呼吸科常用药物知识课件.ppt

1、呼吸科常用药物呼吸科常用药物一一抗菌药抗菌药二二一一-内酰胺类内酰胺类三三青霉素类、青霉素类、头孢菌素类、头孢菌素类、其他其他-内酰胺内酰胺类类四四二氨二氨基糖苷类基糖苷类五五三大三大环内酯类环内酯类 六六四喹四喹诺酮类诺酮类七七五林五林可霉素类可霉素类八八六硝六硝基咪唑类基咪唑类九九七其七其他他一一 四环四环素类、磺胺素类、磺胺类及甲氧苄类及甲氧苄啶、硝基呋啶、硝基呋喃类、多肽喃类、多肽类、酰胺醇类、酰胺醇类类、夫西地、夫西地酸酸一一一一八八抗结核分枝抗结核分枝杆菌药杆菌药 一二一二九九抗真菌药抗真菌药二二抗病毒药抗病毒药三三平喘药平喘药四四祛痰药祛痰药五五镇咳药镇咳药六六退热药退热药七七.

2、止血药止血药抗菌药的作用机理抗菌药的作用机理青霉素类抗菌药物青霉素类抗菌药物一青霉素类药物一青霉素类药物 1.天然青霉素天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。2.半合成青霉素半合成青霉素 1青霉素青霉素V耐酸，可口服；耐酸，可口服；2甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林产青霉素酶的金黄色葡萄产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；球菌；3氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林广谱，作用于广谱，作用于G+性菌以及局部性菌以及局部G-杆菌；杆菌；4羧苄西林、哌拉西林羧苄西林、哌拉西林某些某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。杆菌包括铜绿假单

3、胞菌。5美洛西林、替莫西林美洛西林、替莫西林抗抗G-杆菌。杆菌。青霉素类抗菌药物青霉素类抗菌药物二作用机制：干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。三典型不良反响1.过敏反响严重过敏反响在各种药物中居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病型反响。溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。2.吉海反响赫氏反响治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致病症寒战、咽痛、心率加快加剧病原体死亡所致。四禁忌证有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。五药物相互作用1.与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱两药不能置于同一

4、容器内给药。2.可增强华法林的抗凝作用。3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。青霉素类抗菌药物青霉素类抗菌药物六用药监护六用药监护1.用药前必须询问过敏史并作皮试用药前必须询问过敏史并作皮试选用选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射的青霉素溶液皮内注射0.050.1ml做所有青霉素类药的做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。皮肤敏感试验。【关于皮试【关于皮试强调几个注意点】强调几个注意点】1无论何种给药途径口服、肌内或静脉注射都须做。无论何种给药途径口服、肌内或静脉注射都须做。220min后，观察皮试结果，阳性反响者禁用。必须使用者经脱敏后

5、应后，观察皮试结果，阳性反响者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。用，随时做好急救准备。3过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。2.属于时间依赖型抗菌药物，青霉素的有效血浆浓度可维持属于时间依赖型抗菌药物，青霉素的有效血浆浓度可维持5h最有效的最有效的给药方法为：每日分次给药，每隔给药方法为：每日分次给药，每隔6h给药给药1次。次。3.选择适宜的溶剂和滴速选择适宜的溶剂和滴速 1溶剂应选择溶剂应选择0.9%氯化

6、钠注射液氯化钠注射液pH5.07.5。2水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。3小容积、短时间小容积、短时间单剂量容积为单剂量容积为50200ml，不宜超过，不宜超过200ml；静脉；静脉滴注时间不宜超过滴注时间不宜超过1h既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。间过长药物裂环分解而致敏。4青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂与-内酰胺类抗菌药物组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物构造-内酰胺环免受

