1、第十六章第十六章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 定义定义 是一类具有解热、镇痛作用的是一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为NSAIDSNSAIDS。第一节第一节解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药（一）解热作用（一）解热作用【特点】【特点】1.1.降低高热病人的体温，对正常人体温降低高热病人的体温，对正常人体温无影响无影响。2.2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。中枢，主要影响散热。一、共同的药理作用一、共同的药理作用解热作用、
2、镇痛作用和抗炎作用。解热作用、镇痛作用和抗炎作用。(二）镇痛作用二）镇痛作用【特点】【特点】1.1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。2.2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。性和成瘾性。3.3.作用机理：抑制炎症部位作用机理：抑制炎症部位PGPG合成，合成，作用部位在外周。作用部位在外周。疼疼痛痛痛的产生：痛的产生：组织损伤组织损伤炎症刺激炎症刺激致炎致痛致炎致痛物质释放物质释放增多增多提高痛觉对提高痛觉对致炎致痛物致炎致痛物质的敏感性质的敏感性刺激感觉刺激感觉
3、神经末梢神经末梢（三（三）抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用 除苯胺类外，都可以控制风湿，类除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。制并发症。机理机理 抑制环加氧酶（抑制环加氧酶（COXCOX）PGPG合合成减少，产生成减少，产生抗炎、抗抗炎、抗风湿作用。风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。解热、镇痛、抗炎作用与抑制解热、镇痛、抗炎作用与抑制COXCOX，使，使PGPG合成减少有关合成减少有关。二、分类：二、分类：按其结构不同分按其结构不同分 1.1.水杨酸类，如阿司匹林；水杨酸类，如阿司匹林；2.
4、2.苯胺类，如扑热息痛；苯胺类，如扑热息痛；3.3.吡唑酮类，如保泰松；吡唑酮类，如保泰松；一、水杨酸类一、水杨酸类 【体内过程体内过程】1.1.POPO易吸收，易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠其吸收度和溶解度与胃肠pHpH有关。与血浆蛋白结合率高达有关。与血浆蛋白结合率高达80%90%。2.2.主要经肝代谢，由主要经肝代谢，由肾排泄；肾排泄；在在碱性碱性尿中药物易排出。故同服碳尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。排出减少。3.3.可通过血脑屏障及胎盘屏障；可通过血脑屏障及胎盘屏障；4.4.尿液的尿液的pHpH变化对其排泄影响大。变化
5、对其排泄影响大。【药理作用药理作用】1.1.解热、镇痛解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用，常与有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（其他解热药配成复方（APCAPC），），用用于头痛、牙痛、肌肉痛、于头痛、牙痛、肌肉痛、N N痛、痛痛、痛经及感冒发热等。经及感冒发热等。抗炎、抗风湿作用也较强，且随抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。及给药间隔时间。2 2抗炎抗风湿抗炎抗风湿 3 3抗血栓形成
6、抗血栓形成（小剂量）（小剂量）机理机理 抗血小板聚集及抗血栓形成。抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死急性心肌梗死等。等。故防止血栓形成宜采用小剂量故防止血栓形成宜采用小剂量（40-40-8080mg/mg/日）；治疗缺血性心脏病（心梗）日）；治疗缺血性心脏病（心梗）及及和冠心病和冠心病。【不良反应不良反应】1.1.胃肠道反应：最常见。表现为胃肠道反应：最常见。表现为上上腹不适、腹不适、胃出血胃出血（无痛性出血）及加（无痛性出血）及加重重胃胃溃疡。胃溃疡患者禁用。溃疡。胃溃疡患者禁用。2.出血。出血。二、其他解热镇痛抗炎药二、其他解热镇痛抗炎药扑热息痛扑热息痛 ，布洛芬，布洛芬，消炎痛，消炎痛，保泰松，保泰松，炎痛喜康，炎痛喜康等。虽然结构各异，但作用机制均与抑制虽然结构各异，但作用机制均与抑制PG 合成合成有关。均具有解热镇痛作用。有关。均具有解热镇痛作用。可用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎等。可用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎等。药物药物 解解 热热 镇镇 痛痛 抗炎抗风湿抗炎抗风湿阿司匹林阿司匹林 +扑热息痛扑热息痛 +-+-布洛芬布洛芬 +消炎痛消炎痛 +保泰松保泰松 +炎痛喜康炎痛喜康 +
