第肾上腺皮质激素类药优质课件.ppt

1、第肾上腺皮质激素类药优选第肾上腺皮质激素类药 OCH3R1R2COCH2OH CHOor CH3111317 生理状态生理状态:物质代谢物质代谢应激状态：应激状态：适应环境变化适应环境变化药理剂量：药理剂量：抗炎、免疫抑抗炎、免疫抑制、抗休克制、抗休克 细胞免疫及体液免疫过程抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走；抗炎、免疫抑制、抗休克机制：除抗炎、免疫抑制、抗内毒素外，有如下因素：干扰淋巴细胞的分裂增殖，阻断单核细胞和巨噬细胞的募集，抑制淋巴因子引起的炎症反应。用于中毒性感染或伴有休克者，一般感染不用。皮质激素结构及构效关系糖皮质激素束状带分泌阻碍淋巴母细胞转化，破坏淋巴细胞1、糖代谢：血糖（外周

2、组织对葡萄糖的摄取和利用，糖原异生，葡萄糖分解），同时糖原合成。维持肌肉正常功能，缺乏致软弱疲劳，过量致类固醇肌病。对危重病例或其他药物无效时作为辅助治疗。肌肉韧带或关节损伤，可局部注射；与葡萄糖醛酸或硫酸结合，随尿液排出。自身免疫性疾病和过敏性疾病5、影响核酸代谢对各种代谢的影响。皮质激素结构及构效关系2、蛋白质代谢：负氮平衡（肝外组织蛋白质分解，尿中氮排出）；2）抑制炎症介质合成和释放干扰淋巴细胞的分裂增殖，阻断单核细胞和巨噬细胞的募集，抑制淋巴因子引起的炎症反应。1 1）抑制炎症细胞功能）抑制炎症细胞功能 抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走；抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走；抑制炎症相关细

3、胞因子抑制炎症相关细胞因子(TNE)(TNE)表达及生物效表达及生物效应；应；抑制粘附分子及某些趋化因子的表达抑制粘附分子及某些趋化因子的表达抑制抑制炎症细胞向炎症部位的游走和聚集；炎症细胞向炎症部位的游走和聚集；促进炎症细胞的凋亡促进炎症细胞的凋亡:激活激活caspasecaspase和特异性和特异性核酸内切酶。核酸内切酶。2 2）抑制炎症介质合成和释放）抑制炎症介质合成和释放 诱导产生脂皮素诱导产生脂皮素(为抑制性蛋白为抑制性蛋白)抑制抑制PLA2PLA2活性活性花生四烯酸生成花生四烯酸生成PGPG、白三烯类炎、白三烯类炎性介质合成；性介质合成；同时还可抑制同时还可抑制COX2COX2和和

4、iNOsiNOs的表达的表达相关介质相关介质的产生。的产生。3 3）抑制炎症效应）抑制炎症效应 稳定溶酶体膜稳定溶酶体膜释放；释放；血管对儿茶酚的敏感性血管对儿茶酚的敏感性张力张力,通透性；通透性；抑制抑制NOSNOS活性，活性，NONO生成生成；有害物质、过有害物质、过敏性介质释放敏性介质释放内毒素内毒素是细菌细胞壁中的一种成分，叫做脂多糖脂多糖。脂多糖对宿主是有毒性的。内毒素只有当细菌死亡溶解或用人工方法破坏菌细胞后才释放出来，所以叫做内毒素。1）抑制炎症细胞功能、由于水钠潴留和血脂升高，引起高血压和动脉粥样硬化，脑卒中、高血压性心脏病。C17上无-OH，C11上无O或有O与C18相联干扰

