阿莫西林舒巴坦匹酯片-悉林-介绍课件.ppt

1、产品理念产品理念1作用机理作用机理2产品优势产品优势3适适 应应 症症4特别提示特别提示5 前言前言细菌耐药被全球医学界高度关注病原微生物病原微生物抗微生物药抗微生物药抗菌作用耐药性抗病能力致病作用 不良反应体内过程机机 体体前言前言-细菌耐药被全球医学界细菌耐药被全球医学界高度关注高度关注出现首株对青霉素耐药的肺炎链球菌，20年以上;对大环内酯类药物的耐药历时16年以上;对氟喹诺酮类药物耐药历时短短4年！对金葡菌耐药平均耐药发生率过60，对头孢曲松、头孢克罗、头孢呋辛钠和头孢噻肟的耐药率过90；对青霉素肺炎链球菌在福建耐药率超过50；环丙沙星在某些区域内的耐药率达到80。细菌耐药率越来越高，

2、耐药范围越来越广，对新药耐药产生越来越细菌耐药率越来越高，耐药范围越来越广，对新药耐药产生越来越快。快。前言前言-细菌耐药机制细菌耐药机制 1.产生破坏药物结构的灭活酶（-内酰胺酶）;2.靶位的改变（PBPs结合点改变）;3.细菌生物被膜的形成，使通透性改变;4.阻碍抗菌药物向细菌内的渗透;5.产生主动外排系统(外排泵)，将药物外排。前言前言-内酰胺酶的作用特征内酰胺酶的作用特征1、分布：-内酰胺酶广泛分布于G+、G-、放线菌和分支杆菌中，在细菌壁外或细菌壁内起作用。2、存在形式：G+为胞外酶,使菌体细胞上的抗生素失去活性；G-为胞内酶,抗生素在周质中被广泛灭活,而在细菌壁外的灭活是微不足道的

3、。产生-内酰胺酶的遗传信息存在于染色体中；或存在于质粒中。前言前言-G+菌肽聚糖细胞壁的形成菌肽聚糖细胞壁的形成前言前言-G-的细胞表面结构的细胞表面结构-内酰胺酶抑制剂的发展内酰胺酶抑制剂的发展 20世纪40年代中,已了解抑制-内酰胺酶能增强青霉素G的效力;克拉维酸钾是第一个被应于临床的-内酰胺酶抑制剂;舒巴坦是针对克拉维酸的不足而开发的具有抗菌活性-内酰胺酶抑制剂，自身化学稳定性好，应用最广泛;舒巴坦匹酯的研发使舒巴坦可以口服给药，优化并扩展了-内酰胺酶抑制剂的使用范围。前言前言-内酰胺酶抑制剂分类内酰胺酶抑制剂分类克拉维酸钾(棒酸)属氧青霉烷类 舒巴坦 属青霉烷砜类产品组成产品组成新理念

4、、新复方：酶抑制剂前药新理念、新复方：酶抑制剂前药经典抗生素经典抗生素;双药协同，双药协同，1 11 12 2：多靶点杀：多靶点杀菌，双层次增效。菌，双层次增效。化学合成酶抑制剂：生物利用度更高，化学合成酶抑制剂：生物利用度更高，产品质量更稳定产品质量更稳定;全国独特规格：剂量调整更方便，全国独特规格：剂量调整更方便，适用人群更广泛。适用人群更广泛。作用机理作用机理-悉林悉林协同作用示意图协同作用示意图 作用机理作用机理-与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制转肽酶，使细胞壁合成障碍，产生去壁细菌细胞，很快裂解死亡。增加细胞壁自溶酶的活性，产生自溶或胞壁质的水解。作用机理作用机理-口服易吸收，

5、体内水解为舒巴坦（SUL），能抑制细菌所产生的内酰胺酶，保护了AMO免受该酶的破坏，恢复细菌对AMO的敏感性，有效解决细菌耐药性。SUL本身具有抗菌活性，能与AMO有协同抗菌作用。抗菌谱抗菌谱细菌分类细菌分类敏感菌敏感菌G+菌菌 葡球菌、链球菌、肠球菌、棒状杆菌属G-菌菌 大肠杆菌、不动杆菌、克雷伯菌、变形杆菌、沙门菌、志贺菌、延长奈瑟球菌、脑膜炎双球菌、嗜血杆菌属、嗜麦芽窄食单孢菌、人苍白杆菌厌氧菌厌氧菌 拟杆菌、脆弱拟杆菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌作用机理作用机理-悉林，抗耐药的新型复方阿莫西林悉林，抗耐药的新型复方阿莫西林 口服片剂口服片剂1、比阿莫西林克拉维酸钾更稳定、有效的新型口服复

