1、抗癫痫和抗惊厥抗癫痫和抗惊厥第一节第一节抗癫痫药抗癫痫药 1、癫痫:癫痫:是一种由多种原因引起的反复是一种由多种原因引起的反复发作的神经系统疾病。发作时伴有大脑局发作的神经系统疾病。发作时伴有大脑局部病灶神经元兴奋性过高,而产生阵发性部病灶神经元兴奋性过高,而产生阵发性异常异常高频放电高频放电,并向周围,并向周围扩散扩散而出现大脑而出现大脑功能短暂失调综合征。功能短暂失调综合征。表现为表现为 【苯妥英钠临床应用苯妥英钠临床应用】1、抗癫痫、抗癫痫:为治疗大发作的首选药,为治疗大发作的首选药,对小发作无效对小发作无效(不阻断不阻断T型型Ca2+)。2、外周神经痛外周神经痛:用于三叉神经痛、舌用于
2、三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。咽神经和坐骨神经痛。3、抗心律失常:、抗心律失常:降低浦氏纤维的自律降低浦氏纤维的自律性,治疗室性心律失常。性,治疗室性心律失常。【不良反应不良反应】1.口服可引起胃肠道刺激反应,静注口服可引起胃肠道刺激反应,静注可致静脉炎。可致静脉炎。2.2.久用可致久用可致牙龈增生(牙龈增生(20%20%)。部分药。部分药物以唾液排除,刺激胶原组织增生所物以唾液排除,刺激胶原组织增生所致,多见于青少年。注意口腔卫生、致,多见于青少年。注意口腔卫生、经常按摩牙龈可减轻。停药经常按摩牙龈可减轻。停药3-63-6月,自月,自行消失。行消失。3.神经系统反应神经系统反应:20g/
3、ml小脑小脑-前庭功能前庭功能失调。眼球震颤、共济失调、复视、精神错失调。眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。乱。4.造血系统反应造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血久用巨幼红细胞性贫血。为叶酸吸收及代谢障碍所致为叶酸吸收及代谢障碍所致,用四氢叶酸防,用四氢叶酸防治。治。定期检查血象。定期检查血象。叶酸叶酸 四氢叶酸四氢叶酸 DNA DNA 有丝分裂有丝分裂 巨幼贫巨幼贫5.其他其他 常见药热、皮疹。长期使用可致低血钙症,必常见药热、皮疹。长期使用可致低血钙症,必要时应用维生素要时应用维生素D预防。预防。二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶苯巴比妥苯巴比妥 (巴比妥类巴比妥类)抗癫痫作用。电生理研究表明
4、,苯巴比妥既抗癫痫作用。电生理研究表明,苯巴比妥既能能抑制抑制病灶异常高频病灶异常高频放电放电,又能提高病灶周围正,又能提高病灶周围正常组织的兴奋阈值,常组织的兴奋阈值,限制限制病灶病灶放电扩散放电扩散。近年来。近年来发现该药可增强脑内发现该药可增强脑内GABAGABA的功能。的功能。用于癫痫大发作及癫痫持续状态,用于癫痫大发作及癫痫持续状态,也可以用于局限性和精神运动性也可以用于局限性和精神运动性发作。因中枢抑制作用明显,一发作。因中枢抑制作用明显,一般不作首选。般不作首选。卡马西平(酰胺咪嗪卡马西平(酰胺咪嗪,亚芪胺类亚芪胺类)1.1.抗癫痫抗癫痫作用机制:作用机制:抑制抑制Na+通道,从
5、而通道,从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。能提高脑内扩散。能提高脑内GABAGABA浓度,增强其抑浓度,增强其抑制作用。制作用。2.2.广谱抗癫痫广谱抗癫痫.为大发作和部分性发作的为大发作和部分性发作的首选药之一。除小发作外首选药之一。除小发作外,均有效均有效。治疗神经痛效果优于苯妥英钠。治疗神经痛效果优于苯妥英钠。3.3.常见有眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、常见有眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、皮疹和共济失调等。皮疹和共济失调等。乙琥胺乙琥胺 为为癫痫小发作的首选药癫痫小发作的首选药,虽然疗效虽然疗效不如氯硝西泮,但副作用小,耐受性不如氯硝西泮,但副作用
