和FDA批准新药简介课件.ppt

1、2009年和年和2010年年FDA批准上市新药批准上市新药 樊后兴2011年2月6日2009年批准新药年批准新药普拉格雷普拉格雷 Prasugrel n商品名：Effient n上市公司：Daiichi Sankyo 和礼来n给药方式：口服 n适应症：用于急性冠状动脉综合症患者经皮冠状介入治疗后减少血栓性心血管时间的发生(包括支架血栓形成)，即不稳定性心绞痛或非ST段抬高心肌梗死，ST段抬高心肌梗死初期或延迟PCI处理患者。n特点：P2Y12 ADP受体介导血小板活化和聚集抑制剂。NSOFOOHCl决奈达隆决奈达隆 dronedaronen商品名：Multaqn上市公司：Sanofi-aven

2、tisn给药方式：口服(片剂)n适应症：抗心律失常药物，适用于阵发性或持续性心房颤动(AF)或心房扑动(AFL)患者，减低住院风险，近期AF/AFL发作和伴心血管风险因子患者(即年龄70、高血压、糖尿病、既往心血管意外、左心房直径50 mm或左心室射血分量LVEF40%)，窦性心律或心律可复律的患者。n特点：首个可有效减低心房纤颤或心房扑动患者因心血管事件住院风险的药物，具有与胺碘酮类似的电生理作用，为后者的替代更新药物，不含碘，不会引起与碘相关的不良反应。OOONNHSOO托伐普坦托伐普坦 tolvaptann商品名：Samscan上市公司：Otsuka Pharmaceutical Dev

3、elopment&Commercialization n给药方式：口服(片剂)n适应症：治疗临床明显高血容量和正常容量低钠血症患者血清钠 3 mm静脉曲张中研究。n约为9，分子量约为600地诺孕素和戊酸雌二醇酯地诺孕素和戊酸雌二醇酯n商品名：Natazia n上市公司：Chemische Fabrik Kreussler&Co.n给药方式：口服(片剂)n适应症：雌激素/孕激素口服避孕药适用于妇女预防妊娠。n特点：地诺孕素为新分子实体。利拉鲁肽利拉鲁肽liraglutide n商品名：Victoza n上市公司：Novo Nordisk A/S公司n给药方式：皮下注射溶液 n适应症：适用于2型糖

4、尿病成年中辅助饮食和运动，改善血糖控制。n特点：利拉鲁肽是一种酰化人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，其97%氨基酸序列与内源性人GLP-1(7-37)同源。GLP-1(7-37)代表总循环内源性GLP-1的20%。像GLP-1(7-37)，利拉鲁肽激活GLP-1受体，是在胰腺细胞表面耦合至被刺激G-蛋白(Gs)的腺苷环化酶膜结合受体。利拉鲁肽增加细胞内环AMP(cAMP)当存在升高的葡萄糖浓度时导致胰岛素释放。而当血糖浓度减低时这个胰岛素分泌减少而趋向正常血糖。利拉鲁肽还以葡萄糖依赖方式减低胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及延迟胃排空。ulipristal acetate n商品

5、名：EllaOne n上市公司：法国HRA Pharma公司n给药方式：口服(片剂)n适应症：一种孕激素激动剂/拮抗剂紧急避孕适用于无保护房事后或已知或怀疑避孕失败后预防妊娠。n特点：当发生排卵前立即服用，推迟卵泡的破裂。所以Ulipristal acetate对紧急避孕的可能主要作用机制是抑制或延迟排卵；然而，子宫内膜的改变可能影响植入也可能对疗效有贡献。达比加群酯达比加群酯 dabigatran etexilate n商品名：Pradaxa n上市公司：勃林格殷格翰Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals,Inc.n给药方式：口服(胶囊)n适应症：适用于有非

6、瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险。n特点：达比加群及其酰基葡糖苷酸是竞争性，直接凝血酶抑制剂。因为凝血酶(丝氨酸蛋白酶)在凝血级联反应期间能转换纤维蛋白原至纤维蛋白，其抑制作用预防血栓的发展。游离凝块结合的凝血酶二者，和凝血酶-诱导血小板凝聚被活性部分抑制。lurasidone HCl n商品名：0LATUDA n上市公司：Dainippon Sumitomo Pharma America,Inc.住友制薬株式会社n给药方式：口服(片剂)n适应症：精神分裂症患者的治疗。n特点：Lurasidone的作用机制，如同其它在精神分裂症有效的其它药物一样是未知的。曾建议精神分裂症中lura

7、sidone的疗效是通过中枢多巴胺2型(D)和5羟色胺2型(5HT2A)受体拮抗作用的联合介导的。ceftaroline fosamil n商品名：Teflaro n上市公司：武田制药和Forest Laboratories合作开发 n给药方式：注射(粉针)n适应症：急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)。社区获得性细菌性肺炎(CABP)。n特点：Ceftaroline的杀菌作用是通过对基本青霉素结合蛋白(PBPs)结合介导的。Ceftaroline是杀菌：对金黄色葡萄球菌由于其对PBP2a亲和力和对肺炎链球菌由于其对PBP2x亲和力。tesamorelin n商品名：Egrifta n

8、上市公司：Theratechnologies，一个加拿大生物药业公司。n给药方式：注射n适应症：有脂肪代谢障碍HIV-感染患者中减低过量腹部脂肪。特点：一种生长激素释放因子(GRF)类似物，tesamorelin与如内源性GRF相似效力结合和刺激人GRF受体。eribulin mesylate n商品名：Halaven n上市公司：Eisai Co.,Ltd.n给药方式：注射n适应症：用于转移乳癌患者的治疗，患者为转移疾病治疗既往接受至少两种化疗方案。既往治疗应已包括一种蒽环类和一种紫杉烷类或者辅助或转移情况。特点：Eribulin通过一种基于微管抗肿瘤机制发挥其作用导致G2/M细胞-周期阻断

9、，破坏有丝分裂纺锤体，长期有丝分裂阻断后最终，凋亡细胞死亡。alcaftadine ophthalmic solution 阿卡他定阿卡他定n商品名：Lastacaft n上市公司：强生，Allergan n给药方式：滴眼液 n适应症：瘙痒与红眼病。n特点：用于预防2岁及以上变应性结膜炎患者的眼痒。阿卡他定属组胺H1-受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂,是经抑制肥大细胞释放组胺并阻止组胺作用而呈现药效的。Lastacaft为一日1次用药,推荐剂量方案是每日每眼滴1滴药液。NNNHO carglumic acid n商品名：Carbaglu n上市公司：Orphan Europen给药方式：口服(片剂)n适应症：引起血氨水平升高的罕见酶缺乏疾病。n特点：N-乙酰谷氨酸合成酶（NAGS）缺乏是一种罕见的遗传性疾病，可发生于出生后不久的婴儿。该病可导致血氨水平升高（高氨血症），如未被发现或未能得到及时治疗的话可引起死亡。HNOOHCOOHOH2N