1、D D S（剂剂 型型）2 0 0 0 年年 2 0 0 5 年年 增增 长长 率率（）控控 释释 制制 剂剂 1 4 0 2 6 3 8 7.8 6 吸吸 入入 制制 剂剂 11 7 2 2 6 9 3.1 6 鼻鼻 粘粘 膜膜 释释 药药 系系 统统 8 2 1 6 0 9 5.1 2 透透 皮皮 释释 药药 系系 统统 6 7 1 2 7 8 9.5 5 植植 入入 聚聚 合合 物物 释释 药药 系系 统统 3 8 7 2 8 9.4 7 透透 粘粘 膜膜（口口 腔腔、阴阴 道道 等等）2 4 6 5 1 7 0.8 3 细细 胞胞、基基 因因 治治 疗疗 制制 剂剂 0 5 0 脂脂
2、质质 体体 1 2 3 3 1 7 5.0 0 直直 肠肠 给给 药药 制制 剂剂 5 1 2 1 4 0.0 0 无无 针针 头头 注注 射射 剂剂 4 1 0 1 5 0.0 0 其其 他他 制制 剂剂 1 5 2 5 6 6.6 7 总总 计计 5 0 4 1 0 4 3 1 0 6.9 4 药物特性药物特性,无法改变无法改变可以选择可以选择!提高生物利用度，包括提高吸收度及调控吸收速率增强药物在消化道全过程稳定性。(前体药物例外)定位释放，控制吸收。改善病员依从性。降低不良反应发生率。生产工艺简便、成本低廉。减少非活性成份使用量，且活性成份应具有较高安全性。减少服药次数便于使用，降低食
3、物与肠胃运动对药物吸收影响。具有优良外感和口感。控释：控释：0级释放（等量释放）级释放（等量释放）缓释：缓释：1级释放（等比释放）级释放（等比释放）HbA1c 6.5%正常体重的正常体重的2 2型糖尿病患者型糖尿病患者肥胖的肥胖的2 2型糖尿病患者型糖尿病患者无肾功能损伤危险无肾功能损伤危险开始磺脲类药物及开始磺脲类药物及/或二甲双胍治疗或二甲双胍治疗开始二甲双胍治疗开始二甲双胍治疗采用采用一天一次磺脲类药物一天一次磺脲类药物以改善依从性或采用格列奈类以改善依从性或采用格列奈类以适应生活方式的灵活性以适应生活方式的灵活性当有肾损伤危险或当有肾损伤危险或二甲双胍不能耐受时二甲双胍不能耐受时用用磺
4、脲类药物磺脲类药物治疗治疗仍控制不佳仍控制不佳HbAHbA1c1c 6.5%6.5%OA1OA2OA3将具优良临床价值将具优良临床价值药物进行剂型改造药物进行剂型改造目的目的实现一实现一次服药次服药达到达到24小时血小时血糖控制糖控制提高病员提高病员依从性增依从性增强治疗效强治疗效应避免漏应避免漏服或多服服或多服保证血药浓保证血药浓度在有效安度在有效安全范围内全范围内,避避免与减少不免与减少不良反应发生良反应发生达到更佳长达到更佳长期强化血糖期强化血糖控制控制,减少或减少或延缓糖尿病延缓糖尿病慢性并发症慢性并发症危险危险释放前释放前半透膜半透膜活性药物层活性药物层活性药物释放活性药物释放聚合物
5、推动层聚合物推动层吸水膨胀的推动层吸水膨胀的推动层释放时释放时时间（小时）时间（小时）Journal of Clinical Pharmacology 2002:42:651-657Hair follicle（毛囊）Stratum corneumEpidermis（表皮）Dermis（真皮）SubcutaneousTissue（皮下组织）Hair matrixEndocrine sweatgland（汗腺）Sebaceous gland（脂肪腺体）(0.8mm 0.006mm)(3 5mm)该释药系统采用温和的电脉冲精确地辅助在指定皮肤表面释药，适用于非侵袭性短期和长期透皮释放肽类、蛋白质、小
6、分子药物、基因和疫苗。AlteaTherapeutics公司的PassPort释药系统由排列细丝的极薄片与含药的贴片组成，使用时贴于皮肤上，以电池驱动的手持器温和释出脉冲能，后者在皮肤角质层形成数以千计的直径为数十m的细小水通道细小水通道(微孔微孔)，使治疗药物得以进入。微孔区以含药贴片覆盖，可维持数分钟、数小时或数日，撕去含药贴片微孔撕去含药贴片微孔即可闭合即可闭合。其特点是可提高药物的疗效及安全性，改善患者的依从性，并可准确地控制释药剂量，无痛，使用方便且可反复使用，避免了传统释药需处置针头的缺点。芬太尼基质贴片(商品名：Titragesia)：用于慢性疼痛和突破痛3-6月月1-2月月1-14天天释放时间释放时间
