药学分论常用糖皮质激素类药物制剂及特点课件.ppt

1、常用糖皮质激素类药物制剂及特点王强王强北京协和医院药剂科北京协和医院药剂科 全身给药全身给药 口服给药口服给药 静脉给药静脉给药 肌内给药肌内给药 局部给药局部给药 吸入给药吸入给药 经口吸入经口吸入 鼻腔喷雾鼻腔喷雾 关节内给药关节内给药 眼内局部给药眼内局部给药 滴眼剂滴眼剂 眼部注射眼部注射 滴耳给药滴耳给药 皮肤外用给药皮肤外用给药 皮损内注射给药皮损内注射给药 硬膜外给药硬膜外给药 直肠给药直肠给药糖皮质激素给药途径 内源性内源性 可的松可的松 Cortisone 氢化可的松氢化可的松 Hydrocortisone 外源性外源性 泼尼松泼尼松 Prednisone 泼尼松龙泼尼松龙

2、Prednisolone 甲泼尼龙甲泼尼龙 Methylprednisolone 倍他米松倍他米松 Betamethasone 地塞米松地塞米松 Dexamethasone全身用糖皮质激素常用药物内源性糖皮质激素可的松C11位羟化糖皮质激素活性 内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物药物)有哪些？有哪些？其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？两者之间的关系是什么？两者之间的关系是什么？发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？氢化可的松可的松氢化可

3、的松可的松在代谢中相互转化肝脏氢化可的松 vs 可的松关联与差异肝功能障碍患者可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松急性或严重应激状态肾上腺危象，哮喘持续状态休克，过敏等使用氢化可的松无需代谢的活性成分，直接发挥作用人工合成糖皮质激素1929年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用1948年，1951年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用副作用糖皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关所需剂量正常代谢功能扩大内源性糖皮质激素外源性糖皮质激素糖皮质激素活性4盐皮质激素活性 0.8C1=C2双键结构无需肝脏代谢活化亲脂性增加糖皮质活性 20盐皮质活性 0糖皮质活性盐皮质活性糖皮质活性5盐皮质

4、活性0.5药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强略有下降生物半衰期抗炎作用血浆半衰期延长代谢降低化学结构变化水钠潴留蛋白结合降低游离增加抗炎作用增强作用时间延长C1,2位不饱和双键泼尼松龙泼尼松环A几何形态改变关联与差异泼尼松龙（强的松龙）泼尼松（强的松）在代谢中相互转化肝脏泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)肝功能障碍患者:直接使用活性成分泼尼松龙（强的松龙）泼尼松不能有效代谢成为活性产物。药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降组织分布生物半衰期抗炎作用组织穿透性更好代谢降低化学结构变化水钠潴留分布体

5、积更大抗炎作用增强作用时间延长C6位-甲基取代C1,2位不饱和双键甲泼尼龙（甲强龙）脂溶性增加生物半衰期延长蛋白结合降低游离增加药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用明显下降组织分布生物半衰期抗炎作用组织穿透性加强代谢降低化学结构变化水钠潴留分布体积变大抗炎作用增强作用时间延长C9位-氟代基团C16位-甲基取代C1,2位双键地塞米松倍他米松脂溶性增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期延长药物名称药物名称免疫抑制免疫抑制强度强度抗炎强度抗炎强度水钠潴留强水钠潴留强度度等效剂量等效剂量(mg)可的松可的松00.80.825氢化可的松氢化可的松11120泼尼松泼尼松040

6、.85泼尼松龙泼尼松龙0.640.85甲泼尼龙甲泼尼龙1150.54地塞米松地塞米松2.220-3000.75倍他米松倍他米松/25-3000.6糖皮质激素糖盐代谢作用激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期 (h)生物半效生物半效(衰衰)期期 (h)HPA 轴轴抑制时间抑制时间(天天)短效糖皮质激素短效糖皮质激素(t1/2 36h)地塞米松地塞米松3-6 36-542.75 倍他米松倍他米松3-636-543.25 糖皮质激素半衰期(血浆和生物)生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用长期或终生服用生理替代剂量原发性、继发性(垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致