7、细菌产生的-内酰胺酶破坏提高抗菌活性和效果。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦耐药性：细菌对药物的敏感性较低或不敏感，致使药物疗效低或无效。多重耐药菌(MDR)：对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈现耐药的细菌。-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂细菌耐药性产生机制细菌耐药性产生机制1.产生水解酶：水解产生水解酶：水解-内酰胺类药物构造中的内酰胺类药物构造中的-内酰胺环，内酰胺环，使失去抗菌活性有使失去抗菌活性有200多种。多种。2.与药物结合：与药物结合：使药物不能到达作用靶位。使药物不能到达作用靶位。3.细胞壁改变、靶位变化或外膜通透性细胞壁改变、靶位变化或外膜通透性：发生构造改变或：发生构造改变或

8、使其增量，降低药物亲和力。使其增量，降低药物亲和力。4.增强药物外排增强药物外排5.自溶酶减少自溶酶减少药 名作用特点克拉维酸克拉维酸抗菌谱广、活性、毒性低，抑酶谱广。对普通细菌金黄、肠淋产生的酶有强大抑制作用；对变形、肺炎和脆弱类杆菌有快速抑制作用；对沙门绿脓菌抑制作用差。口服吸收好，不能透过血脑屏障。舒巴坦舒巴坦与克拉维酸相似，但稳定性好。对金黄与革兰阳性杆菌有很强的抑制作用，略强于克拉维酸，分布较广。他唑巴坦他唑巴坦为舒巴坦衍生物，抑酶作用最强。-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂头孢菌素类抗菌药物头孢菌素类抗菌药物一作用机制：与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白结合，导致细菌细胞壁合成障碍。二典

9、型不良反响1.过敏反响发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。2.血液系统可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。3.神经系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、二重感染。三禁忌证头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克者。四药物相互作用1.与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内同青霉素。2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。3.头孢曲松应单独给药与多种药物存在配伍禁

10、忌头孢菌素类抗菌药物头孢菌素类抗菌药物五用药监护五用药监护1.用药前须询问药物过敏反响史并做皮试用药前须询问药物过敏反响史并做皮试1对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也可能对头孢菌素过敏过敏者也可能对头孢菌素过敏2使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。3一旦发生严重过敏反响一旦发生严重过敏反响肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。氧。2.时间依赖型，最有效的给药方法为每日分次给药。时间依赖型，最有效的给药方法为每日分次给药。头孢曲松可单

11、次头孢曲松可单次给药，一次给药，一次1-2g，一日，一日1次，中重度感染可增至一次次，中重度感染可增至一次4g，一日，一日1次次3.对头孢菌素、青霉素类过敏者，对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南。菌选用氨曲南。4.长期应用时应注意监测凝血功能长期应用时应注意监测凝血功能头孢菌素类抗菌药物头孢菌素类抗菌药物五用药监护五用药监护5.警觉双硫仑样反响警觉双硫仑样反响双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，因其可抑制乙醛脱氢酶，使乙醇氧化成乙醛后不能氧化

12、为乙酸，致使乙醛在体内因其可抑制乙醛脱氢酶，使乙醇氧化成乙醛后不能氧化为乙酸，致使乙醛在体内蓄积，乙醛是毒性物质，可引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难蓄积，乙醛是毒性物质，可引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等病症，而到达戒酒的目的。等病症，而到达戒酒的目的。头孢菌素存在与双硫仑分子构造类似的活性基团，在使用期间或之后头孢菌素存在与双硫仑分子构造类似的活性基团，在使用期间或之后57日内饮日内饮酒、服用含有乙醇食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，酒、服用含有乙醇食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起引起皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困

13、难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。双硫仑反响双硫仑反响预防和处理：预防和处理：1告知患者用药期间或之后告知患者用药期间或之后57日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。禁与含乙醇的药物合用。2一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。分类分类代表

14、药物代表药物特点与应用特点与应用第一代头孢替唑头孢拉啶头孢唑啉头孢氨苄G G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；菌：较第二代略强，显著超过第三代；G-杆菌：较第二、三代弱；对青霉素酶稳定，但对-内酰胺酶稳定性较差；肾毒性：有肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；适用于轻、中度轻、中度感染。第二代头孢替安头孢孟多头孢克洛头孢呋辛头孢丙烯G+菌：较第一代略差或相仿；G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效；对多种-内酰胺酶：较稳定较稳定；肾毒性：较小。第三代头孢噻肟头孢曲松头孢他啶头孢哌酮

