8软膏剂、眼膏剂和凝胶剂课件.ppt

1、第六章：软膏剂、眼膏级和凝胶剂NoImage一、软膏剂(一一)软膏剂的概念与分类软膏剂的概念与分类软膏剂软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。用乳状型质混合制成的均匀的半固体外用制剂。用乳状型基质制备的软膏剂又称乳膏剂基质制备的软膏剂又称乳膏剂(creams)；含有大；含有大量药物粉末量药物粉末(一般一般25以上以上)的软膏剂称糊剂的软膏剂称糊剂(pastes)。软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，起局软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，起局部保护和治疗作用。部保护和治疗作用。软膏剂在我国使用较早，传统上使用豚脂软

2、膏剂在我国使用较早，传统上使用豚脂、羊脂、麻油、蜂蜡等油脂性基质。近年、羊脂、麻油、蜂蜡等油脂性基质。近年来，随着石油、化工和医药科学的发展，来，随着石油、化工和医药科学的发展，许多高分子合成材料的不断涌现，新型的许多高分子合成材料的不断涌现，新型的乳剂基质和水溶性基质作为优良基质已取乳剂基质和水溶性基质作为优良基质已取代很大部分油脂性基质，而制成较为理想代很大部分油脂性基质，而制成较为理想的软膏剂。的软膏剂。软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即溶液型、混悬型和乳剂型。溶液型、混悬型和乳剂型。(二二)软膏剂的一般质量要求软膏剂的一般质量要求 软膏剂的一般质量

3、要求是：软膏剂应均软膏剂的一般质量要求是：软膏剂应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感；有适匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感；有适当的黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜等部位当的黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜等部位；性质稳定，无酸败、变质等现象；性质稳定，无酸败、变质等现象；无刺激性、过敏性及其他不良反应；用无刺激性、过敏性及其他不良反应；用于创面的软膏剂还应无菌。于创面的软膏剂还应无菌。软膏剂的基质：软膏剂由药物、附加剂和基质组成。软膏剂由药物、附加剂和基质组成。基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体，基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体，而且对软膏剂的质量与药物的疗效有重要而且对软膏剂的质量与药物的疗效有重要影响

4、，它能影响药物的理化性质、释放及影响，它能影响药物的理化性质、释放及在皮肤内的扩散。不少起保护、润滑作用在皮肤内的扩散。不少起保护、润滑作用的软膏剂，基质起到了双重作用，既是赋的软膏剂，基质起到了双重作用，既是赋形剂，也是发挥生理效应的药物。形剂，也是发挥生理效应的药物。理想的基质应该是：理想的基质应该是：性质稳定，与主药性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；质；无刺激性和过敏性，无生理活性，无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理功能；不妨碍皮肤的正常生理功能；稠度适宜稠度适宜，润滑，易于涂布；，润滑，易于涂布；具有吸水性，能吸

5、具有吸水性，能吸收伤口分泌物；收伤口分泌物；易洗除，不污染衣服；易洗除，不污染衣服；具有良好的释药性能。各种基质都有各具有良好的释药性能。各种基质都有各自的优缺点，很难有一种基质完全符合以自的优缺点，很难有一种基质完全符合以上要求。在实际工作中应根据治疗目的与上要求。在实际工作中应根据治疗目的与药物性质，混合使用各种基质，调制成理药物性质，混合使用各种基质，调制成理想的软膏基质。想的软膏基质。目前常用的软膏剂基质分为三类，即油脂目前常用的软膏剂基质分为三类，即油脂性基质、乳状型基质和水溶性基质。性基质、乳状型基质和水溶性基质。软膏剂的制备 制备方法制备方法 软膏剂的制备方法分为三种：研和法、熔