7、的肾上腺增生疾病特点用药特点急性肾上腺皮质功能减退慢性患者发生严重应激状况静脉滴注氢化可的松危象时，静脉给药迅速发挥作用无需肝药酶活化，直接发挥药理作用中枢神经系统抑制肝功能不全口服：氢化可的松静脉：氢化可的松琥珀酸钠不能使用氢化可的松注射液含50%乙醇相同的抗炎作用服用等效剂量糖皮质激素药理作用平衡有效性和安全性长期大量用药短效糖皮质激素中效糖皮质激素长效糖皮质激素盐皮质激素活性高血压低血钾水肿肾上腺功能抑制生长抑制HPA 轴抑制YES肾上腺功能减退生理替代治疗其他激素无效短期治疗小 结 中效糖皮质激素中效糖皮质激素用于抗炎治疗，用于抗炎治疗，HPAHPA轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱

8、 甲泼尼龙：甲泼尼龙：糖糖/盐作用比较好盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。泼尼松泼尼松(龙龙)：糖：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。长效糖皮质激素长效糖皮质激素生物半衰期长，生物半衰期长，HPAHPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用轴抑制作用长而强，不宜长期使用 抗炎治疗指数高，用药剂量小抗炎治疗指数高，用药剂量小 适合短期使用适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反

9、应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点药品名称药品名称醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯氢化可的松氢化可的松醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸酯醋酸酯泼尼松龙泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯甲泼尼龙甲泼尼龙倍他米松倍他米松地塞米松地塞米松醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯种类较少药物脂溶性高，有利吸收?肝脏首过效应小，生物利用度在70-80%。全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征1.主药鉴别2.含量测定3.崩解度4.溶出度5.含量均匀度药品名称药品名称性状性状氢化可的松氢化可的松(50%乙醇乙

10、醇)无色澄清液体无色澄清液体倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠无色澄清液体无色澄清液体地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠无色澄清液体无色澄清液体氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠白色疏松块状物白色疏松块状物甲泼尼龙琥珀酸钠甲泼尼龙琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠白色疏松块状物白色疏松块状物醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白

11、色微细颗粒混悬液糖皮质激素类药物注射剂种类溶解性溶解性 剂型剂型给药途径给药途径疗效特点疗效特点备注备注IVIM可溶于水可溶于水无色澄清无色澄清 溶液溶液YY*起效迅速起效迅速药效强大药效强大作用持续时间短暂作用持续时间短暂常做急救常做急救无菌粉末无菌粉末YY不溶于水不溶于水混悬液混悬液NY吸收缓慢吸收缓慢起效缓慢起效缓慢 作用持续时间延长作用持续时间延长临时替代口服治疗临时替代口服治疗有缓释和长效作用有缓释和长效作用*氢化可的松注射液除外(50%乙醇)糖皮质激素类药物注射剂使用特点高效速效长效给药途径治疗效果溶液型静脉给药肌内给药关节内给药药物剂型药物剂型、给药途径、治疗效果混悬型注射剂相关

12、其它问题：溶媒和附加剂 溶媒溶媒-乙醇乙醇 乙醇浓度乙醇浓度10%时时 肌注有疼痛感肌注有疼痛感 静注时应防止溶血的发生静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜乙醇易透过人红细胞膜)。乙醇浓度乙醇浓度60%时（体外试验表明）时（体外试验表明）红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%浓度不易过高，使用前应充分稀释。浓度不易过高，使用前应充分稀释。不能用于静脉和肌肉注射不能用于静脉和肌肉注射 只能用于静脉点滴只能用于静脉点滴 滴注速度要慢滴注速度要慢氢化可的松注射液：含乙醇50%，使用前必须充分稀释，加2

13、5倍生理盐水或5葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注。氢化可的松注射液氢化可的松注射液注射用氢化可的松琥珀酸盐注射用氢化可的松琥珀酸盐制剂制剂醇溶性制剂醇溶性制剂含乙醇含乙醇50%（药典标示（药典标示47%-55%乙醇）乙醇）水溶性制剂水溶性制剂规格规格2ml:10mg5ml:25mg20ml:100mg50mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）100mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠135mg含游离型氢化含游离型氢化可的松可的松100mg给药途径给药途径 不能静注不能静注,肌注，肌注有疼痛感，只能静脉滴注肌注，肌注有疼痛感，