15、头孢克肟头孢地嗪对G+菌较第一、二代弱；对G-菌包括铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；对-内酰胺酶高度稳定高度稳定；血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；肾毒性：基本无；适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。第四代头孢吡肟头孢噻利 头孢唑肟G+菌、G-菌、厌氧菌广谱，增强了抗增强了抗G+菌活性菌活性；抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；对-内酰胺酶稳定；半衰期长；无肾脏毒性；用于对第三代耐药的对第三代耐药的G-杆菌杆菌引起的重症感染。第五代头孢洛林酯头孢托罗头孢吡普超广谱超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效；对-内酰胺酶尤其超广谱超广谱

16、-内酰胺酶（ESBLs）稳定；无肾毒性。其他其他-内酰胺类抗菌药物内酰胺类抗菌药物代表药特点（TANG）1.头霉素类头孢西丁、头孢美唑与第二代头孢菌素类相似，特点：对大多数超广谱-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。2.碳青霉烯类亚 胺 培 南、美 罗 培 南、帕尼培南、法罗培南，厄他培南，比阿培南。抗菌谱最广G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对-内酰胺酶高度稳定。3.单酰胺菌素类 氨曲南氨基糖苷类的替代品氨基糖苷类的替代品。窄谱，仅对需氧窄谱，仅对需氧G-菌菌肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌4.氧头孢烯类拉氧头孢氟氧头孢抗菌谱广多种G-菌及厌氧菌。对-内酰胺

17、酶稳定。其他其他-内酰胺类抗菌药物内酰胺类抗菌药物一作用机制：抑制细胞壁的合成二典型不良反响1.过敏反响皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2.维生素K缺乏症低凝血酶原血症、出血倾向等、维生素B族缺乏病症舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等以及抗生素相关性腹泻长时间应用可出现。3.中枢神经系统严重不良反响尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。三禁忌证过敏及对其他-内酰胺类药物有过敏性休克史者。四药物相互作用1.头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢等与利尿剂如呋塞米合用，可加重肾功能损害。2.头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄。3.碳青霉烯类药与丙戊酸钠

18、合用时，可导致后者血浆药物浓度降低，甚至引发癫痫。其他其他-内酰胺类抗菌药物内酰胺类抗菌药物五用药监护五用药监护1.用药前须知过敏史。用药前须知过敏史。2.时间依赖型时间依赖型每日分次给药。每日分次给药。3.用药过程监护用药过程监护警觉发生警觉发生“双硫仑样反响。双硫仑样反响。4.头孢西丁头孢西丁肾毒性。肾毒性。拉氧头孢拉氧头孢应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。氨曲南氨曲南与头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。与头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。其他其他-内酰胺类抗菌药物内酰胺类抗菌药物六碳青霉烯类六碳青霉烯类广谱，几乎包括所有临床常见病原菌。抗

19、菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生广谱，几乎包括所有临床常见病原菌。抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素素。有明显的抗生素后效应作用，细菌短暂接触抗生素后，细菌仍长期受抑。有明显的抗生素后效应作用，细菌短暂接触抗生素后，细菌仍长期受抑制。但在人体内被肾脱氢肽酶灭活。制。但在人体内被肾脱氢肽酶灭活。西司他丁、倍他米隆西司他丁、倍他米隆肾脱氢肽酶酶抑制剂肾脱氢肽酶酶抑制剂亚胺培南亚胺培南+西司他丁西司他丁=泰能。帕尼培南泰能。帕尼培南+倍他米隆倍他米隆=克倍宁克倍宁 氨基糖苷类抗菌药物氨基糖苷类抗菌药物一主要药品一主要药品天然品天然品来自链霉菌：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素来自链霉菌