6、方制剂。2、有效降低阿莫西林的耐药率，口服药能与注射剂相媲美。3、独家规格，尤适儿童，易于价格保护。.对G G+，如如金葡菌、其它葡球菌，有94.8%的细菌MICrang 在4.0B/g.ml-1以内;对G G-，如克雷伯氏菌、大肠杆菌，有80%的细菌MICrang 在8.0B/g.ml-1以内。对克雷伯杆菌属抗菌活性提高432倍;对普通变形杆菌抗菌活性提高432倍;对嗜血流感杆菌提高32倍;对卡它莫拉菌提高432倍;对产酶厌氧菌脆弱类杆菌提高约64倍。AMOAMO和和SULSUL基本按基本按1:11:1配比配比 比例谱科学合理;AUC相似，T1/2和Tmax相近;组织内有效浓度分布相近。.绝

7、对生物利用度：绝对生物利用度：1.85%的SUL有效吸收;2.AMO Tmax60g/ml;3.SUL Tmax45g/ml;4.AMO T1/2=1 hr.相对生物利用度：相对生物利用度：与进口对照品等效。临床综合疗效临床综合疗效 悉林对细菌所致呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织感染性疾病治疗的有效率分别为89.9%、100%、100%。悉林悉林 对临床常见细菌感对临床常见细菌感染有良好疗效。染有良好疗效。.悉林总细菌清除率为91.30%;对临床常见的金葡菌、其它葡球菌属、大肠杆菌的细菌清除率为100%;临床综合疗效临床综合疗效对细菌的敏感率高于对细菌的敏感率高于 对照组对照组97.50%93.

8、40%91.30%92.10%临床综合疗效临床综合疗效 平均用药天数、总平均用药天数、总 用药量均比对照组少用药量均比对照组少 （p p 0.050.05）;痊愈率优于对照组痊愈率优于对照组（AMO/AMO/克拉维酸钾克拉维酸钾）。）。8.513.269.753.3775.9129.2286.8830.59痊愈率痊愈率69.57%65.33%.对染色体介导的酶无效;不易透过血脑屏障;广谱，但抑菌力弱。抗菌作用强于克拉维酸;抑酶谱广，对染色体介导的酶有效;T1/2长，抑菌谱更广;组织穿透性强,分布广，能透过血脑屏障;金葡菌金葡菌AMO32128AMO+Cla416AMO+Sul28大肠埃希菌大肠

9、埃希菌AMO64128AMO+Cla32128AMO+Sul832铜绿假单胞铜绿假单胞AMO128128AMO+Cla64128AMO+Sul32128.制剂质量不稳定，极易水解 ;不良反应发生率较低，但有肝功能异常报道。制剂质量稳定;不良反应发生率轻微，多为胃肠道反应。临床综合疗效临床综合疗效悉林对临床常见的金葡菌、其它葡萄球菌属、大肠杆菌所引起的细菌感染性疾病的有效率为100%。上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳 炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽炎等；下呼吸道感染：如肺炎、急性支气管炎和慢性 支气管炎急性发作、支气管扩张等；泌尿生殖系统感染：如膀胱炎和尿道炎、肾 盂肾炎、妇科感染、产后感染、

10、淋病等；皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感 染、疖病、脓性皮炎和脓疱病。目标使用科室目标使用科室呼吸科 泌尿科 皮肤性病科老干科 妇产科 儿科普外 传染科 血液科急诊 骨科 神经内科 悉林悉林常用剂量表常用剂量表年龄年龄/肾功能肾功能情况情况每次用量每次用量（片）（片）服药间隔服药间隔备注备注成人和12岁以上儿童24q.8.h0.25克/片612岁儿童226岁儿童19个月2岁儿童1/2中度肾功能不全者24q.12.h肌酐清除率1030ml/min严重肾功能不全者2肌酐清除率10ml/min特别提示特别提示 包装规格：0.25g(阿莫西林0.125g与舒巴坦匹酯0.125g)铝塑铝泡罩包装，12片/盒，200盒/件。特别提示特别提示-悉林悉林不良反应不良反应临床应用广泛，高效且相对安全，对青霉素类、头孢类过敏患者禁用。常见不良反应为：胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等；皮肤反应：红斑性斑丘疹损伤、荨麻疹等；过敏反应：如皮疹等。悉林悉林-抗耐药的新型复方阿莫西林片抗耐药的新型复方阿莫西林片1、比阿莫西林克拉维酸钾更稳定、有效的新型口服复方制剂。2、有效降低阿莫西林的耐药率，口服药能与注射剂相媲美。3、独家规格，尤适儿童，易于价格保护。