1、第六章胆碱受体激动药胆碱受体激动药毛果芸香碱毛果芸香碱药理作用药理作用 直接激动直接激动M受体受体1.滴眼滴眼:缩瞳缩瞳,降低眼压降低眼压,调节调节痉挛痉挛,近视近视2.腺体分泌增加腺体分泌增加:汗腺汗腺,唾液腺唾液腺为主为主临床应用临床应用1.治疗青光眼治疗青光眼2.虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎3.阿托品中毒阿托品中毒胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药抗抗ChE药作用原理药作用原理ChE为为Ach水解必需的酶水解必需的酶抗抗ChE药与它结合并使之失活药与它结合并使之失活导致导致Ach在突触间隙大量蓄积在突触间隙大量蓄积产生拟胆碱作用产生拟胆碱作用常用抗胆碱酯酶药常用抗胆碱酯酶药依用途可分为两类依用途可
2、分为两类以新斯的明为代表以新斯的明为代表,无中枢作无中枢作用用,用于重症肌无力等用于重症肌无力等以毒扁豆碱为代表以毒扁豆碱为代表,有中枢作有中枢作用用,滴眼治疗青光眼滴眼治疗青光眼新斯的明新斯的明作用特点作用特点 1.脂溶性低脂溶性低,口服吸收少口服吸收少,难透难透过血脑屏障及角膜过血脑屏障及角膜2.对骨骼肌作用最强对骨骼肌作用最强3.对胃肠、膀胱作用次之对胃肠、膀胱作用次之毒扁豆碱毒扁豆碱作用特点作用特点1.脂溶性高脂溶性高,口服易吸收口服易吸收,易透过易透过血脑屏障及角膜血脑屏障及角膜2.对眼部作用比匹罗卡品强对眼部作用比匹罗卡品强3.使用不慎可产生中枢及使用不慎可产生中枢及N样作样作用用
3、 第七章第七章阿托品类生物碱阿托品类生物碱阿托品阿托品药理作用药理作用阻断阻断M N1 N2受体受体腺体腺体 平滑肌平滑肌 眼部眼部 心心脏脏 血管血管 中枢中枢抑制腺体分泌抑制腺体分泌唾液、汗唾液、汗 呼吸道、泪呼吸道、泪 胃液胃液 胃酸胃酸内脏平滑肌解痉内脏平滑肌解痉胃肠胃肠 膀胱膀胱 胆、尿道胆、尿道 子宫、支气管子宫、支气管对眼的作用对眼的作用 扩瞳扩瞳,升高眼压升高眼压 调节麻痹调节麻痹,远视远视兴奋心脏兴奋心脏 心力心力、心率、传导、心肌耗氧、心率、传导、心肌耗氧 但中毒量可致室内传导阻滞但中毒量可致室内传导阻滞小动脉解痉小动脉解痉 与阻断血管平滑肌细胞上的与阻断血管平滑肌细胞上的
4、M受体无关受体无关中枢作用中枢作用先兴奋先兴奋,后转为抑制后转为抑制临床应用临床应用严重盗汗、流涎严重盗汗、流涎,麻醉前给药麻醉前给药内脏绞痛内脏绞痛,遗尿症遗尿症虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎,验光验光,眼底检查眼底检查抗心律失常抗心律失常(慢节律性慢节律性)抗休克抗休克,感染中毒性为佳感染中毒性为佳有机磷中毒解救有机磷中毒解救不良反应不良反应副作用副作用:口干口干,无汗无汗,面红面红,视物模糊视物模糊阿托品化阿托品化:面红面红,兴奋兴奋,脉速脉速,瞳孔轻度瞳孔轻度扩大扩大中毒中毒:散瞳散瞳,心悸心悸,烦躁烦躁,发热发热,谵妄谵妄,小小便困难便困难,肠胀气肠胀气幻觉幻觉,惊厥惊厥昏迷昏迷,呼吸麻痹
5、呼吸麻痹禁忌症禁忌症:青光眼青光眼,前列腺肥大前列腺肥大山莨菪碱山莨菪碱,654-21.作用较弱作用较弱,禁忌症同阿托禁忌症同阿托品品2.对小动脉和内脏选择性高对小动脉和内脏选择性高,用于抗休克和内脏绞痛用于抗休克和内脏绞痛东莨菪碱东莨菪碱1.中枢作用为主中枢作用为主,抑制多数中枢抑制多数中枢,并有抗晕动、抗震颤麻痹作用并有抗晕动、抗震颤麻痹作用2.用于麻醉前给药用于麻醉前给药,中麻中麻,抗休克抗休克及治疗晕动病和震颤麻痹及治疗晕动病和震颤麻痹3.青光眼禁用青光眼禁用人工合成代用品人工合成代用品目的目的:提高选择性提高选择性,缩短作用时间缩短作用时间扩瞳药扩瞳药后马托品后马托品胃肠解痉药胃肠解痉药溴丙胺太林溴丙胺太林M1受体阻断剂受体阻断剂哌仑西平哌仑西平后马托品后马托品作用短但不完全作用短但不完全,用于一般性的眼底用于一般性的眼底检查和成人验光检查和成人验光溴丙胺太林溴丙胺太林对胃肠选择性高对胃肠选择性高,用于溃疡病用于溃疡病,胃肠痉胃肠痉挛及妊娠呕吐挛及妊娠呕吐哌仑西平哌仑西平选择性作用于胃壁细胞选择性作用于胃壁细胞M1受体受体,抑制抑制胃酸分泌胃酸分泌,用于溃疡病用于溃疡病