6、软膏剂的制备方法分为三种：研和法、熔和法和乳化法。溶液型或混悬型软膏采用和法和乳化法。溶液型或混悬型软膏采用研和法和熔和法，乳剂型软膏剂采用乳化研和法和熔和法，乳剂型软膏剂采用乳化法。法。软膏剂的质量评价(一一)眼膏剂的概念、特点与质量要求眼膏剂的概念、特点与质量要求眼膏剂眼膏剂(eye ointments)系指药物与适宜基质均匀系指药物与适宜基质均匀混合，制成供眼用的无菌软膏剂。混合，制成供眼用的无菌软膏剂。眼膏剂的基质具有无水和化学惰性的特点，宜于眼膏剂的基质具有无水和化学惰性的特点，宜于配制遇水不稳定的眼用制剂，如某些抗生素；与配制遇水不稳定的眼用制剂，如某些抗生素；与滴眼剂相比，眼膏在

7、结膜囊内保留时间长，属于滴眼剂相比，眼膏在结膜囊内保留时间长，属于缓释长效制剂；能减轻眼睑对眼球的摩擦，有助缓释长效制剂；能减轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损伤的愈合。因此眼膏常用于眼科术后用于角膜损伤的愈合。因此眼膏常用于眼科术后用药；夜晚使用减少滴眼次数保持药效；以及适于药；夜晚使用减少滴眼次数保持药效；以及适于不宜使用滴眼液的小儿。眼膏剂的缺点是有油腻不宜使用滴眼液的小儿。眼膏剂的缺点是有油腻感并使视力模糊。感并使视力模糊。眼膏剂的质量要求：眼用软膏应均匀、细腻、易眼膏剂的质量要求：眼用软膏应均匀、细腻、易于涂布；无刺激性；无微生物污染，成品不得检于涂布；无刺激性；无微生物污染，成品不得

8、检验出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。用于眼部验出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂。手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂。眼膏剂所用原料药要求纯度高，且不得染菌。眼膏剂所用原料药要求纯度高，且不得染菌。(二二)常用基质常用基质眼膏剂基质应对主药元影响，药物易释放，对眼眼膏剂基质应对主药元影响，药物易释放，对眼无刺激性。常用为黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂无刺激性。常用为黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物，其用量比例为的混合物，其用量比例为8：1：1，可根据气温，可根据气温适当增减液状石蜡的用量。适当增减液状石蜡的用量。(三三)眼膏剂的制备眼膏剂的制备

9、眼膏剂的制备方法与软膏剂基本相同，但必须在眼膏剂的制备方法与软膏剂基本相同，但必须在清洁、灭菌的环境下进行，严防微生物的污染。清洁、灭菌的环境下进行，严防微生物的污染。基质应熔化后滤过，并经基质应熔化后滤过，并经150灭菌至少灭菌至少l小时。小时。所用容器与包装材料均应严格灭菌，避免染菌而所用容器与包装材料均应严格灭菌，避免染菌而导致眼睛感染。配制用具可用导致眼睛感染。配制用具可用70乙醇擦洗；或乙醇擦洗；或用水洗净后再用干热灭菌法灭菌。用水洗净后再用干热灭菌法灭菌。(四四)眼膏剂的质量检查眼膏剂的质量检查中国药典中国药典2010年版制剂通则项下规定的检查年版制剂通则项下规定的检查项目有：装量

10、、金属性异物、粒度、无菌等。项目有：装量、金属性异物、粒度、无菌等。凝胶剂 (一一)凝胶剂的概念、特点与分类凝胶剂的概念、特点与分类 凝胶剂凝胶剂(gels)系指药物与能形成凝胶的辅系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。除另有规定外，凝胶剂限或半固体制剂。除另有规定外，凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。乳状液型凝胶剂又成为乳胶剂。由高分。乳状液型凝胶剂又成为乳胶剂。由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可成为子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可成为胶浆剂。小分子无机药物胶浆剂。小分

11、子无机药物(如氢氧化铝如氢氧化铝)凝凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中，属两相分散系统，也称混悬在于液体中，属两相分散系统，也称混悬型凝胶剂。型凝胶剂。(二二)常用基质常用基质凝胶型基质属单相分散系，有水性和油性之分。凝胶型基质属单相分散系，有水性和油性之分。水性凝胶剂的基质一般由水、甘油或丙二醇与纤水性凝胶剂的基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的基质常由液状石胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的基质常由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂

12、构成蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。在临床上应用较多的是水性凝胶剂。在临床上应用较多的是水性凝胶剂。构成水性凝胶基质的高分子材料可分构成水性凝胶基质的高分子材料可分3类，天然高类，天然高分子、半合成高分子和合成高分子。天然高分子分子、半合成高分子和合成高分子。天然高分子常用的有淀粉类、海藻酸类、植物胶和动物胶等常用的有淀粉类、海藻酸类、植物胶和动物胶等，如淀粉、海藻酸盐、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼，如淀粉、海藻酸盐、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂和明胶等。半合成高分子有改性纤维素和改性脂和明胶等。半合成高分子有改性纤维素和改性淀粉，如羧甲基纤维素、甲基纤维素等。合成高淀粉，如羧甲基纤维素、甲

13、基纤维素等。合成高分子有卡波姆、聚丙烯酸钠等。分子有卡波姆、聚丙烯酸钠等。(三三)水凝胶剂的制备水凝胶剂的制备 水凝胶剂的一般制法是药物溶于水者，先水凝胶剂的一般制法是药物溶于水者，先溶于部分水或甘油中，必要时加热，其余溶于部分水或甘油中，必要时加热，其余处方成分按基质配制方法制成水凝胶基质处方成分按基质配制方法制成水凝胶基质，再与药物溶液混合加水至足量即得。药，再与药物溶液混合加水至足量即得。药物不溶于水者，可先用少量水或甘油研细物不溶于水者，可先用少量水或甘油研细，分散，再混入基质中搅匀即得。，分散，再混入基质中搅匀即得。(四四)质量检查质量检查 中国药典中国药典2010年版附录制剂通则项

14、年版附录制剂通则项下规定：应按最低装量检查法和微生物限下规定：应按最低装量检查法和微生物限度检查法对凝胶剂进行装量和微生物检查度检查法对凝胶剂进行装量和微生物检查，应符合规定。，应符合规定。第七章：气雾剂、膜剂和涂膜剂NoImage气雾剂一、概述一、概述（一）气雾剂的概念与特点（一）气雾剂的概念与特点1.气雾剂：是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射气雾剂：是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。出的制剂。2.特点特点（1）起效快；

15、）起效快；（2）稳定性好；）稳定性好；（3）可避免肝首过效应和胃肠道的破坏，提高生）可避免肝首过效应和胃肠道的破坏，提高生物利用度；物利用度；（4）使用方便；）使用方便；（5）可减少刺激性，并伴有凉爽感；）可减少刺激性，并伴有凉爽感；（6）定量阀控制，剂量准确。）定量阀控制，剂量准确。3.不足：成本高；存在安全性问题；不足：成本高；存在安全性问题；吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多；吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多；抛射剂有一定的毒性，故不适宜心脏病患抛射剂有一定的毒性，故不适宜心脏病患者使用；抛射剂致冷效应，多次喷射于者使用；抛射剂致冷效应，多次喷射于受伤皮肤或其他创面，可引起不适与刺激受伤皮肤或

16、其他创面，可引起不适与刺激。多项选择题 气雾剂的优点有气雾剂的优点有 A.能使药物直接到达作用部位能使药物直接到达作用部位 B.药物密闭于不透明的容器中，不易被污药物密闭于不透明的容器中，不易被污染染 C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应效应 D.使用方便，尤其适用于使用方便，尤其适用于OTC药物药物 E.气雾剂的生产成本较低气雾剂的生产成本较低 正确答案正确答案ABCD 有关气雾剂的正确表述是有关气雾剂的正确表述是 A.气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、阀门气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、阀门系统三部分组成系统三部分组成 B.气雾剂按分散系统可分为溶液型、混