20、：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素来自小单孢菌：庆大霉素、西索米星、来自小单孢菌：庆大霉素、西索米星、人工半合成品：人工半合成品：阿米卡星、奈替米星、依替米星创成阿米卡星、奈替米星、依替米星创成)、硫酸依替米星、硫酸依替米星氨基糖苷类抗菌药物氨基糖苷类抗菌药物二作用机制：抑制细菌蛋白质合成。三典型不良反响1.耳毒性包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。2.肾毒性损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。3.神经肌肉阻滞造成心肌抑制、血

21、压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。4.过敏反响皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。四禁忌证1.对氨基糖苷类药过敏，或有严重毒性反响者。2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。五药物相互作用 1.与-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内。2.本类药之间联合应用时，可增加毒性反响。3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用，可能增加耳毒性与肾毒性。氨基糖苷类抗菌药物氨基糖苷类抗菌药物六用药监护六用药监护1.用药前须知用药前须知1重症肌无力或帕金森病患者应尽量防止使用。重症肌无力或帕金森病

22、患者应尽量防止使用。2儿科慎用。儿科慎用。2.1浓度依赖型。给药方法浓度依赖型。给药方法静脉滴注静脉滴注2030min最为常用。每日一次。最为常用。每日一次。2具有抗生素后效应。具有抗生素后效应。3具有首剂现象具有首剂现象细菌与药物首次接触时，能迅速被药物杀死，当细菌再细菌与药物首次接触时，能迅速被药物杀死，当细菌再次或屡次接触同一种药物时，抗菌效果明显下降。次或屡次接触同一种药物时，抗菌效果明显下降。3.用药过程监护用药过程监护 1监测尿常规、肾功能、听力。鼓励患者多饮水。监测尿常规、肾功能、听力。鼓励患者多饮水。2老年患者肾功能有生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采老年患者肾功

23、能有生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。用较小治疗量。大环内酯类抗菌药物大环内酯类抗菌药物一主要药品一主要药品 第一代第一代红霉素；红霉素；第二代第二代克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；第三代第三代泰利霉素。泰利霉素。二作用机制：抑制细菌蛋白质合成。二作用机制：抑制细菌蛋白质合成。三典型不良反响三典型不良反响1.最主要最主要胃肠反响胃肠反响呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；局部反响：注射部位疼痛、局部炎症等；皮肤反响：皮疹、瘙痒等；其者难以耐受；局部反响：注射部

24、位疼痛、局部炎症等；皮肤反响：皮疹、瘙痒等；其他：厌食、头晕或呼吸困难。他：厌食、头晕或呼吸困难。2.肝毒性肝毒性红霉素、依托红霉素。红霉素、依托红霉素。3.心脏毒性心脏毒性心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。4.耳毒性耳毒性老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。耳鸣，前庭功能亦可受损。大环内酯类抗菌药物大环内酯类抗菌药物四禁忌证四禁忌证1.对本类药过敏者。对本类药过敏者。2.局部心脏病心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等患局部

25、心脏病心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等患者。者。五药物相互作用五药物相互作用 1.与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。2.红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，与卡马西平、丙戊酸、芬红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，与卡马西平、丙戊酸、芬太尼等合用太尼等合用,可增加上述药的血浆浓度。可增加上述药的血浆浓度。3.阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应严密监测凝血酶原时间。阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应严密监测凝血酶原时间。4.服用抗酸剂或服用抗酸剂或H2受

26、体阻断剂后即服本品受体阻断剂后即服本品增加吸收。增加吸收。大环内酯类抗菌药物大环内酯类抗菌药物六用药监护六用药监护1.红霉素红霉素时间依赖型时间依赖型每日分次给药。每日分次给药。克拉霉素、阿奇霉素克拉霉素、阿奇霉素浓度依赖型浓度依赖型每天一次。每天一次。2.用药过程监护用药过程监护注意肝、心毒性。注意肝、心毒性。3.阿奇霉素阿奇霉素1静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于60min；充分稀释，滴注液浓度不得高于；充分稀释，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。第一次输液时应告知病人不良反响，。第一次输液时应告知病人不良反响，并随时观察。并随时观察。2进食可影

