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胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药课件.ppt

1、2023-1-141l l 2023-1-1421、掌握阿托品的作用;、掌握阿托品的作用;2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点;、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点;3、了解、了解N受体阻断药。受体阻断药。2023-1-143l M胆碱受体阻断药l胆碱受体阻断药l N胆碱受体阻断药2023-1-144l l M1胆碱受体阻断药:阿托品l 哌仑西平lM胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药:阿托品l M3胆碱受体阻断药:阿托品l 异丙基阿托品2023-1-145l 阿托品(atropine)l阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。l药理作用l作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体

2、阻断药,l对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不2023-1-146l产生激动作用。l阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。l大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。l阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。2023-1-147l1.腺体l阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌,唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强,l0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺l及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;l大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。2023-1-148l2.眼

3、l(1)扩瞳2023-1-149l(2)眼内压升高2023-1-1410l(3)调节麻痹l睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。l 睫状肌l 悬韧带晶状体2023-1-14112023-1-14122023-1-14132023-1-14142023-1-14152023-1-1416l6.中枢作用l较大剂量(12mg)可兴奋延脑呼吸中枢l和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。l中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。2023-1-14172023-1-141820

4、23-1-14192023-1-14202023-1-14212023-1-14222023-1-14232023-1-14242023-1-14252023-1-14262023-1-1427l N1胆碱受体阻断药l (神经节阻滞药)lN胆碱受体阻断药l N2胆碱受体阻断药l (骨骼肌松弛药)2023-1-14282023-1-1429l药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。l1.阻断交感神经节,产生药理效应。l小动脉扩张,外周阻力降低;静脉血管扩张,回心血量减少,血压明显降低。l临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠,维持时间短。2023-1-1430l目前临床

5、主要用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。副交感神经节,产生不良反应。l如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。2023-1-14312023-1-1432松药 l骨骼肌松弛药l 非松药 2023-1-1433松药 (depolarizing muscular relaxants)l作用机制:l药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产生与Ach相似的,较持久的除极作用,使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。l相阻断:N2除极作用l相阻断:占领N2受体,非除极作用2023-1-14342023-1-14352023-1-14362023-1-14372023-1-14382023-1-14392023-1-1440

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