17、悬气雾剂按分散系统可分为溶液型、混悬型及乳剂型型及乳剂型 C.气雾剂剂量不准确气雾剂剂量不准确 D.气雾剂只能吸入给药气雾剂只能吸入给药 E.抛射剂的种类及用量直接影响溶液型气抛射剂的种类及用量直接影响溶液型气雾剂雾化粒子的大小雾剂雾化粒子的大小 正确答案正确答案BE（二）气雾剂的分类1.按分散系统分类按分散系统分类（1）溶液型气雾剂）溶液型气雾剂（2）混悬型气雾剂）混悬型气雾剂（3）乳剂型气雾剂）乳剂型气雾剂2.按气雾剂的相组成分类按气雾剂的相组成分类（1）二相气雾剂（气、液）：称为溶液型气雾剂）二相气雾剂（气、液）：称为溶液型气雾剂（2）三相气雾剂：可分为混悬型（固、液、气）与）三相气雾剂

18、：可分为混悬型（固、液、气）与乳剂型（液、液、气）乳剂型（液、液、气）3.按医疗用途分类按医疗用途分类（1）吸入用气雾剂：药物以雾状喷出，并吸入肺部）吸入用气雾剂：药物以雾状喷出，并吸入肺部，起局部或全身治疗作用。，起局部或全身治疗作用。（2）皮肤与黏膜用气雾剂：主要起局部治疗作用。）皮肤与黏膜用气雾剂：主要起局部治疗作用。（3）空间消毒与杀虫用气雾剂）空间消毒与杀虫用气雾剂（三）质量要求（三）质量要求 1.应无毒性、无刺激性。应无毒性、无刺激性。2.抛射剂为适宜的低沸点液体。抛射剂为适宜的低沸点液体。3.容器应耐压、喷出的雾滴应细而均匀，且容器应耐压、喷出的雾滴应细而均匀，且剂量准确。剂量准

19、确。4.泄漏与压力检查应符合规定。泄漏与压力检查应符合规定。5.用于烧伤、创伤、溃疡的气雾剂应无菌。用于烧伤、创伤、溃疡的气雾剂应无菌。二、吸入气雾剂中药物的吸收 （一）呼吸系统的构造与吸收（一）呼吸系统的构造与吸收 肺部吸收面积巨大，毛细管面积丰富、壁薄肺部吸收面积巨大，毛细管面积丰富、壁薄、血溶量大等因素使药物吸收速度很快；、血溶量大等因素使药物吸收速度很快；药物在肺部吸收可避免肝脏的首过效应；药物在肺部吸收可避免肝脏的首过效应；有利于大分子药物的吸收。有利于大分子药物的吸收。多项选择题 吸入气雾剂起效快的理由是吸入气雾剂起效快的理由是 A.吸收面积大吸收面积大 B.给药剂量大给药剂量大

20、C.吸收部位血流丰富吸收部位血流丰富 D.吸收屏障弱吸收屏障弱 E.药物以亚稳定态及无定形态分散在介质药物以亚稳定态及无定形态分散在介质中中 正确答案正确答案ACD（二）影响吸收的因素 1.药物的性质：药物的性质：分子量小的药物吸收快；分子量小的药物吸收快；油油/水分配系数大的药物易被吸收；水分配系数大的药物易被吸收；药物的吸湿性大，防碍药物的吸收。药物的吸湿性大，防碍药物的吸收。2.药物微粒的大小：药物微粒的大小：吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在0.5-5m范围内最适宜；范围内最适宜；中国药典规定：三相气雾剂药物微粒大小中国药典规定：三相气雾剂药物微粒大小应控

21、制在应控制在10m以下，其中大多数应在以下，其中大多数应在5m 以下。以下。三、气雾剂的组成 组成：由抛射剂、药物与辅加剂、耐压系统和阀组成：由抛射剂、药物与辅加剂、耐压系统和阀门系统四部分组成。门系统四部分组成。（一）抛射剂（一）抛射剂抛射剂在气雾剂的作用：主要是喷射的动力，其抛射剂在气雾剂的作用：主要是喷射的动力，其次还兼有药物溶剂的作用。次还兼有药物溶剂的作用。抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于常温，抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于常温，加压状态下才为液体。加压状态下才为液体。1.抛射剂应具备的条件抛射剂应具备的条件（1）为适宜的低沸点的液体，常温下蒸气压大于）为适宜的低沸点的液体