27、响吸收，口服用药需在餐前进食可影响吸收，口服用药需在餐前1h或餐或餐后后2h服用。服用。喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物一主要药品一主要药品第一代第一代 萘啶酸、萘啶酸、吡哌酸吡哌酸 对对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染。第二代第二代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 对对G-杆菌作用强，组织分布广，可用于各系统感染杆菌作用强，组织分布广，可用于各系统感染。第三代第三代 左氧氟沙星左氧氟沙星(来立信，左克来立信，左克、氟罗沙星、洛美沙星、氟罗沙星、洛美沙星 在第二代根底上增加了对在第二代根底上增加了对G+球菌、衣原体、支原体球菌、

28、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安、军团菌和结核杆菌的作用，安 全性高，半衰期长全性高，半衰期长第四代第四代 莫西沙星拜复乐、加替沙星莫西沙星拜复乐、加替沙星 抗菌谱广且抗菌作用强，既保存了前抗菌谱广且抗菌作用强，既保存了前3代抗代抗G-菌的活性，又明显增强抗菌的活性，又明显增强抗G+菌的活性，并对军团菌、支原体、菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均有作用。衣原体等均有作用。喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物二作用机制：影响二作用机制：影响DNA的合成而致细菌死亡。的合成而致细菌死亡。三典型不良反响三典型不良反响 1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和

29、跟腱断裂。2.血糖紊乱血糖紊乱尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。3.光敏反响、光毒性；注射部位发红、皮疹、瘙痒、静脉炎及注射局部刺激病症等。光敏反响、光毒性；注射部位发红、皮疹、瘙痒、静脉炎及注射局部刺激病症等。4.消化系统：恶心、呕吐、腹痛等。消化系统：恶心、呕吐、腹痛等。5.精神和中枢神经系统：精神和中枢神经系统：头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且

30、可逆。严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。四禁忌证四禁忌证 1.妊娠及哺乳期妇女。妊娠及哺乳期妇女。2.患有中枢神经系统病变的患者，和以往有神经、精神病史，尤其是癫痫病史者。患有中枢神经系统病变的患者，和以往有神经、精神病史，尤其是癫痫病史者。3.骨骼系统未发育完全的骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童包括外用制剂。岁以下的儿童包括外用制剂。喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物五药物相互作用五药物相互作用1.与非甾体抗炎药同服可致中枢神经系统兴奋和惊厥危险性增大。与非甾体抗炎药同服可致中枢神经系统兴奋和惊厥危险性增大。2.

31、与降糖药物同时使用时，通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱。与降糖药物同时使用时，通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱。3.与茶碱类、咖啡因、华法林同用，可使上述药物血浓度增高。以依诺沙星的作用最显著。与茶碱类、咖啡因、华法林同用，可使上述药物血浓度增高。以依诺沙星的作用最显著。防止与茶碱防止与茶碱同时使用，如需同时使用，应检测茶碱的血药浓度以调整其剂量。同时使用，如需同时使用，应检测茶碱的血药浓度以调整其剂量。喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物六用药监护六用药监护1.关注跟腱炎症和肌腱断裂关注跟腱炎症和肌腱断裂患者应用后假设出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应立即停服，及时就诊。患者应用后假设

32、出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应立即停服，及时就诊。与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。2.躲避光毒性躲避光毒性1服用期间防止暴露在阳光或人工紫外光源下，或采用遮光措施打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服。服用期间防止暴露在阳光或人工紫外光源下，或采用遮光措施打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服。2尽量晚间服药。尽量晚间服药。3口服抗过敏药、维生素口服抗过敏药、维生素B2和维生素和维生素C。3.警觉心脏毒性警觉心脏毒性可引起心电图可引起心电图Q-T间期延长和室性心律失常。间期延长和室性心律失常。4.监测血糖监测血糖1发生血糖异常后，均首先停药。发生血糖异常后

