药理学第1011章拟抗肾上腺素药课件讲义.ppt

1、拟肾上腺素药 adrenergic drugs拟肾上腺素药 adrenergic drugsCHCHNH234 儿茶酚胺类肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺3，4位为OH基非儿茶酚胺类间羟胺、去氧肾上腺素麻黄碱、沙丁胺醇等 传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体 型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体 型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受

2、体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体 型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体传出神经系统受体 型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体型肾上腺素受体拟肾上腺素药 分类拟肾上腺素药 ,受体激动药CHCH2NHOHCH3HOHO Epinephrine,Adrenaline 体内过程 口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内易被破坏氧化失效，不能达到有效血药度。皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢

3、，作用时间长，1h左右。肌内注射的吸收速度远较皮下注射快，肌内注射作用维持约1030min。拟肾上腺素药 ,受体激动药拟肾上腺素药 ,受体激动药 肾上腺素拟肾上腺素药 ,受体激动药 肾上腺素应用1.心脏骤停溺水、药物中毒、麻醉意外等拟肾上腺素药 ,受体激动药 肾上腺素过敏反应拟肾上腺素药 ,受体激动药 肾上腺素2.过敏性休克大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高，全身血容量下降，血压降低。支气管平滑肌痉挛，支气管水肿粘膜，引起呼吸困难。肾上腺素收缩小动脉和毛细血管前平滑肌，使毛细血管通透性降低，改善心脏功能，升高血压，解除支气管平滑肌痉挛和粘膜水肿拟肾上腺素药 ,受体激动药 肾上腺素3.支气管哮

4、喘解除支气管痉挛，抑制肥大细胞释放过敏物质，收缩支气管粘膜血管减轻气道水肿和渗出。拟肾上腺素药 ,受体激动药 肾上腺素拟肾上腺素药 ,受体激动药 肾上腺素拟肾上腺素药 ,受体激动药 CH2CH2NH2HOHODopamine拟肾上腺素药 ,受体激动药 多巴胺 CH2CH2NH2HOHODopamine拟肾上腺素药 ,受体激动药 CHCH NHOHCH3CH3Ephedrine麻黄草 CHCH NH2CH3AmphetamineCHCH NCH3HCH3Methamphetamine拟肾上腺素药 ,受体激动药 CHCH NHOHCH3CH3Ephedrine拟肾上腺素药 ,受体激动药 麻黄碱主要

5、为中枢兴奋主要为中枢兴奋拟肾上腺素药 主要激动受体的药物 CHCH2NH2OHHOHONorepinephrine,Noradrenaline 来源及化学药用的去甲肾上腺素是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）拟肾上腺素药 主要激动受体的药物激动肾上腺素受体拟肾上腺素药 主要激动受体的药物拟肾上腺素药 受体激动药 去甲肾上腺素 CHCH2NH2OHHOHONorepinephrine,Noradrenaline拟肾上腺素药 主要激动受

6、体的药物 CHCH NH2OHHOCH3MetaraminolPhenylephrineCHCH2NHOHHOCH3 CHCH NH2OHCH3OCH3H3COMethoxamine拟肾上腺素药 主要激动受体的药物去氧肾上腺素(phenylephrine)又称苯肾上腺素、新福林，直接激动1受体兴奋眼睛虹膜辐射肌的。受体，使瞳孔散大作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高和调节麻痹。眼科应用 去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂，一般不引起眼压升高。拟肾上腺素药 adrenergic drugs 432CHCHNHCH3拟肾上腺素药 主要激动受体的药物CHCH2NHOHHOHOCH(CH3)

7、2 Isoprenalineu药因能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌药因能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其他下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其他组织叫被组织叫被COMTCOMT所代谢。所代谢。u异丙肾上腺素较少被异丙肾上腺素较少被MAOMAO代谢，也较少被代谢，也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取因此其作用维持去甲肾上腺素能神经所摄取因此其作用维持时间较肾上腺素略长。时间较肾上腺素略长。体内过程体内过程拟肾上腺素药 主要激动受体的药物CHCH2NHOHHOHOCH(CH3)2 Isoprenaline拟肾上腺素药 主要激动受体的药物拟肾上腺素药 主要激动受体的