22、，常温下蒸气压大于大气压；大气压；（2）无毒、无致敏性和刺激性；）无毒、无致敏性和刺激性；（3）不与药物及附加剂反应；）不与药物及附加剂反应；（4）不燃烧、不易爆；）不燃烧、不易爆；（5）无色、无味、无嗅；）无色、无味、无嗅；（6）价格便宜、便于大规模生产。）价格便宜、便于大规模生产。2.分类分类（1）氟氯烷烃（氟里昂）：常用的是）氟氯烷烃（氟里昂）：常用的是F11、F12、F114，应用最多的是，应用最多的是F12，但有破坏臭氧层的，但有破坏臭氧层的作用及对心脏的致敏作用。作用及对心脏的致敏作用。（2）碳氢化合物：主要品种为丙烷、正丁烷、异）碳氢化合物：主要品种为丙烷、正丁烷、异丁烷（国内不

23、常用）。丁烷（国内不常用）。（3）压缩气体类：主要有）压缩气体类：主要有CO2、N2、NO气体气体。（4）氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类：新型抛射剂。）氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类：新型抛射剂。3.抛射剂的用量与蒸气压抛射剂的用量与蒸气压气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量及其蒸气气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量及其蒸气压，通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力压，通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力。最佳选择题 气雾剂中的氟利昂主要用作气雾剂中的氟利昂主要用作 A助悬剂助悬剂 B.防腐剂防腐剂 C.潜溶剂潜溶剂 D.消泡剂消泡剂 E.抛射剂抛射剂 正确答案正确答案E（二）药物与附加剂（二）药物与附加

24、剂1.溶液型气雾剂：药物和抛射剂混合成均相溶液溶液型气雾剂：药物和抛射剂混合成均相溶液，必要时可加入适量乙醇、丙二醇作潜溶剂制成，必要时可加入适量乙醇、丙二醇作潜溶剂制成均相溶液。均相溶液。2.混悬型气雾剂：药物微粉化分散于抛射剂中，混悬型气雾剂：药物微粉化分散于抛射剂中，常加入聚山梨酯类，特别是聚山梨酯常加入聚山梨酯类，特别是聚山梨酯85，及卵磷，及卵磷脂衍生物。局部用气雾剂可选用矿物油或肉豆寇脂衍生物。局部用气雾剂可选用矿物油或肉豆寇异丙酯作为分散剂（润湿剂）。异丙酯作为分散剂（润湿剂）。3.乳剂型气雾剂：不溶于水的药物或在水中不稳乳剂型气雾剂：不溶于水的药物或在水中不稳定的药物，可溶于丙

25、二醇或甘油中，再加入抛射定的药物，可溶于丙二醇或甘油中，再加入抛射剂，以司盘类与吐温类作乳化剂。若抛射剂为分剂，以司盘类与吐温类作乳化剂。若抛射剂为分散相喷出的是泡末，若为连续相，泡末易被破坏散相喷出的是泡末，若为连续相，泡末易被破坏成液流。成液流。必要时可加入抗氧剂、防腐剂。必要时可加入抗氧剂、防腐剂。（三）耐压容器（玻璃、塑料、金属容器）（三）耐压容器（玻璃、塑料、金属容器）（四）定量阀门系统（四）定量阀门系统四、气雾剂的制备（一）（一）处方设计处方设计1.溶液型气雾剂溶液型气雾剂在抛射剂与潜溶剂中能溶解的药物制成溶液型气雾剂，在抛射剂与潜溶剂中能溶解的药物制成溶液型气雾剂，是应用最多的一

