1、得普利麻得普利麻OHCH(CH3)2(CH3)2CHNoImage三室模型三室模型药物代谢动力学药物代谢动力学单次输注丙泊酚后血药浓度变化单次输注丙泊酚后血药浓度变化1.1.分布相分布相 2-4 2-4分钟。药物广泛迅速向组织分布,导分钟。药物广泛迅速向组织分布,导致药物浓度的迅速下降致药物浓度的迅速下降2.2.清除相清除相 30-60 30-60 分钟分钟药物主要由肝脏代谢后经肾排出,同时存在肝外代药物主要由肝脏代谢后经肾排出,同时存在肝外代谢途径谢途径3.3.末端相末端相 1.5-28.6 1.5-28.6 小时小时药物从灌注不良的组织缓慢回流到血液。药物从灌注不良的组织缓慢回流到血液。l
2、分别对肝硬化及肾功能衰竭的病分别对肝硬化及肾功能衰竭的病 人人的实验表明。机体对丙泊酚的清除的实验表明。机体对丙泊酚的清除不因肝肾功能的变化而影响不因肝肾功能的变化而影响年龄对代谢的影响年龄对代谢的影响l小儿中央室容积及清除率高于正小儿中央室容积及清除率高于正 常常成人。故小儿诱导及维持剂量均大成人。故小儿诱导及维持剂量均大于正常成人于正常成人l老年患者中央室容积及清除率低老年患者中央室容积及清除率低 于于健康成人,故诱导及清除率低于正健康成人,故诱导及清除率低于正常成人常成人重复注射丙泊酚重复注射丙泊酚对小白鼠睡眠时间的影响对小白鼠睡眠时间的影响输注速度与血药浓度的关系输注速度与血药浓度的关
3、系0123456780369 得普利麻得普利麻 输注速度与体内稳态血药浓度输注速度与体内稳态血药浓度之间存在良好的线性关系,故麻醉深度之间存在良好的线性关系,故麻醉深度具有很好的可控性并可以预测具有很好的可控性并可以预测药代学小结药代学小结l得普利麻的快速分布与广泛代谢(主要在肝脏)使之具有得普利麻的快速分布与广泛代谢(主要在肝脏)使之具有较短的清除半衰期,故适用于麻醉较短的清除半衰期,故适用于麻醉 维持。维持。l重复注射实验表明,得普利麻极少有蓄积作用重复注射实验表明,得普利麻极少有蓄积作用l注射速度与稳态血药浓度呈线性关系,麻醉可控性强注射速度与稳态血药浓度呈线性关系,麻醉可控性强l剂量剂
4、量 依病人的临床反应调整剂量依病人的临床反应调整剂量 健康成人健康成人:1.5-2.5mg/kg 3岁以上小儿岁以上小儿:2.5mg/kg 55岁病人岁病人:2.0mg/kgl速度速度 一般健康成人一般健康成人4ml/10s ASAIII-IV病人病人 2ml/10s诱导诱导 (1 1)血流动力学影响血流动力学影响100 90 80 70 6080706050654p0.05 p0.01 p0.001 基础值2 4 6 8Grounds RM,et al.Postgraduated M Journal 1985;61(suppl.3):90(mmHg)(bpm)(l/min)与基础值比较,得普
5、利麻硫喷妥钠插管时血流动力学比较插管时血流动力学比较160140120100基础值诱导琥珀胆碱插管123插管后时间(min)Harris CE.at al.Anaesthesia 1988;43(Suppl):32与基础值比较,P0.01,P0.001+得普利麻得普利麻2.5mg/kg n=51硫喷妥钠4.0mg/kg n=51依托咪酯0.3mg/kg n=51诱导小结诱导小结l起效迅速平稳起效迅速平稳l临床可接受的剂量速度依赖的血压下降及呼吸抑制临床可接受的剂量速度依赖的血压下降及呼吸抑制l可减少由插管,放置喉罩等造成的高动力学反应可减少由插管,放置喉罩等造成的高动力学反应l显著降低眼内压显
6、著降低眼内压(IOP)l降低脑血流量降低脑血流量(CBF),降低颅内压降低颅内压(ICP)及脑氧代谢率及脑氧代谢率(CMRO2),有脑保护作用,有脑保护作用l注射部位有轻微不适,可选择较大静脉或混合利多卡注射部位有轻微不适,可选择较大静脉或混合利多卡因注射减轻疼痛因注射减轻疼痛l静脉炎发生率低静脉炎发生率低l可配合镇痛、肌松药共同使用可配合镇痛、肌松药共同使用维持剂量维持剂量l可根据需要通过静脉连续点滴或重复追加维可根据需要通过静脉连续点滴或重复追加维持麻醉深度持麻醉深度 成人成人l持续输注持续输注:4-12mg/kg/hl重复注射重复注射:每次每次25-50mg 3-16岁岁l持续输注持续输
