1、3131甲状腺激素及抗甲状腺甲状腺激素及抗甲状腺药药概述概述v甲状腺激素:维持机体正常代谢、促进生长甲状腺激素:维持机体正常代谢、促进生长发育。发育。v甲状腺功能亢进症,简称甲亢,代谢紊乱综甲状腺功能亢进症,简称甲亢,代谢紊乱综合症。治疗手段包括手术、药物。合症。治疗手段包括手术、药物。【临床应用】【临床应用】1.呆小病(克汀病):呆小病(克汀病):可调节几种生长因子的可调节几种生长因子的合成和分泌:合成和分泌:生长介素生长介素、上皮生长、上皮生长因子、神经生长因子因子、神经生长因子尽早治疗,终身治疗。从尽早治疗,终身治疗。从小剂量开始逐渐增量,小剂量开始逐渐增量,并注意调整剂量。并注意调整剂
2、量。【临床应用】【临床应用】2.粘液性水肿:粘液性水肿:促进淋巴循环,甲低时发生粘液性水肿。促进淋巴循环,甲低时发生粘液性水肿。昏迷者应当昏迷者应当iv 苏醒后改口服。苏醒后改口服。【临床应用】【临床应用】3.单纯性甲状腺肿:缺碘者应补碘。单纯性甲状腺肿:缺碘者应补碘。4.T3抑制试验抑制试验 服用服用T3后,摄碘率下降后,摄碘率下降50%以上为单纯性甲状以上为单纯性甲状腺肿,小于腺肿,小于50%为甲亢。为甲亢。【不良反应】【不良反应】1.过量导致甲状腺功能亢进表现;过量导致甲状腺功能亢进表现;2.老年人和心脏病患者易出现心绞痛和心肌梗死;老年人和心脏病患者易出现心绞痛和心肌梗死;甲状腺机能亢
3、进(恶性突眼症)甲状腺机能亢进(恶性突眼症)第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药一、硫脲类一、硫脲类二、碘及碘化物二、碘及碘化物三、放射性碘三、放射性碘四、四、受体拮抗药受体拮抗药NHNHOSCH3NHNHOSC3H7NNSHCH3NSCH3NCOOC2H5甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶甲巯咪唑甲巯咪唑/他巴唑他巴唑甲亢平甲亢平/卡比马唑卡比马唑本类药物口服吸收迅速,生物利用度约本类药物口服吸收迅速,生物利用度约为为80%,2小时可达峰值,血浆蛋白结合小时可达峰值,血浆蛋白结合率约率约75%,分布于全身,甲状腺浓集较,分布于全身,甲状腺浓集较多,能通过胎盘,乳汁中浓度也高。多,能通过胎
4、盘,乳汁中浓度也高。1.硫脲类的主要作用是抑制甲状腺激素的合硫脲类的主要作用是抑制甲状腺激素的合成,它并不抑制甲状腺激素的释放,也不能成,它并不抑制甲状腺激素的释放,也不能拮抗其作用,故须待储存的激素消耗到一定拮抗其作用,故须待储存的激素消耗到一定程度才能显示疗效。程度才能显示疗效。2.抑制外周抑制外周T4转化为转化为T3,甲亢危象首选。甲亢危象首选。3.免疫抑制。免疫抑制。1.甲状腺功能亢进的内科治疗甲状腺功能亢进的内科治疗2.甲状腺手术前准备甲状腺手术前准备3.甲状腺危象的治疗甲状腺危象的治疗分硫氧嘧啶类和咪唑类两大类分硫氧嘧啶类和咪唑类两大类,前者前者有甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶有甲硫氧嘧啶