14、只能静脉滴注可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药给药方式给药方式临用前必须充分稀释临用前必须充分稀释用前加用前加25倍氯化钠注射液或倍氯化钠注射液或5葡萄糖葡萄糖注射液注射液500毫升稀释后静脉滴注（说明书）毫升稀释后静脉滴注（说明书）静脉滴注一次静脉滴注一次100mg用前可用少量溶剂稀释用前可用少量溶剂稀释静脉注射时间要求至少静脉注射时间要求至少30秒秒（100mg）给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度快，可直接入壶，静注给药速度快，可直接入壶，静注药物作用药物作用特点特点液量大，药量小，液量大，药量小，单位时间内入药量小，起效

15、慢单位时间内入药量小，起效慢液量小，药量大，液量小，药量大，单位时间内入药量大，起效快单位时间内入药量大，起效快适应证适应证特点特点肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病，也用于过敏性和炎症性疾病，抢救危重中毒性感染（说明书）抢救危重中毒性感染（说明书）严重严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退减退危象危象，严重严重支气管哮喘等过敏反应，支气管哮喘等过敏反应，哮喘哮喘持续状态持续状态，休克等（说明书），休克等（说明书）注意注意中枢神经系统抑制中枢神经系统抑制和和肝功不全慎用肝功不全慎用注射剂相关其它问题

16、：溶媒和附加剂防腐剂防腐剂-苯甲醇苯甲醇 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 1%有溶血现象有溶血现象 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结（肌注后对注射苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结（肌注后对注射部位局部组织和肌肉的损伤）部位局部组织和肌肉的损伤）。生产厂家不推荐含防腐剂药物做硬膜外给药生产厂家不推荐含防腐剂药物做硬膜外给药含苯甲醇药物对神经组织有毒性作用，不建议鞘内给药含苯甲醇药物对神经组织有毒性作用，不建议鞘内给药儿童用药问题儿童用药问题甲泼尼龙说明书：本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射曲安奈德说明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。注射剂相关其它问题：体外

17、配伍氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠 多柔比星多柔比星 多西环素多西环素 麻黄碱麻黄碱 麦角胺麦角胺 肝素肝素 肝素钠肝素钠 肼屈嗪肼屈嗪 伊达比星伊达比星 卡那霉素卡那霉素 硫酸镁硫酸镁 甲氧西林甲氧西林 甲氨蝶呤甲氨蝶呤 甲泼尼龙甲泼尼龙 甲硝唑甲硝唑+克霉唑克霉唑+氯氯己定己定 萘夫西林萘夫西林 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠 氨茶碱氨茶碱 异戊巴比妥异戊巴比妥 氨苄西林氨苄西林 维生素维生素C C 硫酸博来霉素硫酸博来霉素 羧苄西林羧苄西林 头孢噻吩头孢噻吩 氯霉素氯霉素 多粘菌素多粘菌素E E 维生素维生素B B1212 阿糖胞苷阿糖胞苷 达卡巴嗪达卡巴嗪 地西泮地西泮 茶

18、苯海明茶苯海明 苯海拉明苯海拉明 多沙普仑多沙普仑氢化可的松琥珀酸钠 萘夫西林 土霉素 青霉素 戊巴比妥 苯巴比妥 苯妥英 普鲁卡因 乙二磺酸甲哌氯丙嗪 丙嗪 异丙嗪 沙格司亭 司可巴比妥 四环素 万古霉素 维生素BC复方注射剂相关其它问题：体外配伍氢化可的松氢化可的松氢化可的松磷酸钠沙格司亭多沙普仑 米托蒽醌 氢化可的松琥珀酸钠5%葡萄糖+乳酸林格注射液5%葡萄糖+林格注射液甲泼尼龙氨茶碱葡萄糖酸钙头孢噻吩阿糖胞苷肝素肝素钠 氢化可的松琥珀酸钠间羟胺青霉素G钠氯化钾异丙嗪沙格司亭Tigercycline维生素BC复合物甲泼尼龙琥珀酸钠别嘌醇钠 氨茶碱安吖啶葡萄糖酸钙头孢噻吩阿糖胞苷多沙普仑非

