Y第10章拟肾上腺素药课件.ppt

1、哪一效应与阿托品阻断哪一效应与阿托品阻断M胆碱受体无关：胆碱受体无关：A 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌B 心率加快心率加快C 抑制腺体分泌抑制腺体分泌D 瞳孔扩大瞳孔扩大E 解除小血管痉挛解除小血管痉挛阿托品对内脏平滑肌松弛作用最明显的是：阿托品对内脏平滑肌松弛作用最明显的是：A 支气管平滑肌支气管平滑肌 B 痉挛状态的胃肠道平滑肌痉挛状态的胃肠道平滑肌C 胆道平滑肌胆道平滑肌 D 子宫平滑肌子宫平滑肌E 膀胱平滑肌膀胱平滑肌阿托品用于治疗感染性休克的主要机制是：阿托品用于治疗感染性休克的主要机制是：A 中枢兴奋中枢兴奋 B 阻断阻断M胆碱受体胆碱受体C 扩张血管，改善微循环扩张血管，改善微循

2、环 D 改善呼吸改善呼吸E 兴奋心脏兴奋心脏 神经节阻断药不会引起：神经节阻断药不会引起：A 血管扩张，血压下降血管扩张，血压下降B 口干口干 C 瞳孔缩小瞳孔缩小D 尿潴留尿潴留 E 便秘便秘关于琥珀胆碱的叙述，正确的是：关于琥珀胆碱的叙述，正确的是：A 属非除极化型肌松药属非除极化型肌松药 B 过量中毒可用新斯的明解救过量中毒可用新斯的明解救C 治疗剂量有神经节阻断作用治疗剂量有神经节阻断作用 D 肌肉松弛前先出现短暂的肌束颤动肌肉松弛前先出现短暂的肌束颤动E 连续用药不会产生快速耐受性连续用药不会产生快速耐受性肾上腺素受体肾上腺素受体 Adrenergic receptors作用方式：作

3、用方式：激动受体：突触前膜、后膜、或靶细胞激动受体：突触前膜、后膜、或靶细胞促进递质释放促进递质释放 拟肾上腺素药拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作用是一类化学结构和药理作用与内源性交感神经递质与内源性交感神经递质(交感胺交感胺)相似的药物，相似的药物，故又称故又称拟交感胺类药拟交感胺类药，也称拟交感药，或者肾，也称拟交感药，或者肾上腺素受体激动药。上腺素受体激动药。分类：分类：1.按化学结构分：按化学结构分：儿茶酚胺类儿茶酚胺类 非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类 2.按对受体亚型选择性分按对受体亚型选择性分:a a，a ba b，b b受体激动剂受体激动剂化学结构和分类化学结构和分类2.非儿茶酚胺类

4、：非儿茶酚胺类：1.儿茶酚胺类：儿茶酚胺类：肾上腺素肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺3，4位为位为OH基基外周作用强，中枢作用弱，作用时间短外周作用强，中枢作用弱，作用时间短麻黄碱麻黄碱间羟胺间羟胺去氧肾上腺素去氧肾上腺素沙丁胺醇沙丁胺醇外周作用弱，不易被外周作用弱，不易被COMT灭活，维持时间长，灭活，维持时间长，中枢作用强中枢作用强拟肾上腺素药分类拟肾上腺素药分类、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素，adrenaline,Adr多巴胺，多巴胺，dopamine,DA麻黄碱，麻黄碱，ephedrine受体激动药受体激动药去甲肾上腺素

5、去甲肾上腺素，noradrenaline,NA间羟胺，间羟胺，metaraminol去氧肾上腺素，去氧肾上腺素，phenylephrine甲氧明，甲氧明，methoxamine受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素，isoprenaline多巴酚丁胺，多巴酚丁胺，dobutamine沙丁胺醇，沙丁胺醇，albuterol血压血压 定义定义 影响因素：影响因素：每搏输出量每搏输出量收缩压收缩压舒张压舒张压 心率心率收缩压收缩压舒张压舒张压 外周阻力外周阻力收缩压收缩压舒张压舒张压CHCH2NHOHCH3HOHOa ab bEpinephrine,Adrenaline 激动激动1 1R收缩收

