1、12/9/20221l又称为:拟肾上腺素药l (adrenomimetic drugs)l 拟交感胺类药物l (sympathomimetic amines)12/9/20222l1掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、应用和不良反应。2熟悉多巴胺和麻黄碱的作用特点。3了解儿茶酚胺的概念,多巴酚丁胺的作用特点。12/9/20223l重点:肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的作用、应用和不良反应。难点:儿茶酚胺类药物的构效关系。12/9/20224l肾上腺素受体激动药的基本化学结构为l-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。12/9/20225l1.儿茶酚胺(catec
2、holamines)l属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。l2.非儿茶酚胺l属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。12/9/20226l 受体激动药l肾上腺素受体激动药 ,受体激动药l 受体激动药12/9/20227l 受体激动药l 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)l体内过程l本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不l宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般l采用静脉滴注给药。12/9/20228l药理作用 对受体具有强大的激动作用l1.血管:血管收缩,强度顺序是:l皮肤、粘膜血管 肾脏血
3、管l脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。大剂量可引起心率失常。l3.血压:小剂量NA兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压不变,脉压差变大。l大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小。12/9/2022912/9/20221012/9/2022111受体、l1受体兴奋作用较弱,不引起心率失常。12/9/20221212/9/20221312/9/2022141受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升高眼内压和调节麻痹。12/9/202215苯乙胺-N-甲基转移酶12/9/20221612/9/2022171受体和1、2受体,l对受体激动作用强
4、度相等。l1.心脏112/9/2022181受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。2受体,骨骼肌和肝血管扩张。2受体l冠状血管扩张 腺苷作用l 血压升高,提高灌注压12/9/202219l3.血压l小剂量AD:l收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加。l舒张压不变或下降,脉压差变大,这是因为骨骼肌血管扩张,抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。l大剂量AD:l收缩压、舒张压升高,脉压差变小,这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。l 12/9/2022202受体,使1受体,粘膜血管收缩,通透性降低,消除粘膜水肿。l5.胃肠平滑肌张力降低。l6.血糖升高:受体,促进糖原分解;l降低外周组织对葡萄糖的摄取;
5、抑制胰岛释放。12/9/20222112/9/20222212/9/20222312/9/2022241、2、1、2受体。l2.间接作用:促进神经末梢释放NA。12/9/20222512/9/20222612/9/20222712/9/20222812/9/2022291、1及DA受体l1.1受体,皮肤、粘膜血管收缩,血压升高,其作用比NA弱,也不引起局部组织缺血坏死。l2.1受体,心收缩力增强,心输出量增加,对心率影响较小,与AD、ISO比不l引起心率失常。12/9/20223012/9/20223112/9/20223212/9/20223312/9/202234受体,对1、2受体无选择性
6、,强度相等;对受体无作用。l1.激动1受体,其作用比NA、AD强。激动骨骼肌血管2受体,血管扩张;冠状血管扩张,血流量增加。l3.兴奋心脏,收缩压升高;骨骼肌血管,舒张压下降,总体反应为血压下降。l4.激动支气管平滑肌2受体,支气管舒张;抑制过敏介质释放。12/9/20223512/9/20223612/9/202237激动1受体,加强心收缩力和增加心输出量。2受体作用很弱,对1受体几无作用。l与ISO比较,lISO不能用于心力衰竭12/9/202238l临床应用l1.心力衰竭:由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。l不良反应l可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。l剂量过大时,偶可引起
7、心律失常和增加心肌氧耗12/9/20223912/9/20224012/9/202241l教材:实用药理基础张虹主编,化学工业出版社。参考书:1Thebasicandclinicalpharmacology,9thedition,editedbyKatzung,2001。2Thepharmacologicalbasisoftherapeutics,10thedition,editedbyGoodman&Gilman,2001。3Pharmacology,4thedition,editedbyRangandDale,1999。4药理学七年制教材,杨世杰主编,人民卫生出版社。12/9/202242l比较肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的作用、应用和不良反应。