最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件.ppt

1、 心绞痛心绞痛因冠状动脉供血不足因冠状动脉供血不足引起的引起的心肌急剧、暂心肌急剧、暂时性缺血与缺氧时性缺血与缺氧所导所导致的阵发性的胸骨压致的阵发性的胸骨压榨性疼痛并向左上肢榨性疼痛并向左上肢放散症候群。放散症候群。1.1.劳累性心绞痛：劳累性心绞痛：2.2.自发性心绞痛：自发性心绞痛：3.3.混合性心绞痛：混合性心绞痛：非缺血区非缺血区缺血区缺血区对对 照照硝酸酯类的效应硝酸酯类的效应非缺血区非缺血区缺血区缺血区输送血输送血管管阻力血阻力血管管室壁张力室壁张力心室容积心室容积【松弛血管机制松弛血管机制】Ca2+MLCK-MLCKP血管平滑肌舒张血管平滑肌舒张NOcGMP依赖的依赖的PKSM

2、C or EC中鸟苷酸环化酶（中鸟苷酸环化酶（GC）cGMP 硝酸酯硝酸酯类药物类药物MLCKMLCK：肌球蛋白轻链激酶：肌球蛋白轻链激酶PGI2CGRP PLT【临床应用临床应用】各型心绞痛：各型心绞痛：稳定型稳定型（首选）（首选）,发作发作频繁，静滴；频繁，静滴；急性心肌梗塞：急性心肌梗塞：早期应用早期应用 CHF：急性（静脉给药），慢性急性（静脉给药），慢性（长效制剂（长效制剂+强心药）强心药）呼吸衰竭及肺动脉高压呼吸衰竭及肺动脉高压局局 部部全全 身身血管舒张所致血管舒张所致【不良反应不良反应】面、颈皮肤潮红面、颈皮肤潮红BP反射性心悸反射性心悸 诱发心绞痛诱发心绞痛头晕、搏动性头痛头

3、晕、搏动性头痛颅内压颅内压长期大剂量可致高铁血长期大剂量可致高铁血红蛋白血症：呕吐发绀红蛋白血症：呕吐发绀眼内压眼内压（？）（？）体位性体位性BP晕厥晕厥注意事项注意事项：耐受性，可能与细胞内生成耐受性，可能与细胞内生成NONO过程中过程中需需SHSH，使胞内，使胞内SHSH氧化，致氧化，致SHSH衰竭有关。可间衰竭有关。可间歇给药，或减小剂量。歇给药，或减小剂量。G特点：弱、慢、长特点：弱、慢、长F用于心绞痛的预防和心梗后心衰的长用于心绞痛的预防和心梗后心衰的长期治疗。期治疗。降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：阻断阻断RR心率心率及收缩力及收缩力耗氧耗氧 收缩力收缩力射血时间相对射血时间相对心

4、室容积心室容积 耗氧耗氧（缺点）（缺点）。总耗氧总耗氧 2.2.改善缺血区血供改善缺血区血供:耗氧耗氧非缺血区血管阻力非缺血区血管阻力，缺血区血，缺血区血管舒张管舒张血流流向缺血区血流流向缺血区供血；供血；心率心率、舒张期延长，利于冠脉灌注和、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。血流向内膜缺血区。3.3.促进氧合血红蛋白解离促进氧合血红蛋白解离组织供氧。组织供氧。4.4.改善心肌代谢：改善心肌代谢：FFAFFA，糖代谢，糖代谢，耗氧耗氧 稳定型心绞痛：稳定型心绞痛：可用可用 不稳定型心绞痛：不稳定型心绞痛：慎用慎用 变异型心绞痛：变异型心绞痛：忌用忌用 有效量个体差异较大，应从小量开始

5、。有效量个体差异较大，应从小量开始。久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，应逐渐减量。应逐渐减量。心脏功能抑制心脏功能抑制 心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用 哮喘哮喘/慢阻肺禁用慢阻肺禁用降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：舒张血管，降低外周阻力，舒张血管，降低外周阻力，后负荷后负荷 心率，心率，收缩力；收缩力；扩张冠脉、增加缺血区血供：扩张冠脉、增加缺血区血供：侧支循环、侧支循环、解除冠脉痉挛解除冠脉痉挛冠脉和缺血区血流量冠脉和缺血区血流量；保护缺血心肌保护缺血心肌:CaCa2+2+超载；超载；组织组织ATPATP

6、分解，分解，氧自由基产生氧自由基产生抑制血小板聚集抑制血小板聚集耗氧量耗氧量对冠脉痉挛所致对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效变异型心绞痛最有效，也用于，也用于稳定型及不稳定型心绞痛；稳定型及不稳定型心绞痛；对伴有对伴有哮喘和阻塞性肺病哮喘和阻塞性肺病更合适；更合适；硝苯地平较少诱发心衰；硝苯地平较少诱发心衰；心肌缺血伴外周血管痉挛宜用心肌缺血伴外周血管痉挛宜用CCBCCB，忌用，忌用-R blockers 硝苯地平：扩张冠状硝苯地平：扩张冠状A A及小及小A A变异性心绞痛最有效；伴高血压适用变异性心绞痛最有效；伴高血压适用维拉帕米：维拉帕米：伴心率失常的不稳定伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛稳定

7、心绞痛地尔硫卓：地尔硫卓：变异型、稳定型、不稳定型心绞痛变异型、稳定型、不稳定型心绞痛硝酸酯类和硝酸酯类和R R阻断药合用：阻断药合用：协同协同氧耗，氧耗，R R阻断阻断药药可取消硝酸甘油所致反射性心率可取消硝酸甘油所致反射性心率、心肌收缩、心肌收缩力力 ；硝酸甘油可；硝酸甘油可R R阻断药阻断药所致心室容积和所致心室容积和心室射血时间心室射血时间。取长补短，量。取长补短，量，副作用，副作用硝酸酯类和硝酸酯类和CCBCCB合用：合用：扩血管作用扩血管作用，硝酸酯类主，硝酸酯类主要作用要作用V V，CCBCCB主要扩张小主要扩张小A，且又有较强的扩张冠且又有较强的扩张冠脉作用。脉作用。受体阻断药和受体阻断药和CCBCCB合用：合用：硝苯吡啶硝苯吡啶+心得安心得安协同协同氧耗，氧耗，R R阻断药阻断药可取消可取消CCBCCB反射性心率反射性心率；而而CCBCCB可可R R阻断药阻断药缩血管作用。缩血管作用。作用作用硝酸酯类硝酸酯类R阻断药阻断药CCB室壁张力室壁张力 -心室容积心室容积 -/心室压力心室压力 心率心率 -收缩性收缩性 -抗心绞痛药通过哪三个环节发挥疗效？并举例说明。抗心绞痛药物联合应用的优、缺点？24 结束语结束语