6、缩、传导、传导、心率、心率，耗氧耗氧、易心律失常、易心律失常、-R 激动药激动药、-R 激动药激动药收缩压收缩压舒张压舒张压0 或或，脉压，脉压；收缩压收缩压舒张压舒张压，脉压变化不明显。，脉压变化不明显。、-R 激动药激动药一次给家犬一次给家犬 iv 1ug.kg-1 血压呈双相反应血压呈双相反应 1 1122 iv120mmHg200mmHg90mmHg120mmHg 给药后迅速出现明显的升压作用，继后出给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微弱的降压反应，后者作用持续时间较长。如事现微弱的降压反应，后者作用持续时间较长。如事先给予先给予1 1受体阻断药，对抗了其缩血管作用，再用受体阻断药

7、，对抗了其缩血管作用，再用原来升压剂量原来升压剂量Adr，反而呈现明显的降压反应，这，反而呈现明显的降压反应，这种现象称种现象称Adr对血压的翻转作用。充分体现了对血压的翻转作用。充分体现了Adr对对血管平滑肌上的血管平滑肌上的2 2受体的激活作用。受体的激活作用。、-R 激动药激动药4.平滑肌平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌2-R 支气管平滑肌松弛；支气管平滑肌松弛；胃肠道、膀胱和子宫平滑肌胃肠道、膀胱和子宫平滑肌2-R 收缩减弱，张力减低；收缩减弱，张力减低；瞳孔开大肌瞳孔开大肌1-R 瞳孔散大瞳孔散大5.代谢代谢，血糖，血糖，脂解，脂解，耗氧，耗氧、-R 激动药激动药 心室内注射心室内注射

8、1 1-R-R收缩血管，使血压上升收缩血管，使血压上升 1 1-R-R(+)(+)心脏，心脏，2 2-R-R扩冠，改善心功能扩冠，改善心功能 2 2-R-R支气管扩张，支气管扩张，1 1-R-R粘膜血管收缩，粘膜血管收缩，减轻水肿，解除呼吸困难减轻水肿，解除呼吸困难 2 2-R-R支气管平滑肌松弛，可抑制支气管平滑肌松弛，可抑制 过敏反应物质释放；过敏反应物质释放；1 1-R-R，粘膜血管收缩，粘膜血管收缩，有利水肿消除；有利水肿消除；、-R 激动药激动药1.一般不良反应：烦躁、心悸、出汗、皮肤苍白；一般不良反应：烦躁、心悸、出汗、皮肤苍白；2.剂量剂量：搏动性头痛，脑溢血；：搏动性头痛，脑溢

9、血；心律失常，心室纤颤。心律失常，心室纤颤。3.禁忌：高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力禁忌：高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力 衰竭、糖尿病、甲亢衰竭、糖尿病、甲亢 使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增加局麻效应；使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增加局麻效应；将浸有将浸有Adr的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，微血管收缩而止血。微血管收缩而止血。、-R 激动药激动药(+)(+)b ba aCH2CH2NH2HOHODopamine、-R 激动药激动药(+)DA1-R、-R、-R 、-R 激动药激动药 治疗量不良反应轻微，过量可引起：心动过速、心

10、律失治疗量不良反应轻微，过量可引起：心动过速、心律失常、少尿或无尿，应减慢滴注速度或停药。常、少尿或无尿，应减慢滴注速度或停药。、-R 激动药激动药麻黄草麻黄草b ba aCHCHNHOHCH3CH3Ephedrine从中药麻黄中提取的从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合生物碱，现已人工合成，化学性质稳定，成，化学性质稳定，易过血脑屏障。易过血脑屏障。、-R 激动药激动药、-R 激动药激动药兴奋心脏，心率不变或稍兴奋心脏，心率不变或稍1）防治硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压；）防治硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压；2）充血性鼻塞；）充血性鼻塞；3）预防支气管哮喘发作和轻症治疗，目前

11、已少用；）预防支气管哮喘发作和轻症治疗，目前已少用；4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。、-R 激动药激动药、-R 激动药激动药性质稳定，口服有效；性质稳定，口服有效；拟肾上腺素作用弱而持久；拟肾上腺素作用弱而持久；中枢兴奋作用较显著；中枢兴奋作用较显著；反复使用可因递质排空产生快速耐受性反复使用可因递质排空产生快速耐受性人工合成，人工合成，化学性质和体内过程同化学性质和体内过程同AdrAdr，仅作静脉滴注仅作静脉滴注。b ba aCHCH2NH2OHHOHONorepinephrine,Noradrenaline引起强大的血管收缩作用引起强

