)(四)-葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂【作用与用途作用与用途】降血糖作用较弱降血糖作用较弱主要用于轻、中度主要用于轻、中度型糖尿病病人型糖尿病病人尤其尤其适用于老年病人适用于老年病人 阿卡波糖(阿卡波糖(acarboseacarbose
49、)【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】胃肠道反应为主胃肠道反应为主消化性溃疡病人慎用消化性溃疡病人慎用12/16/202212-3 12-3 降血糖药降血糖药二、口服降血糖药二、口服降血糖药(五)餐时血糖调节剂(五)餐时血糖调节剂瑞格列奈(瑞格列奈(repagliniderepaglinide)(诺和龙)诺和龙)作用机制:作用机制:与磺酰脲类药物相同与磺酰脲类药物相同作用特点:作用特点:模拟胰岛素生理分泌模拟胰岛素生理分泌临床应用:临床应用:IIII型、老年人型、老年人 、糖尿病肾病者、糖尿病肾病者第一个餐时血糖调节药第一个餐时血糖调节药,餐后餐后0.92h0.92h胰岛素达峰值胰岛素达峰
50、值学习内容学习内容性激素性激素1避孕药避孕药212-4 12-4 性激素及避孕药性激素及避孕药12/16/202212-4 12-4 性激素及避孕药性激素及避孕药一、性激素药一、性激素药(一)雌激素类药(一)雌激素类药雌二醇(雌二醇(estradiolestradiol)尼尔雌醇(尼尔雌醇(nilestriolnilestriol)【药物作用药物作用】1.1.对生殖系统的作用对生殖系统的作用 2.2.抑制排卵抑制排卵 3.3.对代谢的影响对代谢的影响 促进女性第二性征和性器官发育成熟促进女性第二性征和性器官发育成熟促进子宫内膜增殖期变化,参与形成月经周期促进子宫内膜增殖期变化,参与形成月经周期
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