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9拟胆碱药和抗胆碱药课件.ppt

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9拟胆碱药和抗胆碱药课件.ppt

1、第九章拟胆碱药和抗胆碱药第一节拟胆碱药OHN+CH3CH3CH3OH-OCH3ON+CH3CH3CH3Cl-胆碱乙酰胆碱乙酰胆碱（Acetylcholine,ACh）是胆碱能神经递质,能选择性地与乙酰胆碱受体结合。乙酰胆碱受体结合。胆碱受体胆碱受体按其对天然生物碱毒蕈xn碱(Muscarine)或烟碱(Nicotine)的敏感性不同，胆碱受体分为两类：即毒蕈碱样胆碱受体，简称M胆碱受体和烟碱样胆碱受体，简称N胆碱受体。M胆碱受体至少还可分为M1和M2两种亚型，N胆碱受体又可分为N1和N2两种亚型。乙酰胆碱酯酶抑制剂，即抗胆碱酯酶药。能抑制乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinest

2、erase,AChE)的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱不致被AChE水解，导致乙酰胆碱浓度增高，使乙酰胆碱的作用延长并增强。因此是间接的拟胆碱药。根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速率的快慢，可分为可逆性和不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制及两类胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂（又称为抗胆碱酯酶药）通常也称为拟胆碱药。OCH3ON+CH3CH3CH3Cl-乙酰胆碱氯醋甲胆碱卡巴胆碱 ONH2ON+CH3CH3CH3Cl-OCH3ON+CH3CH3CH3CH3Cl-ONH2ON+CH3CH3CH3CH3Cl-氯贝胆碱 (一)乙酰胆碱的化学结构修饰及合成的胆碱酯类临床上主要用于房性心动过速