19、诺多泮非格司亭格隆溴铵常规胰岛素间羟胺萘夫西林昂丹司琼紫杉醇青霉素丙泊酚四环素长春瑞滨注射剂相关其它问题：体外配伍泼尼松龙泼尼松龙葡庚糖酸钙葡庚糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙茶苯海明茶苯海明间羟胺间羟胺甲氨蝶呤甲氨蝶呤多粘菌素多粘菌素B B丙氯拉嗪丙氯拉嗪丙嗪丙嗪异丙嗪异丙嗪泼尼松龙磷酸钠泼尼松龙磷酸钠间羟胺间羟胺地塞米松 阿米卡星 盐酸氯丙嗪 盐酸柔红霉素 苯海拉明 多沙普仑 多柔比星 格隆溴铵 氢吗啡酮 劳拉西泮 间羟胺 昂丹司琼 丙氯拉嗪 万古霉素地塞米松磷酸钠 盐酸苯海拉明 多沙普仑 非诺多泮 硝酸镓 伊达比星 劳拉西泮 甲氧氯普胺 昂丹司琼 盐酸昂丹司琼注射剂相关其它问题：体外配伍影响药

20、物静脉配伍的因素有很多，主要有以下几方面影响药物静脉配伍的因素有很多，主要有以下几方面药物本身的因素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中药物本身的因素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中所含的其它成分或添加剂，如缓冲液系统、防腐剂、稳定剂，稀所含的其它成分或添加剂，如缓冲液系统、防腐剂、稳定剂，稀释液的释液的pHpH值、渗透压、溶液离子强度等；值、渗透压、溶液离子强度等；药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度(室温或冷冻室温或冷冻或光照条件或光照条件)、混合液的、混合液的pHpH值、浓度，配制后存放的时间、药物值、浓度，配制后存放的

21、时间、药物的吸附和滤过特性；注射或输液容器的性质等。的吸附和滤过特性；注射或输液容器的性质等。由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响，因此要想对其做出由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响，因此要想对其做出绝对的结论是困难也是不可能的。绝对的结论是困难也是不可能的。经气道吸入及鼻腔给药的糖皮质激素常用药物、制剂及特点吸入给药方式评价 优点优点治疗范围局限在目标器官内，治疗范围局限在目标器官内，局部抗炎作用强局部抗炎作用强 将药物直接输送到患将药物直接输送到患病部位，直接作用于病部位，直接作用于呼吸道呼吸道 病变部位药物浓度高病变部位药物浓度高 药物起效迅速药物起效迅速全身不良反应减少或减轻

22、全身不良反应减少或减轻 局部用药较全身用药，局部用药较全身用药，药物剂量显著降低药物剂量显著降低 HPA轴抑制作用显著轴抑制作用显著降低降低 通过消化道和呼吸道通过消化道和呼吸道进入血液药物量小，进入血液药物量小，大部分被肝脏灭活大部分被肝脏灭活 缺点缺点给药装置种类繁多给药装置种类繁多对操作技能及患者培训要对操作技能及患者培训要求较高，患者通常缺乏装求较高，患者通常缺乏装置使用的知识置使用的知识吸入型糖皮质激素筛选和研制方向局部抗炎活性越强越好局部抗炎活性越强越好 亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高 到达靶细胞药物要多，停留时间要长到达靶细胞药物要多，停

23、留时间要长全身作用越少越好全身作用越少越好-药物代谢动力学性质药物代谢动力学性质 首过代谢要强，首过代谢要强，吸收要少，生物利用度低，吸收要少，生物利用度低，代谢物活性要小代谢物活性要小 半衰期要短，半衰期要短，具有很快的全身清除率具有很快的全身清除率倍氯米松倍氯米松布地奈德布地奈德氟替卡松氟替卡松相对亲脂性相对亲脂性79432398031622肺生物利用度肺生物利用度20%39%30%全身生物利用度全身生物利用度15-20%10%2%代谢代谢首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应局部抗炎活性和全身作用的比例 第第1个批准用于婴儿哮喘的药物个批准用于婴儿哮喘的药物和皮质激素雾化剂型；

24、和皮质激素雾化剂型；可用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。可用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。肺内沉积率高。治疗急性喉炎比甲泼尼龙、地塞米松肺内沉积率高。治疗急性喉炎比甲泼尼龙、地塞米松静脉注射见效快，可缩短治疗时间。静脉注射见效快，可缩短治疗时间。布地奈德雾化吸入剂吸入型糖皮质激素-不良反应全身不良反应全身不良反应 吸入给药具有较高的呼吸道内活性，局部用药的全身不良反应吸入给药具有较高的呼吸道内活性，局部用药的全身不良反应与全身用药相比少而轻与全身用药相比少而轻 80-90沉积在口腔内沉积在口腔内 其中其中40-50进入消化道吸收入血，通过肝脏首过效进入消化道吸收入血，通过肝脏首过效应而使