33、，均首先停药。低血糖低血糖表现以多汗、无力、心悸、震颤、意识模糊表现以多汗、无力、心悸、震颤、意识模糊立即静脉注射立即静脉注射50%葡萄糖或静脉滴注葡萄糖或静脉滴注10%葡萄糖。葡萄糖。高血糖高血糖口渴、多饮、多尿、疲劳无力口渴、多饮、多尿、疲劳无力胰岛素。胰岛素。2用药前先进食防止空腹，可预防低血糖。用药前先进食防止空腹，可预防低血糖。5.缓慢静滴：滴注过快易引起静脉刺激病症或中枢神经系统反响。缓慢静滴：滴注过快易引起静脉刺激病症或中枢神经系统反响。林可霉素类抗菌药物林可霉素类抗菌药物一主要药品一主要药品林可霉素、克林霉素林可霉素、克林霉素二作用机制：抑制细菌蛋白质合成。二作用机制：抑制细菌

34、蛋白质合成。三典型不良反响三典型不良反响 1.过敏反响：少见，皮疹、瘙痒等；过敏反响：少见，皮疹、瘙痒等；2.肝脏：转氨酶肝脏：转氨酶ALT及及AST升高；升高；3.心血管：林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心血管：林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化，甚至心跳、呼吸停顿。心电图变化，甚至心跳、呼吸停顿。4.胃肠道反响：恶心、呕吐、腹痛等；静脉滴注可引起胃肠道反响：恶心、呕吐、腹痛等；静脉滴注可引起静脉炎。静脉炎。四禁忌证四禁忌证 有过敏史者。有过敏史者。林可霉素类抗菌药物林可霉素类抗菌药物 五药物相互作用五药物相互作用1.本类药具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合本类药

35、具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱调整后调整后者的剂量加大。者的剂量加大。2.与麻醉性镇痛药合用，呼吸抑制作用可累加，与麻醉性镇痛药合用，呼吸抑制作用可累加，有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹呼吸暂停有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹呼吸暂停的可能。的可能。六用药监护六用药监护 1.时间依赖型时间依赖型每日分次给药。每日分次给药。2.用药过程监护用药过程监护1监护不良反响：过敏、静脉炎、胃肠道不适、监护不良反响：过敏、静脉炎、胃肠道不适、肝功能异常。肝功能异常。2静滴不易过快，不超过静滴不易过快，不超过20mg/min，浓度小于，浓度

36、小于6mg/ml。3.肝肾功能不全者及老年患者慎用。肝肾功能不全者及老年患者慎用。硝基咪唑类抗菌药物硝基咪唑类抗菌药物一主要药品一主要药品甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。二作用机制：二作用机制：1.抗阿米巴原虫抗阿米巴原虫抑制其氧化复原反响，使原虫的氮链发生断裂。抑制其氧化复原反响，使原虫的氮链发生断裂。2.抗厌氧菌抗厌氧菌硝基被厌氧菌的硝基复原酶复原成一种细胞毒，作用于细菌的硝基被厌氧菌的硝基复原酶复原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢代谢过程。过程。三典型不良反响三典型不良反响神经系统：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。神经系统：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体

37、麻木、共济失调。消化道反响：最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗消化道反响：最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗。四禁忌证四禁忌证 有过敏史者。有过敏史者。硝基咪唑类抗菌药物硝基咪唑类抗菌药物五药物相互作用五药物相互作用1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。下降，而苯妥英

38、钠排泄减慢。3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。4.干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神病症，故干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神病症，故2周内应用双硫仑者不周内应用双硫仑者不宜再用本品。宜再用本品。六用药监护六用药监护 1.浓度依赖型浓度依赖型 2.用药过程监测神经毒性及肝功能用药过程监测神经毒性及肝功能1甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。2用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反响，如发生，即停药。用药期间注意患者是否

39、出现头痛、眩晕等神经系统不良反响，如发生，即停药。3“双硫仑样反响双硫仑样反响应用期间或之后应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。日内禁酒及含乙醇的食物、药物。其他类其他类夫西地酸夫西地酸一作用机制：抑制细菌的蛋白质一作用机制：抑制细菌的蛋白质主要用于葡萄球菌引起的各种感染如肺炎、骨髓炎、心内膜炎、败血症、皮肤软主要用于葡萄球菌引起的各种感染如肺炎、骨髓炎、心内膜炎、败血症、皮肤软组织感染等。组织感染等。二典型不良反响二典型不良反响静滴静滴血栓性静脉炎和静脉痉挛。血栓性静脉炎和静脉痉挛。三禁忌证三禁忌证过敏者；妊娠后过敏者；妊娠后3月，有导致核黄疸的危险。月，有导致核黄疸的危险。四药物