26、种气雾剂。是应用最多的一种气雾剂。（1）抛射剂在处方中约占）抛射剂在处方中约占20%-65%，比例大，雾滴小，比例大，雾滴小。（2）全身作用气雾剂雾粒大小在）全身作用气雾剂雾粒大小在0.51m为宜，局部为宜，局部作用气雾剂雾粒大小在作用气雾剂雾粒大小在310m为宜。为宜。2.混悬型气雾剂混悬型气雾剂在抛射剂与潜溶剂中均不溶的固体药物制成混悬型气雾在抛射剂与潜溶剂中均不溶的固体药物制成混悬型气雾剂。剂。（1）药物的微粒形式分散于抛射剂中，微粒粒度应在）药物的微粒形式分散于抛射剂中，微粒粒度应在15m以下，不得超过以下，不得超过10m。（2）含水量应极低，应在）含水量应极低，应在0.03%以下。以

27、下。（3）药物的溶解度越小越好。（在抛射剂中的）药物的溶解度越小越好。（在抛射剂中的）（4）调节抛射剂与混悬微粒的密度尽量相等。）调节抛射剂与混悬微粒的密度尽量相等。（5）为了使药物均匀分散需加入润湿剂（表面活性剂）为了使药物均匀分散需加入润湿剂（表面活性剂），分散剂和助悬剂。），分散剂和助悬剂。3.乳剂型气雾剂乳剂型气雾剂 在抛射剂与潜溶剂中均不溶的药物制成乳在抛射剂与潜溶剂中均不溶的药物制成乳剂型气雾剂。剂型气雾剂。（1）一般抛射剂为内相，药物溶液为外）一般抛射剂为内相，药物溶液为外相，并加入适宜的乳化剂。相，并加入适宜的乳化剂。（2）乳剂型气雾剂其分散相与分散介质）乳剂型气雾剂其分散相与

28、分散介质的密度尽可能一致，以保证其稳定性。的密度尽可能一致，以保证其稳定性。（二）制备工艺（二）制备工艺 应在避菌环境中配制，各种用具、容器等应在避菌环境中配制，各种用具、容器等需用适宜的方法清洁和消毒，整个过程应需用适宜的方法清洁和消毒，整个过程应防止微生物的污染。防止微生物的污染。1.容器、阀门系统的处理与装配。容器、阀门系统的处理与装配。2.药物的配制与分装。药物的配制与分装。3.抛射剂的填充：抛射剂的填充：（1）压灌法（常用）；）压灌法（常用）；（2）冷灌法（少用）。）冷灌法（少用）。五、气雾剂的质量评价 检查项目：检查项目：（一）泄露率：平均年泄露率应小于（一）泄露率：平均年泄露率应

29、小于3.5%。（二）每瓶总揿（二）每瓶总揿（qin）次：均应不少于每瓶标示）次：均应不少于每瓶标示总揿次。总揿次。（三）每揿主药含量：应为其标示量的（三）每揿主药含量：应为其标示量的80%120%。（四）雾滴（粒）分布：以雾滴测定装置检查，（四）雾滴（粒）分布：以雾滴测定装置检查，雾滴（粒）药物含量应不少于每揿主药含量标示雾滴（粒）药物含量应不少于每揿主药含量标示量的量的15%。（五）喷射速率：每瓶的平均喷射速率（五）喷射速率：每瓶的平均喷射速率（g/s）均）均应符合各品种项下的规定。应符合各品种项下的规定。（六）喷出总量：每瓶喷出量均不得小于标示装（六）喷出总量：每瓶喷出量均不得小于标示装量

30、的量的85%。（七）无菌与微生物限度：用于烧伤、创伤或溃（七）无菌与微生物限度：用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂应进行无菌检查并符合规定。除另有疡的气雾剂应进行无菌检查并符合规定。除另有规定外，应进行微生物限度检查并符合规定。规定外，应进行微生物限度检查并符合规定。六、喷雾剂 （一）喷雾剂：系指含药溶液、乳状液或（一）喷雾剂：系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出，用于肺部吸他方法将内容物呈雾状释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒入