25、全身生物利用度明显降低。应而使全身生物利用度明显降低。10-20 吸入呼吸道，其中吸入呼吸道，其中4呼出体外，其余沉积在下呼出体外，其余沉积在下呼吸道，有一部分被吸收入血。呼吸道，有一部分被吸收入血。所以，按正确的使用方法，吸过后及时漱口，真正被吸收所以，按正确的使用方法，吸过后及时漱口，真正被吸收入血的药量很小。入血的药量很小。发生全身不良反应的危险因素增加发生全身不良反应的危险因素增加 严重哮喘患者吸入激素的治疗剂量提高严重哮喘患者吸入激素的治疗剂量提高 干粉吸入剂储药量增加干粉吸入剂储药量增加咽喉部刺激咽喉部刺激 咽部不适，口干，咳嗽，嘶哑，咽部不适，口干，咳嗽，嘶哑，口咽部霉菌感染口咽

26、部霉菌感染 吸入型糖皮质激素类药物-使用注意事项 地塞米松雾化吸入疗法：地塞米松雾化吸入疗法：全身吸收广泛，全身吸收广泛，HPA轴抑制轴抑制 泼尼松雾化吸入疗法：泼尼松雾化吸入疗法：水溶性强，局部疗效弱水溶性强，局部疗效弱 氢化可的松雾化吸入疗法：氢化可的松雾化吸入疗法：水溶性强，局部疗效弱水溶性强，局部疗效弱不同类激素在使用中不能随意替换全身用糖皮质激素类药物-体内相互作用参见说明书和药学参考书参见说明书和药学参考书主要考虑以下相关因素：如主要考虑以下相关因素：如不良反应的叠加不良反应的叠加 致溃疡药物：非甾体解热镇痛药致溃疡药物：非甾体解热镇痛药 致感染药物：免疫抑制剂，疫苗致感染药物：免

27、疫抑制剂，疫苗 致高血糖药物：噻嗪类利尿药：致高血糖药物：噻嗪类利尿药：致精神症状药物：三环类抗抑郁药致精神症状药物：三环类抗抑郁药 致水肿药物：蛋白同化激素致水肿药物：蛋白同化激素 致跟腱断裂药物致跟腱断裂药物:氟喹诺酮类氟喹诺酮类酶代谢影响酶代谢影响 苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢，故同用时需适当增加剂量素代谢，故同用时需适当增加剂量 本身为本身为 CYP450 3A4 诱导剂，可降低其底物药物的作用诱导剂，可降低其底物药物的作用其他其他糖皮质激素类药物-老年患者用药 警惕警惕高血压高血压 警惕警惕糖尿病糖尿病 警

28、惕警惕更年期后女性骨质疏松加重更年期后女性骨质疏松加重 糖皮质激素类药物-儿童用药全身用药全身用药，须十分慎重，可抑制患儿生长和发育，须十分慎重，可抑制患儿生长和发育,长期服用发生骨质长期服用发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加 采用采用短效短效或或中效中效制剂，避免使用长效制剂制剂，避免使用长效制剂(如地塞米松如地塞米松)口服中效制剂口服中效制剂隔日疗法隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。可减轻对生长的抑制作用。须密切观察不良反应须密切观察不良反应。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,激

29、素用量激素用量应根据体表面积应根据体表面积而定，如果按体重计算则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥而定，如果按体重计算则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。胖的患儿。局部用药局部用药 吸入型糖皮质激素吸入型糖皮质激素 布地奈德批准用于儿童布地奈德批准用于儿童 正确使用吸入装置，保证剂量准确正确使用吸入装置，保证剂量准确 吸入后漱口并吐出吸入后漱口并吐出全身用糖皮质激素类药物-妊娠期用药药物名称药物名称人类数据人类数据美国美国-FDA危险分级危险分级澳大利亚澳大利亚危险分级危险分级氢化氢化(可的可的松松)有致畸危险有致畸危险可使用可使用D(1-3月月)C轻微致畸和毒性作用，但用药的轻微致