40、相互作用四药物相互作用不能与他汀类药联合使用不能与他汀类药联合使用引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。五用药监护五用药监护1.早产儿、黄疸使用时需观察有无核黄疸病症。早产儿、黄疸使用时需观察有无核黄疸病症。2.肝功能不全和胆道异常的患者长期大剂量用药时，应定期检查肝功能。肝功能不全和胆道异常的患者长期大剂量用药时，应定期检查肝功能。抗结核分枝杆菌药抗结核分枝杆菌药一主要药品一主要药品第一线第一线5个：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素；个：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素；第二线：新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨

41、酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿第二线：新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。米卡星、卡那霉素等。二作用机制：二作用机制：1.异烟肼异烟肼抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死 2.利福平利福平阻碍其阻碍其mRNA的合成。的合成。3.吡嗪酰胺吡嗪酰胺能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。4.乙胺丁醇乙

42、胺丁醇与二价离子与二价离子Mg2+结合，干扰细菌结合，干扰细菌RNA的合成。的合成。5.链霉素链霉素第一个用于治疗结核的药物。抑制细菌蛋白质合成。第一个用于治疗结核的药物。抑制细菌蛋白质合成。6.对氨基水杨酸钠对氨基水杨酸钠 竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长枝杆菌的生长。抗结核分枝杆菌药抗结核分枝杆菌药三典型不良反响三典型不良反响1.异烟肼异烟肼 肝脏毒性肝脏毒性AST及及ALT升高、黄疸等。升高、黄疸等。周围神经炎周围神经炎加用维生素加用维生素B6。2.利福平利福平 肝毒性肝毒性转氨酶转氨酶AST及及

43、ALT升高、肝肿大和黄疸。升高、肝肿大和黄疸。“流感样症候群流感样症候群表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。3.吡嗪酰胺吡嗪酰胺 关节痛高尿酸血症引起；关节痛高尿酸血症引起；发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染肝毒性、畏寒。发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染肝毒性、畏寒。4.乙胺丁醇乙胺丁醇 视神经受损视神经受损视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小视神经炎。视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小视神经炎。5.链霉素链霉素耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反响。耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反响。6.对氨基水杨酸

44、钠对氨基水杨酸钠 食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多；食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多；胃溃疡；出血；血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。胃溃疡；出血；血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。抗结核分枝杆菌药抗结核分枝杆菌药四禁忌证四禁忌证1.对具体品种过敏者禁用。对具体品种过敏者禁用。2.异烟肼异烟肼妊娠期妇女防止应用。妊娠期妇女防止应用。3.利福平利福平肝功能严重不全、胆道阻塞者和肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始妊娠初始3个月内妇女禁用个月内妇女禁用4.乙胺丁醇乙胺丁醇视神经炎者、乙醇中毒者、年视神经炎者、乙醇中毒者

45、、年龄龄13岁者禁用；妊娠及哺乳期妇女应防止岁者禁用；妊娠及哺乳期妇女应防止使用。使用。5.吡嗪酰胺吡嗪酰胺儿童不宜。儿童不宜。抗结核分枝杆菌药抗结核分枝杆菌药四药物相互作用四药物相互作用1.异烟肼异烟肼1与利福平合用可增加肝毒性。与利福平合用可增加肝毒性。2服用异烟肼时维生素服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。的需要量增加。2.利福平利福平1肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂与相关药物合用时，需增加后者剂量。与相关药物合用时，需增加后者剂量。2促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用改用其他避孕方法。改用其他避孕方法。3.吡嗪酰胺吡嗪酰胺与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、

