第9章抗肾上腺素药-1-课件.ppt

1、2023-1-221第九章第九章抗肾上腺素药抗肾上腺素药v 又称为抗肾上腺素药又称为抗肾上腺素药v 肾上腺素受体拮抗药肾上腺素受体拮抗药2023-1-222v v 学习目标学习目标 1.熟悉熟悉酚妥拉明和酚妥拉明和 受体阻受体阻 断药断药的药理作用、临床应用、的药理作用、临床应用、不良反应不良反应 2.了解其他抗肾上腺素药的作用了解其他抗肾上腺素药的作用 特点及临床应用特点及临床应用2023-1-223 受体阻断药受体阻断药 抗肾上腺素药抗肾上腺素药 受体阻断药受体阻断药2023-1-224第第1 1节、节、受体阻断药受体阻断药 1 1、2 2受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明酚妥拉明、酚苄明、酚

2、苄明 受体阻断药受体阻断药 1 1受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪，为降压药哌唑嗪，为降压药 2 2受体阻断药受体阻断药 育亨宾，为科研工具药育亨宾，为科研工具药2023-1-225 （一）、短效类一）、短效类 受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明酚妥拉明(立其丁立其丁)v酚妥拉明生物利用度低，口服吸收酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药差，口服给药的疗效只有注射给药的的20%20%，口服后，口服后30min30min疗效达高峰，疗效达高峰，维持维持3 3 6h6h；肌肉注射维持；肌肉注射维持3030 50min50min。一、一、1、2受体阻断药受体阻断药2023-1-226v

3、作用机制作用机制：v 选择性选择性竞争性竞争性阻断阻断 1 1、2 2受体，对受体，对 受体无作用。酚妥拉明与受体无作用。酚妥拉明与 受体结合较受体结合较松散，易于解离。松散，易于解离。2023-1-227药理作用药理作用 直接扩张血管直接扩张血管问：酚妥拉明对问：酚妥拉明对 NANA、ADAD、IPIP的升压作用有何不同影响？的升压作用有何不同影响？（全部、翻转、部分）（全部、翻转、部分）BP2023-1-228NANA释放释放兴奋心脏兴奋心脏1 1受体受体反射性反射性(+)(+)交感神经交感神经阻滞阻滞K K+通道通道 心肌细胞心肌细胞CaCa2+2+内流内流2023-1-229 临床应用

4、临床应用 v1.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛，如肢端动脉痉挛性病（雷诺症）。性病（雷诺症）。v2.2.静脉滴注静脉滴注NANA外漏，拮抗外漏，拮抗NANA的血管收缩作的血管收缩作用，防止局部组织缺血坏死用，防止局部组织缺血坏死v酚妥拉明酚妥拉明5-10mg+10ml5-10mg+10ml生理盐水浸润注射生理盐水浸润注射。2023-1-2210 3.3.抗休克抗休克v适用于感染性、出血性和心源性休克。适用于感染性、出血性和心源性休克。v机制机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，改善

5、微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。防止肺水肿发生。v用药前必需补足血容量用药前必需补足血容量v与与NANA合用目的是阻断合用目的是阻断 受体，保留受体，保留 受体作用。受体作用。2023-1-2211v4.4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制机制：扩张血管：扩张血管外周阻力外周阻力心脏后负心脏后负荷荷心输出量心输出量心肌氧耗心肌氧耗心力衰竭心力衰竭。v5.5.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾肾上腺嗜铬细胞含上腺嗜铬细胞含AD)AD)，酚妥拉明可使血压下降。，酚妥拉明可使血压下降。

6、2023-1-2212 不良反应不良反应 v1.1.体位性低血压体位性低血压v2.2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。v3.3.诱发和加重溃疡，诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分拟胆碱作用，胃酸分泌增加。泌增加。v4.4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。痛。2023-1-2213 （二）二）、长效类、长效类 受体阻断药受体阻断药 酚苄明酚苄明v酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有有20-30%20-30%吸收；因剌激性强，不作皮下吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉

7、注射给药。和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。v静脉注射后静脉注射后1h1h达高峰。本药脂溶性高，达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。2023-1-2214 药理作用药理作用 v酚苄明与酚苄明与 受体结合比较牢固，持久，受体结合比较牢固，持久，为为非竞争性非竞争性 受体阻断药。受体阻断药。1.1.降血压降血压 特点特点：作用缓慢，强大，持久，一次用药：作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持可维持3 3 4 4天。天。2.2.心率加快心率加快：血管扩张反射：血管扩张反射兴奋兴奋心心脏，脏，阻阻断突触前断突触前 2 2受体受体兴奋兴奋心心脏脏。202

8、3-1-2215 临床应用临床应用 v1.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病v2.2.抗休克抗休克v3.3.治疗嗜铬细胞瘤治疗嗜铬细胞瘤v4.4.良性前列腺增生引起的排尿困难。良性前列腺增生引起的排尿困难。不良反应不良反应 v体位性低血压，心动过速，心率失常体位性低血压，心动过速，心率失常。2023-1-22162023-1-2217表表9-1 受体阻断药的药理学特征比较受体阻断药的药理学特征比较药物药物 受体选择性受体选择性 内在拟交感活性内在拟交感活性 首过消除首过消除()生物利用度生物利用度()t1/2(h)普萘洛尔普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34 阿普洛尔阿普洛尔 1，

9、2 +90 10 25 氧烯洛尔氧烯洛尔 1，2 +4070 2460 23 吲哚洛尔吲哚洛尔 1，2 +1020 90 34 美托洛尔美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔醋丁洛尔 1 +30 2060 24 拉贝洛尔拉贝洛尔 1，2，1 +60 2040 462023-1-2218 受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用。有降压作用。此作用是本类药物的药理作用基础此作用是本类药物的药理作用基础2023-1-22192023-1-2220 受体阻断药在高浓度受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜对离子的通透性。时能降

10、低细胞膜对离子的通透性。2023-1-2221临床用途临床用途2023-1-22222023-1-2223不良反应不良反应2023-1-2224 2023-1-2225 第三节 拉贝洛尔2023-1-2226 1 1受体和受体和 受体均有竞争性阻断作用，受体均有竞争性阻断作用，受体阻断作用比受体阻断作用比 1 1受体强受体强5 5 1010倍。倍。v2.2.可减慢心率，减少心排出量。可减慢心率，减少心排出量。v3.3.适应于各型高血压病的治疗。适应于各型高血压病的治疗。2023-1-2227 噻吗洛尔噻吗洛尔(噻吗心安）噻吗心安）特点：特点：v1.1.对对 1 1 2 2受体的阻断作用比普萘洛尔强受体的阻断作用比普萘洛尔强6 6倍。倍。v2.2.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于常用于治疗青光眼。治疗青光眼。2023-1-2228思考题思考题v1 1、酚妥拉明、心得安的作用机制、作用、用、酚妥拉明、心得安的作用机制、作用、用途及不良反应？途及不良反应？v2 2、受体阻断药在临床上有哪些用途？受体阻断药在临床上有哪些用途？