1、罗哌卡因的临床应用 新型、长效、酰胺类局部麻醉药新型、长效、酰胺类局部麻醉药 1996 年年 应用于临床应用于临床 中国中国 1998年年 临床验证临床验证 1999年年 临床应用临床应用 罗哌卡因(Ropivacaine)是继布比卡因之后开发出来的一种新的长效酰胺类局麻药。药物的毒性低。高浓度具有感觉阻滞和运动阻滞优于布比卡因、利多卡因的特点。低浓度具有感觉阻滞和运动阻滞分离较明显的特点。罗哌卡因(Ropivacaine):一种新的长效酰胺类局麻药。理化特性 布比卡因和甲哌卡因是左旋和右旋异构体的1:1混合物。罗哌卡因是纯左旋式1丙基-2,6盐酸盐的同分异构体,较右旋式毒性低、作用时间长。可
2、弥散的 不能弥散的 非离子化碱基 带电阳离子布比卡因 18 82利多卡因 26 74罗哌卡因 36 64 局麻药碱基浓度决定其扩散能力,只有阳离子才能与阴离子膜的受体结合,堵塞Na+通道,使神经冲动受阻。故罗哌卡因扩散较好,效价较弱。药理学特点 对传导疼痛的感觉神经纤维Adelta 和C纤维有更强的阻滞效能。硬膜外腔持续低剂量给药时,只产生感觉神经阻滞;单次注如入大剂量则可产生深度的感觉和运动神经阻滞。罗哌卡因的毒性低中枢神经系统毒性 主要表现为惊厥、抽搐,用安定等可预防和治疗。静脉给药时罗哌卡因最大耐受剂量为124mg。心脏毒性 相同浓度下,心脏毒性利多卡因罗哌卡罗哌卡因因布比卡因。McCl
3、ellan发现健康志愿者所能耐受的最大血药浓度:罗哌卡因 0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。(Drugs.2000 Nov:60(5):1065-93)布比卡因 罗哌卡因 利多卡因复苏成功 19%30%38%成功但仍需 31%60%62%后续治疗 死 亡 50%10%0%该研究还发现心肺复苏时由麻黄素引起室颤的发生率罗哌卡因组明显低于布比卡因组.(Anesth-Analg.2001 Jan:92(1):37-43)高浓度具有感觉阻滞和运动阻滞优于布比卡因的特点。硬膜外阻滞用于胆囊切除术麻醉硬膜外阻滞用于胆囊切除术麻醉60例例 分组:1%Naropin 0.75%Naropin 0.75
4、%Bupivacain 起效时间(分)6.31.2 7.00.9 6.81.3 阻滞神经节段 10 9 8 肌松满意度 90%75%*85%运动神经阻滞(小时)0.9 0.29*0.75 0.21*2.1 0.53 镇痛时间(小时)3.0 0.33 2.9 0.35 3.2 0.30 局麻药用量(mg)140.3 6.8 148.1 5.4 112.3 6.7 低血压(例)12(60%)10(50%)8(40%)*心率过缓(例)6(30%)5(25%)6(30%)*p0.05、p0.01 孙茜芬2002年全国麻醉年会论文汇编265-266 低浓度具有感觉阻滞和运动阻滞分离较明显的特点。10 1
5、0 2121罗哌卡因的临床应用罗哌卡因的临床应用硬膜外麻醉 改良乳腺癌根治术:Doss等人报道 0.2%的罗哌卡因10ml硬膜外注射可取得满意的麻醉效果,恶心、呕吐较全麻为轻。(Anesth-Analg.2001 Jun:92(6):1552-7)剖宫产:0.75%或1.0%的罗哌卡因可提供与0.5%或0.75%布比卡因相同的感觉、运动神经阻滞。Malinovsky的观察数据 罗哌卡因0.5%3ml 布比卡因0.5%2ml痛觉消失 T7 T9 *起效时间(min)117 13 8消退至L2时间(min)10529 127 41*p0.001血流动力学、运动阻滞程度、持续时间均无差别。(Anes
6、th-Analg.2000 Dec:91(6):1457-60)腰 麻局部浸润麻醉 剂量不应超过300mg。0.5%罗哌卡因达到最大效应时间74sec,痛觉完全恢复时间692min。0.75%罗哌卡因则分别为51sec及773min。由于有缩血管作用,不推荐用于肢端手术的局部浸润。加入肾上腺素并不延长时效,但可减小吸收入血的速率。神经阻滞 臂丛神经阻滞:0.5%罗哌卡因 3040ml 与同容量0.5%布比卡因相比起效时间短,运动功能恢复快。颈丛神经阻滞:与布比卡因相比无明显优势。骶 麻 0.375%罗哌卡因(1.0ml/kg)用于小儿骶麻,产生类似的良好麻醉效果且术后运动神经阻滞时间明显减少。
7、(Anesthesiology.2001 Sep:95(3):627-31)局部静脉麻醉 Atanassoff 的临床研究表明:0.2%罗哌卡因40ml局部静脉麻醉较利多卡因时效长,且无心律失常和惊厥、谵妄。可用于门诊肢体手术.(Anesthesiology.2001 Sep:95(3):627-31)产科镇痛 硬膜外注射罗哌卡因后,非结合性罗哌卡因可通过胎盘迅速达到平衡,母体胎儿血药浓度几乎相等。对新生儿行为评分无影响。可行走的分娩镇痛。Palm等人报道:罗哌卡因最低分娩镇痛浓度为0.13%,辅以芬太尼时则降低为0.09%。(Anaesthesia.2001 Jun:56(6):569-9)
8、罗哌卡因 布比卡因 n=199 n=189自然分娩 116(58.3%)92(48.9%)*人工助产 54(27.1%)75(39.7)*剖宫产29(14.6%)21(11.2)*p0.05,*p0.01 Ruban等人推荐的罗哌卡因硬膜外分娩镇痛方案:首剂:0.2%10ml 维持:0.125%6ml/hr 单次追加:5ml,锁定时间10分钟 每小时最大量:30%用麻黄素 手术牵拉 (最大)(例)(例)HR 0.05%0.05%0.05%0.01%结 论1、0.75%罗哌卡因可获得满意的麻面,满足肾脏手术的要求。2、麻醉诱导时可引起明显血压下降,但易被升压药和快速输液纠正。3、术中牵拉反应明显减少或减轻,增加麻醉的安全性4、麻醉作用时间长、毒性低、无耐药,2小时的手术不需再加药,减少一次操作、多一次方便、少一份操心、多一份安心。谢谢 再见