1、生物源天然产物农药第一节 生物源天然产物农药的特点及研究开发途径一、生物源天然产物农药的特点n1.大多数生物源天然产物农药对哺乳动物毒性较低，使用中对人畜比较安全n2.防治谱较窄，甚至有明显的选择性n3.对环境的压力较小，对非靶标生物比较安全n4.大多数生物源天然产物农药作用缓慢，在遇到有害生物大量发生迅速蔓延时往往不能及时控制为害二、研究开发生物源天然产物农药的途径二、研究开发生物源天然产物农药的途径1.1.充分利用我国宝贵的生物资源，开发天然充分利用我国宝贵的生物资源，开发天然产物农药新品种产物农药新品种2.2.有效成分及其类似化合物的半合成改造有效成分及其类似化合物的半合成改造3.3.作
2、为创制新农药的先导化合物模型，用人作为创制新农药的先导化合物模型，用人工合成的方法进行结构优化研究，筛选出工合成的方法进行结构优化研究，筛选出性能比天然活性物质更好的新农药性能比天然活性物质更好的新农药第二节 生物源天然产物农药n一、植物源天然产物农药n（一）植物毒素n（二）植物中的昆虫拒食剂n 和忌避剂n（三）植物内源激素（一）植物毒素1.具有杀虫作用的植物毒素n 除虫菊 鱼藤酮 烟碱n 胡椒酰胺类化合物 尼鱼丁n 四氢呋喃脂肪酸内酯 n 二氢沉香呋喃类化合物n 谷氨酸类似物（软骨藻酸等）n2.具有杀菌作用的植物毒素n 大蒜素 白果酸（酚）n3.具有杀草作用的植物毒素n 醌类 生物碱类 香豆
3、素类n 噻吩和聚炔类 萜烯类二、动物源天然产物农药n（一）昆虫内源激素n（二）昆虫信息素n（三）昆虫忌避剂n（四）节肢动物毒素三、微生物源天然产物农药n（一）微生物源杀虫剂n（二）微生物源杀菌剂n（三）微生物源除草剂新农药的研究与开发n两个阶段：n1.研究阶段 从大量的化合物中筛选出新的农药活性化合物，发现先导化合物，经结构优化，筛选开发候选化合物。n2.开发阶段 对候选化合物进行开发试验和安全性评价，最后选定农药新品种，进行工业化开发并商品化。第一节 化学合成和工艺研究n先导化合物的发现和优化n发现先导化合物的主要途径：n1.经验筛选n2.类推合成n3.天然产物模型n4.生物合理设计第二节
4、生物筛选与作用机理n生物筛选（biological screening)：采取一定的可重复的方法和步骤，用一定剂量的候选化合物处理生物材料，根据供试生物材料的反应并经过特定的统计分析后，选出有效化合物供进一步商品化开发，或作为先导化合物进一步研究。n一、生物筛选的意义：n1.在先导化合物的发现过程中提供公式化合物的生物活性信息；n2.在先导优化及分子设计、特别是构效关系研究中，提供定量活性资料（毒力）；n3.对候选化合物是否具有开发价值作出评价n二、供筛选的生物材料n我国常采用的种类：n1.昆虫和螨类n粘虫 棉铃虫 玉米螟n二化螟 小菜蛾 n褐飞虱 棉蚜 豆蚜 朱砂叶螨 n米象 杂拟谷盗n 家蝇 淡色库蚊n2.指物病原菌n稻瘟病菌 水稻纹枯病菌 小麦条锈病菌 甘薯黑疤病菌 n马铃薯晚疫病菌 番茄早疫病菌 n 柑橘青霉病菌 苹果黑星病菌 n棉花炭疽病菌 黄瓜霜霉病菌 n花生褐斑病菌 番茄灰霉病菌n3.杂草n野燕麦 稗 n看麦娘 苋 n荠菜 播娘蒿 藜n三、筛选方法n1.初筛n2.复筛n3.田间小区药效试验n四、作用方式和作用机理研究