8、药物 异丙肾上腺素CHCH2NHOHHOHOCH(CH3)2 Isoprenaline心悸、心律失常心悸、心律失常诱发或加重心绞痛诱发或加重心绞痛u可激动受体，舒张支气管平滑肌，作用比肾上腺素略强u并具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。u但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。拟肾上腺素药 主要激动受体的药物CH2CH2NHHOHOCH(CH2)CH3OH Dobutamine拟肾上腺素药 主要激动受体的药物CHCH2NHHOH2CHOOHC(CH3)Salbutamol急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量?A多巴胺B麻黄碱C去甲肾上腺素D异丙肾上腺素E肾

9、上腺素为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用 A肾上腺素 B异丙肾上腺素 C多巴胺 D去甲肾上腺素 E麻黄碱无尿休克病人禁用 A去甲肾上腺素 B阿托品 C多巴胺 D间羟胺 E肾上腺素由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是 A多巴脱羧酶 B单胺氧化酶 C酪氨酸羟化酶 D多巴胺羟化酶 E儿茶酚氧位甲基转移酶 抗肾上腺素药 antiadrenergic drugs非选择性 NHOH3CCH2HNNPhentolamineNE(-)2原因：反射性+突触前 NHOH3CCH2HNNPhentolamine脉管炎患者治疗前后对比照片（右足干性坏死）脉管炎患者治疗前后对比照片（右足干性坏死）雷诺氏症手指

10、溃烂治疗前后对比照片雷诺氏症手指溃烂治疗前后对比照片 NE(-)2NNNH2CH3OCH3ONNCOPrazosin对presynaptic 无阻断作用 NNNH2CH3OCH3ONNCOPrazosin体位性低血压 NE 2阻断presynaptic 作用NHNOHCH3OOCYohimbin工具药yoh Isoprenaline CHCH2NHOHHOHOCH(CH3)2CHCH2NHOHCH(CH3)2CH2OPropranololCHCH2NHOHCH(CH3)2CH2CH2CH2NOOAtenolol普萘洛尔普萘洛尔 propranolol非选择性阻断药阿替洛尔阿替洛尔 atenol

11、ol选择性1阻断药化学结构CHCH2NHOHCH(CH3)2CH2ONHPindolol吲哚洛尔吲哚洛尔 pindolol具内在活性的非选择性阻断药 何药易于通过血脑屏障?A肾上腺素 B去甲肾上腺素 C.东莨菪碱 D多巴胺 E新斯的明毒扁豆碱属于何类药物?A胆碱酯酶复活药 BM胆碱受体激动药 C抗胆碱酯酶药 DN1胆碱受体阻断药 EN2胆碱受体阻断药抗胆碱酯酶药不用于下列哪种情况?A青光眼 B重症肌无力 C手术后腹气胀和尿潴留 D房室传导阻滞 E 小儿麻痹后遗症治疗重症肌无力，应首选 A毒扁豆碱 B阿托品 C新斯的明 D胆碱酯酶复活药 E琥珀胆碱有支气管哮喘及机械性肠梗阻的病人应禁用 A阿托品

12、 B新斯的明 C.山莨菪碱 D东莨菪碱 E后马托品下述何药可诱发或加重支气管哮喘?A肾上腺素 B普萘洛尔 C酚苄明 D酚妥拉明 E甲氧胺有机磷酸酯类急性中毒病人出现口吐白沫、严重的恶心、呕吐和呼吸困难时，应立即注射的药物是 A碘解磷定 B度冷丁 C麻黄碱 D肾上腺素 E阿托品碘解磷定可解救有机磷农药中毒的药理基础是 A生成磷酰化胆碱酯酶 ，B生成磷酰化解磷定 C促进胆碱酯酶再生 D具有阿托品样作用 E可促进乙酰胆碱再摄取有机磷酸酯类中毒时M样作用产生的原因是 A胆碱能神经递质释放增加 B胆碱能神经递质破坏减少 C直接兴奋胆碱能神经 DM胆碱受体敏感性增加 E以上都不是琥珀胆碱的肌肉松弛作用机制是 A促进乙酰胆碱灭活 B抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱 C中枢性骨骼肌松弛作用 D终板膜持续过度去极化 E阻断肌纤维兴奋收缩耦联琥珀胆碱过量中毒时，解救的方法是 A人工呼吸 B新斯的明 CA+B D苯甲酸钠咖啡因 E阿拉明筒箭毒碱中毒时，抢救的方法是 A去甲肾上腺素 B肾上腺素 C人工呼吸 D新斯的明 EC+D