7、注:9-15mg/kg/h得普利麻的稀释方法得普利麻的稀释方法l只能用只能用5%葡萄糖注射液直接稀释葡萄糖注射液直接稀释l最大稀释浓度为最大稀释浓度为1:5(丙泊酚丙泊酚2mg/ml)l即用即配,注意无菌操作即用即配,注意无菌操作l配制液须在配制液须在6小时内使用小时内使用l可与利多卡因,阿芬太尼混合使用可与利多卡因,阿芬太尼混合使用麻醉深度的控制麻醉深度的控制l根据病人的反应调整剂量以维持所需的麻醉深度根据病人的反应调整剂量以维持所需的麻醉深度l使用标准的临床指征:肢动、呼吸频率、血压、使用标准的临床指征:肢动、呼吸频率、血压、心率等监测麻醉深度心率等监测麻醉深度维持小结维持小结l改变输注速
8、度,临床反应快速而且可以改变输注速度,临床反应快速而且可以预测预测l麻醉平稳,深度易于控制麻醉平稳,深度易于控制l血流动力学稳定血流动力学稳定l适用于各类手术的维持适用于各类手术的维持恢恢 复复快而高质量的恢复是得普利麻最快而高质量的恢复是得普利麻最杰出的特性杰出的特性Grant IS,Mackenzie N.Postgraduate Medical Journal 1985;61(Suppl.3):133恢复早期恢复早期1210 8 6 4 2 0P0.05P0.001(hour)得普利麻甲已炔巴比妥钠硫喷妥钠P0.0012.5 mg/kg1.5 mg/kg5.0 mg/kg病例数:各20例
9、Grandt IS.Mackenzie N.Postgraduale Mediccal Journal 1985;61(Suppl 3):133恢复后期恢复后期160140120100 80 60 40 20 0P0.001P0.001P0.001喝水步行出院(min)Millar JM,Jewkes CF.Anaesthesia 1988;43:738得普利麻硫喷妥钠/安氟醚n=30n=33得普利麻的恢复质量得普利麻的恢复质量极好极好 58.0%好好 23.1%不好不好 1.5%极好极好 60.9%好好 31.9%不好不好 1.5%由医生判断由医生判断(快醒和清楚)(快醒和清楚)由由(PAC
10、U)护士判断护士判断(不疼和合作)(不疼和合作)减少术后呕吐的危险减少术后呕吐的危险 4.03.02.01.03.73.72.3n=4,074JR et al.恢复小结恢复小结l恢复快速而且头脑清晰恢复快速而且头脑清晰l尽早恢复意识及识别功能尽早恢复意识及识别功能l术后恶心呕吐发生率低术后恶心呕吐发生率低恢复小结恢复小结 快速高质量的恢复可带来以下好处快速高质量的恢复可带来以下好处l自我感觉舒适自我感觉舒适,l易于配合护理,尽早术后功能检查易于配合护理,尽早术后功能检查l减少在恢复室的停留时间减少在恢复室的停留时间l尽早出院尽早出院l节省总的医疗费用节省总的医疗费用 临床应用临床应用 范围广泛
11、范围广泛l适用于全身麻醉的诱导与维持适用于全身麻醉的诱导与维持l特别适用于日间手术的麻醉特别适用于日间手术的麻醉l适用于成人适用于成人ICU镇静镇静l为局部麻醉提供镇静为局部麻醉提供镇静l从短小门诊手术到长时的大型手术从短小门诊手术到长时的大型手术(如心脏,神经外科手术等)均可使用如心脏,神经外科手术等)均可使用l可作为镇静药用于全凭静脉麻醉可作为镇静药用于全凭静脉麻醉l可替代吸入麻醉药用于麻醉维持可替代吸入麻醉药用于麻醉维持 全凭静脉麻醉全凭静脉麻醉Total Intravenous anaesthesia 全凭静脉麻醉(全凭静脉麻醉(TIVA)l病人:病人:ASA 1ASA 11V1V,1
12、6168080岁,岁,n=50n=50l诱导:芬太尼诱导:芬太尼2 2g/kgg/kg 得普利麻:初始剂量得普利麻:初始剂量1 1mg/kgmg/kg 每次追加每次追加1010mgmg直至睫毛反射消失和应直至睫毛反射消失和应 答反应停止答反应停止l维持:得普利麻:初始剂量维持:得普利麻:初始剂量9 9mg/kg/hmg/kg/h,根据病根据病 人得情况调整剂量人得情况调整剂量l镇痛:需要时芬太尼镇痛:需要时芬太尼1 1 g/kgg/kgl肌松:维库溴铵肌松:维库溴铵0.10.1mg/kg,mg/kg,琥珀胆碱琥珀胆碱1 1mg/kgmg/kgTIVA vs 吸入麻醉吸入麻醉吸入麻醉吸入麻醉静脉