46、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。低上述药物对痛风的疗效。4.对氨基水杨酸钠对氨基水杨酸钠可增强抗凝血药的作用。可增强抗凝血药的作用。抗结核分枝杆菌药抗结核分枝杆菌药五用药监护五用药监护1.“早期、适量、规律和全程原那么早期、适量、规律和全程原那么早期早期及早用药。及早用药。适量适量最大疗效、最小毒副作用，根据不同病情及不同个体规定不同给药剂量。最大疗效、最小毒副作用，根据不同病情及不同个体规定不同给药剂量。规律规律在强化阶段和稳固阶段每日在强化阶段和稳固阶段每日1次用药或每周次用药或每周23次间歇用药，不可随意

47、更改或停药。次间歇用药，不可随意更改或停药。全程全程短程化疗通常为短程化疗通常为69个月。个月。2.提倡联合用药提倡联合用药至少应同时使用至少应同时使用3种药物。种药物。3.采用全程督导服药采用全程督导服药彻底治疗，防止病程迁延，诱发耐药性。彻底治疗，防止病程迁延，诱发耐药性。4.异烟肼异烟肼1大剂量应用时，可使维生素大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿液排出大量随尿液排出导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变。精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者慎用。变。精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者慎用。2可透过胎盘屏障可透过胎盘屏障妊娠期应防

48、止应用。新生儿肝脏乙酰化能力较差，消除半衰期延长，应密切妊娠期应防止应用。新生儿肝脏乙酰化能力较差，消除半衰期延长，应密切观察不良反响。观察不良反响。抗结核分枝杆菌药抗结核分枝杆菌药五用药监护五用药监护5.利福平利福平 1进食影响吸收进食影响吸收最好清晨空腹顿服。最好清晨空腹顿服。2尿、便、唾液、汗液、痰液、泪液等可显橘红色。尿、便、唾液、汗液、痰液、泪液等可显橘红色。3可透过胎盘屏障可透过胎盘屏障妊娠禁用或慎用。妊娠禁用或慎用。5岁以下慎用。岁以下慎用。4可引起白细胞和血小板减少可引起白细胞和血小板减少监测血象。监测血象。5致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟防止拔牙

49、术，并注意口腔卫防止拔牙术，并注意口腔卫生、刷牙及剔牙。生、刷牙及剔牙。6.吡嗪酰胺吡嗪酰胺 可使血尿酸增高，可引起急性痛风发作。可使血尿酸增高，可引起急性痛风发作。7.乙胺丁醇乙胺丁醇1监测眼部视野、视力、红绿鉴别力等。监测眼部视野、视力、红绿鉴别力等。2可使血尿酸浓度增高，引起痛风发作。可使血尿酸浓度增高，引起痛风发作。抗真菌药抗真菌药 真菌性肺炎：由于真菌感染所引起的肺部炎症称为真菌性肺炎。真菌性肺炎：由于真菌感染所引起的肺部炎症称为真菌性肺炎。多数患者仅有轻微病症，咳嗽、发热、肌肉疼痛、胸痛、气促、紫绀、多数患者仅有轻微病症，咳嗽、发热、肌肉疼痛、胸痛、气促、紫绀、精神萎靡或烦躁不安。

50、精神萎靡或烦躁不安。感染可导致急性肺炎，或开展为慢性肺炎。感染可导致急性肺炎，或开展为慢性肺炎。一主要药品及作用机制一主要药品及作用机制多烯类 两性霉素B、制霉菌素 损害真菌细胞膜的屏障作用 唑类 咪唑类（酮康唑）、三唑类（伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑）丙烯胺类 特比萘芬棘白菌素 卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净 抑制真菌细胞壁壁主要成分葡聚糖的合成 嘧啶类 氟胞嘧啶干扰真菌DNADNA和蛋白质和蛋白质合成 其他 灰黄霉素干扰真菌的DNADNA合成和有丝分裂 抗真菌药抗真菌药 抗真菌药抗真菌药 二典型不良反响二典型不良反响多烯类 两性霉素B、制霉菌素 肾损害、高热寒战肾损害、高热寒战、头痛乏力 唑类