30、畸和毒性作用，但用药的益处远大于危险性，应权衡利弊益处远大于危险性，应权衡利弊 A泼尼松泼尼松(龙龙)有致畸危险有致畸危险可使用可使用D(1-3月月)C广泛使用广泛使用,有轻微致畸作用有轻微致畸作用A地塞米松地塞米松有致畸危险有致畸危险可使用可使用D(1-3月月)C孕妇益处远大于胎儿危险，目孕妇益处远大于胎儿危险，目前尚无资料证明存在危险性前尚无资料证明存在危险性A甲泼尼龙甲泼尼龙无资料无资料A全身用糖皮质激素类药物-妊娠期用药现有资料显示，激素类药物在妊娠最初现有资料显示，激素类药物在妊娠最初3个月时用药的安全性存个月时用药的安全性存在争论，临床研究结果有矛盾在争论，临床研究结果有矛盾 有荟

31、萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口有荟萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口腔裂发生腔裂发生虽然存在可疑致畸危险性，但应考虑孕妇疾病状态，权衡孕妇和虽然存在可疑致畸危险性，但应考虑孕妇疾病状态，权衡孕妇和胎儿利弊用药胎儿利弊用药 正常人群口腔裂的发生率低：正常人群口腔裂的发生率低：1/1000，发生率略有增加，对整体畸形发生率影响很小发生率略有增加，对整体畸形发生率影响很小 妊娠妊娠12周后上颚发育结束，之后用药是安全的周后上颚发育结束，之后用药是安全的国内产品说明书：国内及国内或不同药物之间，说法均存在较多差异，用药前应阅读所用药物说明书，必要时向患者说明及获得知情同

32、意。上述信息来自国外资料，有危险性，但危险性较小，应权衡利弊使用。全身用糖皮质激素类药物-妊娠期用药氢化可的松氢化可的松 透过胎盘比例小：透过胎盘比例小：10%-15%(85%经胎盘代谢失活为可的松经胎盘代谢失活为可的松)治疗孕妇疾患治疗孕妇疾患泼尼松龙泼尼松龙 经胎盘代谢失活为泼尼松，比例不详，但有报道可同时治疗经胎盘代谢失活为泼尼松，比例不详，但有报道可同时治疗孕妇和胎儿疾患孕妇和胎儿疾患地塞米松地塞米松 透过胎盘比例大：透过胎盘比例大：46%(54%经胎盘代谢失活经胎盘代谢失活)治疗胎儿疾患治疗胎儿疾患全身用糖皮质激素类药物-哺乳期用药短效激素：短效激素：内源性短效激素在母乳中有微内源性

33、短效激素在母乳中有微量分泌，人工合成短效激素无相关数据。量分泌，人工合成短效激素无相关数据。中效激素：中效激素：在母乳中有微量分泌。母亲服在母乳中有微量分泌。母亲服用泼尼松用泼尼松20mg/日，甲泼尼龙日，甲泼尼龙8mg/日，日，乳汁中含量可忽略不计。如剂量超出，可乳汁中含量可忽略不计。如剂量超出，可于服药于服药3-4小时后哺乳，以减少婴儿摄入小时后哺乳，以减少婴儿摄入量。量。长效激素：长效激素：未见在哺乳期使用的报道，因未见在哺乳期使用的报道，因此没有相关数据，但推测地塞米松分子量此没有相关数据，但推测地塞米松分子量低，完全可分泌进入乳汁，应避免长期使低，完全可分泌进入乳汁，应避免长期使用，

34、或用药期间停止哺乳。用，或用药期间停止哺乳。糖皮质激素类药物可由乳汁痕量分泌乳汁浓度是血浆浓度的5%-25%经乳汁摄入药量 0.1%的母体剂量不足婴儿内源性激素分泌量的10%上述信息来自国外资料，有可能对婴儿造成不良影响，应权衡利弊使用。国内产品说明书：说法有较多差异，用药前应阅读所用药物说明书，必要时向患者说明及获得知情同意。局部用糖皮质激素类药物-妊娠期用药 吸入型糖皮质激素吸入型糖皮质激素(特别是布地特别是布地奈德奈德)妊娠期间长期应用相对安全，妊娠期间长期应用相对安全，未发现与致畸有相关性。未发现与致畸有相关性。谢谢谢谢后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用资料仅供参考，实际情况实际分析主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求The user can demonstrate on a projector or computer,or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field