13、麻醉静脉麻醉 有兴奋副作用有兴奋副作用 不适合气道手术不适合气道手术 需特殊挥发罐需特殊挥发罐诱导诱导 平稳,无兴奋副作平稳,无兴奋副作用用 适合各类手术适合各类手术 设备简单设备简单 可控性依赖于吸入药溶解度可控性依赖于吸入药溶解度 需特殊挥发罐需特殊挥发罐维持维持 可控性差可控性差 得普利麻可轻松得普利麻可轻松 调节麻醉深度调节麻醉深度 恢复速度取决于溶解度恢复速度取决于溶解度 术后恶心呕吐发生率高术后恶心呕吐发生率高恢复恢复 恢复迅速且质量高恢复迅速且质量高 术后恶心呕吐少术后恶心呕吐少对手术室环境及大气污染对手术室环境及大气污染污染污染无污染无污染全凭静脉麻醉的优点全凭静脉麻醉的优点l
14、便于术前镇静便于术前镇静l减少手术室及环境的污染减少手术室及环境的污染l给药不受气道条件限制给药不受气道条件限制lPONV 减少减少l没有恶性高热没有恶性高热l没有没有F的肾毒性的肾毒性l便于术后继续镇静便于术后继续镇静小儿麻醉小儿麻醉l明显减少诱导时呼吸道阻塞和刺激,有效地抑制咽明显减少诱导时呼吸道阻塞和刺激,有效地抑制咽喉反射,咳嗽发生率明显降低喉反射,咳嗽发生率明显降低l诱导迅速平稳,剂量较成人大诱导迅速平稳,剂量较成人大l术后苏醒快,恶心、呕吐和不安的发生率较低术后苏醒快,恶心、呕吐和不安的发生率较低l特别适合应用于小儿特别适合应用于小儿CT,MRI和和X 线检查线检查神经外科麻醉神经
15、外科麻醉l降低脑血流量降低脑血流量l降低颅内压降低颅内压l降低脑细胞氧代谢率降低脑细胞氧代谢率l有脑保护作用有脑保护作用l苏醒迅速,术后可及早判断意识恢苏醒迅速,术后可及早判断意识恢复状态复状态日日 间间 手手 术术日间手术的优点日间手术的优点2 减少住院等待时间减少住院等待时间2 感染病例减少感染病例减少2 给药错误减少给药错误减少2 尽早恢复正常生活尽早恢复正常生活2 节省医疗费用节省医疗费用得普利麻得普利麻日间手术麻醉的首选日间手术麻醉的首选门诊手术门诊手术05010015020012345678910得普利麻得普利麻硫喷妥钠硫喷妥钠恢复速度观察恢复速度观察对象:门诊手术病人(大部分行腹
16、腔镜手术)镇痛:芬太尼 1.5g/kg 肌松:维库溴铵 手术时间:1-1.5hKorttila K.et al.Anesthesiology 1988:69:A564门诊手术门诊手术得普利麻硫喷妥钠/安氟醚P0.05P0.05P0.05P0.05200150100 50 0Korttila K.et al.Anestheriology 1988;69:A5643.56.1 得普利麻恢复特性的利益得普利麻恢复特性的利益l尽早恢复意识及识别功能尽早恢复意识及识别功能l恢复质量高,病人自我感觉舒适恢复质量高,病人自我感觉舒适l大大减少在恢复室的逗留时间大大减少在恢复室的逗留时间l病人可配合好护理及理
17、疗病人可配合好护理及理疗l 尽快出院尽快出院得普利麻的杰出恢复特性得普利麻的杰出恢复特性使门诊病人安全性增强并尽快达到使门诊病人安全性增强并尽快达到出院标准出院标准得普利麻在无痛人流中的应用得普利麻在无痛人流中的应用l人工流产人工流产 疼痛打击疼痛打击 心理压力心理压力 人工流产综合征人工流产综合征 面色苍白、四肢厥冷、血压下降、心率减慢、面色苍白、四肢厥冷、血压下降、心率减慢、恶心呕吐恶心呕吐l无痛人流当今主要的日间麻醉手术无痛人流当今主要的日间麻醉手术方方 法法l病人选择病人选择l术前禁食术前禁食l剂量剂量 根据病人反应调整剂量根据病人反应调整剂量 2mg/kg,1mg/kgl辅助用药辅助用药 芬太尼芬太尼 1g/kg l给药方法给药方法l监测:监测:HR、BP、SpO2、给氧给氧 阿托品、麻黄素备用阿托品、麻黄素备用 无痛人工流产的优点无痛人工流产的优点l人流综合征发生率低人流综合征发生率低l对血流动力学影响小对血流动力学影响小l术后恶心呕吐发生率低术后恶心呕吐发生率低l术后恢复迅速质量高,病人尽早离院术后恢复迅速质量高,病人尽早离院l利于手术医生操作利于手术医生操作l利于病人身心健康,患者满意率高利于病人身心健康,患者满意率高
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