12、大的血管收缩作用 皮肤粘膜、肾、肠系膜、脑、肝、肌肉血管皮肤粘膜、肾、肠系膜、脑、肝、肌肉血管唯有冠状血管扩张唯有冠状血管扩张激动激动1 1-R-R，正性肌力、频率、传导，整体反射性，正性肌力、频率、传导，整体反射性地地 引起心率变慢，每分心输出量无改变或略下降引起心率变慢，每分心输出量无改变或略下降-R 激动药激动药小剂量：小剂量：兴奋心脏兴奋心脏收缩压收缩压，舒张压，舒张压，脉压，脉压 大剂量：大剂量：血管收缩血管收缩收缩压收缩压，舒张压，舒张压，脉压，脉压 1.药物中毒性低血压：药物中毒性低血压：氯丙嗪中毒，不用肾上腺素氯丙嗪中毒，不用肾上腺素2.神经性休克早期：短时小剂量应用；神经性休

13、克早期：短时小剂量应用；大剂量会加剧微循环障碍。大剂量会加剧微循环障碍。3.上消化道出血：稀释后口服上消化道出血：稀释后口服-R 激动药激动药急性肾功衰竭、局部组织缺血坏死急性肾功衰竭、局部组织缺血坏死b ba aCHCHNH2OHOHCH3Metaraminol 临床应用间羟胺取代临床应用间羟胺取代NANA治疗早期休克和低血压治疗早期休克和低血压。间羟胺升压作用可靠，比间羟胺升压作用可靠，比NANA弱但较持久，略增弱但较持久，略增加心肌收缩性，使休克病人心排出量增加，心加心肌收缩性，使休克病人心排出量增加，心率影响不明显，率影响不明显，很少引起心律失常和少尿等不很少引起心律失常和少尿等不良反

14、应。良反应。药液外漏亦药液外漏亦不致引起局部组织缺血坏不致引起局部组织缺血坏死死。因而，可根据病情作静脉滴注、静脉注射、。因而，可根据病情作静脉滴注、静脉注射、肌内注射或皮下注射，应用比较方便。肌内注射或皮下注射，应用比较方便。人工合成品，易溶于水，性质较稳定人工合成品，易溶于水，性质较稳定-R 激动药激动药阵发性室上性心动阵发性室上性心动过速过速一般选用甲氧明。通过药物的剧烈升压作用，通过迷走神经反射性地使心率减慢。眼科眼科应用应用去氧肾上腺素尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的1受体，使瞳孔散大，作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高和调节麻痹。去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂。-R 激动药

15、激动药 正性调节，心输出量正性调节，心输出量，耗氧量，耗氧量；与；与Adr比，正比，正 性肌力、频率作用强，少产生心律失常。性肌力、频率作用强，少产生心律失常。舒张血管，外周阻力舒张血管，外周阻力 收缩压收缩压舒张压舒张压脉压明显脉压明显；大剂量，；大剂量，血压血压CHCH2NHOHHOHOCH（CH3）2a ab bIsoprenaline-R 激动药激动药诱发心律失常：诱发心律失常：AdrIsoDA-R 激动药激动药 痉挛时作用更明显，强于痉挛时作用更明显，强于Adr，抑制过敏介质释放，抑制过敏介质释放 血糖血糖，弱于，弱于Adr，游离脂肪酸，游离脂肪酸-R 激动药激动药Iso，CH2CH

16、2NHHOHOCH(CH2)CH3OHa ab bDobutamine-R 激动药激动药CHCH2NHHOH2CHOOHC(CH3)a ab bSalbutamol-R 激动药激动药 克伦特罗克伦特罗 莱克多巴胺莱克多巴胺抑制脂肪合成，抑制脂肪合成，促进蛋白质合成。促进蛋白质合成。-R 激动药激动药 休克的拟肾上腺素药治疗：休克的拟肾上腺素药治疗：心源性休克、心源性休克、过敏性休克过敏性休克Adr低血容量性休克，补足血容量后血压仍低低血容量性休克，补足血容量后血压仍低DA 伴心收缩功能低下，伴心收缩功能低下，尿少、尿闭尿少、尿闭DA 硬膜外、蛛网膜下腔硬膜外、蛛网膜下腔麻醉麻醉时低血压时低血压麻黄碱麻黄碱 药物中毒性休克药物中毒性休克、神经性休克早期、神经性休克早期 NA Iso少用，需补足血容量少用，需补足血容量