5、淋巴细胞的分裂增殖，阻断单核细胞和巨噬细胞的募集，抑制淋巴因子引起的炎症反应。急性淋巴细胞性白血病、淋巴瘤、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜。干扰淋巴细胞的分裂增殖，阻断单核细胞和巨噬细胞的募集，抑制淋巴因子引起的炎症反应。6、影响血液与造血系统小剂量抑制细胞免疫，大剂量抑制体液免疫，抑制抗原抗体反应后有害物质的释放。用于中毒性感染或伴有休克者，一般感染不用。生理作用影响物质代谢血管对儿茶酚的敏感性张力,通透性；(1)自身免疫性疾病：综合疗法，不宜单用大量抑制蛋白质合成，生长慢、消瘦、创伤不愈、皮肤变薄。结核病的急性期：小剂量、短时期应用，退热，减少渗出、粘连。促进炎症细

6、胞的凋亡:激活caspase和特异性核酸内切酶。C12为双键，抗炎作用增强(45倍),水盐代谢作用减弱降低血管对缩血管物质的敏感性，扩张痉挛血管，改善微循环，兴奋心脏，加强心肌收缩力。2、蛋白质代谢：负氮平衡（肝外组织蛋白质分解，尿中氮排出）；大量抑制蛋白质合成，生长慢、消瘦、创伤不愈、皮肤变薄。C17上有OH，C11上有=O或OH；抑制抗原抗体反应所致的肥大细胞脱颗粒现象，从而减少组胺、5-TH、慢反应物质、缓激肽等过敏递质的释放，减轻过敏症状。(1)(1)自身免疫性疾病：综合疗法，不宜单用自身免疫性疾病：综合疗法，不宜单用 严重类风湿性疾病、重症全身性红斑狼疮、硬皮严重类风湿性疾病、重症全

7、身性红斑狼疮、硬皮病、肾病综合征、自身免疫性贫血、风湿病、重病、肾病综合征、自身免疫性贫血、风湿病、重症肌无力、多发性皮肌炎、慢性溃疡性结肠炎和症肌无力、多发性皮肌炎、慢性溃疡性结肠炎和慢性活动性肝炎等。慢性活动性肝炎等。(2)(2)过敏性疾病：一般采用抗组胺药和拟肾上腺素药。过敏性疾病：一般采用抗组胺药和拟肾上腺素药。对危重病例或其他药物无效时作为辅助治疗。如，对危重病例或其他药物无效时作为辅助治疗。如，支气管哮喘、严重输血反应等的辅助治疗。支气管哮喘、严重输血反应等的辅助治疗。(3)(3)异体器官移植术后免疫排斥反应异体器官移植术后免疫排斥反应 局部应用局部应用 生理作用影响物质代谢促进胃

8、酸和胃蛋白酶的分泌促进消化；、由于水钠潴留和血脂升高，引起高血压和动脉粥样硬化，脑卒中、高血压性心脏病。维持肌肉正常功能，缺乏致软弱疲劳，过量致类固醇肌病。2、蛋白质代谢：负氮平衡（肝外组织蛋白质分解，尿中氮排出）；干扰淋巴细胞的分裂增殖，阻断单核细胞和巨噬细胞的募集，抑制淋巴因子引起的炎症反应。兴奋性，欣快、激动、失眠，偶诱发精神失同时还可抑制COX2和iNOs的表达相关介质的产生。GCS与GR结合,Hsp90、Hsp70被解离,GCS-GR复合物活化,进入核内,与靶基因启动子序列的糖皮质激素反应元件(GRE)负性糖皮质激素反应元件(nGRE)结合,相应转录增加或减少,通过mRNA影响蛋白质合成必须给与有效、敏感、足量的抗菌药物。生理作用影响物质代谢缓和机体对内毒素的反应(3)异体器官移植术后免疫排斥反应血管对儿茶酚的敏感性张力,通透性；抗炎、水钠潴留作用均增强C12为双键，抗炎作用增强(45倍),水盐代谢作用减弱眼科、呼吸道也可局部应用。利用其抗炎、抗内毒素、抗休克及增强机体对应激的耐受力等，迅速缓解症状，度过危险期。