31、或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。可分为单剂量与多剂量喷雾剂。的制剂。可分为单剂量与多剂量喷雾剂。喷雾剂以局部治疗应用为主。喷雾剂以局部治疗应用为主。喷雾剂的动力源是压缩气体时，喷雾剂制喷雾剂的动力源是压缩气体时，喷雾剂制备施加较大压力，以保证内容物全部用完备施加较大压力，以保证内容物全部用完。（二）质量要求：（二）质量要求：（三）质量检查：基本同气雾剂（三）质量检查：基本同气雾剂 七、吸入粉雾剂七、吸入粉雾剂 吸入粉雾剂：系指微粉化药物或与载体以吸入粉雾剂：系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾

32、化药的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。药物微粒粒度应在物至肺部的制剂。药物微粒粒度应在10m以下，多数在以下，多数在5m左右。左右。膜剂和涂膜剂 一、膜剂一、膜剂（一）概述（一）概述 1.膜剂：系指药物溶解或分散于成膜材料膜剂：系指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料中，制成的单层或多中或包裹于成膜材料中，制成的单层或多层膜状制剂。层膜状制剂。2.特点特点（1）工艺简单，生产中无粉尘；）工艺简单，生产中无粉尘；（2）成膜材料用量少；）成膜材料用量少；（3）含量准确；）含量准确；（4）稳定性好、配伍变化少）稳定性好、配伍变化少（5）吸收快、也可控释；）吸收快、也可控释；（

33、6）适合小剂量药物）适合小剂量药物（二）成膜材料与制备方法（二）成膜材料与制备方法1.常用成膜材料与附加剂常用成膜材料与附加剂（1）天然高分子材料：虫胶、明胶、阿拉伯胶、）天然高分子材料：虫胶、明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、玉米朊常与合成膜材合用。琼脂、淀粉、玉米朊常与合成膜材合用。（2）合成高分子材料）合成高分子材料1）聚乙烯醇（）聚乙烯醇（PVA）：）：根据其聚合度与醇解度不同，有不同规格，其根据其聚合度与醇解度不同，有不同规格，其性质与分子量有关，一般相对分子量越大，水溶性质与分子量有关，一般相对分子量越大，水溶性越差，水溶液粘度大，成膜性好。性越差，水溶液粘度大，成膜性好。PVA对眼粘膜

34、、皮肤无毒无刺激、口服吸收很对眼粘膜、皮肤无毒无刺激、口服吸收很少，可作眼控膜剂。少，可作眼控膜剂。2）乙烯）乙烯-醋酸乙烯共聚物（醋酸乙烯共聚物（EVA）EVA不溶于水，热塑性好，不溶于水，热塑性好，EVA性能与醋酸乙烯性能与醋酸乙烯比例有关。在相对分子量相同条件下，醋酸乙烯比例有关。在相对分子量相同条件下，醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性、成膜性和透明性越的比例越大，材料的溶解性、成膜性和透明性越好。好。2.附加剂：着色剂（色素、附加剂：着色剂（色素、TiO 2），增），增塑剂（甘油、丙二醇等）；填充剂；表面塑剂（甘油、丙二醇等）；填充剂；表面活性剂；脱模剂。活性剂；脱模剂。3.制备方法：

35、均浆制膜法；热塑膜法；复制备方法：均浆制膜法；热塑膜法；复合制膜法。合制膜法。（三）质量检查（三）质量检查 重量差异重量差异二、涂膜剂 涂膜剂：系指药物溶解在含成膜材料的有涂膜剂：系指药物溶解在含成膜材料的有机溶剂中的外用液体制剂。机溶剂中的外用液体制剂。涂膜剂一般用于无渗出的损害性皮肤病、涂膜剂一般用于无渗出的损害性皮肤病、过敏性皮炎、牛皮癣和神经性皮炎等。过敏性皮炎、牛皮癣和神经性皮炎等。常用成膜材料：聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷常用成膜材料：聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、聚乙烯醇缩甲乙醛和火酮、乙基纤维素、聚乙烯醇缩甲乙醛和火棉胶等。棉胶等。常用增塑剂：甘油、丙二醇、邻苯二甲酸常用增塑剂：甘油、丙二醇、邻苯二甲酸二丁酯等。二丁酯等。常用溶剂：为不同浓度的乙醇溶液等。常用溶剂：为不同浓度的乙醇溶液等。