1、第一节 M胆碱受体激动药第二节 N胆碱受体激动药重点难点熟悉了解掌握毛果芸香碱的药理作用及临床应用。熟悉胆碱受体激动药的分类及代表药物。了解乙酰胆碱和烟碱的作用。M胆碱受体激动药第一节 M、N受体均兴奋，但以M受体为主。u胆碱酯类：乙酰胆碱u拟胆碱生物碱：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱分类 主要兴奋M胆碱受体。药理学（第9版）乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）醋甲胆碱（methacholine）卡巴胆碱（carbachol）贝胆碱（bethanechol）药理学（第9版）u胆碱酯类l胆碱能神经递质，极易被AChE水解。l作用广泛，选择性差(可激动M、N受体)。l无临床实用价值。l重要的
2、药理学工具药。乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）药理学（第9版）心脏：抑制负性频率负性传导负性肌力1.心血管系统 药理作用及机制：激动胆碱受体血管：舒张 (激动M3胆碱受体,NO释放)激动突触前膜M1受体，抑制NA释放药理学（第9版）乙酰胆碱对抗去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性(A）；如果内皮细胞受损，则Ach的舒张血管作用消失（B）3.泌尿道 增加泌尿道平滑肌蠕动，收缩膀胱逼尿肌 膀胱三角区和外括约肌舒张促进膀胱排空2.胃肠道 兴奋胃肠道平滑肌，张力增加、收缩幅度增加。5.其他 腺体：分泌增加。眼：瞳孔收缩，调节近视。神经节和骨骼肌：激动N受体，肌肉收缩。兴奋
3、颈动脉体和主动脉体化学受体。中枢：ACh不易通过血脑屏障，中枢作用少。药理学（第9版）4.呼吸道：支气管平滑肌收缩，气管支气管腺体分泌增加。药理学（第9版）M胆碱受体激动药对胆碱酯酶敏感性毒蕈碱样作用阿托品拮抗作用烟碱样作用主要临床用途心血管胃肠道泌尿道眼（局部）乙酰胆碱+无醋甲胆碱+口腔黏膜干燥症卡巴胆碱-+术后腹气胀、尿潴留、青光眼贝胆碱-+-术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留胆碱酯类主要药理特性及临床用途 毛果芸香碱（pilocarpine）槟榔碱（arecoline）毒蕈碱（muscarine）震颤素（oxotremorine）药理学（第9版）u拟胆碱生物碱类 药理作用：激动M受体直接作
4、用于副交感神经节后纤维对眼和腺体作用较明显毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)药理学（第9版）眼球正面及断面图药理学（第9版）胆碱能神经支配环状肌去甲肾上腺素能神经支配辐射肌毛果芸香碱环状肌兴奋、收缩激动环状肌M受体瞳孔缩小缩瞳作用药理学（第9版）睫状体巩膜静脉窦前房角滤帘前房角虹膜晶状体前房后房巩膜静脉窦睫状体缩瞳虹膜根部变薄前房角扩大房水更易进入巩膜静脉窦降低眼内压毛果芸香碱药理学（第9版）降低眼内压作用毛果芸香碱调节于视远物清楚调节于视近物清楚近物睫状肌松弛睫状肌收缩晶状体悬韧带拉紧悬韧带松弛晶状体变凸药理学（第9版）调节痉挛作用腺体：较大剂量可使腺体分泌增加。汗腺、唾液腺分泌
5、增加。泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏液分泌增加。药理作用药理学（第9版）毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)临床应用青光眼 闭角型青光眼。开角型青光眼早期。虹膜睫状体炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。其他颈部放疗后的口腔干燥、抗胆碱药阿托品中毒。药理学（第9版）毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)药理作用 眼 缩瞳 降眼内压 调节痉挛 腺体（分泌增加）平滑肌（兴奋）心血管（抑制）用途 青光眼 闭角型 开角型 虹膜睫状体炎 其他：口腔干燥、阿托品中毒 不良反应汗、唾液、泪、胃液、胰液、小肠液和呼吸道分泌物增加恶心、呕吐、腹痛、大小便增多、诱发哮喘HR、BP短暂
6、药理学（第9版）毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)N胆碱受体激动药第二节 无临床实用价值，仅具有毒理学意义烟 碱 nicotine 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体 烟草中含有烟碱成分，长期吸烟与癌症、冠心病、溃疡病、中枢神经系统疾病和呼吸系统疾病的发生关系密切。吸烟有害自身和他人的健康，请勿吸烟！药理学（第9版）ACh：作用广泛，对M、N受体选择性差，无临床实用价值，常在科学研究中作为工具药使用。熟悉该递质的作用，将有助于学习拟胆碱药或抗胆碱药。毛果芸香碱：直接作用M胆碱受体，尤其对眼（缩瞳、降低眼内压、调节痉挛）和腺体（增加分泌）作用较明显。临床用于青光眼、虹膜睫状体炎、口腔干燥、抗胆碱药阿托品中毒。