5、和丙硫氧嘧啶;后者有后者有甲巯咪唑和甲亢平。甲巯咪唑和甲亢平。【不良反应】【不良反应】1 常见有瘙痒、药疹等过敏反应;常见有瘙痒、药疹等过敏反应;2 严重不良反应有粒细胞缺乏症。严重不良反应有粒细胞缺乏症。二、碘及碘化物二、碘及碘化物特点:特点:l小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿;小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿;l大剂量碘产生抗甲状腺作用;大剂量碘产生抗甲状腺作用;碘和碘化物碘和碘化物 【药理作用】【药理作用】【应用】【应用】*大剂量碘剂有抗甲状腺作用,它大剂量碘剂有抗甲状腺作用,它可以抑制甲状腺激素的释放。可以抑制甲状腺激素的释放。1.小剂量防治单纯性甲状腺肿小剂量防治单纯性甲状腺肿2.大剂量
6、处理甲状腺危象大剂量处理甲状腺危象3.大剂量用于甲状腺手术前准备大剂量用于甲状腺手术前准备常用复方碘溶液,又称卢戈氏液,常用复方碘溶液,又称卢戈氏液,含碘含碘5%,碘化钾,碘化钾10%。也有单用。也有单用碘化钾或碘化钠的,碘化钾或碘化钠的,神农本草神农本草经经记载用海带治记载用海带治“瘿瘤瘿瘤”,是,是最早用含碘食物治疗甲状腺病的最早用含碘食物治疗甲状腺病的文献。文献。【不良反应】【不良反应】1 急性反应:血管神经性水肿;上呼吸道水急性反应:血管神经性水肿;上呼吸道水肿及严重喉头水肿;肿及严重喉头水肿;2 慢性碘中毒:口腔及咽喉烧灼感,唾液分慢性碘中毒:口腔及咽喉烧灼感,唾液分泌增多、眼刺激症
7、状;泌增多、眼刺激症状;3 诱发甲状腺功能紊乱:诱发甲减及甲亢、诱发甲状腺功能紊乱:诱发甲减及甲亢、通过乳汁和胎盘引起新生儿甲状腺肿;通过乳汁和胎盘引起新生儿甲状腺肿;三、放射性碘:三、放射性碘:临床应用的是临床应用的是131I,t1/2为为8天。天。【药理作用】【药理作用】131I可被甲状腺摄取,产生可被甲状腺摄取,产生射线,破坏甲射线,破坏甲状腺实质。状腺实质。【临床应用】【临床应用】1 1 甲状腺功能亢进的治疗甲状腺功能亢进的治疗 适用于不易手术适用于不易手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者;或手术后复发及硫脲类无效或过敏者;2 2 甲状腺功能检查:小量甲状腺功能检查:小量131I用于检
8、查甲状用于检查甲状腺功能。腺功能。【不良反应】【不良反应】l易发甲状腺功能低下四、四、受体拮抗药受体拮抗药作用特点作用特点通过阻断通过阻断受体的作用而改善甲亢的症状。受体的作用而改善甲亢的症状。作用迅速,对甲亢所致的心率加快,心收作用迅速,对甲亢所致的心率加快,心收缩力增强等交苷神经活动增强的表现很有缩力增强等交苷神经活动增强的表现很有效;效;单独应用时作用有限。单独应用时作用有限。本章要求本章要求v掌握:抗甲状腺药物的分类、各类药的作用掌握:抗甲状腺药物的分类、各类药的作用机制、临床应用、不良反应。机制、临床应用、不良反应。v熟悉:甲状腺素的生理作用,临床应用和不熟悉:甲状腺素的生理作用,临床应用和不良反应。良反应。v了解:甲状腺激素了解:甲状腺激素T3、T4的生物合成、储存的生物合成、储存方式和释放及与下丘脑、垂体的相互制约关方式和释放及与下丘脑、垂体的相互制约关系。系。思考题v各类抗甲状腺药物的作用机制有何不同?各类抗甲状腺药物的作用机制有何不同?v甲状腺激素可以用于治疗那些疾病?甲状腺激素可以用于治疗那些疾病?28 结束语结束语
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