6、小,耐受性产生慢。产生慢。作用机制与抑制丘脑作用机制与抑制丘脑T T型钙通道有型钙通道有关。关。不良反应:常见胃肠道。不良反应:常见胃肠道。丙戊酸钠丙戊酸钠 抗癫痫作用机制:与增强抗癫痫作用机制:与增强GABAGABA能能神经突触后膜的抑制作用,阻止病神经突触后膜的抑制作用,阻止病灶异常放电的扩散有关。灶异常放电的扩散有关。口服吸收良好,广谱抗癫痫药。口服吸收良好,广谱抗癫痫药。对失神小发作优于乙琥胺,但对失神小发作优于乙琥胺,但对肝对肝脏毒性大,对胎儿有致畸。脏毒性大,对胎儿有致畸。苯二氮卓类:苯二氮卓类:地西泮、氯硝西泮、硝西泮地西泮、氯硝西泮、硝西泮 作用机制可能与特异性地与苯二氮卓受体
7、结作用机制可能与特异性地与苯二氮卓受体结合,增强脑内合,增强脑内GABAGABA功能有关。功能有关。地西泮首选用于控制癫痫持续状态地西泮首选用于控制癫痫持续状态。i.vi.v起效快、安全性较大。起效快、安全性较大。硝西泮硝西泮对对失神性发作,阵挛性发作及失神性发作,阵挛性发作及幼儿幼儿阵挛性发作阵挛性发作效果效果较好较好。注意事项注意事项:1.用药宜早、长期用药用药宜早、长期用药 2.宜一种药物治疗宜一种药物治疗 3.注意个体差异:逐渐增量致最适量、注意个体差异:逐渐增量致最适量、无效换用其他药可能有效、逐渐减量无效换用其他药可能有效、逐渐减量。一、根据癫痫类型选药根据癫痫类型选药 大发作大发
8、作:首选首选 苯妥英钠、卡马西平、苯妥英钠、卡马西平、次选次选苯巴比妥等苯巴比妥等 癫痫持续状态:癫痫持续状态:首选首选地西泮首选(地西泮首选(iv)次选次选巴比妥巴比妥 精神运动性发作:精神运动性发作:首选首选卡马西平、大仑丁、卡马西平、大仑丁、次选次选巴比妥等巴比妥等 小发作小发作 :首选首选乙琥胺、乙琥胺、次选次选丙戊酸钠、硝西泮等丙戊酸钠、硝西泮等。第二节第二节 抗惊厥药抗惊厥药 惊厥惊厥:是各种原因引起的是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为骨骼肌痉挛收的一种症状,表现为骨骼肌痉挛收缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋
9、药中毒。作、子痫及中枢兴奋药中毒。常用药有:巴比妥类、地西泮、常用药有:巴比妥类、地西泮、水合氯醛、水合氯醛、iv硫酸镁等。硫酸镁等。【药理作用药理作用】口服可泻下和利胆作用。因为口服可泻下和利胆作用。因为P.OP.O很少吸很少吸收,在肠内形成一定的渗透压,使肠内保收,在肠内形成一定的渗透压,使肠内保存大量水分,刺激肠道蠕动所致。存大量水分,刺激肠道蠕动所致。注射给药可产生注射给药可产生抗惊厥和降血压抗惊厥和降血压作用。作用。硫酸镁硫酸镁【药理作用与应用药理作用与应用】1.1.抗惊厥抗惊厥 MgMg2+2+特异性地拮抗特异性地拮抗CaCa2+2+的作用,从的作用,从而而抑制抑制神经递质神经递质
10、AchAch的分泌和骨骼肌的收缩的分泌和骨骼肌的收缩。2.2.降血压降血压 高血压危象。(血中高血压危象。(血中Mg2浓度浓度过高时,可抑制血管平滑肌,使小血管扩张,过高时,可抑制血管平滑肌,使小血管扩张,血压下降)。血压下降)。过量时过量时i.vCaCli.vCaCl2 2可解救可解救(对抗对抗MgMg2+2+)。3.3.口服口服不吸收有致泻利胆作用。用于清除毒不吸收有致泻利胆作用。用于清除毒物。物。【不良反应及注意事项不良反应及注意事项】注射过量或静注速度过快可引起呼注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。吸抑制、血压下降、甚至死亡。可用钙剂(氯化钙或葡萄糖酸钙)可用钙剂(氯化钙或葡萄糖酸钙)缓慢注射对抗。缓慢注射对抗。谢谢!谢谢!
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